Aceglutamida CAS 2490-97-3
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Aceglutamida CAS 2490-97-3

Aceglutamida CAS 2490-97-3

Código de producto: BM-2-5-170
Nombre en inglés: Aceglutamida
Número CAS: 2490-97-3
Fórmula molecular: C7H12N2O4
Peso molecular: 188,18
Número EINECS: 219-647-7
Número de MDL: MFCD00038159
Código HS: 29241990
Mercado principal: EE. UU., Australia, Brasil, Japón, Reino Unido, Nueva Zelanda, Canadá, etc.
Fabricante: BLOOM TECH Yinchuan Factory
Servicio tecnológico: Dpto. I+D-1
Uso: Estudio farmacocinético, prueba de resistencia del receptor, etc.

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aceglutamidaes un compuesto orgánico que es un acetilato de glutamina, de fórmula química C7H12N2O4, CAS 2490-97-3, Polvo cristalino blanco, inodoro. Fácil de disolver en agua, ligeramente soluble en etanol, soluble en acetato de etilo. Tiene el efecto de mejorar el metabolismo de las células nerviosas, mantener la capacidad de estrés nervioso y reducir el amoníaco en sangre. También se puede utilizar para coma por lesión cerebral, coma hepático, hemiplejía, paraplejía alta, secuelas de parálisis infantil, secuelas de lesión cerebral, discapacidad intelectual, dolor de cabeza neuropático, dolor de espalda, etc. a través de la barrera hematoencefálica.

Produnct Introduction

Fórmula química

C7H12N2O4

Masa exacta

188

Peso molecular

188

m/z

188 (100.0%), 189 (7.6%)

Análisis elemental

C, 44.68; H, 6.43; N, 14.89; O, 34.01

Aceglutamide structure CAS 2490-97-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Aceglutamide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

Las funciones de la acetilglutamina incluyen principalmente las siguientes:

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Reducir el amoníaco en sangre.

 

Esta sustancia tiene el efecto de reducir el amoníaco en sangre. Experimentos de investigación relacionados han demostrado que se distribuye en varias partes del cuerpo humano, especialmente en las células tubulares renales, y descompone el amoníaco de la sangre en acetil glutamato. El amoníaco en la sangre se excreta a través de las células tubulares renales.

Mecanismo de desintoxicación

 

Además, el compuesto también tiene un mecanismo de desintoxicación. Después de ingresar al cuerpo humano, atravesará la barrera hematoencefálica-y descompondrá el glutamato, que puede participar directamente en el proceso de transmisión de información del sistema nervioso central. Sin embargo, otras sustancias descompuestas pueden inhibir la excitabilidad del glutamato. Estas dos sustancias compiten entre sí y pueden mejorar eficazmente las células nerviosas, logrando el efecto de mejorar la función cerebral.

Aceglutamide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide neurological | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Mejorar los trastornos neurológicos.

 

Este compuesto se puede utilizar para tratar la embolia cerebral y la disfunción motora. Los datos experimentales médicos relevantes muestran que tiene el efecto de promover el crecimiento celular y, por lo tanto, puede usarse como material de apoyo nutricional durante los procesos de recuperación del entrenamiento de alta-intensidad. Este compuesto puede cruzar la barrera hematoencefálica-, descomponerse en glutamato y ácido gamma aminobutírico (GABA), mejorar el metabolismo neuronal y mantener una buena función frente al estrés. En la práctica clínica, se utiliza habitualmente para trastornos neurológicos graves como el coma traumático, el coma neuroquirúrgico y el coma hepático.

Aliviar el dolor neuropático

 

Promoción de la recuperación de la función neurológica: para la disfunción motora causada por lesiones neurológicas como hemiplejía, paraplejía alta y secuelas de parálisis infantil, esta sustancia puede ayudar a promover la recuperación de la función neurológica y mejorar las habilidades motoras de los pacientes.
Aliviar el dolor neuropático y el dolor de cabeza: Esta sustancia también se puede utilizar para tratar síntomas como el dolor de cabeza neuropático y el dolor lumbar, regulando los niveles de neurotransmisores para aliviar el dolor del paciente.

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Manufacturing Information

aceglutamidala síntesis es L- - El ácido glutámico se obtiene por esterificación, aminación y acetilación.

 

1. Esterificación: agregue metanol al tanque de reacción seco y agregue lentamente ácido sulfúrico después de agitar. Deje enfriar por debajo de 20 grados, agregue ácido L- - glutámico. Después de la disolución, manténgalo a 20 grados durante 4 h y obtenga la solución de L- - glutamato de metilo. La proporción en peso de los ingredientes es L- -ácido glutámico: metanol: ácido sulfúrico=1:10:0,5.

 

2. La aminación de L- - glutamato de metilo se enfría con líquido a 0 grados, se agrega rojo de metilo como indicador y se agrega amoníaco hasta neutralidad. Agregue trisulfuro de carbono para su disolución y continúe agregando amoníaco hasta la saturación. Colóquelo a 20 grados durante 4 días para la filtración y descomprima el filtrado para eliminar el amoníaco. Añadir ácido acético 4 N para neutralizar. Conservación del calor a 60 grados durante 0,5 h, descomprimir y eliminar el trisulfuro de carbono. El residuo se precipitó añadiendo dos veces metanol. Enfriamiento, filtración y secado para la obtención de productos crudos. Añadir agua para formar una solución acuosa al 2% y hacer fluir a través de una resina de intercambio aniónico de estireno débilmente básica 303 × 2 (704), recoger el efluente y concentrar a presión reducida. Añadir metanol para precipitar, filtrar, lavar repetidamente con metanol y éter y secar para obtener L- -glutamina.

 

3. Acetilación Añadir solución de hidróxido de sodio (1 N) al tanque de reacción, enfriar a 0 grados, añadir glutamina con agitación, disolver y agitar durante 1 h. Al mismo tiempo, agregue anhídrido acético y solución de hidróxido de sodio (2N) y coloque la solución a 0-5 grados. Añadir ácido clorhídrico 6 N a pH 1-2 y precipitar cristales. Enfriar, filtrar, lavar con agua no iónica helada hasta que el cloro cumpla con los requisitos y secar para obtener acetilglutamina. La proporción en peso de los ingredientes es L- -Glutamina:anhídrido acético (anhidro)=1:1,1. Rendimiento total 50 % (frente al ácido L- - glutámico).

Aceglutamide-Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Mecanismo farmacológico deaceglutamida:

1. El mecanismo de la acetilglutamida para reducir el amoníaco en sangre.

La acetoglutamida se distribuye en varias partes del cuerpo con la sangre. El amoníaco se descompone en las células tubulares renales y se convierte en ácido acetilglutámico. El amoníaco en la sangre se excreta a partir de las células tubulares renales.

2. Mecanismo de desintoxicación de la acetilglutamina.

La acetilglutamina se descompone en ácido glutámico y - El ácido aminobutírico y el ácido glutámico participan en la transmisión de información del sistema nervioso central, - El ácido aminobutírico puede antagonizar la excitabilidad del glutamato. El grupo del ácido acético y la fluoroacetamida producen ácido fluoroacético para competir con la acetil coenzima A, afectando la producción de fluorocitrato, restaurando así el metabolismo normal del ciclo del ácido tricarboxílico, desempeñando el efecto desintoxicante de la acetamida (defluorina), mejorando el metabolismo de las células nerviosas y mejorando la función cerebral.

3. Mecanismo de la acetilglutamina en el tratamiento de la embolia cerebral y la disfunción motora.

Se descubrió que la aceglutamina puede promover el crecimiento celular y puede usarse como apoyo nutricional en el proceso de recuperación del entrenamiento de alta-intensidad (carreras, natación, levantamiento de pesas, etc.). El efecto protector de la aceglutamina sobre los nervios funcionales motores se estudió mediante un modelo de rata con isquemia cerebral, que puede retrasar la muerte neuronal y mejorar la disfunción motora.

4. Mecanismo anti-isquémico de la acetilglutamina

La acetoglutamida puede proteger las neuronas en el área CA1 del hipocampo y el área de la sustancia negra en el cerebro, mejorar la lesión inducida por la isquemia y la reperfusión cerebral y lograr el efecto de la isquemia anti-cerebral.

5. Mecanismo de la acetilglutamida en el tratamiento de la insuficiencia nerviosa

La deficiencia de acetilcolina es la causa del deterioro de la función nerviosa. La concentración del neurotransmisor acetilcolina en la corteza cerebral y el hipocampo de pacientes con disfunción nerviosa se reduce significativamente. En el proceso de reparación de las células nerviosas, la acetilglutamina es el activador de las células nerviosas y sus productos de descomposición - El ácido aminobutírico (GABA) puede promover la síntesis de acetilcolina, mejorar la función cerebral, aumentar la concentración de lipoproteínas de alta -densidad y acelerar la reparación del tejido cerebral.

 

6. Mecanismo del mismo en el tratamiento de citocinas inflamatorias.

El estudio encontró que el TNF después de una lesión craneocerebral-, la expresión excesiva de factores inflamatorios como IL-1, IL-6 e IL-8 en el cerebro promueve la agregación y activación de células inflamatorias y agrava aún más el grado de lesión cerebral. La acetilglutamina puede reducir significativamente la respuesta inflamatoria de pacientes con lesión cerebral grave.

Stability and Safety

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Principales indicaciones

 

Indicaciones principales: Este producto se utiliza principalmente para promover la recuperación de pacientes comatosos después de cirugías de neurocirugía (como tumores cerebrales, lesiones cerebrales traumáticas, enfermedades cerebrovasculares, etc.), traumatismos cerebrales, coma hepático, hemiplejía, paraplejía alta, neuroma, dolor de cabeza neuropático y dolor lumbar. Coma, trastornos de la memoria y del pensamiento causados ​​por diversas razones, como discapacidad intelectual, deterioro de la memoria, secuelas de parálisis infantil y secuelas de trastornos mentales causados ​​por drogas como la defensa sanguínea 846 (como intoxicación por monóxido de carbono, intoxicación aguda por alcohol y drogas, meningitis purulenta aguda, encefalitis viral, encefalopatía hepática, encefalopatía pulmonar, lesión por descarga eléctrica, etc.).

 

Disminución de la memoria en los ancianos y disminución de la memoria después de una enfermedad cerebrovascular. El tratamiento adyuvante para el deterioro de la función cerebral de los ancianos incluye enfermedades mentales crónicas, síndrome de trastorno psiquiátrico geriátrico y depresión. En la práctica clínica psiquiátrica, este producto suele administrarse por vía intravenosa en combinación con otros fármacos para mejorar el metabolismo celular y el estado nutricional.

Aceglutamide memory | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide epidemic | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Epidemia de encefalitis japonesa

 

El informe bibliográfico sobre la encefalitis B epidémica observó la eficacia de la terapia combinada de ribavirina y acetanilida en el tratamiento de la encefalitis B. Los casos se dividieron en dos grupos, y los dos grupos eran básicamente iguales en términos de sexo, edad, tipo clínico y fecha de inicio del tratamiento, que eran comparables. Ambos grupos recibieron un tratamiento integral como enfriamiento, expectorante, sedación, deshidratación, reducción de la presión intracraneal, reposición de líquidos y prevención de infecciones. Además del tratamiento integral, el grupo de tratamiento recibió una inyección de ribavirina a una dosis de 15 mg/kg por día y acetanilida a una dosis de 0,02 g/kg por día.

 

Ambos fármacos se agregaron a una solución de glucosa al 10% para infusión intravenosa hasta el décimo día de la enfermedad, con una duración promedio de 5,7 días. Los criterios de evaluación de la eficacia son: curación: desaparición de síntomas y signos, sin período de recuperación de los síntomas; eficaz: síntomas. Y los signos físicos han mejorado, permaneciendo diversos grados de síntomas de recuperación. El grupo de tratamiento tuvo un tiempo más corto en términos de reducción de la fiebre, recuperación de la conciencia, cese de las convulsiones y desaparición de la resistencia cervical en comparación con el grupo de control. La incidencia de insuficiencia respiratoria central fue del 17,9% en el grupo de tratamiento y del 43,3% en el grupo control, con una diferencia significativa entre ambos grupos (x2=4.39, p<0.05).

Aceglutamide solution | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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La incidencia de insuficiencia respiratoria en el grupo de tratamiento fue significativamente menor que en el grupo de control. En el grupo de tratamiento, se curaron 20 casos con una tasa de curación del 71,4%, 6 casos fueron efectivos, 2 casos fueron ineficaces y la tasa efectiva total fue del 92,8%; En el grupo de control, 13 casos se curaron con una tasa de curación del 43,3%, 11 casos fueron efectivos, 6 casos fueron ineficaces y la tasa efectiva total fue del 80%. Hubo una diferencia significativa en la tasa de curación entre los dos grupos (x2=4.66, p<0.05), while there was no significant difference in the total effective rate between the two groups (x2=1.08, p>0.05).

 

El uso temprano combinado de virazol y acetilglutamina en el tratamiento de la encefalitis japonesa puede controlar el empeoramiento de la afección, mejorar la función cerebral, promover la reducción de la fiebre, aclarar la conciencia, reducir la incidencia y mortalidad de la insuficiencia respiratoria central y aumentar la tasa de curación. La combinación de dos fármacos aún no ha mostrado resultados significativos.aceglutamidaefectos secundarios y puede usarse como uno de los métodos de tratamiento para la encefalitis japonesa.

Aceglutamide treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide clinical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Rescate de fluoruro

 

En el informe de eficacia clínica del uso de acetilglutamina para rescatar 30 casos de intoxicación por fluoruro, se utilizó de forma rutinaria una solución de permanganato de potasio 1:5000 para el lavado gástrico, y se administró inmediatamente acetilglutamina a una tasa de 0,1 a 0,3/día, dividida en 1 a 2 gotas intravenosas, durante un total de 7 días o se suspendió después de que el niño recobrara el conocimiento y cesaran las convulsiones. Al mismo tiempo, use dexametasona, una gran cantidad de vitamina C, fosfatidilcolina u hormona activa del cerebro y una mezcla energética para proteger la función de los órganos. Del total de casos, 20 se curaron, 8 fueron efectivos y 2 tuvieron secuelas, manifestadas como espasticidad y parálisis cerebral con discapacidad intelectual.

 

Quienes murieron o sobrevivieron con secuelas graves fueron niños que habían ingerido grandes cantidades de medicación, niños pequeños y aquellos que no pudieron utilizar acetilglutamina inmediatamente. El mecanismo de acción para tratar la intoxicación por fluoruro se debe a que la acetilglutamina tiene una estructura similar a este tipo de toxina. La acetilglutamina produce genes amida en el cuerpo o compite con el ácido fluoroacético producido por el fluoroacetato de sodio para lograr la desintoxicación. Al mismo tiempo, tiene los efectos de mejorar el metabolismo neuronal, mantener la función de estrés neuronal, etc., reduciendo así la aparición de secuelas neurológicas.

Aceglutamide medication| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

El tratamiento exitoso de dos casos de intoxicación por fluoroacetamida con acetilglutamina demuestra que el tratamiento de la intoxicación por fluoroacetamida con acetilglutamina implica la adición de un grupo acetamida (- CH2CONH2) en la estructura química de la acetilglutamina, que es similar a la estructura química de la acetamida. La aplicación clínica ha confirmado efectos terapéuticos definidos. Debido a que la mayoría de los hospitales de atención primaria no cuentan con medicamentos con acetamida, cuando se produce una intoxicación por fluoroacetamida, se puede utilizar acetil glutamina como sustituto del tratamiento.

enfermedad cerebrovascular

 

La hipoplasia cerebral se trató con acupuntura del cuero cabelludo combinada con inyección en puntos de acupuntura para la enfermedad cerebrovascular complicada con discapacidad intelectual. Método: 74 pacientes fueron divididos aleatoriamente en dos grupos. El grupo de tratamiento estuvo formado por 40 casos, que fueron tratados con acupuntura del cuero cabelludo para la aguja de Zhisan y la aguja de Sishen, y también se les inyectó acetilglutamina y furosemida en puntos de acupuntura como Baihui.. 34 Los casos del grupo de control fueron tratados con una infusión intravenosa de 20 ml de Naohuo Su y una inyección de cloruro de sodio al 0,9 %, y se compararon y observaron los efectos terapéuticos de los dos grupos.

Aceglutamide disease | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Aceglutamide effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

La tasa efectiva en el grupo de tratamiento fue del 95,0%, mientras que la tasa efectiva total en el grupo de control fue del 85,3%. Hubo una diferencia significativa entre los dos grupos (p<0.05). Conclusion: The combination of scalp acupuncture and acupoint injection therapy has the effects of awakening the brain and opening the orifices, strengthening the brain and marrow, improving brain cell vitality, and enhancing brain function. It has a definite therapeutic effect on treating cerebrovascular disease complicated with intellectual disability. 50 cases of cerebral hypoplasia were treated with head acupoint injection of acetylglutamine and furothiamine, with good therapeutic effects.

 

Inicialmente, la acupuntura del cuero cabelludo se utilizaba para tratar las secuelas de enfermedades cerebrales, y posteriormente se intentó alternar el tratamiento con acupuntura del cuero cabelludo y acupuntura con agua (acetilglutamina y furotiamina), y se descubrió que esta última tenía mejores efectos terapéuticos que la primera. Inmediatamente pasó a usar agujas de agua en lugar de agujas para el cuero cabelludo para tratar esta enfermedad, lo que resultó en una eficacia mejorada en comparación con antes. Del análisis de la relación entre los resultados del tratamiento y la edad, cuanto más joven es la edad, mejor es el efecto terapéutico. Por lo tanto,aceglutamidaSe cree que el tratamiento temprano es apropiado para la hipoplasia cerebral. La terapia con inyección en el punto de acupuntura en la cabeza de acetilglutamida y furosemida para la hipoplasia cerebral mostró un efecto significativo del 74%, una tasa efectiva del 14% y una tasa efectiva total del 88%.

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Preguntas frecuentes
 

¿Qué es la acetil glutamina?

Químicamente hablando, la acetil glutamina es la amida que se forma a partir de la reacción del cloruro de ácido acético y la glutamina. La glutamina es el aminoácido más abundante en el cuerpo (como ingrediente para el cuidado de la piel, puede producirse sintéticamente).

¿Para qué se utiliza el ácido glutámico?

El ácido glutámico es un alfa-aminoácido utilizado en la biosíntesis de proteínas por casi todos los seres vivos. El ácido glutámico también es un neurotransmisor excitador en el sistema nervioso de los vertebrados. Se utiliza en la biosíntesis de proteínas en el cuerpo humano y ayuda en el metabolismo, el cerebro y la función cardíaca.

¿La glutamina es buena para el cerebro?

La glutamina apoya la producción de GABA, el neurotransmisor que actúa como el "pedal de freno" natural del cerebro. Al calmar el sistema nervioso y reducir la estimulación neuronal excesiva, la glutamina ayuda a preparar el cerebro para un sueño más profundo y reparador.

¿Quién no debería tomar L-glutamina?

Enfermedad hepática: la glutamina puede aumentar el riesgo de problemas de función cerebral en personas con enfermedad hepática avanzada. No lo use si tiene una enfermedad hepática. Trastorno bipolar: la glutamina podría aumentar el riesgo de manía o hipomanía en personas con esta afección.

 

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