Polvo de citrato de tadalafilo(componente central tadalafilo), un polvo cristalino de color blanco grisáceo, a menudo tiene dos especificaciones: tadalafilo en polvo y tadalafilo en polvo a granel. Es un inhibidor selectivo y reversible de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) específica de guanosina monofosfato cíclico (CGMP). Cuando la estimulación sexual conduce a la liberación local de óxido nítrico, el tadalafilo inhibe la PDE5, lo que aumenta el nivel de cGMP en la esponja del pene, lo que conduce a la relajación del músculo liso, el flujo sanguíneo hacia el tejido del pene y la erección, como la estimulación asexual. . El mayor mercado de polvo de tadalafilo crudo es principalmente UAS.
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Fórmula química |
C28H27N3O11 |
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Masa exacta |
581 |
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Peso molecular |
582 |
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m/z |
581 (100.0%), 582 (30.3%), 583 (2.7%), 583 (2.3%), 583 (1.7%), 582 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 57.83; H, 4.68; N, 7.23; O, 30.26 |
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Morfológico |
polvo |
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Color |
blanco a beige |
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Punto de fusión |
298-300 grados C |
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Punto de ebullición |
679,1 ± 55,0 grados (previsto) |
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Densidad |
1,51 ± 0.1 g/cm3 (previsto) |
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Condiciones de almacenamiento |
Sellado en seco, 2 – 8 grados. |
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solubilidad |
soluble 20 mg/mL |
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Coeficiente de acidez ( pKa ) |
16,68 ± 0.40 (previsto) |
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punto de inflamabilidad |
2 grados |
Actividad óptica [ ] / D + 68 a + 78 grado , c=1 en cloroformo-d , palabra de advertencia Peligro , Descripción del peligro H225-H302 + H{ {6}} H332-H319-H315-H335, Marca de peligro F, Xn, Código de categoría de peligro 11-20 / 21 / 22-36, Instrucciones de seguridad 16-36 / 37, WGK Alemania 3, RTECS UQ4431050
Somos el proveedor dePolvo de citrato de tadalafilo.
Observación: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH es nuestra subsidiaria.
Los pasos para sintetizar tadalafilo a partir de D-triptófano y el compuesto de fórmula 1 son los siguientes:
En primer lugar
Haga reaccionar el D-triptófano y la fórmula 1 con un reactivo alcalino (como una solución de metano sódico). Esto desprotonará los grupos carboxilo del D-triptófano y generará los correspondientes iones negativos.
Ecuación química: C11H12N2O2+NaCH3→ D anión triptófano+CH3N / A
Próximo
Los iones negativos generados de D-triptófano se hacen reaccionar con un reactivo electrófilo activo como carbeno o cloruro de nitrito. Este paso se llama eliminación de Cope. En este paso, un átomo de hidrógeno del ion negativo será reemplazado por un reactivo electrófilo, formando un intermedio.
Ecuación química: D anión triptófano+CH2=C=O → intermedio
Tres
Continúe con el siguiente paso de la reacción, haciendo reaccionar el intermedio con otro reactivo electrófilo (como bromuro de bencilmagnesio) para generar el precursor del producto objetivo.
Ecuación química: Intermedio+CH2PhMgBr → Precursor de tadalafilo
Finalmente,
Se realizaron una serie de reacciones protectoras/desprotectoras en el precursor de tadalafilo para generar el compuesto de tadalafilo final. Estos pasos incluyen la protección de grupos hidroxilo (usando grupos protectores como trimetilsililo), la protección de grupos amino (usando grupos protectores como p-metoxifenilmetilo) y la desprotección de grupos carboxilo (usando agentes de hidrólisis alcalina).
Finalmente, después de una serie de reacciones químicas y pasos de protección/desprotección, el D-triptófano y la fórmula 1 se pueden convertir en tadalafilo para obtener el producto objetivo.
El principio de acción del poder deCitrato de tadalafilo en polvoes el mismo que el de sildenafil y vardenafil. Ambos dependen de la PDE-5 para mejorar la vasodilatación del no al inhibir la descomposición del cGMP, a fin de permitir que los pacientes con disfunción eréctil recuperen la capacidad de erección del pene. Después de tomar tadanafil, es absorbido por los intestinos y el estómago. Tadalafil, con una vida media larga de 17,5 h, es el único inhibidor de la PDE5 aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) y la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos de China (CFDA) para el tratamiento de la disfunción eréctil una vez al día. El tratamiento regular y a largo plazo una vez al día no sólo debilita la conexión entre la medicación y la vida sexual y mejora los beneficios psicológicos de los pacientes, sino que también brinda la posibilidad de mejorar la función endotelial vascular (la patogénesis común de la disfunción eréctil y sus posibles enfermedades crónicas) y lograr el manejo de enfermedades crónicas de la DE. El citrato de tadalafilo en polvo proporcionado por nuestro laboratorio es el producto químico más avanzado de los medicamentos terminados.
Tadalafil es un fármaco ampliamente estudiado con diversas aplicaciones científicas.
Ensayo clínico:
El tadalafilo es un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) que se ha utilizado ampliamente en ensayos clínicos. Se utiliza principalmente para tratar la disfunción eréctil masculina (disfunción eréctil), así como para estudiar otras enfermedades relacionadas con la enzima PDE5, como la hipertensión pulmonar y problemas del sistema urinario.
Investigación cardiovascular:
Tadalafil también es importante para estudiar el sistema cardiovascular. Se utiliza como vasodilatador y puede relajar la pared arterial al inhibir la PDE5, promoviendo el flujo sanguíneo. Por tanto, Tadalafil tiene perspectivas potenciales de aplicación en la investigación de enfermedades cardiovasculares e hipertensión.
Investigación sobre hipertensión pulmonar:
Tadalafil se usa ampliamente en el estudio de la hipertensión pulmonar. Esta rara enfermedad puede causar contracción de la arteria pulmonar y provocar una sobrecarga cardíaca. El tadalafilo tiene el potencial de expandir los vasos sanguíneos de la arteria pulmonar, reducir la contracción vascular, mejorar la circulación sanguínea y usarse para el tratamiento y la investigación de la hipertensión pulmonar.
Investigación relacionada con el cáncer:
Estudios recientes han demostrado que tadalafilo puede estar asociado con el tratamiento y la prevención del cáncer. Tiene potencial antitumoral, posiblemente al inhibir la fosfodiesterasa y afectar la proliferación, migración e invasión celular. La investigación en este ámbito aún se encuentra en su fase preliminar, pero muestra las posibilidades de aplicación potencial del tadalafilo como fármaco anticancerígeno.
El citrato de tadalafilo, como forma de citrato de tadalafilo, se usa principalmente para tratar la disfunción eréctil masculina (DE) y la hipertensión arterial pulmonar (PAH). El tratamiento de estas dos enfermedades constituye las principales áreas de aplicación del citrato de tadalafilo.
1. Tratamiento de la disfunción eréctil masculina (DE)
La disfunción eréctil (DE) es una disfunción sexual masculina común caracterizada por la incapacidad de los hombres para lograr o mantener una erección suficiente para completar un comportamiento sexual satisfactorio bajo estimulación sexual. El citrato de tadalafilo, como inhibidor de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), puede aumentar el nivel de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) en las células del músculo liso del cuerpo cavernoso del pene al inhibir la actividad de la PDE5, relajando así el músculo liso y permitiendo la sangre fluya hacia el cuerpo cavernoso del pene, provocando erecciones.
El citrato de tadalafilo tiene alta eficacia y seguridad en el tratamiento de la disfunción eréctil. Las investigaciones han demostrado que puede ayudar a la mayoría de los pacientes a recuperar una vida sexual satisfactoria. Además, debido a su larga vida media y baja incidencia de efectos secundarios, el citrato de tadalafilo se ha convertido en uno de los fármacos preferidos para el tratamiento de la disfunción eréctil.
2. Tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP)
La hipertensión arterial pulmonar (HAP) es una enfermedad cardiovascular grave y progresiva caracterizada por una presión arterial pulmonar anormalmente alta, que conduce a hipertrofia del ventrículo derecho e insuficiencia cardíaca. El citrato de tadalafilo puede aumentar los niveles de cGMP en las células del músculo liso de la arteria pulmonar al inhibir la actividad de la PDE5, relajando así el músculo liso de la arteria pulmonar y reduciendo la presión de la arteria pulmonar.
El citrato de tadalafilo también ha demostrado una buena eficacia en el tratamiento de la HAP. Las investigaciones han demostrado que puede mejorar significativamente la capacidad de ejercicio, la calidad de vida y los parámetros hemodinámicos de los pacientes. Además, debido a su baja incidencia de efectos secundarios y buena tolerabilidad, el citrato de tadalafilo se ha convertido en uno de los fármacos importantes para el tratamiento de la HAP.
Además de los dos usos principales mencionados anteriormente, Tadalafil Citate también puede tener otros posibles valores de aplicación. Por ejemplo, los estudios han demostrado que puede tener cierto efecto calmante sobre los síntomas relacionados con la hiperplasia prostática benigna (HPB) y la hiperplasia prostática benigna (HPB). Además, también puede tener cierto efecto terapéutico sobre las disfunciones sexuales masculinas como la eyaculación precoz (EP). Sin embargo, se necesita más investigación clínica para confirmar estos posibles valores de aplicación.
El tadalafilo, como inhibidor eficaz y selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), tiene un mecanismo de acción principal único e ingenioso en el tratamiento de la disfunción eréctil (DE). Específicamente, el tadalafilo desempeña un papel crucial en la regulación del nivel de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) en el cuerpo cavernoso del pene al atacar e inhibir la actividad de la enzima PDE5. CGMP es una molécula de señalización generada en el tejido del pene bajo estimulación sexual, que es crucial para promover la relajación de las células del músculo liso.
En condiciones fisiológicas normales, cuando los hombres son estimulados sexualmente, las terminaciones nerviosas de la esponja del pene liberan óxido nítrico (NO), un potente vasodilatador. Después de unirse a receptores específicos de la esponja, el óxido nítrico activa una serie de reacciones enzimáticas que, en última instancia, conducen a un aumento en la síntesis de cGMP. Sin embargo, el efecto del cGMP no es permanente y las enzimas PDE5 pueden degradarlo rápidamente, lo que limita el tiempo y el grado de relajación del músculo liso y el flujo sanguíneo hacia el tejido del pene.
La aparición de Tadalafil cambió efectivamente este proceso natural. Al unirse firmemente e inhibir la actividad de la enzima PDE5, Tadalafil ralentizó significativamente la tasa de degradación de cGMP, lo que permitió que esta molécula de señalización clave mantuviera un alto nivel de concentración en la esponja del pene. A medida que aumenta la concentración de cGMP, activa aún más las vías de señalización posteriores, promueve la relajación de las células del músculo liso, lo que permite que fluya más sangre hacia el tejido del pene, lo que aumenta la dureza y la persistencia del pene y, en última instancia, logra una respuesta de erección.
Sin embargo, cabe destacar que el mecanismo de acción de Tadalafil depende de la estimulación sexual. En otras palabras, sin suficiente estimulación sexual para desencadenar la liberación de óxido nítrico y la síntesis inicial de cGMP, el tadalafilo, incluso si puede inhibir la actividad de la enzima PDE5, no puede por sí solo inducir una respuesta eréctil. Por lo tanto, el tadalafilo se considera un medicamento "a demanda" para el tratamiento de la disfunción eréctil, y los pacientes deben tomarlo antes de la actividad sexual prevista para garantizar que el medicamento pueda funcionar de la mejor manera cuando se produzca la estimulación sexual.
En resumen, tadalafilo regula eficazmente el nivel de cGMP en la esponja del pene a través de su mecanismo único de inhibición de la actividad de la enzima PDE5, promoviendo así la relajación del músculo liso y el flujo sanguíneo, proporcionando una opción de tratamiento segura y eficaz para pacientes con disfunción eréctil. Sin embargo, su efecto terapéutico aún depende de una estimulación sexual adecuada, por lo que se debe tomar según el consejo médico para garantizar que se toma en el momento adecuado y en el contexto adecuado.
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