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API de 5-fluorouracilo, fórmula molecular C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, peso molecular 128,06. Es un polvo cristalino o cristalino de color blanco a casi blanco que juega un papel importante en la química farmacéutica y el tratamiento clínico. Tiene una solubilidad relativamente buena en agua. En concreto, a una temperatura de 20 grados C, su solubilidad en agua es de aproximadamente 12,2 g/L. Esto significa que, en condiciones adecuadas, puede formar una solución homogénea y estable con agua. Además, también es soluble en soluciones diluidas de ácido clorhídrico e hidróxido de sodio, lo que le confiere cierto grado de flexibilidad en formulaciones de fármacos y aplicaciones clínicas. En comparación con el agua y algunos otros disolventes, su solubilidad en etanol es pobre. A una temperatura de 20 grados C, su solubilidad en etanol es de sólo 2,9 g/L. Además, es casi insoluble en disolventes orgánicos como el cloroformo y el éter. Estas diferencias en solubilidad proporcionan una referencia importante para el diseño y selección de formulaciones de fármacos. Su estructura contiene un anillo de pirimidina sustituido por un átomo de flúor, que es la base de su actividad biológica y efectos farmacológicos. Al inhibir la timidilato sintasa y consumir dTTP intracelular, afecta la síntesis de pirimidina y se convierte en un agente antitumoral eficaz.
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Fórmula química |
C4H3FN2O2 |
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Masa exacta |
130 |
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Peso molecular |
130 |
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m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
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Análisis elemental |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Basado en los efectos farmacológicos anteriores,API de 5-fluorouraciloTiene una amplia gama de aplicaciones clínicas, utilizadas principalmente para el tratamiento de diversos tumores sólidos, entre ellos:
1. Tumores del tracto digestivo:
El 5-fluorouracilo es uno de los fármacos importantes para el tratamiento de tumores del tracto digestivo y tiene buenos efectos terapéuticos sobre el cáncer gástrico, el cáncer colorrectal, el cáncer de hígado, el cáncer de páncreas, el cáncer de esófago, etc. Puede usarse solo o en combinación con otros medicamentos de quimioterapia para mejorar la eficacia del tratamiento.
2. Cáncer de mama:
El cáncer de mama es uno de los tumores malignos más comunes en las mujeres y el 5-fluorouracilo también es importante en el tratamiento del cáncer de mama. Puede usarse en combinación con otros medicamentos de quimioterapia como paclitaxel y docetaxel para formar un régimen de quimioterapia eficaz.
3. Cáncer de ovario:
El cáncer de ovario es uno de los tumores malignos comunes en el sistema reproductor femenino y el 5-fluorouracilo también tiene ciertas aplicaciones en el tratamiento del cáncer de ovario. Puede lograr objetivos terapéuticos al inhibir la proliferación y el crecimiento de células cancerosas.
4. Cáncer de pulmón:
El cáncer de pulmón es uno de los tumores malignos más comunes en todo el mundo y el 5-fluorouracilo también tiene cierto valor de aplicación en el tratamiento del cáncer de pulmón. Puede usarse en combinación con otros medicamentos de quimioterapia como cisplatino y vincristina para mejorar la efectividad del tratamiento.
5. Tumores de cabeza y cuello:
Los tumores de cabeza y cuello incluyen el carcinoma nasofaríngeo, el carcinoma de laringe, el cáncer oral, etc.. 5-El fluorouracilo también se usa ampliamente en el tratamiento de estos tumores. Puede usarse en combinación con otros medicamentos de quimioterapia o radioterapia para mejorar la eficacia del tratamiento y la tasa de supervivencia del paciente.
6. Cáncer de piel:
El cáncer de piel es uno de los tumores malignos comunes y el 5-fluorouracilo también se usa en el tratamiento del cáncer de piel. Puede lograr objetivos terapéuticos al inhibir la proliferación y el crecimiento de células cancerosas.
El 5-fluorouracilo (5-FU), como fármaco antimetabólico clásico, presenta ventajas únicas en el tratamiento de enfermedades de la piel al inhibir la timidina nucleótido sintasa y bloquear la síntesis de ADN. Su mecanismo de acción no sólo se dirige a las células tumorales, sino que también logra efectos antivirales al interferir con el metabolismo del ácido nucleico viral. Sus aplicaciones clínicas cubren tres tipos principales de enfermedades: lesiones infecciosas, proliferativas y precancerosas.
1. Tratamiento preciso de enfermedades virales de la piel.
Verrugas planas y verrugas comunes: hiperplasia epidérmica benigna causada por el virus VPH, el 5-FU promueve la apoptosis de las células de las verrugas al inhibir la replicación del ADN viral. Los estudios clínicos han demostrado que una pomada al 5% aplicada tópicamente dos veces al día puede lograr una tasa de eliminación de verrugas del 75% después de 4 semanas. Está especialmente indicado en zonas expuestas como la cara y las manos para evitar cicatrices que puedan provocar la fisioterapia.
Verrugas genitales: como enfermedad de transmisión sexual, el 5-FU interfiere con la síntesis de ARN viral y bloquea la angiogénesis de las verrugas. El tratamiento combinado con imiquimod puede reducir la tasa de recurrencia del 40% al 15%, especialmente indicado para zonas mucosas como el ano y los genitales.
3. Efecto de mejora de las enfermedades de la piel queratinizadas.
Queratosis folicular: Trastorno hereditario de la queratinización, el 5-FU reduce la formación de tapones de las esquinas foliculares al regular la diferenciación de los queratinocitos. El tratamiento combinado con pomada de urea puede reducir la aspereza de la piel en un 60% y aliviar los síntomas de picazón en un 70%.
Queratosis palmoplantar:API de 5-fluorouraciloPuede reducir el grosor de la piel en un 40% y la puntuación del dolor en un 50% al inhibir el engrosamiento del estrato córneo y combinarlo con una pomada de ácido salicílico.
2. Intervención dirigida a tumores de piel Queratosis solar: una lesión precancerosa causada por-exposición prolongada a radiación ultravioleta. 5-FU induce la apoptosis de las células tumorales y reduce el riesgo de transformación del carcinoma de células escamosas. 5% ungüento una vez al día durante 4 semanas consecutivas, con una tasa de eliminación de la lesión del 82 %, significativamente mejor que la crioterapia (65 %).
Enfermedad de Bowen: carcinoma de células escamosas in situ, el 5-FU inhibe la proliferación de células tumorales y, combinado con terapia fotodinámica, puede aumentar la tasa de remisión completa al 90%. Para los pacientes que no son aptos para la cirugía, el tratamiento con 5-FU en monoterapia durante 12 semanas da como resultado una tasa de supervivencia a 5 años del 95%.
Carcinoma de células basales y carcinoma de células escamosas: el 5-FU reduce el tamaño de la lesión al inhibir la angiogénesis del tumor. Para tumores superficiales con un diámetro inferior a 2 cm, una pomada al 5% dos veces al día durante 6 semanas consecutivas puede lograr una tasa de curación del 85%, especialmente en pacientes de edad avanzada o con contraindicaciones quirúrgicas.
4. Tratamiento sintomático de las lesiones blancas en los genitales externos.
Las pacientes con liquen escleroso vulvar fueron tratadas con un ungüento de 5-FU al 5% una vez al día durante 8 semanas consecutivas. La puntuación de picazón disminuyó de 7,2 a 2,1 y la tasa de recuperación de la elasticidad de la piel alcanzó el 65%. Sin embargo, se debe prestar atención a la posible irritación local causada por el uso prolongado y se recomienda combinar glucocorticoides para reducir los efectos secundarios.
La aplicación del 5-FU en oftalmología se debe a sus propiedades antimetabólicas, que inhiben la proliferación de fibroblastos y la síntesis de colágeno, lo que lo convierte en un importante fármaco adyuvante para enfermedades de la superficie ocular y cirugía de glaucoma.
1. Prevención de cicatrices en cirugía filtrante de glaucoma
La cicatrización de la burbuja filtrante después de la cirugía es la principal razón del fracaso quirúrgico en pacientes con glaucoma refractario.. 5-Se inyectó FU subconjuntival (5 mg/0,1 ml) para inhibir la migración de fibroblastos y aumentar la tasa de mantenimiento de la burbuja filtrante del 40 % al 75 %. El plan específico es una vez al día durante la primera semana después de la cirugía y una vez en días alternos durante la segunda semana, con una dosis total que no exceda los 50 mg. Los estudios han demostrado que la combinación de mitomicina C (MMC) puede reducir aún más el riesgo de cicatrices, pero se debe tener precaución ante la lesión epitelial de la córnea (tasa de incidencia del 15%).
2. Terapia de intervención para la fibrosis ocular.
Pterigión: el 5-FU puede reducir la tasa de recurrencia del 30% al 10% al inhibir la angiogénesis y la proliferación de fibroblastos, combinado con el autotrasplante de células madre del limbo corneal. La aplicación local preoperatoria de ungüento ocular de 5-FU al 5%, 3 veces al día durante 1 semana, puede reducir el volumen del pterigión en un 30%.
Cicatriz corneal: para pacientes con opacidad corneal después de un traumatismo o infección, la combinación de gotas oftálmicas de 5-FU y heparina sódica puede aumentar la tasa de recuperación de la transparencia corneal en un 40%, pero es necesario un control estricto de la presión intraocular para evitar el glaucoma secundario.
3. Terapia adyuvante de tumores intraoculares
En el régimen de quimioterapia para pacientes con retinoblastoma,API de 5-fluorouraciloSe inyecta en la cavidad vítrea (25 μg/0,1 ml) en combinación con carboplatino y vincristina, lo que puede reducir el volumen del tumor en un 50% y aumentar la tasa de protección ocular al 80%. Sin embargo, se debe tener precaución contra la toxicidad retiniana y se recomienda inyectar una vez cada 4 semanas con una dosis total que no exceda los 100 μ g.
4. Control de la inflamación postoperatoria
Después de la facoemulsificación para cataratas, la combinación de gotas oftálmicas de 5-FU y dexametasona puede reducir la puntuación del parpadeo de la cámara anterior de 3+a 1+ y acortar el tiempo de resolución de la inflamación en 3 días. El uso específico es 4 veces al día después de la cirugía durante 2 semanas consecutivas.
Aplicación de RT-PCR en el tratamiento de enfermedades infecciosas: cobertura completa de la cadena desde el diagnóstico hasta el seguimiento de la eficacia
La reacción en cadena de la polimerasa con transcripción inversa (RT-PCR) se ha convertido en una tecnología fundamental para el diagnóstico temprano, el seguimiento de la eficacia y la investigación epidemiológica de enfermedades infecciosas mediante la detección de ARN patógeno, y ha desempeñado un papel insustituible en la epidemia de COVID-19.
1. Diagnóstico temprano y preciso de enfermedades infecciosas.
Hepatitis viral: la detección cuantitativa del ADN del VHB (sensibilidad 20 UI/ml) puede distinguir a los portadores de las infecciones activas y guiar el tratamiento antiviral. La detección del ARN del VHC (sensibilidad de 15 UI/ml) puede diagnosticar una infección aguda y evitar un diagnóstico erróneo de hepatitis autoinmune.
Enfermedades infecciosas respiratorias: la detección por RT-PCR del virus de la influenza y el SARS-CoV-2 se puede diagnosticar dentro de las 24 horas posteriores a la aparición de los síntomas, con una sensibilidad del 98 % y una especificidad del 99 %. Las investigaciones muestran que cuando el valor CT de los hisopos nasofaríngeos de pacientes con COVID-19 es inferior a 30, la infectividad es mayor y es necesario aislarlos de inmediato.
Enfermedades de transmisión sexual: la prueba de ARN del VIH (sensibilidad de 20 copias/ml) se puede detectar 10 días después de la infección, 2 semanas antes que la prueba de anticuerpos. Las pruebas de tipificación del VPH pueden identificar infecciones de alto-riesgo (16/18) y orientar las indicaciones para la cirugía de conización cervical.
2. Monitoreo de la eficacia y evaluación de la resistencia a los medicamentos.
Terapia antiviral: si la carga viral de los pacientes con VIH disminuye en menos de 1 log10 copias/ml en la cuarta semana de tratamiento, sugiere la posibilidad de resistencia a los medicamentos y requiere un ajuste del plan de tratamiento. Los pacientes con VHB que no han resultado negativos para el ADN del VHB después de 12 semanas de tratamiento deben agregar o cambiar a medicamentos antivirales potentes.
Tratamiento con antibióticos: las pruebas de ARN de Mycobacterium tuberculosis pueden distinguir entre bacterias vivas y muertas. Si la prueba sigue siendo positiva después de 2 meses de tratamiento, el tratamiento debe ampliarse a 9 meses.
3. Investigación epidemiológica y control de epidemias
Trazabilidad de la situación epidémica agrupada: en la situación epidémica de COVID-19, la cadena de transmisión se puede identificar comparando la homología de las secuencias del virus entre los casos. En un brote en un restaurante, la similitud de las secuencias del virus entre los pacientes alcanzó el 99,8%, lo que confirma la transmisión por aerosol.
Detección de portadores asintomáticos: la RT-PCR puede detectar portadores asintomáticos con valores de CT superiores a 35, lo que representa el 30 % de todos los casos positivos, y se requiere un aislamiento obligatorio para bloquear la transmisión.
4. Respuesta rápida a las nuevas enfermedades infecciosas emergentes
Brote de viruela simica: en el brote mundial de viruela simica de 2022, las pruebas RT-PCR pueden confirmar el diagnóstico dentro de las 48 horas posteriores a la aparición de la erupción, 7 días antes que los métodos de cultivo tradicionales.
Identificación de patógenos desconocidos: el nuevo virus se puede identificar en un plazo de 72 horas mediante la combinación de secuenciación del metagenoma (mNGS) y RT-PCR. Por ejemplo, en la epidemia de neumonía desconocida de 2019 en Wuhan, el COVID-19 se puede identificar en solo 5 días.
API de 5-fluorouraciloes un importante fármaco antitumoral-y su método de síntesis se basa principalmente en reacciones de sustitución y ciclación en química orgánica. A continuación, se presentará en detalle un método de síntesis típico.
Pasos de síntesis
En primer lugar, es necesario preparar las materias primas y reactivos necesarios para la síntesis, incluidos uracilo, fluoroacetato de etilo, metóxido de sodio, metanol, formiato de etilo, etc. La pureza de estas materias primas y reactivos tiene un impacto significativo en la calidad y el rendimiento de los productos sintetizados.
Disuelva el uracilo y el metóxido de sodio en metanol para formar la sal de metóxido de sodio de uracilo. Este paso debe realizarse bajo protección de nitrógeno para evitar la interferencia del oxígeno y la humedad. Luego, agregue fluoracetato de etilo para una reacción de sustitución catalizada alcalina. En esta reacción, el átomo de flúor del fluoroacetato de etilo reemplazará al átomo de hidrógeno del uracilo, formando la sal sódica de metanol de 5-fluoro-4-hidroxiuracilo.
C4H4N2O2+CH3NaO → Sal sódica de uracilo metanol
Sal sódica de uracilo metanol + C4H7FO2 → Sal sódica de 5-fluoro-4-hidroxiuracilo metanol
A continuación, proceda con la reacción de condensación. La sal sódica de 5-fluoro-4-hidroxiuracilo metanol obtenida en el paso anterior se condensa con formiato de etilo en condiciones de temperatura y catalizador apropiadas para formar 5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina. Este paso también debe realizarse bajo protección de nitrógeno y la temperatura y el tiempo de reacción deben controlarse estrictamente.
Sal sódica de metanol de 5-fluoro-4-hidroxiuracilo+C3H6O2 → 5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina
Luego se lleva a cabo una reacción de ciclación. Ciclización de 5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina en condiciones ácidas para formar 5-fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona. En este paso, es necesario seleccionar catalizadores ácidos y condiciones de reacción apropiados para garantizar el buen progreso de la reacción de ciclación.
5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina → 5-fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona
Finalmente se lleva a cabo una reacción de hidrólisis. Hidrolizar 5-fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona en condiciones alcalinas para obtener el producto final 5-fluorouracilo. En este paso, es necesario seleccionar catalizadores alcalinos apropiados y condiciones de reacción para asegurar el progreso completo de la reacción de hidrólisis.
5-fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona+H2O → C4H3FN2O2
API de 5-fluorouraciloGeneralmente se administra mediante infusión intravenosa y la infusión intravenosa continua es más eficaz. Sin embargo, debido a sus ciertos efectos secundarios y toxicidad, es necesario seguir estrictamente los consejos médicos a la hora de utilizarlo y prestar atención a los siguientes puntos:
1. Reacciones gastrointestinales:
El 5-fluorouracilo puede provocar reacciones gastrointestinales como pérdida de apetito, náuseas, vómitos, estomatitis, gastritis, dolor abdominal y diarrea. Los casos graves pueden experimentar diarrea con sangre o heces con sangre, y se debe suspender la medicación inmediatamente y administrar un tratamiento sintomático.
2. Supresión de la médula ósea:
El 5-fluorouracilo puede causar leucopenia y trombocitopenia y, en casos graves, puede producirse anemia y disminución de las células sanguíneas totales. Por lo tanto, es necesario un control regular de la rutina sanguínea durante su uso.
3. Reacción en el lugar de la inyección:
Puede haber reacciones de irritación en el lugar de la inyección local, como flebitis, eritema cutáneo, edema y ulceración. En este momento, el lugar de la inyección debe manipularse y reemplazarse de inmediato.
4. Otros efectos secundarios:
El uso prolongado de 5-fluorouracilo también puede provocar efectos secundarios como caída del cabello, pigmentación de la piel o las uñas. Además, un pequeño número de pacientes pueden experimentar síntomas neurológicos como degeneración cerebelosa y ataxia.
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