Ganar 48098(Pradorin), también conocido como ({{0}} metoxifenil) - [{2- metilo -1- (2- morfolina -4- etyl) indol -3- yl] uno, es un complejo con un complejo con un complejo. Un sólido blanco con la fórmula molecular C23H26N2O3 y CAS 92623-83-1. En términos de propiedades físicas, la pradolina exhibe varias características significativas. Su densidad es de aproximadamente 1.8 ± 0. 1 g/cm ³, lo que significa que en comparación con otros compuestos, su densidad de masa es relativamente moderada. En segundo lugar, el punto de ebullición es tan alto como 553.1 ± 50.0 grados C (760 mmHg), lo que indica que la gasificación solo puede ocurrir a temperaturas más altas, asegurando su buena estabilidad a temperatura ambiente. Aunque Prado LIN tiene efectos farmacológicos significativos y un valor de aplicación clínica, también hay ciertos efectos secundarios y precauciones durante el uso. Los pacientes deben seguir estrictamente el consejo del médico cuando se usan prabolina y no deben medicarse ciegamente. Al mismo tiempo, se debe prestar atención a la observación de reacciones físicas durante el uso. Si se producen síntomas de incomodidad, se debe buscar atención médica de manera oportuna. Tenga en cuenta que los productos producidos por nuestra empresa son productos químicos de procesamiento y son solo para uso de laboratorio. Está estrictamente prohibido usarlo para otros fines.
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Fórmula química |
C23H26N2O3 |
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Masa exacta |
378 |
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Peso molecular |
378 |
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m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
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Análisis elemental |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
Ganar 48098(Por lo general, se refiere a tabletas de clorhidrato de pralol o tabletas de clorhidrato de propafenona), como un ingrediente farmacéutico importante, tiene una amplia gama de aplicaciones en el campo de la medicina.
Efectos farmacológicos de la pradolina
Reducir la contractilidad del miocardio
La pradolina como bloqueadores de receptores selectivos puede unirse de manera competitiva a los receptores adrenérgicos, reduciendo así la contractilidad miocárdica. Este efecto se usa principalmente en la práctica clínica para tratar enfermedades como la hipertensión, la angina y la arritmia rápida. Al reducir la contractilidad miocárdica, Pradolin puede aliviar la carga del corazón y mejorar la función miocárdica.
Reducir la conducción atrioventricular
La pradolina también puede ralentizar la velocidad de conducción del nodo auricricular reduciendo la actividad eléctrica del corazón, logrando así el objetivo de ralentizar la conducción auricricular. Este efecto ayuda a controlar la frecuencia cardíaca, prevenir y tratar enfermedades como la arritmia.
Inhibir la actividad nerviosa simpática
La pradolina también tiene ciertos efectos antiinflamatorios y sedantes, lo que puede aliviar los síntomas relacionados al inhibir las reacciones inflamatorias y la excitabilidad del sistema nervioso. Este efecto es de gran importancia para el tratamiento de enfermedades causadas por una actividad nerviosa simpática excesiva.
La aplicación clínica de pradolina
Hipertensión
La pradolina, como fármaco antihipertensivo, se usa ampliamente en la práctica clínica para el tratamiento de la hipertensión. Su capacidad para reducir la contractilidad miocárdica y ralentizar la conducción auricricular ayuda a reducir la presión arterial y aliviar la carga del corazón.
Angina de pecho
Angina pectoris es un síntoma de dolor en el pecho causado por la hipoxia miocárdica. La pradolina puede reducir el consumo de oxígeno miocárdico y aliviar los síntomas de la angina al reducir la contractilidad miocárdica y disminuir la frecuencia cardíaca.
Arritmia rápida
La pradolina tiene un efecto terapéutico significativo en el tratamiento de la taquiarritmias. Puede ralentizar la frecuencia cardíaca y prevenir la ocurrencia y el desarrollo de arritmia al inhibir la autonomía y conductividad de las células miocárdicas.
¿Qué efectos secundarios?
Como inhibidor de la ciclooxigenasa, la aplicación de esta sustancia en la medicina se relaciona principalmente con su impacto en el sistema cardiovascular
1. Mayor riesgo de eventos adversos cardiovasculares:El uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluidos los inhibidores de la ciclooxigenasa, aumenta el riesgo de eventos adversos cardiovasculares como la muerte cardiovascular, el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular. Como inhibidor de la ciclooxigenasa, puede reducir la producción de prostaglandina I2 (PGI2) en el endotelio vascular al inhibir la acción de Cox -2, al tiempo que casi no inhibe la producción de tromboxano A2 en las plaquetas, aumentando así el riesgo de los eventos cardiovasculares.
2. Falla del corazón e isquemia miocárdica:La toxicidad cardíaca inducida por fármacos incluye una variedad de efectos, desde insuficiencia cardíaca e isquemia miocárdica hasta enfermedad de la válvula, trombosis, miocarditis, pericarditis, arritmia y anormalidades de conducción. Como inhibidor de la ciclooxigenasa, puede tener un impacto en la función cardíaca, especialmente en la insuficiencia cardíaca.
3. Reacciones cardíacas adversas:Las reacciones cardíacas adversas pueden incluir insuficiencia cardíaca e isquemia miocárdica, que pueden estar relacionadas con la interferencia de los medicamentos con los procesos de iones, el daño celular inducido por la disfunción mitocondrial y otros factores.
4. Interacciones de fragmento:Puede interactuar con otros medicamentos, lo que lleva a una eficacia aumentada o disminuida, e incluso reacciones adversas. Por lo tanto, es necesario investigar en detalle sobre el historial de medicamentos y el historial de alergias del paciente antes de su uso.
5. Carga cardíaca aumentada, función renal deteriorada y retención de fluidos:El uso a largo plazo puede conducir a una mayor carga cardíaca, una función renal deteriorada y una retención de fluidos, lo que puede conducir a la insuficiencia cardíaca.
Ganar 48098es un medicamento utilizado para reducir el colesterol y pertenece a la categoría de estatinas. Puede reducir el nivel de colesterol en el cuerpo al inhibir la enzima clave de la síntesis de colesterol - HMG CoA reductasa, evitando así la aterosclerosis y la enfermedad cardiovascular.
La síntesis de pradolina se logra principalmente a través de métodos de síntesis química. En primer lugar, es necesario sintetizar la estructura central de los pradolina - ftalatos. La estructura química de la pradolina incluye grupos como el anillo de benceno, el grupo butiril, el grupo acetilo, el grupo hidroxilo, etc. Por lo tanto, el método de síntesis implica reacciones de múltiples pasos.
Los siguientes son los pasos de síntesis de la pradolina:
Síntesis de ésteres ftalados:
Los ésteres de ftalato se obtienen a través de la reacción de esterificación utilizando cloruro de benzoilo y ácido malónico como materias primas.
Orto hidroxilación de ftalatos:
Calienta los ftalatos con exceso de hidróxido de sodio (NaOH) en un disolvente mezclado con agua/alcohol para hidroxilarlos.
Reacción de nucleosidación:
El éster de ftalato se reacciona con una cantidad apropiada de hidróxido de sodio e isopropil bromoetanona (IBB) en un disolvente mixto de hidróxido/acetona de sodio para obtener orto hidroxiisopropilo ftalato.
Reacción de reducción:
El orto hidroxiisopropilo ftalato se reacciona con un agente reductor (como gas hidrógeno, hidruro de sodio, etc.) en condiciones apropiadas para reducir el grupo hidroxilo a un grupo de alcohol, lo que resulta en el compuesto precursor de la pradolina.
Finalmente
El producto final de la pradolina se obtiene a través de la transformación de grupo funcional apropiada y la modificación estructural.
En general, el método de síntesis de pradolina es un complejo proceso de síntesis orgánica de varios pasos que requiere conocimiento y tecnología en campos como la química sintética y la química orgánica. Mientras tanto, la optimización y la mejora de los métodos de síntesis también son direcciones importantes en la investigación química, para aumentar el rendimiento, reducir la generación de subproductos, reducir así los costos de producción y satisfacer las necesidades del mercado farmacéutico.
El método de síntesis de pravodolina implica múltiples pasos, que generalmente implican reacciones de síntesis orgánica. Como el método de síntesis específico de la pradolina puede variar según las condiciones de laboratorio y la protección de patentes, la siguiente es una descripción simplificada y conceptual del método de síntesis destinado a proporcionar un enfoque de síntesis general:
método sintético
Preparación de materiales de partida:
Seleccione materiales de partida adecuados basados en la estructura química de la pradolina. Esto puede incluir compuestos aromáticos con grupos funcionales específicos, reactivos de acilación (como cloruros de arilo, ácidos aril carboxílicos, etc.) y otros reactivos químicos necesarios.
Reacción de acilación:
Use reactivos de acilación apropiados, como cloruro de arilo o ácido aril carboxílico, para sufrir reacción de acilación con el material de partida. Este paso tiene como objetivo introducir la estructura de acilo clave en la molécula de pradolina.
Reacción de condensación:
El producto de acilación está conectado a otras partes a través de la reacción de condensación para formar la estructura central de la pradolina. Esto puede requerir el uso de catalizadores o condiciones de reacción apropiadas para promover el progreso de la reacción.
Conversión de grupo funcional:
Según sea necesario, la conversión de grupo funcional se realiza en la estructura central de la pradolina para introducir o eliminar grupos funcionales específicos, como hidroxilo, metilo, etc. Estas reacciones de transformación pueden incluir oxidación, reducción, sustitución, etc.
Purificación y cristalización:
Purifique el producto sintetizado a través de técnicas de purificación apropiadas (como cromatografía de columna, recristalización, etc.) para obtener pradolina pura.
Cabe señalar que la descripción anterior solo proporciona un método de síntesis conceptual, y los pasos de síntesis específicos y las condiciones de reacción pueden variar según las condiciones de laboratorio y la protección de las patentes. Por lo tanto, al sintetizarGanar 48098En la práctica, se recomienda referirse a la literatura de patentes relevante o consultar a los químicos profesionales para obtener información más detallada y precisa.
Con la profundización de la investigación científica y el progreso del desarrollo de fármacos, se espera que esta sustancia desempeñe un papel importante en el manejo del dolor, la terapia antiinflamatoria y otros campos, y puede ampliarse a otras áreas de aplicación. Sin embargo, sus perspectivas de desarrollo también están influenciadas por factores como políticas y regulaciones, demanda del mercado y protección de propiedad intelectual. Por lo tanto, sus desarrolladores deben monitorear de cerca la dinámica del mercado y los cambios en las políticas, desarrollar estrategias razonables de I + D y marketing para garantizar su listado y éxito exitosos en el mercado.
Pravadolina, también conocida como Win 48098, es un compuesto con actividad farmacológica especial, y su proceso de descubrimiento está lleno de las dificultades y la sabiduría de la exploración científica. A mediados y finales del siglo XX, con el rápido desarrollo de la ciencia farmacéutica, los científicos comenzaron a profundizar en las actividades farmacológicas de varios compuestos para descubrir nuevos medicamentos con potencial terapéutico. Durante este período, la investigación de drogas en los campos de analgesia, antiinflamatoria y regulación neural fue particularmente activa. La ciclooxigenasa es una enzima que juega un papel crucial en las respuestas inflamatorias, catalizando la conversión de ácido araquidónico en mediadores inflamatorios como las prostaglandinas. Por lo tanto, el desarrollo de inhibidores de la ciclooxigenasa se ha convertido en un enfoque importante para tratar enfermedades inflamatorias. En este contexto, los científicos han comenzado a buscar nuevos inhibidores de Cox para satisfacer las necesidades clínicas urgentes. El descubrimiento de la pravadolina comenzó con la investigación de síntesis orgánica en el laboratorio. Los científicos han sintetizado una serie de compuestos con actividad farmacológica potencial a través de una serie de reacciones químicas complejas. Posteriormente, realizaron el examen preliminar de la actividad en estos compuestos utilizando técnicas de detección de alto rendimiento. Entre numerosos compuestos candidatos, la pravadolina se destaca debido a su actividad farmacológica única. Para validar aún más la actividad farmacológica de la pravadolina, los científicos realizaron una serie de experimentos in vitro e in vivo. Descubrieron que la pravadolina puede inhibir significativamente la actividad de la ciclooxigenasa, reduciendo así la síntesis de prostaglandinas y ejerciendo efectos antiinflamatorios y analgésicos. Además, la pravadolina también exhibe un efecto excitador en los receptores cannabinoides, lo que proporciona la posibilidad de su aplicación en el campo de la regulación neural. Después del análisis estructural en profundidad y las convenciones de nombres, se ha determinado que la estructura química de la pravadolina es p-metoxifenilo 2- metilo -1- (2- Mercolinoetil) indol -3-} yl ketone, con un número de registro de CAS de {{11 11}}}}. La determinación de esta estructura química sentó una base sólida para la investigación posterior y la aplicación de pravadolina.
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