Reboxetine mesilato CAS 98769-84-7

Mesilato de reBoxetinaes un inhibidor selectivo y potente de la recaptación de noradrenalina. The chemical name is (±)-(2RS)-2-[(RS)-(2-ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine methanesulfonate, it exerts antidepressant effects by inhibiting the reuptake of norepinephrine at the presynaptic membrane of neurons, and by increasing the concentration of noradrenalina en brechas sinápticas.

Se usa principalmente para el tratamiento de la depresión en adultos, incluida la depresión mayor, la depresión refractaria fluoxetina - y la depresión atípica. Su aplicación clínica sugiere que cambiar a ella puede ser efectivo en pacientes deprimidos cuya fluoxetina es ineficaz a dosis adecuadas. También mejora la energía de NE para suprimir el apetito y tratar la hiperfagia, aumenta la excitación para tratar la hipersomnia y la lasitud, y tiene una notable mejora en la depresión de ansiedad.

Se metaboliza principalmente por isoenzimas CYP3A4 y, por lo tanto, puede interactuar con fármacos que reducen la actividad de CYP3A4 (por ejemplo, los agentes antifúngicos ketoconazol y fluconazol), aumentando potencialmente sus niveles sanguíneos. Además, tiene efectos sinérgicos con ciertos fármacos (p. Ej., Inhibidores de la monoamino oxidasa, los inhibidores selectivos de la recaptación de la 5-hidroxitriptamina, los antidepresivos tricíclicos, etc.) y el uso concomitante.

Mesilato de reBoxetinase comercializa principalmente para el tratamiento de la depresión adulta, específicamente los siguientes tipos de depresión:

En general, Tiene una amplia gama de perspectivas de aplicación en el campo del tratamiento de depresión, pero su uso específico aún debe llevarse a cabo de acuerdo con las condiciones específicas del paciente y el consejo del médico.

El mecanismo de acción en el tratamiento de la depresión se basa principalmente en sus propiedades como un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina (NA).

Además, tiene un papel importante en la inhibición de las neuronas en el núcleo accumbens. El núcleo accumbens es una región importante en el cerebro involucrada en la regulación del estado de ánimo, que está estrechamente relacionada con la aparición de depresión, y puede dosis - inhibir dependiendo el disparo de las neuronas en el núcleo accumbens, que puede estar relacionado con su efecto antidepresivo.

Mesilato de reBoxetina, también conocido como Edronax, es un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina. Se ha desarrollado como un tratamiento para el trastorno depresivo mayor, particularmente la depresión unipolar. Desde su introducción, ha demostrado su eficacia en la prevención de la recaída y la recurrencia en el tratamiento de término largo -.

Con respecto a sus perspectivas futuras,mesilato de reboxetinaTiene potencial debido a su mecanismo de acción específico. Con más investigación y ensayos clínicos, puede ampliar su aplicación en otros trastornos del estado de ánimo o incluso en enfermedades neurodegenerativas. Sin embargo, su disponibilidad y aceptación del mercado dependerán de evaluaciones clínicas en curso y aprobaciones regulatorias.

• Primero, como inhibidor de la recaptación de noradrenalina, ha mostrado una eficacia significativa en el tratamiento de la depresión. Con una comprensión más profunda de la patogénesis de la depresión, es probable que esta clase de drogas reciba más atención y aplicación.
• En segundo lugar, aunque ya hay una variedad de antidepresivos en el mercado, cada uno tiene su propio mecanismo específico de acción e indicaciones. Como un inhibidor de la recaptación de noradrenalina altamente selectivo, puede tener ventajas únicas en algunos tipos específicos de depresión o síntomas. Por ejemplo, puede tener una mejor eficacia en la depresión mayor, fluoxetina - depresión refractaria y depresión atípica.
• Además, a medida que la tecnología médica continúa avanzando y los estudios clínicos se intensifican, el régimen de dosificación, el manejo del efecto secundario y las interacciones de medicamentos pueden explorarse y optimizar más a fondo. Esto ayudará a mejorar la seguridad y la eficacia del fármaco y expandir aún más su alcance de aplicación.

Este compuesto, también conocido como mesilato de reboxetina, es un fármaco antidepresivo que ejerce principalmente sus efectos antidepresivos al inhibir la recaptación de noradrenalina (NE). Sin embargo, puede haber algunos efectos secundarios al usar este medicamento. El siguiente es un resumen detallado de sus efectos secundarios:

1. Efectos secundarios comunes

Respuesta neurológica:

• Dolor de cabeza: los medicamentos pueden dilatar los vasos sanguíneos en la cabeza o causar desequilibrios neurotransmisores, lo que provoca dolores de cabeza.
• Merezos: puede haber una sensación de mareos que afecte el equilibrio.
• Insomnio: los medicamentos pueden afectar el equilibrio de los neurotransmisores en el cerebro, especialmente los cambios en los niveles de noradrenalina y dopamina, lo que lleva a dificultad para conciliar el sueño, el sueño superficial o el despertar temprano.

Respuesta del sistema nervioso autónomo:

• Lucha seca: los medicamentos inhiben los receptores adrenérgicos, reducen la secreción de saliva y causan mucosa oral seca.
• Sudoración excesiva: puede ocurrir sudoración anormal.

Reacciones del sistema digestivo:

• Náuseas: los medicamentos pueden estimular el músculo liso en el tracto gastrointestinal o afectar el sistema nervioso central, lo que lleva a una sensación de náuseas.
• Vómitos: las náuseas severas pueden causar vómitos.
• Estreñimiento: la medicación inhibe la recaptación de serotonina, reduce la frecuencia del peristaltismo intestinal y conduce a dificultades en la defecación.
• Pérdida del apetito: puede ocurrir anorexia o pérdida de apetito.

Respuesta del sistema cardiovascular:

• Aumento de la frecuencia cardíaca y las palpitaciones: los medicamentos pueden hacer que el corazón late más rápido, lo que resulta en palpitaciones.
• Dilación vascular: los medicamentos pueden causar dilatación vascular, lo que lleva a síntomas relacionados.
• Hipotensión ortostática: cuando está parado rápidamente de una posición mentirosa o sentada, puede haber una disminución en la presión arterial, lo que lleva a síntomas como mareos y oscurecimiento de los ojos.

Reacciones del sistema urinario:

• Dificultad para orinar: los medicamentos pueden afectar la función de la vejiga, lo que lleva a la dificultad para orinar.
• Retención urinaria: la orina se retiene en la vejiga y no se puede descargar suavemente.
• Infección del tracto urinario: debido a la mala micción, puede haber un mayor riesgo de infección del tracto urinario.

2. Efectos secundarios serios

• Reacciones alérgicas: los síntomas como el enrojecimiento, la hinchazón, la ampolla, el pelado, la picazón y la erupción pueden ocurrir con o sin fiebre; En casos severos, puede haber dificultad para respirar, tragar o hablar; Reacciones alérgicas que ponen en peligro la vida, como la hinchazón de la superficie de la piel, la lengua o la garganta.
• Hiponatremia: pueden ocurrir síntomas como dolor de cabeza, falta de concentración, deterioro de la memoria, confusión, debilidad, epilepsia o cambios en el equilibrio. La hiponatremia puede ser causada por drogas que afectan el equilibrio de los iones de sodio en el cuerpo.
• Hipertensión: pueden ocurrir síntomas como dolores de cabeza severos, mareos, desmayos o cambios en la visión. La hipertensión puede ser causada por medicamentos que afectan el tono vascular o el equilibrio de neurotransmisores.
• Síntomas psicológicos: puede incluir inquietud, ansiedad, irritabilidad, comportamiento agresivo, alucinaciones y otros síntomas. Estos síntomas pueden estar relacionados con el medicamento que afecta el equilibrio de los neurotransmisores en el cerebro.
• Respuesta del sistema reproductivo: los pacientes masculinos pueden experimentar síntomas como hinchazón testicular y dolor, disfunción eréctil, eyaculación dolorosa o retrasada.

3. otras precauciones

• Interacciones fármacos: este compuesto puede interactuar con varios fármacos, como agentes antifúngicos (fluconazol, ketoconazol), antibióticos (eritromicina), inhibidores de la monoamino oxidasa (moclobemida, fenetilamina), etc. Por lo tanto, es aconsejable evitar el uso de estos medicamentos juntos o consultar un médico cuando los usan.
• Las poblaciones especiales deben usarse con precaución: mujeres embarazadas, mujeres lactantes, pacientes con disfunción hepática y renal, aquellas con antecedentes de convulsiones (como la epilepsia), pacientes con presión intraocular elevada (glaucoma), pacientes con dificultades causadas por la hiperplasia de la próstata, pacientes con presión arterial baja (hipotensión) o tomando un fármaco antihipertensivo con la enfermedad cardíaca con la enfermedad de la enfermedad cardíaca.
• Sobredosis: la sobredosis puede provocar síntomas como presión arterial baja, ansiedad y presión arterial alta. Si hay una sobredosis, busque atención médica de inmediato y siga los principios de tratamiento general para la sobredosis de drogas.

Mesilato de reboxetina(El metilsulfato de reboxetina) es un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina (NRI), y se usa principalmente para el tratamiento de la depresión. Lo siguiente proporciona una visión general de sus propiedades químicas desde múltiples aspectos:

 

 

Estructura molecular y composición

Fórmula molecular y peso molecular

La fórmula química del mesilato de rivotinib es relativamente compleja. Se forma combinando la parte de la base de rivotinib con ácido mesílico. Su peso molecular es relativamente grande, y los datos precisos de peso molecular son de gran importancia para los estudios de análisis, purificación y farmacocinéticos del fármaco, ya que puede afectar la absorción, distribución, metabolismo y procesos de excreción del fármaco en el cuerpo.

Características estructurales

La base de rivotinib tiene un centro quiral específico y existe en dos enantiómeros, a saber, el enantiómero s - y el enantiómero R -. En el mesilato de rivotinib, generalmente existe en forma racémica o una forma específica de enantiómero. Los diferentes enantiómeros pueden tener diferencias en la actividad farmacológica y las propiedades farmacocinéticas. El enlace de iones de mesilato con la base de rivotinib para formar una estructura de sal estable, lo que ayuda a mejorar la solubilidad y la estabilidad del fármaco.

Estabilidad química

 

Estabilidad a la luz y al calor

El mesilato de rivotinib es relativamente sensible a la luz y al calor. En condiciones de luz, las moléculas del fármaco pueden sufrir reacciones fotoquímicas, lo que resulta en cambios en la estructura molecular y la formación de algunos productos de degradación inactivos o tóxicos. Los entornos de temperatura - altos también acelerarán la reacción de descomposición del fármaco, reduciendo el contenido de fármaco y la eficacia. Por lo tanto, durante el almacenamiento y el transporte del medicamento, es necesario adoptar condiciones para evitar la luz y la baja temperatura, como almacenar el medicamento en botellas marrones y colocarlas en un lugar fresco y seco para extender la vida útil del medicamento.

Estabilidad a ácidos y bases

En entornos base ácidos -} ácidos diferentes, la estabilidad del mesilato de rivotinib también varía. En condiciones ácidas, el fármaco puede sufrir reacciones de hidrólisis, lo que resulta en la destrucción de la estructura molecular; Mientras que en condiciones alcalinas, pueden ocurrir algunas reacciones químicas, afectando la estabilidad del fármaco. En la preparación de formulaciones, se deben seleccionar condiciones de pH apropiadas para garantizar la estabilidad del medicamento. Por ejemplo, el valor de pH de las formulaciones orales generalmente se controla dentro de un cierto rango para evitar la influencia excesiva del entorno base ácido - en el fármaco en el tracto gastrointestinal.

 

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