Adapalene Powder Cas 106685-40-9

Polvo de adapalenoes un fármaco de ácido retinoico todo trans con el nombre químico (3) -3- (2, 4- dihydroxifenyl) -n -3- metilbutan -2- enyl) ácido ftalic . su formula molecular es c28h222o4, {11 {}}}}}}}}}} y su formula molecular es C28H222O4, Cas. El peso molecular es 414.49. Es un sólido cristalino de color amarillo claro . Es soluble en solventes orgánicos como acetona, acetato de etilo, metanol y etanol, pero su solubilidad en el agua es relativamente baja .} drogas de ácido retinoico artificialmente sintetizado ha tenido el efecto de la regulación de la regulación de la regulación de la regulación de la regulación de los correos estratos. metabolism. It achieves the effect of cleaning the skin by stimulating the necrotic stratum corneum on the surface to continuously peel off. At the same time, Adaparin can also promote the regeneration of newborn cells, inhibit excessive keratinization of the stratum corneum, and achieve the effect of treating and preventing acné . utilizado principalmente para tratar el acné moderado a severo, puede reducir efectivamente la secreción de aceite, prevenir la queratinización excesiva del estrato cornete y lograr el efecto de tratar y prevenir el acné . Además, la acnaparina se puede usar para tratar problemas de la piel como la rosácea, la gruesa cornina, y la piel aburrida {19.}}}}} en dermatología y es clínicamente adecuado para el tratamiento del acné vulgaris caracterizados por acné, pápulas y pústulas . También se puede usar para tratar el acné en la cara, el cofre y de regreso . shaanxi bloom tech co ., los productos LTD son solo para el laboratorio de uso .}}}}

Efectos farmacológicos:

Polvo de adapalenoSe relaciona principalmente con RAR, RAR que combina con RAR La fuerza de unión es muy débil . enzima convertidora de glutamina, que puede inhibir los queratinocitos in vitro, tiene un efecto inhibitorio en el proceso de queratinización y puede regular la diferenciación celular . experimentos animales que ha encontrado que la adapalena ha encontrado tanto la adapaleno y el disgleno de acne y el antiinflamming. Efectos . Su actividad antiinflamatoria puede estar relacionada con su interferencia con la función de los leucocitos polimorfonucleares y el metabolismo del ácido araquidónico .

Farmacocinética:

Adapalene has stable chemical and photochemical properties and no degradation reaction when penetrating through skin. In vivo experiments in rats showed that the epidermal concentration of adapalene was 5 × 105mol/L, while genuine leather is 10 times lower. This product has strong lipophilicity, mostly concentrated in hair follicles, and is easily soluble in Sebum . La penetración de la piel humana es baja y no se puede detectar en la sangre durante el tratamiento .

Usando 1- adamantanol y 4- bromofenol como materias primas, 2- (1- adamantanyl) -4- bromofenol se preparó a través de la reacción de alquilación de manualidades de Friedel bajo la catálisis de ácido sulfurico concentrado; Metilación de 2- (1- adamantalkyl) -4- bromofenol con dimetil sulfato para obtener 2- (1- Adamantalkyl) -4- bromofenil eteter; Prepare a magnesium Grignard reagent for 2- (1-adamantalkyl) -4-bromobenzene methyl ether, convert the magnesium Grignard reagent of 2- (1-adamantalkyl) -4-bromobenzene methyl ether into its corresponding zinc reactivo, y luego reaccionar con 6- bromo -2- ácido naftoico éster de metilo para obtener 6- [3- (1-} adamantalkyl) -4- metoxyfenil] {{}}} ácido de adamantalkyl)Polvo de adapalenose obtuvo por saponificación e hidrólisis de metilo 6 - [3 - (1- adamantane) - 4- metoxifenil] - 2- naftoato catalizado por hidróxido de sodio .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

Datos toxicológicos:

Polvo de adapalenoes un compuesto de ácido retinoico, que se ha demostrado que tiene propiedades antiinflamatorias in vivo e in vitro modelos inflamatorios . El adapaleno tiene una estructura química estable y no es fácil de descomponer bajo el aire y la luz. en términos del mecanismo de acción, el adapaleno, como el ácido retinoico, se unen a los receptores nucleares nucleares específicos ácidos específicos. ácido retinoico, el adapaleno no se une a los receptores citoplasmáticos que se unen a las proteínas .

En la prueba de medicamentos de la piel realizada con el modelo animal establecido por ratones, se ha demostrado que el adapaleno puede tratar el acné, y también tiene efectos sobre el acné vulgar y el proceso de diferenciación . Se cree que el mecanismo de acción del adapaleno reduce la formación de micro acné a través de la diferenciación normal de las células epiteliales de folículas .}}}}}}}}}}}

El adapaleno es superior al ácido retinoico en el análisis antiinflamatorio estándar in vivo e in vitro . puede inhibir la quimiotaxis de los leucocitos polimorfonucleares humanos, e inhibir el metabolismo de los leucocitos polimorfonucleares al inhibir la conversión de ácidos araquidónicos en mediadores arcamatorios a los mediadores arcamatorios a los mediadores arcamatorios. oxidación . Esto muestra que el adapaleno puede aliviar la reacción inflamatoria mediada por la reacción celular cuando se aplica a las áreas afectadas por el acné . Los ensayos clínicos en humanos han demostrado que el adapaleno puede aliviar la reacción inflamatoria de acné (como las públicas y las papules) .

El LD50 de este producto tomado por vía oral en ratones y ratas es mayor de 10 ml/kg, y la ingesta a largo plazo de este fármaco puede conducir a algunos efectos secundarios relacionados con la ingesta oral excesiva de la vitamina A .

Animal experiments have shown that this product has a carcinogenic effect, and there is a risk of increased skin cancer incidence when exposed to sunlight. Animal in vivo and in vitro studies show that this product has no mutagenicity or genotoxicity. Rats took orally adapalene 20mg/kg/day, without reproductive toxicity. The teratogenic El efecto ocurre cuando el adapaleno se toma por vía oral por ratas y conejos a 24 y 48 veces de la dosis humana total máxima recomendada, respectivamente .

La dosis tóxica aguda de este fármaco administrado por vía oral a ratones es de 10 g/kg . Si se ingiere accidentalmente, se deben tomar medidas para vaciar el tracto gastrointestinal a menos que la dosis sea muy pequeña .

Si hay una fuerte reacción alérgica, el uso de este producto debe detenerse inmediatamente .

Las reacciones de estimulación como el enrojecimiento y la sensación de ardor ocurren en algunos pacientes, que están relacionadas con la efectividad del medicamento . Cuando la frecuencia de la medicación se reduce o se detiene, los efectos secundarios desaparecerán .

El adapaleno es un medicamento de tratamiento de acné efectivo, su principio y aplicación de drogas pueden explicarse en los siguientes aspectos:

Ejemplo
Tome un paciente con el acné común como ejemplo, el paciente tenía una gran cantidad de espinillas, pápulas y pústulas en su rostro, lo que afectó seriamente su apariencia y confianza en sí mismo . Después del diagnóstico del médico, el tratamiento con gel de adapaleno se inició .} en el proceso de uso, siguió el paciente las instrucciones del médico y aplicó una capa delgalena de la fina capa del gel de Adapalena. Cama . Después de un período de tratamiento, los síntomas del acné del paciente mejoraron significativamente, con el número de espinillas y pápulas disminuyendo y las pústulas disminuyen gradualmente . al mismo tiempo, la grasa de la piel del paciente mejoró y los poros se volvieron más delicados .}

Cabe señalar que, aunque el adapaleno tiene efectos significativos en el tratamiento del acné y otras enfermedades de la piel, todavía es necesario seguir las instrucciones del médico y prestar atención a los medicamentos y las precauciones al usarlo ., por ejemplo, evitar aplicar el medicamento en áreas rotas o sensibles para evitar irritación de la piel agravante; Úselo junto con productos de limpieza suaves y humectantes para mantener el equilibrio del aceite de agua de la piel; y evite la exposición al sol y la sobreestimulación de la piel .

En resumen, el adapaleno como un fármaco efectivo en el tratamiento del acné, ha sido ampliamente reconocido por su principio y aplicación del fármaco . al regular la diferenciación celular, inhibir la inflamación, reducir la secreción de sebo y otros mecanismos múltiples de acción, el gel de Adapalena puede mejorar significativamente los síntomas de la acné y otras desacuerdo acomatológicas, y ayudar a los pacientes a los pacientes sanos sanos sanos y bizales y bizales y bizos para la piel sana y bizca {1 1 1 1 1} {1 1}

Las acciones farmacológicas de Adapaleno se median principalmente a través de su interacción con RAR, particularmente RAR y RAR . al unirse a estos receptores, el adapaleno modula la expresión génica involucrada involucrada en la diferenciación de queratinocitos, la inflamación y la proliferación celular . Inflamación e hiperpigmentación postinflamatoria .

Los estudios clínicos han demostrado la superioridad de Adapaleno sobre los retinoides anteriores en términos de eficacia y tolerabilidad . en un ensayo controlado aleatorizado que compara Adapaleno 0 . 1% de gel a la tretinoína 0 . 025% Cream, la adapaleno mostró un efgado de eftado comparable en la redflamación reductora reductora no ininflamatoria no ininflamatoria. (69.6%–73.2%vs . 68% - 72.1%) y eficacia superior para reducir las lesiones inflamatorias. Además, el adapaleno se asoció con menos efectos adversos, como eritema, escala y quema, lo que lo convierte en una opción preferida para muchos pacientes.

Más allá del acné, el adapaleno ha demostrado ser prometedor en el tratamiento de otras condiciones dermatológicas, incluida la psoriasis y el fotográfico . Sus efectos antiinflamatorios y antiproliferativos lo convierten en un agente terapéutico potencial para los trastornos inflamatorios de la piel .}}}}

El polvo de adapaleno representa un avance significativo en el tratamiento del acné vulgaris y otras condiciones dermatológicas . Sus propiedades fisicoquímicas únicas, junto con sus potentes acciones farmacológicas, lo convierten en un valioso agente terapéutico . a medida que la demanda global de que la demanda de la demanda de la demanda de la demanda de la demanda de la demanda de la dermatología efectiva y bien tolerada continúa a la que se demandan las pruebas dermatológicas efectivas que se demandan, la adapalena. En el manejo de la salud de la piel .

Es probable que los esfuerzos de investigación y desarrollo continuos, combinados con avances en las tecnologías de formulación, mejoren aún más el perfil de eficacia y seguridad de Adapaleno . A medida que miramos hacia el futuro, el polvo de adapaleno sigue siendo una piedra angular de la dermatología moderna, ofreciendo esperanza a millones de personas en todo el mundo afectadas por el acné y los desorden de la piel relacionados .}}}}

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