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Acetato de pramlintidaes un compuesto peptídico sintetizado artificialmente. El color va del blanco al casi blanco, lo cual está determinado por el estado físico de su polvo sólido. La fórmula molecular es C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, con un peso molecular de aproximadamente 3951,41000. Soluble en ácido acético (una pequeña cantidad) y DMSO (una pequeña cantidad). En agua, su solubilidad es relativamente baja. Es un compuesto peptídico y su viscosidad puede estar relacionada con su peso molecular y sus interacciones intermoleculares. En condiciones fisiológicas, su viscosidad puede afectar su distribución y propiedades farmacocinéticas in vivo. La tensión superficial es la atracción entre las moléculas de la superficie cuando una sustancia entra en contacto con un gas o líquido. Para los compuestos peptídicos, su tensión superficial puede estar relacionada con la polaridad molecular y las interacciones con disolventes. La estabilidad térmica está relacionada con su estructura química y las condiciones ambientales. A altas temperaturas, algunos enlaces químicos pueden romperse o los compuestos pueden sufrir degradación.
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Tapas de botellas y corchos personalizados:
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Fórmula química |
C98H138N24O33 |
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Masa exacta |
2179 |
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Peso molecular |
2180 |
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m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
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Análisis elemental |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Acetato de pramlintidaes un compuesto polipeptídico sintético que se utiliza principalmente para tratar la diabetes y sus complicaciones relacionadas.
La aplicación de la insulina en el tratamiento de la diabetes.
La diabetes tipo 1 se debe a la destrucción de las células beta de los islotes pancreáticos, lo que resulta en una deficiencia absoluta de insulina. Los pacientes necesitan depender de la terapia con insulina exógena, pero la terapia con insulina a menudo conduce a fluctuaciones en la hiperglucemia posprandial y la hipoglucemia previa a las comidas. El acetato de pramlintida, como terapia adyuvante de la insulina, puede mejorar eficazmente esta afección. Muchos ensayos controlados aleatorios han demostrado que en pacientes con diabetes tipo 1, la combinación de acetato de pramlintida e insulina puede reducir significativamente los niveles de glucosa en sangre posprandial, reducir las fluctuaciones de glucosa en sangre y no aumentar el riesgo de hipoglucemia.
Por ejemplo, un estudio demostró que la combinación de acetato de pramlintida puede reducir el pico de glucosa en sangre posprandial en aproximadamente 50 mg/dl y reducir significativamente los niveles de HbA1c en comparación con el uso de insulina sola. La dosis inicial de acetato de pramlintida suele ser de 15 μg, se administra antes de las comidas y se ajusta gradualmente a 30 μg o 60 μg según el control de la glucosa en sangre.
Tratamiento de la diabetes tipo 2
La diabetes tipo 2 es una deficiencia relativa de insulina causada por la resistencia a la insulina y la disfunción de las células beta pancreáticas. Los pacientes generalmente comienzan con intervenciones en el estilo de vida y tratamiento con medicamentos hipoglucemiantes orales, pero a medida que la afección progresa, puede ser necesaria la terapia con insulina. El acetato de pramlintida también es adecuado para el tratamiento adyuvante con insulina en pacientes con diabetes tipo 2. En pacientes con diabetes tipo 2, el acetato de pramlintida puede reducir significativamente el nivel de HbA1c, reducir el aumento de peso y mejorar el perfil de lípidos en sangre.
Un ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble-ciego y controlado con placebo- de 26 semanas de duración demostró que, en comparación con el grupo de placebo, los pacientes del grupo de tratamiento con acetato de pramlintida tuvieron una reducción del 0,6 % en los niveles de HbA1c, una pérdida de peso de 1,6 kg y una disminución significativa en los niveles de triglicéridos. Al igual que los pacientes con diabetes tipo 1, los pacientes con diabetes tipo 2 también deben prestar atención al riesgo de hipoglucemia cuando usan acetato de pramlintida, pero la seguridad general es buena. Las reacciones adversas comunes incluyen reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, pero generalmente son de leves a moderadas y se alivian con un tratamiento prolongado.
Aplicación en Investigación Básica
Regula los niveles de azúcar en sangre retrasando el vaciamiento gástrico, inhibiendo la secreción de glucagón y aumentando la saciedad. En la investigación básica, el acetato de pramlintida se puede utilizar como fármaco herramienta para estudiar los mecanismos moleculares y las vías de señalización de la regulación de la glucosa en sangre. Por ejemplo, observar los efectos del acetato de pramlintida sobre la función de las células beta de los islotes, la sensibilidad a la insulina y la producción de glucosa hepática nos ayudará a comprender la patogénesis y las estrategias de tratamiento de la diabetes. También puede aumentar la saciedad, reducir la ingesta de alimentos y ayudar a controlar el peso. En la investigación básica, el acetato de pramlintida se puede utilizar para estudiar los mecanismos neuroendocrinos de regulación del peso.
Por ejemplo, observar los efectos del acetato de pramlintida en el centro hipotalámico de regulación del apetito, la vía de señalización de la leptina y el metabolismo del tejido adiposo puede proporcionar nuevas ideas para el tratamiento de la obesidad. El acetato de pramlintida puede mejorar el perfil de lípidos en sangre, reducir los niveles de triglicéridos y aumentar los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta-densidad. En la investigación básica, el acetato de pramlintida se puede utilizar para estudiar los mecanismos moleculares y las vías reguladoras del metabolismo de los lípidos. Por ejemplo, observar los efectos del acetato de pramlintida sobre el metabolismo de las lipoproteínas, el transporte inverso del colesterol y la diferenciación de los adipocitos puede ayudar a obtener una comprensión más profunda de la patogénesis y las estrategias de tratamiento del síndrome metabólico.
Aplicación en la investigación neuroprotectora.
En la investigación básica, el acetato de pramlintida se puede utilizar para estudiar la patogénesis y las estrategias de tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. Por ejemplo, observar los efectos del acetato de pramlintida sobre la apoptosis neuronal, la regeneración nerviosa, la plasticidad sináptica y la neuroinflamación puede proporcionar nuevos objetivos farmacológicos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. Puede tener efectos neuroprotectores, reduciendo la apoptosis neuronal y promoviendo la regeneración nerviosa. En la investigación básica, el acetato de pramlintida se puede utilizar para estudiar los mecanismos moleculares y las vías reguladoras de la reparación de lesiones nerviosas.
Por ejemplo, observar los efectos del acetato de pramlintida sobre la diferenciación de las células madre neurales, el crecimiento axonal, la formación de mielina y la recuperación de la función neural puede proporcionar nuevas ideas para el tratamiento de trastornos neurológicos como la lesión de la médula espinal y los accidentes cerebrovasculares. En modelos animales, los análogos de la amigdalina pueden mejorar la función cognitiva y las capacidades de aprendizaje y memoria. En la investigación básica, el acetato de pramlintida se puede utilizar para investigar los mecanismos neuronales y las vías de señalización que subyacen a la mejora de la función cognitiva. Por ejemplo, observar los efectos del acetato de pramlintida sobre la plasticidad neuronal, la transmisión sináptica, la liberación de neurotransmisores y la neuroinflamación en el hipocampo puede proporcionar nuevos objetivos farmacológicos para el tratamiento de la disfunción cognitiva.
El mecanismo de acción del acetato de planina implica principalmente los siguientes aspectos:
Inhibición de la secreción de glucagón: el péptido praliné de ácido acético puede inhibir la secreción de glucagón, reduciendo así la producción de glucosa hepática y disminuyendo los niveles de azúcar en sangre.
Promoción de la secreción de insulina: el propranolol de ácido acético puede estimular la secreción de insulina, mejorar la actividad biológica de la insulina y, por lo tanto, mejorar la eficiencia de utilización de la glucosa por parte del cuerpo.
Inhibición del vaciamiento gástrico: el acetato de propranolol puede ralentizar la tasa de vaciamiento gástrico, prolongando así el tiempo de residencia de los alimentos en el estómago y ralentizando la tasa de absorción de glucosa.
Supresión del apetito: el acetato de propranolol puede suprimir el apetito, reducir la ingesta de alimentos y, por tanto, reducir el peso corporal y los niveles de azúcar en sangre.
El acetato de pranina es un fármaco con muchos usos. No sólo se utiliza para tratar la diabetes y las complicaciones relacionadas, sino que también tiene efectos antioxidantes, anti-inflamatorios e inmunomoduladores. Su mecanismo de acción involucra múltiples aspectos como inhibir la secreción de glucagón, promover la secreción de insulina, inhibir el vaciamiento gástrico y el apetito.
La acetilpristinamicina IIA es un antibiótico similar a un péptido que se usa comúnmente para tratar enfermedades infecciosas. Su estructura es compleja y contiene dos compuestos aromáticos policíclicos y una cadena peptídica que contiene 12 aminoácidos. Debido a la participación de campos profesionales, el método de síntesis de laboratorio deAcetato de pramlintidarequiere soporte técnico y de equipos preciso. La siguiente es sólo una breve introducción a la ruta de síntesis.
La síntesis de laboratorio de acetato de planina se puede dividir en dos partes, a saber, la síntesis de compuestos aromáticos policíclicos y la síntesis de cadenas peptídicas. Entre ellos, los compuestos aromáticos policíclicos se obtienen principalmente mediante extracción de productos naturales o métodos semisintéticos, mientras que las cadenas peptídicas se pueden obtener mediante síntesis química o técnicas de ingeniería genética.
La síntesis de acetato de planina implica múltiples pasos de reacción química y los siguientes son ejemplos de ecuaciones químicas para algunos de los pasos clave:
1. Síntesis de compuestos aromáticos policíclicos:
-El hidróxido de sodio descompone el precursor:
C30H31NO3+NaOH → C13H12O2+C17H19NO2+NaNO3+H2O
-Reacción de acetilación de acetona:
C13H12O2+CH3COCHE3 → C15H14O4
-Reducción de carbonato de dimetilo:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Síntesis de cadenas peptídicas (método de síntesis química):
-Acoplamiento de L-alanina con 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2norte(ch2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2norte(ch2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-Extensión de la cadena peptídica:
H2norte(ch2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2norte(ch2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
-Retirar la base protectora:
H2norte(ch2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2norte(ch2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ frecuencia cardíaca
-Las cadenas peptídicas se unen a grupos ácidos de compuestos aromáticos policíclicos:
H2norte(ch2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
Síntesis de compuestos aromáticos policíclicos.
En la actualidad, los compuestos aromáticos policíclicos del péptido acetato planina se obtienen principalmente mediante extracción de productos naturales o métodos semisintéticos. Los pasos específicos son los siguientes:
(1) Método de extracción de productos naturales: extraer el caldo de fermentación o los cuerpos bacterianos que contienen el compuesto de microorganismos como Streptomyces pristinaespiralis que producen acetaminofén.
(2) Método semisintético: el precursor de la planina de ácido acético extraído de microorganismos se convierte en planina de ácido acético mediante una serie de reacciones químicas. Los pasos principales incluyen:
-El precursor se descompone con hidróxido de sodio para obtener compuestos aromáticos policíclicos.
-La reacción de acetilación de compuestos aromáticos policíclicos con acetona produce productos intermedios en forma de acetato.
-El producto intermedio se redujo con carbonato de dimetilo y cloruro ferroso para obtener acetato de procianidina.
Cadenas peptídicas sintéticas
La cadena peptídica del acetato de planina está compuesta por 12 aminoácidos y puede obtenerse mediante síntesis química o técnicas de ingeniería genética.
(1) Método de síntesis química: se utilizó el método de síntesis en fase sólida-Fmoc para sintetizar la cadena peptídica de acetato planina. Los pasos específicos incluyen:
-En primer lugar, la L-alanina en el extremo C-se acoplará con 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH y luego se extenderá gradualmente hacia el extremo N hasta que se sintetice una cadena peptídica de planina de acetato completa.
-Elimina los grupos protectores mediante reactivos como el ácido fluorhídrico o el ácido trifluoroacético para obtener cadenas peptídicas expuestas.
-Une la cadena peptídica expuesta con un grupo ácido en un compuesto aromático policíclico para obtener el péptido acetato planina.
(2) Tecnología de ingeniería genética: insertando el gen de acetato de planina en un vector de expresión apropiado y utilizando microorganismos como Escherichia coli para la expresión y purificación, se puede obtener una gran cantidad de acetato de planina. Este método no sólo puede aumentar la producción, sino también reducir la contaminación y los costos.
Preguntas frecuentes
¿Cuánto reduce la pramlintida la A1C?
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La pramlintida, un análogo sintético de la amilina, reduce la glucosa en sangre posprandial de 2 horas entre 3,4 y 5 mmol/L, reduce la A1C en0,2% a 0,7%y no tiene ningún efecto sobre los niveles de glucosa en ayunas.
¿Cuál es la hora punta de pramlintida?
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Aunque las formulaciones de insulina comercializadas generalmente demuestran una acción máxima en 60 a 90 minutos, la pramlintida alcanza su concentración máxima alrededor de20 a 30 minutos después de la administración.
¿Puede la pramlintida provocar pérdida de peso?
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Pramlintida a 120 ug tres veces al día y 360 ug dos veces al día y tres veces al día logró reducciones estadísticamente significativas en el peso corporal absoluto versus placebo en el mes 4(evaluable e ITT-LOCF P < 0,05). Dentro de estos grupos, entre el 44 % y el 47 % de los sujetos (evaluables) lograron una pérdida de peso mayor o igual al 5 % frente al 28 % de los sujetos a los que se administró placebo-.
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