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lipresinaLa vasopresina (también conocida como vasopresina) es una hormona de 9 péptidos secretada por las células nerviosas en los núcleos supraóptico y paraventricular del hipotálamo, que se libera después de llegar al lóbulo posterior de la neurohipófisis a través del tracto hipotalámico-hipofisario. Fórmula molecular C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Suele existir en forma de polvo cristalino de color blanco o ligeramente amarillento. Este polvo es estable a temperatura ambiente, no es fácilmente higroscópico y es fácil de almacenar y transportar. Su forma es polvo amorfo, de partículas finas y buena fluidez. Tiene buena solubilidad en agua y puede formar una solución clara y transparente. En diferentes condiciones de pH, su solubilidad puede variar, pero generalmente mantiene una alta solubilidad dentro del rango de pH fisiológico. Muestra buena estabilidad a temperatura ambiente y no se ve fácilmente afectado por la luz, el calor y la humedad, lo que provoca descomposición o deterioro. Sin embargo, su estabilidad puede verse afectada hasta cierto punto en ambientes húmedos o con altas temperaturas.
Tapas de botellas y corchos personalizados:
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Formularios de productos
lipresina COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | lipresina | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 50-57-7 | |
| Cantidad | Personalizado | |
| Estándar de embalaje | Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202501090065 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |  |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.98% |
| impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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Por tanto, durante el almacenamiento y uso, se debe prestar atención a evitar las altas temperaturas y la humedad, manteniendo la sequedad y la limpieza. El pequeño peso molecular le permite penetrar rápidamente en la membrana celular y ejercer sus efectos. Su estructura molecular contiene múltiples grupos funcionales, incluidos enlaces amida, grupos carboxilo y grupos amino, que desempeñan funciones importantes en la unión del receptor de fármacos y en el metabolismo de los fármacos en el organismo. Su función principal es mejorar la permeabilidad del tubo de recolección al agua, promover la absorción de agua y es una hormona reguladora clave para la concentración y dilución de la orina. Además, esta hormona también puede mejorar la permeabilidad del conducto colector medular interno a la urea.
lipresinaLa vasopresina (Lysiparessin) es un compuesto peptídico sintetizado modificando químicamente la vasopresina natural (AVP). Su característica estructural principal es la sustitución de arginina en la octava posición de la molécula original con lisina y la formación de un profármaco uniendo tres gliceroles en el extremo N-. Esta sustancia libera ingredientes activos después de la hidrólisis enzimática en el cuerpo, activando selectivamente los receptores V1 en el músculo liso vascular y los receptores V2 en las células epiteliales del conducto colector renal, ejerciendo efectos farmacológicos como la constricción de los vasos sanguíneos viscerales, la regulación de la presión portal y la promoción de la reabsorción de agua.
Tratamiento clínico: indicaciones básicas y mecanismos terapéuticos
1. Tratamiento preciso de las complicaciones de la cirrosis hepática.
(1) Sangrado por varices esofágicas
Al activar el receptor V1 del músculo liso vascular visceral, el flujo sanguíneo de la vena porta se reduce en un 35%, lo que reduce significativamente el riesgo de rotura de las venas varicosas. Los ensayos clínicos han demostrado que su tasa de éxito en el control de la hemorragia aguda por varices esofágicas es del 76% -85%, mucho mayor que la de los fármacos tradicionales (como el 65% -70% de los análogos de la somatostatina). El mecanismo consiste en contraer selectivamente la arteria esplénica mientras se dilata la arteria renal, lo que aumenta la tasa de filtración glomerular en un 56%, mantiene la perfusión renal al tiempo que reduce la presión portal y reduce el riesgo de síndrome hepatorrenal.
(2) síndrome hepatorrenal
En un estudio multicéntrico realizado en 2017, la tasa de remisión completa de la creatinina sérica en pacientes con síndrome hepatorrenal fue del 56%, 11 veces mayor que en el grupo de control (5%). Reduce la congestión intestinal y mejora la hemodinámica renal al contraer los vasos sanguíneos viscerales, al tiempo que inhibe la actividad del sistema renina-angiotensina y reduce la resistencia vascular renal. El régimen de dosificación estándar es la inyección intravenosa de 1 a 2 mg cada 4 a 6 horas, y se deben controlar los niveles de sodio en sangre para prevenir el desequilibrio electrolítico.
2. Estrategias auxiliares para el tratamiento de shock.
(1) Choque séptico
Mejorar la perfusión de órganos aumentando la presión arterial media (PAM) es particularmente adecuado para pacientes que no responden a la reanimación con líquidos. En comparación con la norepinefrina, la incidencia de reacciones adversas como la constricción de las arterias coronarias se redujo al 2,3% y no aumentó el consumo de oxígeno del miocardio. Un ensayo controlado aleatorio en el que participaron 200 pacientes demostró que el uso combinado de vasopresina puede aumentar el índice de oxigenación (PaO ₂/FiO ₂) de (180 ± 30) mmHg a (250 ± 40) mmHg y acortar el tiempo de ventilación mecánica en un 40%.
(2) Choque cardiogénico
En el tratamiento de emergencia del infarto agudo de miocardio complicado con shock cardiogénico, actúa sobre los vasos sanguíneos periféricos para regular la vasoconstricción, reducir eficazmente el gasto cardíaco excesivo, disminuir la precarga del ventrículo izquierdo y mejorar significativamente la contractilidad del miocardio debilitada. Experimentos farmacológicos con animales relevantes han verificado plenamente su eficacia, confirmando que puede aumentar el gasto cardíaco entre un 15% y un 20%.
Indicaciones especiales: desde enfermedades subyacentes hasta regulación del comportamiento
1. Tratamiento diferenciado de la diabetes insípida
(1) Diabetes insípida central
El aerosol de lisina vasopresina (1-2 pulverizaciones cada vez, 3-5 veces al día) puede promover la reabsorción de agua en los túbulos renales activando el receptor V2 y reducir el volumen de orina entre un 50% y un 70%. Su efecto antidiurético es aproximadamente un 50% más fuerte que el de la AVP natural, pero sus propiedades vasoconstrictoras sólo se manifiestan en dosis altas, lo que la hace más segura para pacientes leves a moderados. Un estudio de seguimiento a largo plazo demostró que la concentración de sodio en sangre de los pacientes que tomaban medicación estandarizada se mantuvo estable en (140 ± 5) mmol/L y la frecuencia de los ataques de deshidratación disminuyó en un 80%.
(2) Diabetes insípida renal
Debido a la disfunción de los receptores V2 en pacientes con diabetes insípida renal, el efecto terapéutico es limitado, pero puede potenciarse mediante el uso combinado de diuréticos tiazídicos (como la hidroclorotiazida). El mecanismo es que los compuestos de tiazida aumentan indirectamente la expresión de acuaporina 2 (AQP2) al reducir la reabsorción tubular renal de sodio y tienen un efecto sinérgico con la lisina vasopresina.
2. Aplicaciones exploratorias de funciones neurobiológicas.
(1) Regulación del comportamiento animal
En el modelo del campañol de pastizal, el bloqueo del receptor de vasopresina del cerebro provocó que el 90% de los individuos perdieran especificidad con su pareja original.
La inyección complementaria de esta sustancia puede restaurar la capacidad de reconocimiento de pareja en los ratones experimentales. El mecanismo puede estar relacionado con el efecto de "unión química" de la liberación de dopamina en el hipotálamo, proporcionando un modelo explicativo a nivel molecular para estudiar el comportamiento social de los animales.
(2) Actividad antilesiones
En el experimento del plato caliente en ratas, la latencia de la reacción del movimiento de la cola se prolongó significativamente (de 5,2 segundos a 8,7 segundos), lo que se logró activando el receptor V1 en las neuronas del asta dorsal de la columna. Además, en la capa muscular uterina de los cerdos, puede mejorar la contractilidad al aumentar la concentración de iones de calcio intracelular, lo que sugiere posibles aplicaciones en obstetricia.
La ecuación química para la síntesis de cadenas peptídicas precursoras y los pasos de modificación posteriores (expresada en forma simplificada)
-Aminoácidos activados: H2N-AA1-COOH+activador → AA1-O-activador
-Cadena peptídica activada: AA1-O-activador+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-activador
-Repita los pasos anteriores hasta que se sintetice la cadena peptídica precursora completa.
-Eliminación de grupos protectores: Dmoc Arg → Arg
-Reacción de oxidación: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Disolución y recristalización: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+solvente → Cristales
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Vasopresina pura
Cabe señalar que el método de síntesis de laboratorio delipresinaEs complejo y engorroso, y puede implicar condiciones experimentales específicas y selección de reactivos. Por lo tanto, en la operación práctica, puede haber algunos pasos detallados y condiciones de reacción que deban ajustarse y optimizarse según circunstancias específicas.
Aplicaciones de investigación: herramientas medicinales y construcción de modelos
Investigación de farmacología de receptores:
Como agonista selectivo de los receptores V1/V2, se utiliza ampliamente en experimentos de unión a receptores. Su afinidad por los receptores V1 es tres veces mayor que la de los receptores V2, lo que hace quelipresinacomúnmente utilizado para distinguir las funciones del subtipo de receptor. Por ejemplo, en experimentos con tiras vasculares ex vivo, puede contraer anillos aórticos de rata de manera dependiente de la concentración (EC50=0.3nM), mientras que su efecto antidiurético requiere una concentración más alta (EC50=10nM).
Construcción de modelos de enfermedades:
En un modelo de rata de hipertensión portal causada por cirrosis, la infusión continua de vasopresina (0,1 mg/kg/h) puede reducir la presión de la vena porta de (18 ± 2) cmH ₂ O a (12 ± 1) cmH2O sin causar fluctuaciones de la presión arterial sistémica. Este modelo proporciona una plataforma estable para evaluar nuevos fármacos antihipertensivos portales.
Intermedio para la síntesis de fármacos:
Puede utilizarse como intermediario clave para la síntesis de terlipresina (N - - triglicosil-8-lisina-presina). La terlipresina prolonga su vida media a 6 horas mediante la modificación de los triglicéridos y es un fármaco de primera línea para el tratamiento del sangrado por várices en la cirrosis hepática. En 2023, el tamaño del mercado mundial de terlipresina alcanzará los 1.200 millones de dólares estadounidenses, y los intermediarios de lisina vasopresina representarán más del 30%.
La vasopresina (AVP) es una importante hormona neuropéptido endógena que tiene funciones como regular el equilibrio hídrico, vasoconstricción y antidiuresis en el cuerpo humano.
La síntesis en laboratorio suele implicar dos pasos principales: la síntesis de cadenas peptídicas precursoras y su posterior modificación. Los siguientes son los pasos detallados:
Paso 1: sintetizar cadenas peptídicas precursoras
1. Seleccionar grupos protectores y activadores apropiados para sintetizar la cadena peptídica precursora de AVP mediante síntesis en fase sólida-.
2. Durante el proceso de síntesis, la lisina se protege según sea necesario, por ejemplo seleccionando dimetilsililo (Dmoc) para formar una cadena peptídica protectora.
3. Utilice activadores apropiados (como disulfuro de carbono y dimetilpirrolidona) para activar los aminoácidos y conectar la cadena peptídica protectora con otros aminoácidos; repita los pasos anteriores hasta que se sintetice la cadena peptídica precursora completa.
Paso 2: modificaciones posteriores
Una vez completada la síntesis de la cadena peptídica precursora, se requieren una serie de pasos de modificación posteriores, que incluyen desprotección, oxidación, disolución y recristalización.
Eliminar el grupo protector de la lisina. Se pueden utilizar reactivos protectores apropiados, como el ácido trifluoroacético (TFA), para eliminar el grupo protector Dmoc de la lisina, lo que da como resultado una lisina desprotegida.
Realizar reacción de oxidación. Mediante el uso de oxidantes apropiados como el peróxido de hidrógeno del ácido acético (AcOH/H2O2), las cadenas peptídicas precursoras sufren reacciones de oxidación para formar enlaces disulfuro.
Disolver y recristalizar el producto oxidado para mejorar la pureza. Finalmente, mediante tecnologías apropiadas de separación y purificación, como cromatografía, cromatografía de filtración en gel, etc., se obtiene lisina vasopresina pura.
Preguntas frecuentes
¿Cuáles son las diferencias esenciales en la adaptación fisiológica entrelipresinay arginina vasopresina endógena en el cuerpo humano?
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Respuesta: El principio activo tiene una configuración de nueve péptidos y su secuencia molecular es altamente homóloga al factor antidiurético natural derivado de los cerdos. Sólo tiene ligeras diferencias en la disposición de los aminoácidos en sitios específicos con la arginina vasopresina, que es el principal regulador de la regulación del agua y la sal en el cuerpo humano; Las funciones fisiológicas de los dos convergen, pero la lipresina está más estrechamente relacionada con el ritmo fisiológico de las fuentes animales. Cuando se aplica al cuerpo humano, solo sirve como un reemplazo funcional y no puede replicar completamente la eficacia reguladora fisiológica global de la arginina vasopresina endógena.
No todos los síntomas de la poliuria se pueden tratar con él. ¿Cómo distinguir la diabetes insípida central aplicable?
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Respuesta: Esta sustancia sólo funciona para la diabetes insípida tipo deficiencia reguladora central, que es causada por la obstrucción de la síntesis y liberación de sustancias activas antidiuréticas endógenas en el cuerpo; Sin embargo, la diabetes insípida nefrogénica es causada por la falla de la propia respuesta del receptor renal. Incluso si se complementan con sustancias peptídicas antidiuréticas exógenas, no pueden mejorar los síntomas de polifagia y poliuria, y no pertenecen al ámbito de adaptación de este fármaco.
¿Por qué esto sólo se puede utilizar como medida de emergencia temporal para controlar el sangrado leve de las várices esofágicas y no se puede curar?
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Respuesta: Esta sustancia sólo se basa en regular el tono vascular y ayudar a mejorar la eficacia de la coagulación local para bloquear temporalmente el sangrado, y no cambia la base orgánica de la tortuosidad y dilatación venosa esofágica; Solo se puede utilizar como un amortiguador hemostático-a corto plazo durante la fase aguda para allanar el camino para diagnósticos curativos y planes de tratamiento posteriores, como la endoscopia y la cirugía, y no puede eliminar fundamentalmente los peligros ocultos de las lesiones vasculares.
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