polvo de lanreotidaes un fármaco peptídico con el nombre químico N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-carboxi-2-feniletil) -2-metiloxirano -2-il]metil]-3-(fenilmétodo)propil]-D triptofanamida. La fórmula molecular es C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 y el peso molecular es 680.86. Es un polvo de color blanco a blanco grisáceo, inodoro. La solubilidad en agua es baja, pero tiene buena solubilidad en disolventes orgánicos como metanol y etanol. Requiere múltiples reacciones químicas, incluidas protección, desprotección, condensación y otros pasos de reacción. Durante el proceso de síntesis, es necesario controlar estrictamente las condiciones de reacción, como temperatura, valor de pH, tiempo de reacción, etc., para asegurar la pureza y el rendimiento del producto final. Es un análogo de la hormona del crecimiento con múltiples usos, desempeñando un papel importante en el tratamiento de enfermedades como la acromegalia, el síndrome carcinoide, los tumores endocrinos pancreáticos, la enfermedad por reflujo gastroesofágico y la fibrosis quística pancreática. Al utilizar lalotudina, es importante seguir los consejos del médico y someterse a un control periódico para garantizar la eficacia y seguridad del medicamento. Tenga en cuenta que los productos producidos por Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. son productos químicos primarios y no pueden utilizarse con fines médicos clínicos.
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Tapas de botellas y corchos personalizados:
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Fórmula química |
C54H69N11O10S2 |
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Masa exacta |
1095 |
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Peso molecular |
1096 |
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m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
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Análisis elemental |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin es un análogo inhibidor de la hormona del crecimiento sintetizado artificialmente, que ejerce efectos inhibidores sobre varias hormonas, incluida la hormona del crecimiento, la hormona estimulante de la tiroides (TSH), la insulina y el glucagón. Lanrelin es similar a la inhibina de la hormona del crecimiento y actúa a través de receptores. Tiene una mayor afinidad por los receptores periféricos de somatostatina, una actividad similar y una afinidad más débil por el sistema nervioso central. Aunque la inhibina, la hormona del crecimiento, se descompone en el cuerpo en unos pocos minutos, el período de atenuación de Lanrelin es más largo, lo que resulta en un efecto más duradero.
polvo de lanreotidaes un análogo de la somatostatina sintetizado artificialmente con amplias aplicaciones en el campo médico, utilizado principalmente para el tratamiento de diversas enfermedades endocrinas y tumores.
1. Tratamiento de la acromegalia
La acromegalia es una enfermedad crónica rara causada principalmente por la secreción excesiva de hormona del crecimiento (GH) por parte de la glándula pituitaria anterior. Los pacientes a menudo experimentan cambios estructurales y trastornos metabólicos endocrinos debido a la secreción excesiva de GH y factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1), que afecta gravemente su calidad y esperanza de vida. El péptido Lanrui, como análogo de la somatostatina, puede inhibir eficazmente la secreción de GH, mejorando así los síntomas y la calidad de vida de los pacientes.
El péptido Lanrui se usa ampliamente en el tratamiento de la acromegalia. Para los pacientes con acromegalia activa, incluidos aquellos que no han alcanzado niveles séricos normales de GH después de una cirugía de tumor de GH hipofisaria y aquellos que aún no han logrado un efecto terapéutico suficiente después de la radioterapia externa de la hipófisis pero aún tienen niveles séricos elevados de GH, la lanrelitida es un tratamiento terapéutico eficaz. droga. Puede aliviar síntomas como dolor de cabeza, sudoración excesiva, fatiga, dolor en las articulaciones, etc. en pacientes al inhibir la secreción de GH y reducir los niveles de IGF-1.
El síndrome de Cushing es un síndrome clínico causado por la secreción excesiva prolongada de glucocorticoides de la corteza suprarrenal por diversas razones, también conocido como síndrome de Cushing endógeno. Los pacientes suelen experimentar síntomas como obesidad central, cara de luna llena, apariencia con múltiples masas sanguíneas, líneas moradas e hipertensión. El péptido Lanrui también tiene cierto valor de aplicación en el tratamiento del síndrome de Cushing.
El péptido Lanrui puede controlar la condición de los pacientes con síndrome de Cushing al inhibir la secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH). Para los pacientes con síndrome de Cushing, el uso de lanreotida puede aliviar síntomas de malestar como hipertensión, obesidad y mejorar su calidad de vida.
Los tumores neuroendocrinos son un tipo de tumor que se origina a partir de células neuroendocrinas, incluidos los tumores carcinoides, los tumores neuroendocrinos de páncreas, etc. Estos tumores suelen secretar diversas hormonas y sustancias bioactivas, lo que provoca una serie de síntomas en los pacientes. El péptido Lanrui también tiene efectos importantes en el tratamiento de tumores neuroendocrinos.
Para pacientes con tumores neuroendocrinos gastrointestinales y síndrome carcinoide, lanrelitida puede aliviar síntomas como diarrea intensa, enrojecimiento, desequilibrio electrolítico y erupción polimórfica exudativa. Mientras tanto, el péptido Lanrui también se puede utilizar para el tratamiento de tumores neuroendocrinos avanzados, bien diferenciados o moderadamente diferenciados, no funcionales y con receptores de la hormona del crecimiento positivos, como los tumores neuroendocrinos gastrointestinales y pancreáticos.
El cáncer de mama es uno de los tumores malignos más comunes en las mujeres, lo que supone una grave amenaza para la vida y la salud de las mujeres. Lanruitide también tiene cierto valor de aplicación en el tratamiento adyuvante del cáncer de mama. Aunque lanruitida no es el principal fármaco de tratamiento para el cáncer de mama, puede utilizarse como tratamiento auxiliar en algunos casos para ayudar a las pacientes a reducir los síntomas y mejorar su calidad de vida.
Por ejemplo, para pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama, Lanruitide puede unirse selectivamente al receptor de la hormona liberadora de gonadotropina, bloquear su vía de transducción de señales con el receptor acoplado a proteína G, reducir la concentración de calcio intracelular, inhibir la división celular, inducir la apoptosis de las células tumorales y, por tanto, desempeñar un papel importante. papel antitumoral.
5. Otras aplicaciones
(1) El tratamiento del cáncer de recto: el péptido Lanrui también tiene cierto valor de aplicación en el tratamiento del cáncer de recto. Aunque los principales métodos de tratamiento para el cáncer de recto son la cirugía y la quimioterapia, la lanrelitida se puede utilizar como terapia adyuvante para ayudar a los pacientes a aliviar los síntomas y mejorar su calidad de vida.
(2) Tratamiento del cáncer de próstata: el péptido Lanrui puede inhibir eficazmente la proliferación de células de la próstata, logrando así el objetivo de reducir el volumen de la próstata. Por tanto, puede utilizarse como terapia adyuvante en el cáncer de próstata para ayudar a los pacientes a controlar la progresión de la enfermedad.
(3) Manejo del dolor: el péptido Lanrui puede reducir la actividad neuronal y aliviar el dolor al bloquear la actividad de los factores de crecimiento nervioso. Este puede ser un tratamiento eficaz para algunos pacientes cuyo dolor es difícil de controlar.
(4) Mejora de los síntomas gastrointestinales: el péptido Lanrui tiene el efecto de promover la motilidad gastrointestinal, mejorar las funciones digestivas y de absorción y ayudar a mejorar los síntomas de malestar como la pérdida de apetito y la hinchazón. Esta puede ser una terapia adyuvante eficaz para algunos pacientes con enfermedades digestivas.
Protección de aminoácidos:Proteja adecuadamente los aminoácidos necesarios para evitar reacciones innecesarias durante la síntesis en fase sólida. Los grupos protectores de aminoácidos comunes incluyen 9-cloruro de fluorometilo (Fmoc), éster de p-metoxibencilo (Pbf), etc. Estos grupos protectores pueden bloquear eficazmente ciertos sitios de reacción de aminoácidos durante el proceso de reacción, controlando así la especificidad del reacción.
Síntesis en fase sólida:Basado en la secuencia de aminoácidos de Lanrelin, los aminoácidos protegidos se conectan secuencialmente a la resina mediante síntesis en fase sólida. En este proceso, es necesario seleccionar agentes de enlace y condiciones de acoplamiento apropiados para garantizar que cada aminoácido pueda conectarse de manera eficiente con el aminoácido anterior. Los agentes de enlace comunes incluyen diclorometano, dicloroquinolina, etc.
Síntesis en fase sólida por pirólisis:Una vez finalizado, es necesario separar el péptido sintetizado de la resina. Este proceso generalmente utiliza soluciones de ácidos fuertes o bases fuertes para romper la conexión entre los aminoácidos y la resina. Después de la pirólisis, es necesario purificar el péptido para eliminar las impurezas y los aminoácidos que no han reaccionado.
Ciclización de péptidos lineales:Después de obtener péptidos lineales, es necesario ciclarlos con oxidantes específicos para obtener la estructura cíclica de Lanrelin. Los oxidantes comunes incluyen oxidantes de yodo, oxidantes de peróxido de hidrógeno, etc. Este proceso debe llevarse a cabo en condiciones específicas de pH y temperatura para garantizar la eficiencia de la ciclación y la estabilidad del producto.
Purificación y cristalización:Después de la ciclación, el péptido debe purificarse aún más para obtener un péptido de rayos azules de alta pureza. Los métodos de purificación incluyen filtración en gel, intercambio iónico, etc. La cristalización es un paso importante para mejorar la pureza y la estabilidad del producto. Controlando las condiciones de cristalización como temperatura, pH, concentración, etc., se pueden obtener cristales de péptido azul de alta calidad.
Farmacocinética
La cinética de absorción del péptido Lanrui en voluntarios sanos mediante inyección intramuscular del fármaco se caracteriza por una liberación rápida en la primera etapa, que es la liberación de péptidos unidos a la superficie de las partículas, seguida de una lenta disminución en la segunda etapa de liberación. El primer pico plasmático (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μ g/L) fue a las 1,4 ± 0.8 horas, y el segundo pico (Cmax 2: 2,5 ± 0.9 μ g/L ) fue de 1,9 ± 1,8 días, con una biodisponibilidad absoluta de 46,1 ± 16,7%. El tiempo de retención promedio es de 8,0 ± 1,0 días y la vida media superficial es de 5,2 ± 2,5 días, lo que demuestra las características de liberación sostenida del fármaco. Para los pacientes con acromegalia, hay una disminución significativa en los niveles de la hormona del crecimiento y del IGF-1 durante al menos 14 días después de una sola inyección. Medicación repetida durante varios meses sin acumulación de fármaco.
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