Tesamorelinaes un polipéptido sintético que consta de una secuencia de 44-amino-derivada del factor liberador de la hormona del crecimiento humano-(GRF), con un grupo 3-hexenoilo conjugado con el residuo de tirosina N-terminal. Como nuevo análogo de GRF, Tesamorelin regula eficazmente la secreción endógena de la hormona del crecimiento, inhibe la acumulación de tejido adiposo visceral (IVA), mejora la dislipidemia, optimiza el estado metabólico general, mejora la calidad de vida y estabiliza la homeostasis sistémica de la glucosa. Como fabricante profesional de péptidos con sistemas maduros de síntesis y purificación, Bloomtechz proporciona materias primas de péptidos de tesamorelina de alta pureza para la investigación de laboratorio y el desarrollo científico a nivel mundial. Mantenemos procesos de producción estandarizados, inspección completa de la calidad de los lotes y sistemas de control de calidad rastreables para garantizar una consistencia estable de los lotes y una pureza analítica confiable para los clientes de investigación académica e industrial.
Nuestros productos
Tesamorelina COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Tesamorelina | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 218949-48-5 | |
| Cantidad | 18g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090033 | |
| Fabricante | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura | N/A | |
| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.39% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.28% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.80% |
| impureza única | <0.8% | 0.74% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 80 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados. | |
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Métodos analíticos
El intermedio sintético crudo de Tesamorelin obtenido de la síntesis de péptidos en fase sólida-se solubiliza dentro de una matriz acuosa desionizada. Los sustratos de fase estacionaria desplegados dentro del lecho cromatográfico de fase inversa-incluyen gel de sílice injertado con tetraalquilsilano-, gel de sílice funcionalizado con octilsilano- o sorbentes de gel de sílice unidos con octadecilsililo-. Se implementa un sistema de eluyente bifásico, en el que el medio acuoso tamponado con fosfato de trietilamina constituye la fase móvil A, mientras que el acetonitrilo de calidad cromatográfica- sirve como fase móvil orgánica B. El fraccionamiento se ejecuta mediante elución en gradiente programado; Las fracciones de eluido congruentes con la ventana de retención del pico del analito objetivo se recogen y se combinan.
El objetivo combinado-que contiene el eluido se somete a evaporación rotatoria al vacío para reducir el disolvente y la alícuota concentrada resultante se separa para operaciones unitarias posteriores posteriores.
Un método de purificación mediante cromatografía líquida de alta resolución en fase reversa incluye los siguientes pasos:
1) La piel rugosa de timorelina obtenida a partir de la síntesis en fase sólida se disuelve en agua desionizada, y la fase estacionaria es una columna de gel de sílice de fase reversa- con gel de sílice unido a tetraalquilsilano, gel de sílice unido a octaalquilsilano o gel de sílice unido a octadecilo, y la fase móvil es de dos fases, en la que la solución tampón de fosfato de trietilamina es la fase A, y el cromatograma de acetonitrilo puro es la fase B, y el gradiente La purificación por elución se realiza para recolectar la solución cutánea del pico objetivo.
2) La solución obtenida se concentra mediante rotavapor al vacío y la solución concentrada se reserva para el modo de espera.
3) Utilice resina de intercambio aniónico para intercambiar y convertir en refrigerante.
4) La solución final de cortisona de alta-pureza se concentra y liofiliza-descomprimiendo, rotando y evaporando nuevamente para obtener un producto terminado en polvo.
Este método es adecuado para la purificación industrial de temorelina. No solo puede obtener piel refinada con una pureza superior al 98,0 %, sino que también puede producirla en lotes para cumplir con los requisitos de alta pureza, alto rendimiento, bajo costo y alta eficiencia.
historia de la investigación
La historia de la investigación se centra en el tratamiento de los trastornos del metabolismo de las grasas asociados al VIH (Virus de Inmunodeficiencia Humana). A continuación se presentan algunos puntos clave sobre la historia de la investigación:
En la población de pacientes-infectados por VIH, algunos medicamentos pueden provocar una alteración del metabolismo de las grasas durante el tratamiento, especialmente una acumulación excesiva de grasa abdominal. Este cambio no sólo afecta la apariencia física de los pacientes, sino que también se asocia con un mayor riesgo de sufrir anomalías metabólicas y enfermedades cardiovasculares. Por lo tanto, la búsqueda de fármacos que puedan tratar eficazmente este trastorno del metabolismo de las grasas se ha convertido en una importante dirección de investigación.
Regula la liberación de la hormona del crecimiento (GH) en el cuerpo imitando y mejorando la acción de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento humana (GHRH). La hormona del crecimiento desempeña un papel clave en la regulación del crecimiento, la síntesis y el metabolismo de los tejidos corporales y estimula la secreción de la hormona del crecimiento uniéndose al receptor de GHRH en la glándula pituitaria, aumentando así el nivel de GH en el cuerpo. Este descubrimiento proporciona una base teórica para el tratamiento de los trastornos del metabolismo de los lípidos asociados al VIH-conTesamorelina.
Basándose en el mecanismo de acción, los investigadores han realizado varios ensayos clínicos para evaluar su eficacia en el tratamiento de la dislipidemia asociada al VIH-. Estos estudios han demostrado que el tratamiento reduce significativamente la acumulación de grasa abdominal y también es eficaz para mejorar los síntomas de pérdida de grasa de los pacientes. Esto puede tener un impacto positivo en la salud física y psicológica de los pacientes.
Sobre la base de los resultados positivos de estos estudios clínicos, la sal de acetato de tesamorelina, nombre comercial Egrifta, fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) para el tratamiento de los trastornos del metabolismo de las grasas asociados al VIH-en 2010. Este fue el primer medicamento aprobado por la FDA para el tratamiento de los trastornos del metabolismo de los lípidos.
En resumen, la historia deTesamorelinaLa investigación se ha centrado en el descubrimiento de posibles efectos terapéuticos,-la exploración en profundidad de los mecanismos de acción, la validación de la eficacia mediante ensayos clínicos y, en última instancia, la aprobación regulatoria. El éxito de este proceso no sólo proporciona una nueva opción terapéutica para los pacientes infectados por VIH-, sino que también ofrece nuevas ideas para el tratamiento de otros trastornos asociados con trastornos del metabolismo de las grasas.
Tesamorelin inhibe GSK-3 y reduce la fosforilación de la proteína tau a través de IGF-1
La tesamorelina es un análogo del factor liberador de la hormona del crecimiento (GHRH) sintetizado artificialmente que puede estimular la secreción de la hormona del crecimiento (GH) de la glándula pituitaria anterior, afectando así el nivel del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1). En los últimos años, las investigaciones han descubierto que la tesamorelina puede regular la fosforilación de la proteína tau a través de vías de señalización relacionadas con el IGF-1, lo que aporta nuevas esperanzas para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
Estructura y características enzimáticas de GSK-3.
La glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3) es una proteína quinasa de serina/treonina que está ampliamente presente en las células. GSK-3 tiene características estructurales únicas y su actividad está regulada por múltiples factores. En reposo, GSK-3 tiene cierta actividad basal y su actividad aumenta aún más cuando se activa mediante señales ascendentes. GSK-3 tiene una amplia gama de sustratos y puede fosforilar varias proteínas, participando en diversas vías de señalización y procesos fisiológicos dentro de las células.
Fosforilación de la proteína tau por GSK-3.
La proteína tau es una proteína asociada a microtúbulos que participa principalmente en el ensamblaje y estabilidad de los microtúbulos en las neuronas.
Existen múltiples sitios de fosforilación en la proteína tau y GSK-3 es una de las principales quinasas que catalizan la fosforilación de la proteína tau. GSK-3 puede reconocer y fosforilar específicamente residuos de serina y treonina específicos de la proteína tau, como Ser396, Thr231, etc. La fosforilación excesiva de la proteína tau puede conducir a una disminución en su capacidad de unión a los microtúbulos, alteración de la estructura de los microtúbulos, lo que a su vez afecta el transporte de material y la función normal de las neuronas, lo que en última instancia conduce a la muerte neuronal.
El papel de GSK-3 en enfermedades neurodegenerativas
En enfermedades neurodegenerativas como la EA, la actividad de GSK-3 aumenta anormalmente, lo que está estrechamente relacionado con la fosforilación excesiva de la proteína tau y la formación de ovillos neurofibrilares.
Las investigaciones han demostrado que inhibir la actividad de GSK-3 puede reducir el nivel de fosforilación de la proteína tau, mejorar los cambios patológicos neuronales y retrasar la progresión de la enfermedad. Por tanto, GSK-3 se ha convertido en uno de los objetivos importantes para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
El mecanismo de Tesamorelin que estimula la secreción de IGF-1.
Interacción entre tesamorelina y el receptor de GHRH
La tesamorelina, como análogo de GHRH, puede unirse específicamente a los receptores de GHRH en la superficie de las células de la hipófisis anterior. Esta unión tiene alta afinidad y especificidad, similar a la interacción entre la GHRH natural y los receptores. Cuando Tesamorelin se une al receptor de GHRH, provoca un cambio conformacional en el receptor, activando la vía de señalización acoplada a la proteína G dentro de la célula.
Activación de vías de señalización intracelular.
Después de que Tesamorelin se une a los receptores de GHRH, la proteína G activada activa aún más la adenilato ciclasa (AC), lo que lleva a un aumento en los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc).
CAMP, como segundo mensajero, activa la proteína quinasa A (PKA). La PKA puede fosforilar varias proteínas diana posteriores, incluidos factores de transcripción, promoviendo así la transcripción y expresión de genes de GH, lo que en última instancia conduce a un aumento en la secreción de GH.
Inducción de la síntesis de IGF-1 por GH.
La GH secretada en el torrente sanguíneo actúa en tejidos como el hígado, activando la vía de señalización JAK-STAT dentro de las células hepáticas para promover la transcripción y expresión del gen IGF-1. Después de unirse a los receptores de GH en la superficie de las células hepáticas, la GH activa las quinasas JAK relacionadas con los receptores, que fosforilan aún más las proteínas STAT.
Las proteínas STAT fosforiladas forman dímeros, ingresan al núcleo, se unen a la región promotora del gen IGF-1 e inician la síntesis y secreción de IGF-1.
IGF-1 inhibe la vía de señalización de la actividad GSK-3
Activación del receptor de IGF-1
Después de que el IGF-1 se secreta en el torrente sanguíneo, se une al receptor de IGF-1 (IGF-1R) en la superficie de las células diana. IGF-1R es un receptor de tirosina quinasa. Cuando el IGF-1 se une al receptor, provoca un cambio conformacional y activa la actividad tirosina quinasa del receptor. El IGF-1R activado se autofosforila y fosforila moléculas de señalización posteriores, como las proteínas del sustrato del receptor de insulina (IRS).
Activación de la vía de señalización PI3K Akt.
Las proteínas fosforiladas del IRS pueden reclutar y activar la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K). PI3K cataliza la formación de fosfatidilinositol-3,4,5-trifosfato (PIP3) a partir de fosfatidilinositol-4,5-difosfato (PIP2) en la membrana celular. PIP3, como segundo mensajero, puede reclutar la proteína quinasa B (Akt) en la membrana celular y activarla. Akt activado es una molécula clave que inhibe la actividad de GSK-3.
El efecto inhibidor de Akt sobre GSK-3
Akt puede fosforilar directamente residuos de serina específicos (como Ser9) de GSK-3 y se inhibe la actividad de GSK-3 fosforilada. Este efecto inhibidor evita que GSK-3 fosforile sustratos como la proteína tau, reduciendo así los niveles anormales de fosforilación de la proteína tau.
El efecto de la inhibición de la actividad de GSK-3 sobre los niveles de fosforilación de la proteína tau
Investigación experimental in vitro.
En experimentos con células in vitro, los investigadores expusieron células neuronales al entorno Tesamorelin o IGF-1 y luego midieron el nivel de fosforilación de la proteína tau. Los resultados mostraron que después del tratamiento con Tesamorelin e IGF-1, la actividad de GSK-3 en las células neuronales se redujo significativamente y los niveles de fosforilación de la proteína tau en múltiples sitios de fosforilación también disminuyeron significativamente. Esto indica que Tesamorelin inhibe la actividad de GSK-3 a través de la vía de señalización de IGF-1-Akt, reduciendo eficazmente la fosforilación de la proteína tau.
Investigación experimental con animales.
En modelos animales, como los modelos de ratones transgénicos con EA, después del tratamiento con Tesamorelin, los niveles de IGF-1 en el tejido cerebral del ratón aumentaron, se inhibió la actividad de GSK-3 y los niveles de fosforilación de la proteína tau disminuyeron. Al mismo tiempo, se mejoró la función cognitiva de los ratones y se redujo el daño neuronal. Estos resultados experimentales en animales confirman aún más la eficacia del mecanismo de Tesamorelin para inhibir GSK-3 y reducir la fosforilación de la proteína tau a través de IGF-1 in vivo.
Referencias
[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D. y Tremblay, M. (2007). Efectos de la tesamorelina, un análogo del factor liberador de la hormona del crecimiento-, sobre la grasa visceral y los parámetros metabólicos en la lipodistrofia asociada al VIH-.Revista de síndromes de inmunodeficiencia adquirida, 46(2), 171–179.
[2]Grunfeld, C. y Hadigan, C. (2011). Tesamorelin para el tratamiento del exceso de tejido adiposo visceral en pacientes infectados por VIH-.Opinión de expertos sobre farmacoterapia, 12(12), 1947–1956.
[3]Møller, N. y Jørgensen, JOL (2012). Secretagogos de la hormona del crecimiento y análogos de la hormona liberadora de -hormona del crecimiento: farmacología y perspectivas clínicas.Investigación hormonal y metabólica, 44(14), 981–990.
[4] Stanley, TL y Grinspoon, SK (2010). Fisiopatología y tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH-.Revisiones endocrinas, 31(2), 231–261.
[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: una revisión de su mecanismo de acción, eficacia clínica y perfil de seguridad en la adiposidad visceral relacionada con el VIH-.Drogas, 78(1), 75–87.
Preguntas frecuentes
P: ¿Cuáles son las principales ventajas de Bloomtechz Tesamorelin en comparación con los péptidos industriales genéricos de baja-pureza disponibles en el mercado?
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R: La mayoría de las materias primas de Tesamorelin disponibles comercialmente sufren de eliminación incompleta de impurezas, fragmentos de péptidos truncados residuales y niveles inestables de conversión de sal. Bloomtechz adopta una purificación en gradiente de HPLC de fase inversa-independiente combinada con una tecnología profesional de conversión de resina de intercambio aniónico, manteniendo establemente la pureza del producto por encima del 98%. Como fabricante fuente, controlamos estrictamente cada enlace de purificación industrial, eliminamos los riesgos de diferencia de lotes y proporcionamos datos completos del perfil de impurezas e informes de pruebas de lotes. Este rendimiento estable de alta-pureza garantiza una repetibilidad confiable para experimentos académicos de clientes e investigaciones de formulación industrial.
P: ¿Puede Bloomtechz proporcionar servicios personalizados de clasificación de pureza y tipo de sal para Tesamorelin?
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R: Sí. Basado en diversos escenarios de investigación de clientes, Bloomtechz admite la personalización personalizada de los grados de pureza de Tesamorelin y las especificaciones de conversión de sal. Ya sea que los clientes requieran productos estándar de grado de investigación-o versiones personalizadas de alta-pureza con límites de impurezas más estrictos, nuestro equipo de I+D y purificación puede ajustar el proceso de purificación industrial en consecuencia. Todos los productos personalizados pasarán una reinspección de control de calidad independiente-y estarán equipados con documentos COA calificados coincidentes, cumpliendo plenamente con los estándares diferenciados de investigación experimental y de proyectos.
P: ¿Cómo garantiza Bloomtechz la estabilidad de Tesamorelin durante el transporte trans-de larga-distancia transfronteriza?
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R: El polvo liofilizado de tesamorelina es sensible a las altas temperaturas y la humedad. Para resolver el riesgo de inestabilidad del transporte marítimo y aéreo internacional, Bloomtechz adopta embalajes sellados profesionales a prueba de humedad-a bajas temperaturas-, protección contra gases inertes y embalajes exteriores aislados para todos los lotes exportados. Simulamos de antemano pruebas de estabilidad de fluctuación de temperatura y transporte de larga distancia-para garantizar que no haya degradación de péptidos, absorción de humedad ni atenuación de la pureza después de la llegada. Mientras tanto, se reservan muestras de retención de lotes completos para brindar una garantía efectiva de trazabilidad de calidad a los clientes globales.
P: ¿Qué calificación completa y soporte de documentos técnicos puede proporcionar Bloomtechz para la adquisición a granel de Tesamorelin?
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R: Como fabricante profesional de materias primas peptídicas, Bloomtechz puede proporcionar un conjunto completo-de documentos de respaldo para cada lote de Tesamorelin, incluido COA, cromatograma de pureza HPLC, informe de identificación de espectrometría de masas, datos de detección de humedad, informe de prueba de metales pesados y MSDS. Todos los documentos se ajustan a las investigaciones de laboratorio internacionales y a los estándares de despacho de aduanas transfronterizos-. Nuestro equipo de ventas profesional ayuda a los clientes a clasificar paquetes de documentos, simplificando enormemente los procedimientos de inspección entrante, presentación de proyectos y despacho de aduanas.
P: ¿Bloomtechz proporciona orientación técnica pos-posventa-posventa para la aplicación de laboratorio de Tesamorelin?
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R: Sí. Bloomtechz ofrece-servicio posventa técnico profesional integral-para todos los compradores de Tesamorelin. Nuestro equipo técnico puede ofrecer orientación estandarizada sobre la reconstitución de péptidos, la configuración de la disolución, las condiciones de almacenamiento en el laboratorio, el manejo de alícuotas y las precauciones de operación experimental. También podemos proporcionar sugerencias específicas para evitar riesgos para problemas experimentales comunes, como la inactivación de péptidos y la precipitación de impurezas, lo que reduce de manera efectiva la tasa de fallas experimentales de los clientes y mejora la eficiencia de la investigación.
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