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dinorfina a, fórmula molecular C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, aparece como un polvo blanco. El peso molecular es 2147,52 y la estructura molecular es la base de sus propiedades físicas. Como 17 péptidos, está compuesto por 17 residuos de aminoácidos conectados por enlaces peptídicos, formando una conformación espacial específica. Esta conformación dota a la dinorfinaA de una actividad biológica específica, lo que le permite interactuar con otras biomoléculas y ejercer efectos farmacológicos como el alivio del dolor.
El peso molecular es relativamente pequeño, lo que le facilita atravesar la membrana celular y entrar al interior de la célula para ejercer sus efectos. Mientras tanto, su menor peso molecular también le otorga una mayor flexibilidad en el diseño y desarrollo de fármacos. Esta sustancia es un péptido activo similar a la morfina extraído de la glándula pituitaria de los cerdos con fuertes efectos analgésicos. Este péptido juega un papel importante en el sistema nervioso y ha llamado la atención debido a su actividad biológica única.
Nuestro formulario de productos
Dinorfina A COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | dinorfina a | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 80448-90-4 | |
| Cantidad | 22g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.24% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.56% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.80% |
| impureza única | <0.8% | 0.77% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 600 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 710 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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| Fórmula química | C99H155N31O23 |
| Masa exacta | 2146.19 |
| Peso molecular | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Análisis elemental | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Funciones reguladoras básicas del sistema nervioso central
Efecto analgésico
dinorfina aes un agonista muy eficaz del receptor opioide κ- (KOR), que inhibe la excitabilidad de las neuronas del asta dorsal de la columna y bloquea la transmisión de señales de dolor. Su eficacia analgésica es significativamente mayor que la de la encefalina (unas 700 veces) y la -endorfina (unas 50 veces), especialmente a nivel de la columna. Por ejemplo, la inyección intraventricular de 1 ug del péptido puede inhibir significativamente la liberación de vasopresina en ratas privadas de agua y aliviar la sensibilización al dolor.
Regulación de neurotransmisores
Transmisión inhibidora: al activar KOR, puede reducir la liberación de sustancia P en la membrana presináptica y disminuir la liberación de neurotransmisores excitadores como el glutamato, inhibiendo así la excitación neuronal excesiva.
Plasticidad sináptica: en la amígdala y el hipocampo, participa en la regulación de la potenciación a largo plazo-(LTP) y de la depresión a largo plazo-(LTD), influyendo en el proceso de aprendizaje y memoria. Por ejemplo, puede inhibir la entrada de iones de calcio bloqueando los canales del receptor NMDA y reducir la probabilidad de liberación de neurotransmisores en la membrana presináptica.
Respuesta a las emociones y al estrés
Resistencia a la ansiedad/depresión: en dosis bajas-puede aliviar el comportamiento de ansiedad activando KOR, mientras que en dosis altas puede inducir fenotipos-depresivos. Por ejemplo, la inyección intraventricular de 500 pmol/5 μL del péptido durante 4 días puede aliviar los trastornos del comportamiento inducidos por el estrés en ratones y regular el sistema 5-HTérgico en el cerebro.
Adaptación al estrés: en condiciones de estrés crónico, su expresión se regula positivamente y promueve la adaptación del cuerpo al entorno de estrés a través de un efecto sinérgico con la hormona liberadora de corticotropina-(CRH).
Mecanismos neuroprotectores y de lesión
Protección contra la isquemia cerebral
Desempeña un doble papel en la lesión por isquemia/reperfusión cerebral:
Protección a baja concentración: al activar KOR, inhibe la sobrecarga de iones calcio, reduce la liberación mitocondrial de citocromo c, reduciendo así la actividad de la caspasa-3 e inhibiendo la apoptosis neuronal. Por ejemplo, puede reducir el área de infarto cerebral y mejorar el deterioro de la memoria después de una isquemia.
Toxicidad por alta concentración: cuando la concentración es mayor o igual a 10 μM, puede aumentar la concentración de iones de calcio intracelular, inducir el colapso potencial de la membrana mitocondrial y desencadenar la muerte neuronal.
Regulación de la neuroinflamación
Reduce el daño neuroinflamatorio al inhibir la activación de las células microgliales, reduciendo la liberación de factores pro{0}}inflamatorios como IL-1 y TNF- . Por ejemplo, en un modelo de lesión cerebral traumática, los niveles plasmáticos del producto se correlacionan negativamente con la intensidad de la respuesta inflamatoria.
Efectos fisiológicos de los sistemas periféricos
Regulación cardiovascular
Regulación de la presión arterial: el péptido, un péptido opioide endógeno clave, puede inhibir eficazmente la tensión del nervio simpático activando específicamente el receptor opioide kappa (KOR) ubicado en el núcleo solitario medular-un importante centro regulador del sistema cardiovascular. Esta inhibición conduce a una disminución significativa de la presión arterial, ya que se suprime el sistema nervioso simpático, que normalmente promueve la vasoconstricción y aumenta la frecuencia cardíaca.
El núcleo solitario medular integra señales sensoriales cardiovasculares, y la activación de KOR aquí modula la liberación de neurotransmisores implicados en el control de la presión arterial, ejerciendo así un efecto hipotensor estable. Variabilidad de la frecuencia cardíaca: en modelos animales de isquemia miocárdica, desempeña un papel crucial en la regulación del equilibrio de los nervios autónomos cardíacos. La isquemia miocárdica a menudo altera la coordinación entre los sistemas nerviosos simpático y parasimpático, aumentando el riesgo de arritmia. Puede normalizar la actividad anormal de estos dos sistemas nerviosos, reducir la irregularidad de la frecuencia cardíaca y, por lo tanto, reducir la incidencia de arritmias que amenazan la vida-, proporcionando un efecto protector sobre el miocardio isquémico.
Regulación inmune
Ejerce un efecto regulador significativo sobre el sistema inmunológico. Puede mejorar la respuesta de proliferación de los linfocitos del bazo, que son componentes centrales del sistema inmunológico adaptativo, y promover la secreción de interleucina-2 (IL-2), una citocina que desempeña un papel clave en la activación y proliferación de las células T. Específicamente, la producción de IL-2 puede aumentar 2,3 veces en comparación con el nivel normal bajo su acción.
Es importante destacar que este efecto inmunomodulador puede bloquearse completamente con la naloxona, un antagonista no-selectivo de los receptores opioides, lo que indica que media su función reguladora en el sistema inmunológico mediante su unión a los receptores opioides. Además, puede estimular los macrófagos peritoneales para aumentar la producción de interleucina-1 (IL-1), una citocina proinflamatoria que mejora la respuesta inmune innata activando las células inmunes y promoviendo las defensas del cuerpo contra patógenos.
Metabolismo y Endocrinología
Metabolismo de la glucosa:dinorfina aParticipa en la regulación del metabolismo de la glucosa y puede desempeñar un papel en la mejora de los trastornos metabólicos relacionados con la obesidad. Lo logra activando KOR en el hipotálamo, una región que controla el apetito y el equilibrio energético. La activación del KOR hipotalámico puede inhibir el apetito, reducir la ingesta de alimentos y, simultáneamente, promover el gasto de energía en el cuerpo, ayudando así a regular el peso corporal y aliviar las anomalías metabólicas asociadas con la obesidad, como la resistencia a la insulina.
Neuroendocrinología: en condiciones de estrés, el sistema neuroendocrino del cuerpo sufre cambios significativos para adaptarse a los estímulos externos. El péptido y la hormona liberadora de corticotropina-(CRH) trabajan juntos para regular la actividad del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal (eje HPA)-el núcleo del sistema de respuesta al estrés del cuerpo. Esta regulación conjunta afecta el ritmo de liberación de cortisol, una hormona clave del estrés, asegurando que la respuesta del cuerpo al estrés se active y finalice adecuadamente, manteniendo así la estabilidad del entorno interno.
Asociaciones patológicas y potencial terapéutico
Trastornos neurológicos
Enfermedad de Parkinson: La expresión del producto en la sustancia negra pars compacta está regulada a la baja, lo que puede participar en la progresión de la enfermedad al afectar la supervivencia de las neuronas dopaminérgicas.
Enfermedad de Alzheimer: la disminución de sus niveles en el hipocampo se asocia con un deterioro cognitivo y la suplementación exógena puede mejorar la plasticidad sináptica.
Drogadicción: Produce un efecto aversivo al activar KOR, que puede convertirse en un objetivo potencial para el tratamiento de la dependencia de opioides.
Manejo del dolor
El producto y sus fragmentos tienen un potencial significativo en el tratamiento del dolor. La amida de dinorfina A (1-13), una forma modificada del péptido, se ha aplicado clínicamente en el tratamiento del dolor del cáncer avanzado. Su efecto analgésico es comparable al de la morfina, un analgésico fuerte clásico, pero tiene un menor potencial de adicción y menos efectos secundarios, lo que la convierte en una opción más segura para-el alivio del dolor a largo plazo en pacientes con cáncer. Además, el fragmento truncado dinorfina A (1-8) ejerce efectos analgésicos a través de mecanismos no-opioides, como el bloqueo de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA), un tipo de receptor de glutamato estrechamente relacionado con la transmisión de señales de dolor.
Esta vía analgésica no-opioide evita el riesgo de adicción asociado con los receptores opioides, lo que proporciona una nueva dirección para el desarrollo de fármacos analgésicos novedosos y no-adictivos.
Trastornos mentales
La depresión es un trastorno mental común caracterizado por un estado de ánimo bajo persistente, anhedonia (falta de placer) y otros síntomas. En modelos animales de depresión, niveles elevados dedinorfina aen el cerebro están estrechamente asociados con el fenotipo de anhedonia.
El método de síntesis común de dinorfinaA es un proceso complejo y delicado que involucra múltiples pasos y técnicas químicas profesionales. Como péptido 17, la síntesis de dinorfinaA requiere un control preciso del orden y la conectividad de cada aminoácido para garantizar la actividad biológica y la estabilidad del producto final.
1. Vía biosintética endógena
In vivo, el producto se genera mediante escisión enzimática de prodinorfina. Después de ser sintetizada en las neuronas, la prodinorfina es escindida específicamente por la proproteína convertasa 2 (PC2), liberando fragmentos de péptidos activos que la incluyen a ella y a la dinorfina B.
Estos péptidos se almacenan en vesículas sinápticas y se liberan tras la estimulación de la despolarización neuronal para participar en la regulación de la señalización neuronal. Este proceso exhibe especificidad tisular y ocurre principalmente en el sistema nervioso central y la glándula pituitaria.
2. Síntesis química en fase sólida- (método de preparación convencional)
La síntesis de péptidos en fase sólida-Fmoc (SPPS) se adopta ampliamente para la investigación de laboratorio y la producción industrial.
Carga de resina: La resina de amida Rink se utiliza como soporte sólido para garantizar la amidación C-terminal y mejorar la estabilidad molecular.
Acoplamiento gradual: Según la secuencia de aminoácidos del producto (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys), Los aminoácidos protegidos con Fmoc-se acoplan secuencialmente desde el extremo C-al extremo N-. Cada ciclo implica la desprotección de Fmoc con piperidina, la activación del grupo carboxilo mediante agentes condensantes y la formación de enlaces peptídicos; La reacción de ninhidrina se aplica para controlar la finalización de cada reacción.
Escisión y desprotección: la resina se trata con una solución de escisión de ácido trifluoroacético (TFA) (TFA: agua: triisopropilsilano=95: 2,5: 2,5) para liberar el péptido crudo y eliminar los grupos protectores de la cadena lateral-.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), con un rendimiento sintético general de aproximadamente 50%-60%.
3. Optimización sintética y derivados
Nativo, el producto tiene una vida media-corta, de 3 a 5 minutos, y es susceptible a la hidrólisis enzimática. Las modificaciones estructurales como la sustitución de D-aminoácidos, la N-metilación y la amidación C-terminal pueden mejorar su estabilidad metabólica y afinidad por el receptor, proporcionando moléculas candidatas para la investigación y el desarrollo de fármacos analgésicos.
Preguntas frecuentes
¿Qué es la dinorfina A?
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La dinorfina A esun agonista muy potente del receptor opioide kappa (KOR)y también es un agonista de otros receptores opioides, como mu (MOR) y delta (DOR). La dinorfina A puede inducir la muerte neuronal y puede utilizarse en la investigación de enfermedades neurológicas.
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