Ziconotida CAS 107452-89-1

ZiconótidoEl acetato es un fármaco péptido compuesto por D-fenilalanina-ala, gly, l-anoritina, l-triptófano y Cys, un total de seis aminoácidos, se sintetizaron mediante un método de síntesis de péptidos de fase sólida, y luego modificados, cortados, purificados y congelados para producir. Su fórmula molecular es C50H64N10O12S2, el peso molecular es 1033.25, CAS 107452-89-1. Es un bloque o polvo suelto blanco o casi blanco. Estable en condiciones ácidas a neutras, pero puede ser inestable en condiciones alcalinas. Fácil de disolver en agua y metanol, ligeramente soluble en etanol, casi insoluble en éter o cloroformo. Comúnmente utilizado en los campos de bioquímica y medicina. Es un fármaco antibacteriano que tiene efectos inhibitorios en varias bacterias. Además, también se puede utilizar para la investigación estructural y funcional in vivo, la investigación farmacológica y otros aspectos.

El método de síntesis de laboratorio químico del ácido acético zeconomida generalmente implica múltiples pasos, incluida la condensación de aminoácidos, la modificación, la escisión y la purificación. Debido a las complejas reacciones químicas y las condiciones experimentales precisas involucradas en la síntesis de péptidos, es necesario tener cierta experiencia de síntesis orgánica y habilidades profesionales. El siguiente es un posible método de síntesis de laboratorio químico paraZiconótidoAcetato:

1. Materiales y reactivos

Aminoácidos: D-fenilalanina-Ala, Gly, L-Nornitina, L-triptófano y Cys (o sus derivados de tiol).

Reactivos: anhídrido acético, DCC, NMM, TFA, metanol de grado HPLC y acetonitrilo, placa de gel de sílice TLC, cromatografía de columna gel de sílice, carbono activado.

Equipo: evaporador rotativo, sistema de cromatografía de columna, bolsa de diálisis, cromatografía líquida de alto rendimiento.

2. Pasos de síntesis

(1) Síntesis de cadenas de péptidos: D-fenilalanina-Ala, Gly, L-Yorkine, L-Triptófano y Cys están conectados secuencialmente a las cadenas de péptidos. El clásico método de síntesis de péptidos de fase sólida (SPP) se puede utilizar para proteger los grupos amino de aminoácidos con grupos protegibles de 9-} fluorenilmetoxicarbonilo (FMOC), y luego conectarlos al portador de fase sólida. Posteriormente, otros residuos de aminoácidos se agregaron secuencialmente a cada grupo amino, y los grupos de protección FMOC se eliminaron usando reactivos de desprotección como la piperidina.

(2) Corte y purificación: después de completar la síntesis de la cadena de péptidos, el péptido se corta del portador de fase sólida usando un reactivo de corte (como TFA) y purificado. Los métodos de purificación pueden incluir cromatografía de filtración de gel (GFC), cromatografía líquida de alto rendimiento de fase inversa (RP-HPLC) o electroforesis capilar.

(3) Modificación y desprotección: Modifique la cadena de péptidos según sea necesario, como agregar grupos de éster o realizar otras reacciones químicas. Después de la modificación, use los reactivos de desproteo adecuados para eliminar grupos de protección química residual y obtener la forma libre de acetato de ziconótidos.

(4) Análisis y control de calidad: a través de varios métodos analíticos como la espectrometría de masas (MS), la resonancia magnética nuclear (RMN) y la cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC), caracterizar y analizar el acetato de ziconomía sintetizado para garantizar que su estructura, pureza y calidad cumplan con los requisitos.

(5) Cristalización y almacenamiento: cristaliza el acetato de zecanopéptido sintetizado para mejorar su estabilidad y pureza. Después de la cristalización, almacene los cristales en condiciones apropiadas para mantener su estabilidad y pureza.

En el proceso de síntesis deZiconótidoAcetato, la reacción del acetato de ziconótidos con anhídrido acético para obtener acetato de ziconótidos es un paso clave. Aquí están los pasos detallados y las ecuaciones químicas correspondientes.

La ecuación de reacción entre ziconótido y anhídrido acético:

(CNH₂N+2O₂NUEVA HAMPSHIRE₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃COOH+(N +1) H₂O)

Entre ellos, (CNH2N +2 O2NH2) representa Ziconotid.

La ecuación de reacción para eliminar el exceso de anhídrido acético:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH H₂O → CNH₂N+2O₂NUEVA HAMPSHIRE₂+CH₃COOH)

Esta reacción es una reacción de hidrólisis, que promueve la hidrólisis ajustando el valor de pH a través de ácido clorhídrico o solución de hidróxido de sodio.

1. Equipo y reactivos experimentales

Equipo: agitador magnético, tubo de condensador, embudo de goteo, matraz de fondo redondo, evaporador giratorio.

Reactivos: anhídrido acético, piridina anhidra, tolueno, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio.

2. Pasos experimentales

(1) Agregue ziconótido y una cantidad apropiada de piridina anhidra a un matraz redondo de fondo que contiene un agitador magnético y revuelva uniformemente.

(2) Agregue lentamente anhídrido acético a la mezcla de reacción mientras controla la temperatura por debajo de 30 grados.

(3) Revuelva continuamente con fuerza magnética durante el proceso de reacción y observa de cerca el progreso de la reacción. Cuando la mezcla de reacción se vuelve viscosa, la temperatura se puede aumentar adecuadamente para promover la reacción.

(4) Después de completar la reacción, vierta la mezcla de reacción en la mezcla de agua helada para terminar la reacción.

(5) Retire el disolvente y el exceso de anhídrido acético a través de un evaporador rotativo para obtener el producto crudo.

(6) Purificar el producto crudo por cromatografía en columna para purificar aún más el acetato de ziconol.

(7) La pureza se detectó mediante cromatografía líquida de alto rendimiento para recolectar el producto objetivo.

El análisis de la estructura molecular de acetidida se puede llevar a cabo a partir de los siguientes aspectos:
1. Análisis estructural básico

ZiconótidoEl acetato es un fármaco péptido compuesto por múltiples aminoácidos conectados por enlaces peptídicos. Basado en la fórmula molecular conocida y el peso molecular, se puede analizar la estructura básica del acetato de ziconotida.
Análisis de secuencia de aminoácidos: según la fórmula molecular y el peso molecular, se puede inferir la secuencia de aminoácidos de ácido acético zeconomuro. Debido a la presencia de D-fenilalanina, el acetato de ziconótidos-Ala, Gly, L-Anornitina, L-triptófano y Cys están compuestos por seis aminoácidos, por lo que se pueden calcular el orden de conexión y el modo de cada aminoácido.
Análisis de la estructura espacial: el acetato de ziconótidos tiene una estructura espacial específica, que está estrechamente relacionada con sus efectos farmacológicos y actividades biológicas. La cristalografía de rayos X, la resonancia magnética nuclear (RMN) y otras técnicas pueden usarse para analizar la estructura espacial del acetato de ziconótidos. A través de estas técnicas, se puede obtener la conformación tridimensional de ácido acético zeconomida a nivel atómico, y se puede estudiar su actividad biológica.
2. Análisis estereoquímico
El análisis estereoquímico es la ciencia de estudiar la estructura tridimensional de las moléculas. El análisis estereoquímico ayuda a comprender la actividad biológica y el mecanismo farmacológico de acción del acetato de zeconomuro en su análisis de estructura molecular. Por ejemplo, el análisis de la configuración de aminoácidos (tipo D o tipo L) puede afectar la actividad de los medicamentos.

Ziconótido, También conocido como prialt o ziconotida intratecal (ITZ), es un antagonista de canal de calcio de tipo N eficiente y altamente selectivo derivado de la toxina MAGUS CONUS. Exhibe un gran potencial en el manejo del dolor crónico al actuar específicamente en estos canales, reduciendo efectivamente la transmisión sináptica. El siguiente es un análisis detallado de sus perspectivas de desarrollo:

Potencial de mercado

Con el desarrollo continuo del manejo del dolor, la demanda de los pacientes de medicamentos analgésicos eficientes y de bajo efecto secundario está aumentando. Como un medicamento analgésico nuevo y eficiente, este compuesto tiene un enorme potencial de mercado. El siguiente es un análisis detallado de su potencial de mercado:

• Aumento de la demanda del paciente: con el envejecimiento de la población y el aumento continuo en el número de pacientes con dolor crónico, la demanda de analgésicos altamente efectivos también continúa creciendo. Como medicamento analgésico con un mecanismo de acción único, puede satisfacer las necesidades de este grupo de pacientes y, por lo tanto, tiene amplias perspectivas del mercado.
• Ampliamente utilizado en la práctica clínica: no solo se puede usar para aliviar el dolor crónico, como el dolor neuropático y el dolor de cáncer, sino también para otros tipos de manejo del dolor. Esta amplia gama de aplicaciones lo hace más competitivo en el mercado.
• Apoyo a la política: los gobiernos de todo el mundo están aumentando continuamente su apoyo al campo del manejo del dolor y han introducido una serie de políticas relevantes para promover su desarrollo. Esto proporciona un fuerte apoyo político para el desarrollo y la promoción de tales medicamentos analgésicos.
• Progreso de investigación y desarrollo: con el estudio en profundidad de su mecanismo de acción, su progreso de investigación y desarrollo también avanza constantemente. En el futuro, se espera que avance en el tratamiento de más tipos de dolor, ampliando aún más su espacio de mercado.

Progreso de investigación y futuras direcciones de investigación

En los últimos años, ha habido un progreso continuo en la investigación científica en esta sustancia, estableciendo una base sólida para sus futuras perspectivas de desarrollo. El siguiente es un análisis detallado de su progreso de investigación científica y direcciones de investigación futuras:

• Estudio en profundidad sobre el mecanismo de acción: los investigadores han realizado una investigación en profundidad sobre el mecanismo de unión entre los canales de calcio de ziconomía y de tipo N, revelando su mecanismo analgésico único. Esto no solo nos ayuda a comprender mejor su efecto analgésico, sino que también proporciona una base teórica para su futuro desarrollo de fármacos.
• Exploración de nuevas indicaciones: además del manejo del dolor crónico, los investigadores también están explorando la aplicación de esta sustancia en otras indicaciones. Por ejemplo, los estudios han demostrado que puede tener efectos potenciales como los efectos antiepilépticos y antidepresivos. La exploración de estas nuevas indicaciones ampliará aún más su alcance de aplicación.
• Optimización del sistema de administración de fármacos: para mejorar el efecto analgésico y el cumplimiento del paciente de este compuesto, los investigadores están estudiando cómo optimizar su sistema de administración de fármacos. Por ejemplo, al desarrollar nuevos dispositivos de administración de fármacos o mejorar los métodos de administración de fármacos existentes, puede apuntar con mayor precisión el área dolorosa, mejorando así su efecto analgésico.
• Investigación de terapia combinada: para mejorar el efecto analgésico y reducir los efectos secundarios, los investigadores están explorando la terapia combinada de esta sustancia con otros medicamentos. Por combinaciones de fármacos razonables y ajustes de dosificación, su efecto analgésico puede mejorarse aún más y el riesgo de efectos secundarios puede reducirse.

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