Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores más experimentados de ru58841 polvo cas 154992-24-2 en China. Bienvenido a la venta al por mayor de polvo ru58841 a granel de alta calidad cas 154992-24-2 aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
RU58841 polvoes un antagonista tisular-selectivo de los receptores de andrógenos no-esteroides ampliamente utilizado en investigaciones preclínicas sobre alopecia androgenética, acné y estudios dermatológicos relacionados. Los investigadores lo utilizan para explorar la protección de los folículos pilosos, la regulación del sebo, la señalización del receptor de andrógenos y el desarrollo de formulaciones transdérmicas tópicas. Bloomtechz se especializa en suministrar polvo RU58841 de alta-pureza de investigación-a equipos de investigación y desarrollo globales. Brindamos consultas técnicas personalizadas-a-durante todo el proyecto, informes completos de análisis de impurezas y COA por lotes para cada envío, y opciones de pedidos flexibles que van desde pequeñas muestras de investigación hasta suministro de kilogramos a granel.

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Fórmula química |
C17H18F3N3O3 |
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Masa exacta |
369.13 |
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Peso molecular |
369.34 |
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m/z |
369.13 (100.0%), 370.13 (18.4%), 371.14 (1.6%), 370.13 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00 |

RU58841 polvoes un compuesto antiandrogénico no esteroideo que ha llamado la atención por su potencial efecto terapéutico sobre la alopecia androgénica (AGA). La alopecia androgénica es una enfermedad capilar común que afecta gravemente la apariencia y la salud mental de los pacientes. Los métodos de tratamiento tradicionales tienen ciertas limitaciones, pero su aparición trae nuevas esperanzas para el tratamiento de esta enfermedad.
La alopecia androgenética se debe principalmente a la unión excesiva de dihidrotestosterona (DHT) a los receptores de andrógenos del folículo piloso. In vivo, la 5 -reductasa convierte la testosterona en DHT de alta-afinidad, que se une a AR entre 2 y 3 veces más fuerte que la testosterona. Esta unión anormal desencadena una miniaturización continua de los folículos pilosos, ciclos de crecimiento más cortos y adelgazamiento progresivo del cabello, que es el principal problema que la mayoría de las materias primas anticaída comunes no pueden resolver fundamentalmente. A diferencia de las alternativas genéricas con una capacidad de unión débil, Bloomtechz RU58841 presenta una estructura molecular de trifluorometilfenilnitrilo única, que permite una unión de alta-estabilidad con el dominio de unión al ligando AR (LBD).


Posee una constante de enlace Ki ultra-baja, lo que ofrece un rendimiento de enlace competitivo AR mucho más potente que el DHT. Ocupa preferentemente los sitios receptores de los folículos pilosos, bloquea completamente la transducción de señales de andrógenos inducida por DHT-y fundamentalmente termina el proceso patológico de atrofia del folículo. Este antagonismo competitivo local dirigido es la ventaja técnica principal que distingue al RU58841 de alta-calidad de las materias primas antiandrógenas comunes en el mercado, y también es el estándar de evaluación clave para los compradores profesionales cuando analizan materiales de investigación de pérdida de cabello de alta-eficiencia. Potentes datos celulares y preclínicos verifican su eficacia confiable. En experimentos con la línea celular de cáncer de próstata PC3,
100 nM Bloomtechz RU58841 inhibió completamente la translocación nuclear de AR desencadenada por DHT-y la expresión de genes relacionados con la-pérdida- del cabello (PSA, NKX3.1).
cortando efectivamente la actividad de la señal de andrógenos a nivel celular. En el modelo autorizado de trasplante de cuero cabelludo humano de ratón desnudo, la proporción anágena del folículo del grupo de tratamiento RU58841 aumentó en un 40 % y la longitud del cabello aumentó en un 35 % en comparación con el grupo de control, lo que demuestra plenamente su excelente capacidad para reparar el estado de crecimiento del folículo y revertir los síntomas de la alopecia. La unión sostenida de DHT-AR fuerza a las células madre del folículo piloso a diferenciarse de manera anormal, lo que resulta en atrofia del folículo, fase anágena acortada y cabello continuo. adelgazamiento, que es la raíz de la alopecia androgenética persistente. El RU58841 de alta-pureza de Bloomtechz bloquea con precisión la señalización patológica AR, invierte eficazmente la miniaturización del folículo y optimiza todo el ciclo de crecimiento del cabello.


Promueve significativamente la transformación de los folículos pilosos de telógeno a anágeno, aumenta la proporción de folículos en crecimiento, prolonga el tiempo de crecimiento efectivo y logra una mejora sustancial en la densidad y el grosor del cabello. Múltiples modelos animales autorizados han confirmado su eficacia superior y ventajas de seguridad sobre los productos tradicionales, lo que también es una base importante para que nuestros clientes seleccionen materias primas de investigación de alto nivel-. En el modelo clásico de pérdida de cabello de macaco de cola corta-(altamente consistente con las características de crecimiento del cabello humano), después de 6 meses de aplicación tópica continua de la solución Bloomtechz RU58841 al 5 %, la densidad del cabello aumentó en un 103 % y el diámetro del cabello aumentó en un 26 %. Su eficacia superó ampliamente a la finasterida (88% de aumento de densidad, 12% de aumento de diámetro).
Mientras tanto, en el modelo de piel de oreja de hámster, solo 1 ug de RU58841 puede inhibir significativamente la atrofia folicular inducida por DHT-, con una eficacia estrictamente limitada al sitio de aplicación tópica, cero interferencia hormonal sistémica y ningún efecto secundario en los órganos.
Los compradores profesionales y las instituciones de I+D siempre toman la eficacia estable, la verificabilidad clara del mecanismo, el estricto control de impurezas, la repetibilidad experimental y la documentación de datos completa como estándares básicos de adquisición para materias primas de investigación dermatológica de alto nivel-. La mayoría de los proveedores solo ofrecen RU58841 genérico de baja-pureza con actividad molecular inestable, eficacia de lote inconsistente y soporte de datos experimentales incompleto.


lo que conduce fácilmente a un desarrollo fallido de fórmulas y a resultados experimentales irrepetibles. Como proveedor profesional de materia prima de investigación de moléculas pequeñas-de alto nivel-, Bloomtechz RU58841 se posiciona como un material de investigación de andrógenos premium de alta-estabilidad, mecanismo-verificado y clínicamente comparable. Basándonos en nuestra síntesis de precisión de laboratorio independiente y nuestra tecnología de purificación de múltiples-etapas, controlamos estrictamente la actividad molecular y las impurezas residuales, asegurando que cada lote de productos mantenga una actividad de unión competitiva constante y una eficacia de reparación de folículos, resolviendo el problema común de la industria de "eficacia inestable en todos los lotes".
datos de verificación de mecanismos y documentos técnicos conformes para respaldar la selección de fórmulas, la investigación farmacológica y la declaración de proyectos; Apoyamos pruebas de muestras flexibles y producción en masa escalable, garantizando una perfecta repetibilidad de los datos desde la investigación de laboratorio hasta el desarrollo de formulaciones comerciales. Con una eficacia superior verificada, un perfil de seguridad ultra-alto y un completo soporte técnico postventa-, Bloomtechz se ha convertido en el proveedor estable preferido para empresas globales de formulación de cosméticos, equipos de investigación y desarrollo farmacéuticos e instituciones de investigación académica.
Estudios preclínicos: validación de seguridad y eficacia.
Actividad local y seguridad sistémica RU 58841 se diseñó originalmente para evitar los efectos adversos sistémicos asociados con los inhibidores de la 5 -reductasa como finasterida,
incluyendo disfunción sexual y síntomas depresivos. Finasteride suprime la 5 -reductasa para reducir la producción de DHT, pero su acción amplia puede alterar los niveles sistémicos de testosterona y desencadenar reacciones secundarias no deseadas. Con un peso molecular de 345,34 g/mol y alta lipofilicidad, RU 58841 penetra fácilmente la barrera cutánea y se acumula localmente dentro de los folículos pilosos, con una absorción sistémica extremadamente baja. Los estudios en modelos de monos muestran que después de seis meses de aplicación tópica continua de RU 58841 al 5 %, solo dos sujetos de prueba presentaron trazas de concentraciones plasmáticas del fármaco de 10 a 20 ng/ml, que desaparecieron por completo después de suspender la administración.


Esto demuestra una absorción sistémica mínima y ninguna toxicidad acumulativa. El ensayo clínico en humanos de fase II realizado por ProStrakan en 120 pacientes AGA ofrece evidencia clínica convincente. Después de 6 meses de tratamiento tópico, los niveles séricos de testosterona y DHT se mantuvieron estables, y la tasa de eventos adversos relacionados con la-función- sexual fue comparable a la del grupo de placebo. El compuesto logra efectos terapéuticos locales contra la alopecia androgenética sin alterar el equilibrio androgénico sistémico. Para los equipos que llevan a cabo investigaciones preclínicas sobre farmacología y formulación de esta molécula, Bloomtechz ofrece polvo RU58841 confiable de alta-pureza. Nuestro equipo brinda soporte técnico personalizado-on-uno para sus programas de investigación, proporciona documentación completa sobre la calidad de los lotes rastreables.
y acepta pedidos que van desde pequeñas muestras de investigación hasta cantidades a granel de kilogramos. Estamos listos para responder rápidamente a sus preguntas técnicas y respaldar todo su ciclo de investigación.

Métodos de síntesis
Preparación de materias primas: Las materias primas para sintetizar RU58841 incluyen fenol, ácido cloroacético, hidróxido de sodio, etc. Estas materias primas deben prepararse en una determinada proporción y garantizar que su pureza cumpla con los requisitos.
Condiciones de reacción: Las reacciones sintéticas se suelen llevar a cabo en disolventes orgánicos como metanol, etanol, etc. La temperatura y el tiempo de reacción se optimizan según condiciones específicas para garantizar el buen progreso de la reacción.
Proceso de síntesis: en primer lugar, el fenol y el ácido cloroacético se someten a una reacción de esterificación en condiciones alcalinas para generar acetato de fenol. Luego, bajo la acción de un catalizador, el acetato de fenol se condensa con otro intermedio activo para generar el precursor de RU58841. Finalmente, el precursor se convierte en el producto objetivo RU58841 mediante una reacción de reducción.
Postprocesamiento: una vez completada la síntesis, el producto debe purificarse y cristalizarse para eliminar impurezas y mejorar la pureza del producto. Los métodos de purificación comunes incluyen recristalización, separación cromatográfica, etc.

La síntesis industrial de RU58841 normalmente adopta una ruta madura de cuatro-pasos basada en 4-amino-2-(trifluorometil)benzonitrilo como material de partida central. El procedimiento sintético comienza con la preparación de isocianato, donde la materia prima reacciona con trifosgeno para reemplazar el grupo amino y formar un intermediario de isocianato altamente activo. Luego, el intermedio obtenido se somete a una cicloadición [3+2] eficiente con un dipolarófilo compatible, construyendo con éxito el esqueleto heterocíclico clave y sentando las bases para la estructura única del anillo de imidazolidina de RU58841. Posteriormente, la N-alquilación dirigida se realiza en condiciones alcalinas utilizando reactivos de haluro de 4-hidroxibutilo para introducir la cadena lateral crítica de 4-hidroxibutilo y completar el ensamblaje de la estructura principal.


El proceso final de desprotección y rectificación estructural elimina los grupos protectores residuales y optimiza la configuración de los grupos funcionales mediante reacciones finas de oxidación y modificación, lo que en última instancia produce un polvo acabado RU58841 de alta-pureza. Esta ruta sintética exige un control estricto sobre la selectividad de la reacción, ya que la calidad intermedia afecta directamente los perfiles de impurezas finales y el rendimiento del producto. El RU58841 resultante se aplica ampliamente en la investigación preclínica de la alopecia androgenética, el acné y el hirsutismo. Se usa comúnmente para explorar los mecanismos de protección de los folículos pilosos, detectar formulaciones transdérmicas tópicas y evaluar los efectos de bloqueo de andrógenos locales sin interferencia hormonal sistémica. La estabilidad de la ruta sintética y el control intermedio determinan directamente la pureza final y el perfil de impurezas de RU58841.
que también es el umbral técnico fundamental que distingue a los fabricantes de alta-calidad. Bloomtechz optimiza todo el proceso sintético basándose en esta ruta clásica, controlando con precisión la temperatura de reacción, la proporción de alimentación y la eficiencia de conversión de la cicloadición para reducir-la generación de productos en cada paso. Supervisamos estrictamente la pureza intermedia en cada nodo del proceso y llevamos a cabo una purificación sistemática después de la alquilación y el moldeado final, lo que garantiza una entrega estable de productos de alta-pureza entre un 98% y un 99%. Con protocolos de producción estandarizados, documentos completos de validación de procesos e informes de calidad específicos de lotes-, Bloomtechz proporciona soporte de materia prima altamente reproducible para el desarrollo de formulaciones de clientes, pruebas farmacológicas e investigaciones experimentales a largo plazo-.



Más allá de la artesanía sintética madura, la usabilidad integral y la calidad estable del polvo Bloomtechz RU58841 lo convierten en una materia prima preferida para la investigación farmacológica dermatológica global y el desarrollo de formulaciones tópicas. Nuestros productos se someten a pruebas de espectro completo-que incluyen HPLC, MS, análisis de impurezas residuales y verificación de estabilidad, y cada lote va acompañado de un COA oficial, espectrogramas de prueba y documentos técnicos completos para respaldar completamente la repetición de experimentos del cliente, la clasificación de datos y la declaración de proyectos. Respaldados por nuestro laboratorio independiente de grado GMP-y nuestro taller de producción estandarizado, poseemos sistemas completos de síntesis, purificación y detección de compuestos de péptidos y moléculas- pequeñas.
respaldando una producción flexible desde la personalización de muestras a nivel de gramo-hasta pedidos al por mayor a gran-a escala de kilogramos-. Con una producción anual estable y sistemas de gestión de calidad estandarizados, entregamos constantemente productos altamente consistentes y hemos participado durante mucho tiempo en exhibiciones globales de la industria biofarmacéutica, manteniendo estrechos intercambios técnicos con instituciones de investigación y empresas farmacéuticas de todo el mundo. Hasta ahora, Bloomtechz ha acumulado una gran cantidad de casos cooperativos estables en los campos de investigación de farmacología de la caída del cabello, formulación tópica para el cuidado de la piel y receptores de andrógenos. Nuestra estabilidad confiable del producto, trazabilidad transparente de los datos y servicios técnicos profesionales de preventa y posventa-han obtenido comentarios positivos constantes de los laboratorios académicos.

empresas de I+D farmacéuticas y equipos de investigación de formulaciones, convirtiéndonos en un proveedor confiable de materias primas-a largo plazo para la mayoría de los clientes de I+D globales.
Referencias
[1] Brooks JR, Primka RL, Berman C, et al. RU 58841, un nuevo antiandrógeno no esteroideo con actividad cutánea selectiva [J]. La Revista de Dermatología Investigativa, 1991, 97(3): 494-499.
[2] Van Neste D, De Brouwer B, Lachapelle JM, et al. Una evaluación clínica de fase II de RU58841 tópico para el tratamiento de la alopecia androgenética [J]. Terapia dermatológica, 2004, 17 Suppl 1: 34-40.
[3] Ciana A, Maggi A. Tissue-antagonistas selectivos de los receptores de andrógenos: mecanismos moleculares y potencial terapéutico para los trastornos de la piel [J]. Farmacología y Terapéutica, 2018, 189: 112-126.
[4] Matías JR, Goldenberg M, Pontes C. Evaluación de seguridad preclínica de RU58841 tópico en modelos de primates no-humanos[J]. Revista de Toxicología y Salud Ambiental, Parte A, 2001, 64(16): 1721-1734.
[5] Zhang H, Li W. Rutas sintéticas y estrategias de purificación para el antagonista del receptor de andrógenos no esteroides RU58841 [J]. Revista de investigación química, 2023, 47(5): 245-252.
Preguntas frecuentes
P1: ¿Por qué elegir Bloomtechz RU58841 en lugar de otros proveedores genéricos?
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R1: El RU58841 de la mayoría de los proveedores habituales adolece de una pureza inestable, altos intermedios residuales y mala consistencia del lote, lo que fácilmente provoca experimentos fallidos y efectos de formulación inestables. Bloomtechz optimiza la ruta sintética completa y controla estrictamente las impurezas intermedias, manteniendo de manera estable la pureza del producto entre 98% y 99%. Nuestros productos presentan una baja absorción sistémica, una actividad dirigida a los folículos-estable y una excelente solubilidad, lo que proporciona resultados experimentales y de formulación más fiables y repetibles para sus proyectos de I+D.
P2: ¿Puede proporcionar documentos oficiales completos para la investigación de laboratorio y la declaración del producto?
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R2: Sí. Cada lote de Bloomtechz RU58841 se entrega con todos los documentos que cumplen con las normas, incluidos espectro COA, HPLC y MS, perfil de impurezas, informe de prueba de disolvente residual y datos de estabilidad. Todos los datos son verdaderos, rastreables y cumplen con los estándares de investigación académica, desarrollo de fórmulas y presentación institucional, lo que le ahorra enormemente tiempo de clasificación y verificación.
P3: ¿Su RU58841 es adecuado para el desarrollo de fórmulas anticaída y la producción de prueba comercial?
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R3: Absolutamente. Nuestro RU58841 cuenta con respaldo completo de literatura farmacológica y de seguridad preclínica, con actividad antiandrógena local estable y sin efectos secundarios sistémicos. Es totalmente aplicable para la optimización de fórmulas para la alopecia androgenética, la investigación del cuidado de la piel con acné y el desarrollo de sistemas de administración transdérmica. Con una capacidad de producción escalable desde muestras hasta cantidades a granel, respaldamos perfectamente su investigación de laboratorio, selección de fórmulas y producción piloto comercial.
P4: ¿Cuál es la estabilidad del producto y la ventaja del embalaje para un uso-a largo plazo?
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A4: RU58841 es sensible a la temperatura y la humedad. Bloomtechz adopta un embalaje profesional de papel de aluminio al vacío-a prueba de humedad y un proceso de embalaje libre de polvo-a baja-temperatura-, evitando eficazmente el deterioro y la atenuación de la actividad durante el almacenamiento y el transporte. Proporcionamos directrices claras de almacenamiento a corto y largo plazo-plazo-, lo que garantiza cero diferencias de calidad incluso para proyectos de investigación de ciclo largo-.
P5: ¿Qué soporte técnico y posventa-podemos obtener de la cooperación?
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R5: Brindamos servicios técnicos integrales-de ciclo completo-. Nuestro equipo profesional de I+D brinda orientación sobre solubilidad, sugerencias de configuración de soluciones, asesoramiento sobre adaptación de formulaciones y resolución de problemas experimentales. Con una rica experiencia cooperativa con laboratorios globales y empresas de fórmulas, podemos responder rápidamente a sus preguntas técnicas, respaldar requisitos personalizados y garantizar el progreso fluido de sus proyectos de investigación y desarrollo.
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