Melatonine Powder CAS 73-31-4

Polvo de melatonina, CAS 73-31-4, fórmula molecular C13H16N2O2, es una de las hormonas secretadas por la glándula pineal del cerebro. Perteneciente a compuestos heterocíclicos de indol, su nombre químico es N-acetil-5-metoxitriptamina, también conocido como melatonina, melatonina o melatonina. Después de la síntesis, la melatonina se almacena en la glándula pineal, y el sistema nervioso simpático excita y controla las células de la glándula pineal para liberar melatonina. La síntesis de melatonina en mamíferos está controlada por el sistema nervioso, que se origina aproximadamente desde el núcleo paraventricular del hipotálamo y se proyecta directa o indirectamente a las neuronas simpáticas prebangliónicas del primer segmento torácico de la médula espinal. Luego, a través de la proyección de neuronas simpáticas posganglionares en el ganglio cervical, se forman fibras nerviosas del nervio piramidal para alcanzar la glándula pineal y regular la síntesis de melatonina. La secreción de melatonina tiene un claro ritmo circadiano, con una secreción suprimida durante el día y la secreción activa por la noche. La melatonina puede inhibir el eje gonadal hipofisario hipotalámico, reduciendo los niveles de hormona liberadora de gonadotropina, gonadotropina, hormona luteinizante y hormona estimulante del folículo. También puede actuar directamente sobre las gónadas, reduciendo los niveles de testosterona, estrógeno y progesterona. Además, la MT tiene una fuerte actividad reguladora inmune neuroendocrina y la capacidad de eliminar los radicales libres y resistir la oxidación, en última instancia metabolizada en el hígado. El daño a las células hepáticas puede afectar el nivel de MT en el cuerpo. Aunque la melatonina endógena de la mayoría de las personas puede satisfacer sus necesidades fisiológicas, algunas personas pueden carecer de la capacidad de producir melatonina apropiada, y la suplementación exógena de melatonina es una estrategia relativamente segura.

Polvo de melatoninaes una hormona neuroendocrina secretada por la glándula pineal humana, con el nombre químico N-acetil-5-metoxitriptamina. Desde su primer aislamiento y extracción de la glándula pineal del ganado en 1958, la melatonina se ha convertido gradualmente en un tema candente en la investigación científica y las aplicaciones clínicas debido a su amplia gama de funciones fisiológicas. El polvo de melatonina, como su forma de formulación de alta pureza, ha demostrado diversas aplicaciones en campos médicos, de atención médica, alimentaria, agrícola e industrial.

Tratamiento de los trastornos del sueño

 

La melatonina en polvo es un suplemento dietético aprobado por la FDA ampliamente utilizado para tratar la dificultad para conciliar el sueño, los trastornos de mantenimiento del sueño e insomnio de vigilia temprana. Los estudios clínicos han demostrado que las dosis de 0.3-5 mg pueden acortar significativamente el tiempo de sueño (aproximadamente 7 minutos), prolongar el tiempo total de sueño (aproximadamente 8 minutos) y no depender de benzodiacepinas o efectos de resaca. Comenzar a tomar melatonina (0.5-5 mg) 1-3 días antes de viajar a través de las zonas horarias puede acelerar el ajuste del ritmo circadiano, aliviar los síntomas como la fatiga y la disminución de la atención, y aliviar las reacciones de diferencia de tiempo. La melatonina combinada con fototerapia puede mejorar la calidad del sueño de los trabajadores de turnos nocturnos y reducir el riesgo de accidentes relacionados con el trabajo para los trastornos del sueño en el trabajo por turnos. La melatonina se usa para tratar problemas de sueño relacionados con el autismo y el trastorno por déficit de atención de la hiperactividad (TDAH), con una dosis típica de 0.5-3 mg, y se requiere un monitoreo estricto de los efectos secundarios. La secreción reducida de la melatonina es una causa importante de insomnio en los ancianos. Complementar la melatonina puede mejorar la estructura del sueño y reducir la frecuencia de los despertares nocturnos.

Antioxidante y antienvejecimiento

 

El polvo de melatonina exhibe efectos neuroprotectores en la enfermedad de Alzheimer (AD), la enfermedad de Parkinson (EP) y la enfermedad de Huntington (HD). Su mecanismo incluye: limpieza de radicales libres inducidos por - proteína amiloide (a); Inhibir la apertura de poro de transición de permeabilidad mitocondrial (MPTP) y reducir la apoptosis celular; Regular el equilibrio de neurotransmisores como la dopamina y el glutamato. La melatonina puede reducir el riesgo de aterosclerosis, infarto de miocardio e hipertensión al reducir el estrés oxidativo, inhibir la reacción inflamatoria y regular el metabolismo de los lípidos. Los experimentos con animales han demostrado que la melatonina puede reducir el nivel de oxidación de la lipoproteína de baja densidad (LDL) e inhibir la proliferación de células del músculo liso vascular. El polvo de melatonina agregado a los productos para el cuidado de la piel puede neutralizar los radicales libres inducidos por la radiación ultravioleta (UV) y reducir el daño por fotográficos como arrugas y pigmentación. Los estudios clínicos han demostrado que la aplicación local de crema de melatonina al 0,1% puede mejorar significativamente la elasticidad de la piel y el contenido de humedad.

Regulación inmune y terapia adyuvante antitumoral

 

El polvo de melatonina a menudo se usa en combinación con quimioterapia y radioterapia para reducir los efectos secundarios y mejorar la eficacia: reducir la nefrotoxicidad y el daño miocárdico causado por medicamentos de quimioterapia como cisplatino y doxorrubicina; Mejorar la actividad de las células NK y mejorar la función de vigilancia inmune tumoral; Inhibe la resistencia a múltiples fármacos (MDR) en las células tumorales y la sobreexpresión inversa de la glicoproteína P (P-GP). La melatonina ha mostrado posibles efectos terapéuticos en la artritis reumatoide (AR), el lupus eritematoso sistémico (LES) y la enfermedad inflamatoria intestinal (EII) regulando el equilibrio Th1/Th2 e inhibiendo la respuesta inflamatoria excesiva.

Aplicación en el campo de los alimentos saludables

 

El polvo de melatonina se agrega ampliamente a las bebidas, productos lácteos, dulces y suplementos dietéticos debido a su buena solubilidad y estabilidad del agua. Por ejemplo, las bebidas de ayuda para dormir: las bebidas funcionales que contienen 0.5-2 mg de melatonina pueden inducir rápidamente el sueño y son adecuados para viajeros o personas de alta presión; Productos de salud antioxidantes: melatonina combinada con vitamina C y vitamina E puede mejorar sinérgicamente los efectos antioxidantes y retrasar el envejecimiento; Nutrición deportiva: la melatonina se usa como suplemento para los atletas durante el período de recuperación al reducir el estrés oxidativo después del ejercicio y acelerar la recuperación muscular. El polvo de melatonina se usa para desarrollar alimentos de fórmula médica para pacientes con trastornos del sueño, síndrome metabólico y cáncer. Por ejemplo, el apoyo nutricional para pacientes con cáncer: la melatonina puede mejorar la pérdida de apetito y la calidad del sueño inducida por la quimioterapia, y mejorar la calidad de vida; Intervención en la dieta para pacientes de demencia de edad avanzada: la melatonina combinada con ácidos grasos omega-3 puede retrasar el deterioro cognitivo y reducir los síntomas conductuales (BPSD).

En la actualidad, la principal fuente depolvo de melatoninase obtiene a través de métodos de síntesis química. El proceso de preparación de melatonina utilizando este método es relativamente maduro y tiene alta pureza. Zang et al. revisó muchas rutas sintéticas de melatonina desde una perspectiva industrial. En la piridina, la 5-metoxitriptamina se trata con anhídrido acético a temperatura ambiente para obtener derivados de N, N bisacilados, que luego se convierten en solución alcalina con un rendimiento de hasta el 80%.

Basado en las características estructurales de la melatonina, se puede ver que el anillo de indol es la parte central de la melatonina. Su ruta de síntesis se puede dividir en dos categorías de acuerdo con las diferentes materias primas: síntesis de anillo y síntesis de préstamo de anillo. El primero se sintetiza a partir de materias primas simples que contienen anillos de benceno, mientras que el segundo se sintetiza a partir de materias primas que contienen anillos de indol. Entre ellos, la reacción de síntesis de préstamo del anillo tiene menos pasos y ventajas obvias.

La melatonina está ampliamente presente en los cuerpos animales y tiene propiedades duales de hidrofilia y oleofilia. Puede reaccionar con radicales hidroxilo y radicales de peróxido. La melatonina se ha encontrado en muchos animales, desde organismos unicelulares hasta vertebrados. El triptófano extraído de la sangre por las células de la glándula pineal puede sufrir una serie de reacciones bioquímicas para sintetizar melatonina. El triptófano, como materia prima, sufre hidroxilación, descarboxilación y metoxilación para finalmente formar melatonina.

En los últimos años, la melatonina también se ha encontrado en las plantas. El contenido de melatonina varía en diferentes partes de la misma planta. En términos generales, el contenido de melatonina es mayor en los órganos reproductivos y las flores. La melatonina puede proteger las semillas de las plantas de factores externos como la radiación ultravioleta y las bajas temperaturas. El mecanismo de síntesis de la melatonina en las plantas superiores es el mismo que en los animales. El triptófano en plantas sufre descarboxilación para formar serotonina, que luego se cataliza por hidroxilasa para producir 5-hidroxitriptamina. La serotonina es un precursor del ácido indol-3-acético y puede usarse para su producción, formando así una relación competitiva con la 5-hidroxitriptamina.

El 28 de agosto de 2012, el Daily Mail informó que los investigadores del Instituto de Tecnología Rensselaer en los Estados Unidos afirmaron que usar una computadora o teléfono antes de acostarse puede afectarpolvo de melatoninaLos niveles, que a su vez pueden afectar el sueño, siendo los adolescentes los más susceptibles. Un estudio ha encontrado que el uso de productos electrónicos con pantallas retroiluminadas durante solo 2 horas antes de acostarse puede conducir a una inhibición del 22% de melatonina, lo que resulta en un tiempo de sueño reducido, una mayor susceptibilidad a las interrupciones y otros problemas de sueño.

Es ampliamente reconocido tanto a nivel nacional como internacional que la melatonina es más adecuada para las personas que lo toman. Un tipo son las personas que necesitan adaptarse a la diferencia de tiempo y los cambios de trabajo. Debido a la desviación entre el ritmo circadiano y el tiempo de sueño y trabajo esperado, este grupo de personas tiene dificultades para conciliar el sueño y despertarse. Es posible ajustar el tiempo de sueño y vigilia al complementar la melatonina exógena. La otra categoría son las personas de mediana edad y las personas mayores. A medida que aumenta la edad, la glándula pineal se reduce gradualmente hasta que ocurre la calcificación, lo que resulta en una disminución en la secreción de melatonina y un debilitamiento del ritmo circadiano del reloj biológico, lo que lleva a un sueño reducido y un despertar temprano. Complementar la melatonina puede promover el sueño y profundizar el sueño. La efectividad y la seguridad del uso a largo plazo de la melatonina también deben verificarse. Los médicos recuerdan que si el insomnio es causado por ansiedad u otras enfermedades físicas, tomar melatonina no tendrá un buen efecto, y la efectividad y la seguridad del uso de melatonina a largo plazo también deben verificarse.

El equipo del profesor Tao Jun ha descubierto una nueva función de la melatonina para mejorar la fuerza de los tallos vegetales. El equipo encontró a través de una investigación adicional que el mecanismo regulador principal por el cual la melatonina mejora la fuerza de los tallos de peonía es promover la acumulación de lignina y aumentar el grosor de las paredes celulares secundarias en el xilema. Este estudio propone una nueva función biológica de la melatonina, proporcionando un nuevo enfoque para mejorar la calidad del tallo de las flores de peonía cortadas.

Los expertos médicos señalaron que había fallas graves en una serie de experimentos sobre melatonina publicadas en la revista Cell de Rejon y Walter, quienes extendieron la vida útil de ratones viejos al trasplantar el tejido de la glándula pineal de ratones jóvenes. Rejon y Walter plantearon la hipótesis de que el tejido trasplantado era más sensible a la melatonina, y por alguna razón, los viejos ratones recibieron nueva vida. Pero en realidad, los ratones en el experimento tienen un defecto genético que les impide producir melatonina, y atribuir los resultados experimentales a la melatonina es absurdo.

El 6 de noviembre de 1999, el Houston Daily News publicó un artículo titulado "Una advertencia a los usuarios de Pine Nut". En el artículo, el Dr. Charles Gassler de la Facultad de Medicina de Harvard señaló que un estudio financiado por los Institutos Nacionales de Salud en los Estados Unidos mostró que los ancianos y los jóvenes sanos producen el mismo nivel de nuez de pinos en sus cuerpos, rompiendo las creencias tradicionales. Gassler dijo que las personas mayores no deberían creer los anuncios que los instan a comer piñones después de los 40 años. Algunos investigadores creen que tomar altas dosis de melatonina puede promover la vasoconstricción cerebral y aumentar el riesgo de accidente cerebrovascular.

La melatonina fue una vez popular en algunos países y regiones, pero debido a la función incierta de la melatonina, esta tendencia disminuyó rápidamente. En todo el mundo, a excepción de algunos países, como Estados Unidos y Hong Kong, China, que consideran la melatonina como un alimento saludable, la gran mayoría de los países (regiones) como Canadá, el Reino Unido, Francia, Italia e Irlanda son cautelosos sobre el uso de la melatonina.

En los últimos años, los jóvenes han elogiado los productos relacionados con la melatonina, especialmente los trabajadores de cuello blanco, como "ayuda para dormir". En múltiples clasificaciones de ventas de comercio electrónico, los productos "Melatonin" también se han clasificado entre los mejores en la categoría de productos de salud. En la actualidad, los resultados de la investigación sobre melatonina respaldan su idoneidad para afecciones como trastornos del sueño del ritmo circadiano, síndrome de jet lag y trastornos del sueño infantil. Las personas con estos problemas pueden usar melatonina para el tratamiento bajo la guía de un médico. La melatonina no es adecuada para el uso a largo plazo, y tomar cantidades moderadas de melatonina por vía oral a corto plazo generalmente es seguro. Pero la melatonina no es adecuada para el uso a largo plazo, las personas deben tratar la melatonina como cualquier otra pastilla para dormir y usarla bajo la supervisión de un médico.

La locura de la melatonina acaba de surgir, y los expertos del Departamento de Salud de los Estados Unidos emitieron una advertencia en un seminario especializado de que consumirlo indiscriminadamente puede ser peligroso. Un investigador declaró que la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos considera la melatonina como un suplemento de alimentos, por lo que no está regulado como un medicamento. Sin embargo, los productos de melatonina en el mercado tienen dosis altas, lo que puede causar hipotermia, liberar la prolactina excesiva que conduce a la infertilidad y tiene el efecto secundario de reducir el deseo sexual masculino. Otras organizaciones, como la Sociedad Nacional de Nutrición y Alimentos, también enfatizan que el uso de dosis bajas debe hacerse bajo la guía de un médico para evitar el peligro.

Sun Yun, médico subdirector del Departamento de Medicina del Sueño del Hospital Tianjin Anding, recordó que "la melatonina también interactúa con otras drogas, y se debe prestar atención al tomar drogas". La melatonina no debe tomarse junto con anticoagulantes, fármacos antiplaquetarios, medicamentos herbales, anticonvulsivos, fármacos de hipertensión, fármacos de diabetes, anticonceptivos, inmunosupresores y fármacos que reducen el valor de las convulsiones de la epilepsia. De lo contrario, no solo afectará el efecto terapéutico de estos medicamentos, sino que también causará efectos secundarios como la somnolencia.

Algunas poblaciones tampoco son adecuadas para tomar melatonina, incluidas mujeres embarazadas y lactantes, mujeres que se preparan para el embarazo, aquellas que toman píldoras anticonceptivas, pacientes con depresión y pacientes con enfermedades autoinmunes como artritis reumatoide, lupus eritematoso y esclerosis múltiple. Para las personas que no son adecuadas para tomar melatonina, la melatonina en realidad se puede obtener de alimentos naturales como tomates, cebollas, pepinos, cerezas, plátanos, avena, maíz, leche, semillas de sésamo, semillas de calabaza, almendras, nogales negros, jengibre, etc.

Actualmente, hay dos tipos de gestión depolvo de melatoninainternacionalmente. Un tipo es manejar la melatonina como un suplemento dietético, como en los Estados Unidos. China administra la melatonina como un alimento saludable, lo que requiere una pureza del 99.5% y la evaluación de seguridad toxicológica estricta y las pruebas funcionales por las agencias de inspección reconocidas por los departamentos administrativos de la salud o por encima del nivel provincial. Otro tipo de país considera la melatonina como un medicamento que debe convertirse en un nuevo medicamento antes de que pueda ser aprobado para su uso. Cualquier medicamento inevitablemente producirá efectos secundarios tóxicos con una dosis creciente, incluidos los alimentos saludables y la medicina tradicional china. Muchas personas comunes toman ginseng y vitaminas todos los días, y la clave es controlar bien la dosis.

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