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Polvo de diltiazem, con fórmula molecular C22H26N2O4S, es un antagonista de iones calcio utilizado clínicamente para la hipertensión y la angina de pecho en la enfermedad coronaria. Es un compuesto orgánico que pertenece a la clase de bloqueadores de los canales de calcio de las benzotiazepinas y que existe principalmente en forma de sales de clorhidrato. La fórmula química de su sal clorhidrato es C22H27ClN2O4S, con un peso molecular de 450,979. Es un polvo cristalino o cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro. Como fármaco representativo de los bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridínicos, puede actuar selectivamente sobre los canales de calcio de tipo L-, inhibir la entrada de iones de calcio a las células y, por lo tanto, ejercer efectos farmacológicos como vasodilatación, disminución de la presión arterial y reducción del consumo de oxígeno del miocardio.
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C.F |
C22H26N2O4S |
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E.M |
414.16 |
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M.W |
414.52 |
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m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
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E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Se han realizado amplios estudios clínicos sobre su eficacia en Japón, Europa y Estados Unidos. Clínicamente, se utiliza principalmente para tratar enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, angina de pecho y arritmia. Además, el diltiazem también tiene efectos farmacológicos como mejorar el suministro de sangre al miocardio e inhibir la agregación plaquetaria, y tiene ciertos efectos terapéuticos en la prevención y el tratamiento de complicaciones cardiovasculares como el accidente cerebrovascular y el infarto de miocardio.Polvo de diltiazemactúa sobre el músculo liso vascular y los nódulos auriculoventriculares de los vasos sanguíneos coronarios y periféricos, inhibiendo la entrada de iones de calcio a las células y exhibiendo vasodilatación y prolongando el tiempo de conducción del nódulo auriculoventricular, tratando así eficazmente la hipertensión, la arritmia y la angina.
Actualmente, el diltiazem y otros bloqueadores del nódulo auriculoventricular se utilizan como fármacos de primera-línea para controlar la frecuencia ventricular en la mayoría de los pacientes. El mecanismo de su tratamiento para la arritmia es: al inhibir la entrada de iones de calcio, se reduce la pendiente de la despolarización automática de cuatro fases, lo que inhibe la conductividad del nódulo sinusal y la inhibición autonómica de la conductividad del nódulo auriculoventricular, pero no tiene un efecto inhibidor significativo sobre la derivación auriculoventricular; Inhibición de la arritmia rápida supraventricular causada por estimulación eléctrica auricular; Además, existen vasodilatadores y efectos inotrópicos negativos leves.
En comparación con los diuréticos tiazídicos y los antagonistas de los receptores beta, no hubo diferencias significativas en la mortalidad general y la incidencia de eventos cardiovasculares importantes entre el diltiazem y los diuréticos tiazídicos. Como fármaco representativo de los bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridínicos, el diltiazem puede unirse a los canales de calcio lentos en el potencial de acción 2, impidiendo que los iones de calcio fluyan hacia las células y provocando una dilatación significativa de las arterias coronarias y los vasos sanguíneos periféricos. El diltiazem también puede bloquear la salida de iones de potasio y la entrada de iones de sodio, prolongando el período refractario efectivo del nódulo auriculoventricular.
Tiene un fuerte efecto dilatador de los vasos sanguíneos arteriales, reduce la resistencia vascular periférica y produce un efecto hipotensor significativo, que puede eliminar el espasmo de las arterias coronarias, aumentar el suministro de sangre de las arterias coronarias y mejorar el suministro de sangre al miocardio. Además, tiene cierto efecto inhibidor sobre principios activos vasculares como catecolaminas, acetilcolina, histamina y plaquetas. Diltiazem es un bloqueador selectivo de los canales de calcio no dihidropiridínicos.
Además, en comparación con los diuréticos, los betabloqueantes o una combinación de diuréticos y betabloqueantes, el diltiazem es igualmente eficaz para prevenir y tratar los accidentes cerebrovasculares, los infartos de miocardio y otras muertes cardiovasculares. El diltiazem es más eficaz que los antagonistas del calcio dihidropiridínicos para reducir las complicaciones cardiovasculares. Su posible mecanismo es su capacidad para revertir la hipertrofia ventricular izquierda; En comparación con los antagonistas del calcio dihidropiridínicos, el diltiazem tiene una menor excitabilidad simpática y no presenta complicaciones como hinchazón y enrojecimiento de las piernas que son comunes con los antagonistas del calcio dihidropiridínicos.
Tiene una amplia gama de aplicaciones y importantes efectos terapéuticos en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Al inhibir la entrada de iones de calcio en los vasos sanguíneos periféricos, las células del músculo liso coronario y las células del nódulo auriculoventricular, puede dilatar los vasos sanguíneos y relajar el músculo liso de las arterias circundantes, reduciendo la resistencia vascular periférica y ejerciendo su efecto antihipertensivo. Puede usarse clínicamente para varios tipos de hipertensión, especialmente para pacientes con emergencias de hipertensión complicadas con arritmia y angina de pecho. El bloqueo de los canales de calcio tiene un efecto preventivo y terapéutico en la insuficiencia renal aguda isquémica y tiene un cierto efecto protector sobre los riñones en pacientes hipertensos.
Más allá de los usos principales antes mencionados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, el diltiazem también tiene aplicaciones clínicas ampliadas en enfermedades relacionadas y escenarios especiales, ampliando aún más su valor terapéutico. Se utiliza clínicamente como tratamiento adyuvante para el fenómeno de Raynaud, especialmente el fenómeno de Raynaud secundario causado por enfermedades del tejido conectivo o lesiones vasculares. Al dilatar las arterias pequeñas periféricas y mejorar la microcirculación, el diltiazem puede aliviar el espasmo de las arterias digitales, reducir síntomas como entumecimiento, dolor y decoloración de los dedos de manos y pies inducidos por el frío o la excitación emocional y mejorar la calidad de vida de los pacientes.
Para los pacientes con hipertensión pulmonar, especialmente aquellos con hipertensión arterial pulmonar leve a moderada combinada con enfermedad coronaria o arritmia, el diltiazem puede dilatar los vasos sanguíneos pulmonares, reducir la resistencia vascular pulmonar, aliviar la congestión pulmonar y la disnea y mejorar la función cardíaca, sirviendo como una opción de tratamiento complementario bajo estricto control clínico.
Cuando se usa en combinación con medicamentos que afectan la contracción y/o conducción cardíaca, puede haber un efecto sinérgico y la dosis depolvo de diltiazemutilizado debe determinarse cuidadosamente. El diltiazem se biotransforma mediante la citocromo P450 oxidasa en el cuerpo y su combinación con otros fármacos que siguen la misma vía de biotransformación puede conducir a una inhibición competitiva del metabolismo. Por lo tanto, se debe tener precaución al utilizar múltiples medicamentos para el tratamiento. Al agregar o suspender diltiazem, otros medicamentos con la misma vía metabólica, especialmente aquellos con un índice terapéutico bajo, deben ajustar su dosis para mantener una concentración sanguínea razonable del medicamento.
1. El diltiazem puede mejorar el efecto de los betabloqueantes y es beneficioso para personas con función cardíaca normal. Pero también puede provocar hipotensión, insuficiencia cardíaca izquierda y bloqueo auriculoventricular. Los pacientes de edad avanzada, aquellos con disfunción del corazón izquierdo y aquellos con estenosis aórtica son particularmente propensos a esta afección. El diltiazem también puede aumentar la concentración plasmática de los betabloqueantes metabolizados por las enzimas hepáticas entre un 30% y un 40%. Si se usan juntos, se debe controlar cuidadosamente la función cardíaca del paciente y ajustar la dosis del medicamento.
2. Tiene un efecto sinérgico con fármacos antiarrítmicos, como el clorhidrato de amiodarona, el clorhidrato de metoprolol, etc. El uso combinado puede ralentizar aún más la frecuencia cardíaca sinusal y empeorar el bloqueo auriculoventricular. Cuando se usa en combinación con quinidina, también puede aumentar la toxicidad de la quinidina. Por lo tanto, se debe controlar el electrocardiograma y las reacciones del paciente y, si hay anomalías, se debe reducir o suspender la medicación.
3. Los anestésicos tienen efectos inhibidores sobre la contracción, conducción y autonomía del miocardio, así como efectos vasodilatadores. Tienen un efecto sinérgico con los bloqueadores de los canales de calcio, por lo que la dosis debe determinarse cuidadosamente cuando se usan juntos.
4. Los nitratos tienen el efecto de aumentar la presión arterial. Cuando se usan en combinación, se debe medir la presión arterial y ajustar la dosis de manera adecuada.
5. La ximitida puede inhibir el citocromo P450, aumentar la concentración sanguínea y el área bajo la curva de diltiazem, por lo que es necesario ajustar la dosis de diltiazem. Aunque la ranitidina también puede aumentar la concentración sanguínea de diltiazem, no es significativo.
6. El clorhidrato de apurina y el diltiazem pueden afectar mutuamente las enzimas metabólicas comunes, provocando un aumento en la concentración del fármaco en sangre. Cuando se usa en combinación, se debe reducir o suspender.
7. Los inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir, saquinavir, etc., pueden inhibir el metabolismo del diltiazem y aumentar la concentración sanguínea de diltiazem. Cuando se usa simultáneamente, se debe reducir o suspender la dosis de diltiazem.
8. El diltiazem puede aumentar significativamente la concentración sanguínea máxima de afzosina y mejorar su efecto antihipertensivo. Se debe evitar en la medida de lo posible el uso de bloqueadores de los canales de calcio en combinación con alfuzosina.
9. El diltiazem puede inhibir las enzimas metabólicas de los bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridínicos, como la nifedipina, provocando un aumento en la concentración sanguínea de los bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridínicos. Por lo tanto, se deben observar los síntomas clínicos cuando se usa simultáneamente y se debe reducir o suspender la dosis.
10. El diltiazem puede inhibir la enzima metabólica de la teofilina, retrasar el metabolismo de la teofilina y mejorar el efecto de la teofilina. Durante la aplicación clínica, los síntomas clínicos deben observarse regularmente y, si se encuentran anomalías, se debe reducir la dosis de teofilina o suspender el medicamento.
11. Polvo de diltiazemPuede inhibir las enzimas metabólicas de los fármacos inmunosupresores como el tacrolimus, lo que provoca un aumento de la concentración sanguínea del fármaco. Cuando se usan en combinación, si se encuentran anomalías, se debe reducir o suspender la dosis de medicamentos inmunosupresores.
12. El diltiazem puede inhibir el metabolismo de la carbamazepina y aumentar su concentración en sangre. Cuando se usa en combinación, se debe prestar atención a los síntomas de intoxicación por carbamazepina, como somnolencia, náuseas, vómitos, mareos, etc., y se debe controlar periódicamente la concentración sanguínea de carbamazepina. Si se encuentran anomalías, se debe reducir o suspender la dosis.
13. El diltiazem puede inhibir el metabolismo de la fenitoína sódica, aumentar la concentración sanguínea de fenitoína sódica y provocar síntomas como trastornos del movimiento y mareos. Cuando se usa en combinación, se debe prestar atención a la observación de los síntomas clínicos y, si se encuentran anomalías, se debe reducir o suspender la medicación.
14. El diltiazem puede inhibir el metabolismo del triazolam y midazolam, aumentar la concentración del fármaco en sangre y mejorar sus efectos. Por lo tanto, si se usan en combinación, el triazolam o el midazolam deben comenzar con una dosis pequeña y los síntomas clínicos deben observarse regularmente. Si se encuentran anomalías, se debe reducir o suspender la dosis.
15. Diltiazem puede potenciar el efecto de los relajantes musculares. Cuando se usa en combinación, la dosis debe reducirse o suspenderse.
16. El diltiazem puede mejorar el efecto reductor del colesterol de la simvastatina, pero aumenta el riesgo de enfermedad muscular y rabdomiolisis. Si se usan en combinación, los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar dolores musculares o síntomas de debilidad, y los valores de creatina quinasa (CK) sérica deben controlarse periódicamente. Una vez que los valores de CK muestran un aumento significativo y se sospecha o se diagnostica miopatía o rabdomiolisis, se debe suspender la medicación.
17. El fentanilo se metaboliza mediante el citocromo P450 y el diltiazem puede prolongar la vida media-del fentanilo. Si se usa en combinación, se debe controlar la toxicidad del fentanilo.
18. La combinación de diltiazem y aspirina puede inhibir aún más la agregación plaquetaria inducida por ADP y prolongar el tiempo de hemorragia.
19. La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroides-o anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
20. La rifampicina puede inducir las enzimas metabólicas del diltiazem, lo que provoca una disminución de la concentración sanguínea de diltiazem. Cuando se usa simultáneamente, se deben observar los síntomas clínicos y, si es necesario, se debe aumentar la dosis de diltiazem.
21. La efedra contiene efedrina y pseudoefedrina, que pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos. Los pacientes hipertensos tratados con diltiazem deben evitar tomar preparaciones de efedra simultáneamente.
22. Diltiazem Puede aumentar la concentración sanguínea de digoxina en un 20%, pero también hay informes de que no la afecta. Aunque los resultados son contradictorios, se debe controlar la concentración sanguínea de digoxina al comenzar a usar digtiazem, ajustar la dosis o suspender su uso para evitar digoxina excesiva o insuficiente.
reacción adversa
Polvo de diltiazemes un bloqueador de los canales de calcio no dihidropiridínico ampliamente utilizado para tratar la hipertensión, la angina de pecho y ciertas arritmias. Aunque su efecto terapéutico es importante, puede ir acompañado de una serie de reacciones adversas durante su uso.
Reacciones adversas del sistema cardiovascular.
Como bloqueador de los canales de calcio, el diltiazem tiene un efecto especialmente significativo sobre el sistema cardiovascular. Las reacciones adversas comunes incluyen:
Bradicardia: los fármacos ralentizan la velocidad de conducción del nódulo sinoauricular y del nódulo auriculoventricular al inhibir la entrada de iones de calcio, lo que provoca una disminución de la frecuencia cardíaca. La bradicardia grave puede provocar mareos, fatiga e incluso desmayos.
Arritmia: incluye bloqueo auriculoventricular, ritmo de unión y contracciones ventriculares prematuras. Estas reacciones ocurren en aproximadamente el 1 % o menos de los pacientes y pueden poner en peligro la vida-y requieren una estrecha vigilancia.
Angina agravada: en algunos pacientes, Diltiazem puede inducir o exacerbar la angina debido al espasmo de la arteria coronaria o al aumento del consumo de oxígeno del miocardio.
Hipotensión: los medicamentos reducen la presión arterial al dilatar los vasos sanguíneos, pero la hipotensión excesiva puede provocar mareos, oscurecimiento de los ojos o desmayos, especialmente al ponerse de pie o levantarse repentinamente.
Edema periférico: debido a la vasodilatación y retención de líquidos, los pacientes pueden presentar edema en miembros inferiores o tobillos, generalmente de leve a moderado.
Reacciones adversas al sistema digestivo.
El diltiazem puede causar varios síntomas del sistema digestivo, que incluyen:
Estreñimiento: los medicamentos ralentizan la peristalsis intestinal al inhibir la entrada de iones de calcio al músculo liso intestinal, lo que provoca estreñimiento. Esta es una de las reacciones adversas del sistema digestivo más comunes del Diltiazem.
Náuseas, vómitos y diarrea: estos síntomas pueden ocurrir solos o simultáneamente, generalmente relacionados con la estimulación directa de la mucosa gastrointestinal por medicamentos o cambios en la motilidad gastrointestinal.
Función hepática anormal: un número muy pequeño de pacientes puede experimentar niveles elevados de transaminasas séricas, lo que indica daño a las células hepáticas. Los pacientes con medicación-a largo plazo o disfunción hepática deben controlar periódicamente su función hepática.
Otros síntomas incluyen sequedad de boca, gusto anormal, pérdida de apetito y malestar abdominal, que suelen ser leves y tolerables.
Reacciones cutáneas y alérgicas.
El diltiazem puede causar reacciones alérgicas y cutáneas, que incluyen:
Erupción y picazón leves: esta es la reacción cutánea más común, que generalmente se manifiesta como eritema o pápulas dispersas, acompañada de picazón leve.
Reacciones cutáneas graves, como el síndrome de Stevens Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica (TEN). Estas reacciones, aunque raras, pueden poner en peligro-la vida y se manifiestan como eritema generalizado, ampollas y descamación de la piel.
Edema vascular: los medicamentos pueden causar hinchazón en la cara, labios, lengua o garganta, lo que provoca dificultad para respirar o tragar y requiere tratamiento urgente.
Otras reacciones adversas del sistema.
Sistema respiratorio: el diltiazem puede causar síntomas respiratorios como dificultad para respirar, congestión nasal y faringitis. Estas reacciones pueden estar relacionadas con el efecto de relajación de los fármacos sobre el músculo liso bronquial o con la estimulación de la mucosa respiratoria.
Ojo: un pequeño número de pacientes puede experimentar visión borrosa o dolor ocular, lo que puede estar relacionado con los efectos de los medicamentos en los vasos sanguíneos o nervios del ojo.
Sistema musculoesquelético: la medicación a largo plazo puede causar dolor muscular o dolor en las articulaciones, que puede estar relacionado con el efecto directo o cambios metabólicos del fármaco en el tejido muscular o articular.
Sistema urinario: muy pocos pacientes pueden presentar micción frecuente o retención urinaria, lo que puede estar relacionado con el efecto de los fármacos sobre el músculo liso de la vejiga.
Preguntas frecuentes
¿Para qué sirve el diltiazem en polvo?
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Diltiazem se usa solo o junto con otros medicamentos para tratar la angina (dolor intenso en el pecho) o la hipertensión (presión arterial alta). La presión arterial alta aumenta la carga de trabajo del corazón y las arterias. Si continúa durante mucho tiempo, es posible que el corazón y las arterias no funcionen correctamente.
¿Cómo utilizar diltiazem para las fisuras?
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Aplicar una pequeña cantidad en el dedo (aproximadamente 2,5 cm) y colocar la crema justo dentro del ano. Se puede usar una cubierta para los dedos, como una película adhesiva o un guante desechable, para aplicar la pomada. Lávese las manos después de su uso y deseche adecuadamente la cubierta para los dedos.
¿Se puede espolvorear diltiazem?
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Cápsulas-de acción prolongada (24 horas):
Consulte con su farmacéutico cómo tomar este medicamento. Algunos productos se pueden abrir y espolvorear sobre una cucharada de puré de manzana. Algunos productos deben tragarse enteros. Consulte con su farmacéutico para ver si puede abrir este producto.
¿Cuánto tiempo debo usar diltiazem?
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Cuanto tiempo tomarlo. Si está tomando diltiazem para la presión arterial alta o la angina, generalmente lo tomará a largo plazo, incluso por el resto de su vida. Hable con su médico si desea dejar de tomar diltiazem. Dejar de tomarlo puede hacer que su presión arterial aumente y esto puede aumentar su riesgo de sufrir un ataque cardíaco o un derrame cerebral.
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