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Polvo de sulfato de atropina, CAS 55-48-1, Fórmula molecular 2C17H23NO3. H2O4S. El álcali libre de este producto es la atropina CAS 51-55-8, que es un polvo cristalino blanco que aparece como un líquido transparente incoloro en solución. Debido a su higroscopicidad, puede volverse de color blanco lechoso o amarillo cuando se expone al aire. Soluble en agua y cloroformo, insoluble en etanol y éter. A temperatura ambiente, se pueden disolver aproximadamente 2 g en 100 ml de agua, y el calentamiento o medios alcalinos pueden promover su disolución. Es una sustancia de oxidación-reducción que puede reaccionar bajo la acción de oxidantes fuertes o agentes reductores. Es un fármaco aminoéster que se usa comúnmente para aliviar los síntomas del mareo, enfermedades gastrointestinales y enfermedades cardiovasculares. Actúa principalmente inhibiendo los receptores muscarínicos.





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El sulfato de atropina, como fármaco anticolinérgico clásico, ejerce una amplia gama de efectos al bloquear los receptores colinérgicos M-y sus aplicaciones clínicas cubren múltiples campos médicos.
1. Cólico gastrointestinal
Polvo de sulfato de atropinaAlivia significativamente el dolor espástico al bloquear los receptores M en el músculo liso gastrointestinal y reducir la respuesta de contracción causada por la acetilcolina. Los datos clínicos muestran que para los cólicos causados por gastroenteritis aguda y síndrome del intestino irritable, la tasa de alivio del dolor dentro de los 15 a 30 minutos posteriores a la inyección intramuscular de 5 a 10 mg supera el 85%. En un caso típico, un paciente con dolor abdominal intenso causado por el consumo de alimentos sucios desapareció por completo después de 20 minutos de inyección intramuscular de 10 mg de atropina y no se produjeron efectos secundarios graves.
2. Cólico de la vesícula biliar y cólico renal.
Aunque tiene cierto efecto aliviante sobre el espasmo del esfínter de Oddi y el músculo liso del uréter en el tracto biliar, el efecto terapéutico es más débil que el del cólico gastrointestinal.
Cuando se usa en combinación con petidina (petidina), puede mejorar el efecto antiespasmódico y reducir la dosis de atropina. Las investigaciones han demostrado que la terapia combinada de 10 mg de atropina y 50 mg de petidina en pacientes con cólico biliar puede acortar el tiempo de alivio del dolor en un 40% en comparación con el uso de atropina sola.
3. Síntomas de irritación de la vejiga
Para la frecuencia urinaria, la urgencia y el dolor causado por prostatitis, cistitis, etc., tomar de 0,3 a 0,6 mg por vía oral tres veces al día puede reducir la contracción involuntaria del músculo detrusor de la vejiga. Los ensayos clínicos han demostrado que después de 72 horas, la frecuencia promedio de micción en los pacientes disminuye 3,2 veces por día y la tasa de mejora de los síntomas de urgencia urinaria alcanza el 78%.
1. Administrar medicación antes de la anestesia.
La inyección intramuscular de 0,5 a 1 mg 30 minutos antes de la cirugía puede reducir significativamente la secreción de las glándulas salivales y respiratorias y prevenir la neumonía por aspiración. Los estudios comparativos han demostrado que la incidencia de infección pulmonar posoperatoria en pacientes anestesiados que utilizan atropina ha disminuido del 12% al 3%.
2. Sudores nocturnos intensos y babeo.
Para la hiperhidrosis causada por la enfermedad de Parkinson, el síndrome postencefalitis, etc., tomar 0,3 mg por vía oral tres veces al día durante dos semanas consecutivas puede reducir la secreción de sudor en más del 60%.
Para el babeo causado por fármacos antipsicóticos, la aplicación local de un ungüento para ojos con atropina al 1% dio como resultado una tasa de cese del babeo del 92% en 48 horas.
3. Tratamiento de shock infeccioso
Según la expansión, la inyección intravenosa de 1 a 2 mg puede mejorar la microcirculación. El mecanismo implica bloquear el efecto contráctil de los receptores M en el músculo liso vascular, al tiempo que inhibe la secreción glandular causada por endotoxinas. Los experimentos con animales han demostrado que en el modelo de shock séptico, el grupo de tratamiento con atropina tuvo un aumento del 23% en la tasa de supervivencia a las 72 horas.
1. Refracción midriática
El ungüento ocular de atropina al 1%, utilizado tres veces al día durante tres días consecutivos, puede dilatar las pupilas de 7 a 8 mm y durar de 7 a 10 días. Adecuado para el examen de errores refractivos en niños, especialmente para el diagnóstico de pseudomiopía causada por espasmos, tiene un valor clave. Las investigaciones muestran que la tasa de error de refracción después de la dilatación de la pupila ha disminuido del 18% al 3%.
2. Iridociclitis
Al dilatar las pupilas para evitar la adhesión posterior del iris, se puede usar un ungüento para ojos al 0,5% -1% 1-2 veces al día, combinado con un tratamiento con glucocorticoides, que puede acortar el tiempo para que la inflamación desaparezca en un 40%.

En un caso típico, un paciente con iritis aguda fue tratado con atropina combinada con prednisolona durante 5 días y el pus de la cámara anterior se absorbió por completo.
3. Contraindicaciones para el tratamiento del glaucoma
Se debe prestar especial atención a los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, ya que las pupilas dilatadas pueden desencadenar ataques agudos. Los pacientes con glaucoma de ángulo abierto-también deben controlar cuidadosamente la presión intraocular cuando lo utilicen.
1. Bradicardia sinusal
Bradicardia sinusal causada por un tono vagal alto (frecuencia cardíaca<50 beats/minute) can be rapidly increased to 60-80 beats/minute by intravenous injection of 0.5-1mg. A clinical case showed that a patient with sinus bradycardia and dizziness had a heart rate of 72 beats per minute within 2 minutes after receiving 1mg atropine injection, and the symptoms immediately improved.
2. Bloqueo auriculoventricular
El bloqueo auriculoventricular de grado I no requiere tratamiento, se puede observar el tipo I de grado II y los tipos II y III de grado II requieren tratamiento urgente.
La atropina 0,5-1 mg se administra por vía intravenosa y puede repetirse cada 3-5 minutos, con una dosis máxima de 3 mg. Los estudios han demostrado que la atropina tiene una tasa efectiva del 82% en el tratamiento del bloqueo auriculoventricular inducido por fármacos.
3. Ritmo ectópico ventricular secundario
La atropina puede reducir indirectamente los latidos ectópicos ventriculares causados por la disfunción del nódulo sinusal al aumentar la frecuencia sinusal. Sin embargo, cabe señalar que puede inducir taquicardia ventricular en pacientes con cardiopatía orgánica.
1. Luchar contra los síntomas muscarínicos
Durante la intoxicación por organofosforados, la acetilcolina se acumula en el receptor M, lo que provoca síntomas como constricción de la pupila, broncoespasmo y salivación. La atropina alivia rápidamente estas manifestaciones al bloquear competitivamente los receptores M. El principio de tratamiento es la administración temprana, suficiente y repetida hasta alcanzar un estado "similar a la atropina" (pupilas dilatadas, sequedad de boca, piel seca, aumento de la frecuencia cardíaca).
2. Activador combinado de acetilcolinesterasa
Debe usarse en combinación con pralidoxima, clorpromazina, etc. La primera puede contrarrestar los síntomas similares a los de M-, mientras que la segunda puede restaurar la actividad de la colinesterasa.
Las investigaciones muestran que la terapia combinada puede reducir la tasa de mortalidad de los pacientes envenenados del 35% al 12%.
3. Estrategia de ajuste de dosis
Intoxicación leve: primera dosis de 2 a 5 mg por inyección intravenosa, moderada de 5 a 10 mg, grave de 10 a 20 mg, repetida cada 10 a 15 minutos. Después de alcanzar la conversión de atropina, cambie a la dosis de mantenimiento y la cantidad total dentro de las 24 horas generalmente no excede los 100 mg.
1. Terapia antichoque
In the early stage of septic shock, atropine can exert its effect by improving microcirculation. However, it should be noted that high doses (>2 mg) pueden cruzar la barrera hematoencefálica-y provocar síntomas excitadores centrales como delirio y agitación.
2. Terapia adyuvante para la enfermedad de Parkinson
La atropina en dosis bajas (0,3 mg por vía oral) puede aliviar los síntomas de los temblores causados por la levodopa al regular el sistema colinérgico central. Pero se necesita una vigilancia estricta para evitar efectos secundarios anticolinérgicos periféricos.
3. Rescate por intoxicación por drogas
Los síntomas muscarínicos causados por la intoxicación por nuez de betel se pueden aliviar rápidamente con una inyección intramuscular de 1 a 2 mg, como salivación y diarrea. El espasmo del esfínter biliar inducido por morfina, combinado con 0,5 mg de atropina, puede potenciar el efecto antiespasmódico.

Polvo de sulfato de atropinaEs un fármaco ampliamente utilizado en la práctica clínica. Puede dilatar las pupilas, inhibir la secreción gastrointestinal y la contracción del esfínter al inhibir la acción de la acetilcolina. En la actualidad, los métodos de preparación de sulfato de atropina son relativamente maduros e incluyen principalmente los siguientes métodos sintéticos:
1. Método de reacción de atropina y anhídrido sulfúrico:
El método de reacción entre atropina y anhídrido sulfúrico es un método para preparar rápidamente sulfato de atropina. Los pasos de este método son los siguientes:
(1) Disuelva la atropina en acetona.
(2) Agregue una cierta cantidad de anhídrido sulfúrico para generar sulfato de atropina.
(3) Mediante filtración y lavado, se obtuvo sulfato de atropina puro.
La ventaja de este método es que el tiempo de reacción es corto, la tasa de formación es alta y tiene buena economía.

2. Método de reacción de atropina y ácido clorhídrico:
El método de reacción entre atropina y ácido clorhídrico es un método relativamente tradicional para preparar sulfato de atropina. Los pasos de este método son los siguientes:
(1) Hacer reaccionar la atropina con ácido clorhídrico para formar clorhidrato de atropina.
(2) Disuelva el clorhidrato de atropina en agua y ajuste el valor del pH a aproximadamente 7.
(3) Se añadió ácido sulfúrico a la solución para que reaccionara y formara un precipitado de sulfato de atropina, que se filtró y se lavó para obtener sulfato de atropina puro.
La ventaja de este método es que las condiciones de reacción son suaves y no se necesita equipo especial, pero la velocidad de formación es baja.
En términos generales, los cinco métodos anteriores se pueden utilizar para la preparación dePolvo de sulfato de atropina, y han sido ampliamente utilizados. Diferentes métodos de síntesis son adecuados para diferentes escalas de procesos de producción e investigación de laboratorio. Con el avance continuo de la tecnología, el método de preparación del sulfato de atropina también se mejorará y optimizará continuamente.

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Fórmula química |
C17H25NO7S |
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Masa exacta |
387 |
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Peso molecular |
387 |
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m/z |
387 (100.0%), 388 (18.4%), 389 (4.5%), 389 (1.6%), 389 (1.4%) |
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Análisis elemental |
C, 52.70; H, 6.50; N, 3.62; O, 28.91; S, 8.27 |

1. valor del pH:
El valor de pH del sulfato de atropina está entre 3,5 y 5,0 en solución acuosa. Este rango de valores de pH indica que el sulfato de atropina es un fármaco ácido que puede reaccionar con compuestos básicos. Además, la acidez del sulfato de atropina también está determinada por el ion sulfato en su molécula.
2. Propiedades espectrales:
El sulfato de atropina se puede utilizar en pruebas como la espectroscopia infrarroja y la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN). En la prueba del espectro infrarrojo, el sulfato de atropina tiene varios picos identificables, como 1644, 1717, 2928 y 3360 cm^-1, etc. En la prueba del espectro de RMN, el sulfato de atropina también tiene múltiples sitios químicos, que pueden usarse para verificar su estructura.
3. Estructura química:
La estructura molecular del sulfato de atropina incluye un carbociclo y un heterociclo de nitrógeno, donde hay un grupo metilo y un grupo hidroxilo en el heterociclo de nitrógeno, y un grupo carboxilo y un anillo de piridina en el carbociclo. Esta estructura compleja determina las propiedades farmacodinámicas del sulfato de atropina.
En resumen, como fármaco clorhidrato binario,Polvo de sulfato de atropinatiene varias características en términos de propiedades químicas, incluyendo acidez, solubilidad, estabilidad, propiedades espectrales, estructura química y reacción química. Estas características no sólo afectan la preparación y almacenamiento del sulfato de atropina, sino que también son una base importante para su eficacia específica en aplicaciones clínicas.

1. El descubrimiento de Karl Molin:
En 1831, el médico alemán Karl Morphin aisló una neurotoxina de la planta celidonia (belladona), a la que primero llamó atropina y luego sulfato de atropina. Karl Molin es un médico apasionado por el estudio de los fitofármacos. Cuando estudiaba la celidonia, notó que la celidonia podía dilatar las pupilas, por lo que decidió investigar las razones de este fenómeno. A través de experimentos, Karl Molin finalmente extrajo con éxito el sulfato de atropina de la celidonia y determinó su fórmula estructural y características químicas.
2. La contribución de Makarov:
Con el tiempo, la farmacología y las aplicaciones clínicas del sulfato de atropina se han estudiado de forma intensiva. En 1886, el productor de cerámica y aficionado británico Alfred B. Boursiquot notó que mientras investigaba la química de los pigmentos de la baya belladona, sus pupilas cambiaban. Tengo que acercarme. Pensó que podría ser un nuevo compuesto y lo llamó hioscina. Poco después, el médico austriaco Stephan von Weindelgrab también descubrió este compuesto y lo denominó escopolamina en su informe de investigación.
Unos años más tarde, el químico alemán Richard Magnus Marton de Marocath comenzó a estudiar el nuevo compuesto y confirmó la estructura, fórmula molecular y peso molecular del compuesto a través de una serie de experimentos químicos, y descubrió que es la misma sustancia que el sulfato de atropina descubierto por Karl Molin, pero la fórmula química es ligeramente diferente. Debido a los efectos farmacológicos similares de las dos sustancias, los dos compuestos se clasifican en la misma clase de fármacos.
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