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Polvo tópico de vancomicina, El polvo de vancomicina es un antibiótico de aplicación local. Al inhibir la síntesis de la pared celular de bacterias susceptibles y alterar la permeabilidad de la membrana celular, además de inhibir selectivamente la síntesis de ácido ribonucleico, se ejercen efectos antibacterianos. Su forma en polvo es conveniente para aplicación local, como rociar directamente sobre heridas o sitios quirúrgicos, sin mezclar con solución salina fisiológica u otros materiales. Al usarlo, se debe prestar atención a la dosis y frecuencia de la medicación, así como a la limpieza y desinfección de la herida. Su apariencia suele aparecer como un polvo blanco o blanquecino. Este polvo es inodoro, pero tiene un sabor amargo y es fácilmente soluble en soluciones acuosas ácidas. Aunque puede disolverse en soluciones alcalinas, es inestable. Sin embargo, es ligeramente soluble en metanol y difícil de disolver en otros disolventes orgánicos. Se utiliza en cirugías propensas a infecciones, como fracturas de doble meseta tibial, fracturas de pilón y fracturas de calcáneo, donde se aplica polvo de vancomicina directamente a la herida, lo que puede reducir significativamente la tasa de infección en el sitio quirúrgico. La aplicación simultánea de polvo de vancomicina localmente puede ayudar a reducir el recuento de bacterias en el lugar de la herida, aliviando así las reacciones inflamatorias y promoviendo la cicatrización de la herida.
Información adicional del compuesto químico:
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Fórmula química |
C66H75Cl2N9O24 |
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Masa exacta |
1447.43 |
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Peso molecular |
1449.27 |
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m/z |
1447.43(100.0%),1448.43(71.4%),1449.43(63.9%),1450.43(45.6%),1449.44(25.1%), 1451.43(16.0%),1451.42(10.2%),1452.43(7.3%),1450.44(5.8%),1449.43(4.9%), 1450.44(3.5%),1452.44(3.2%),1451.43(3.2%),1448.43(3.0%),1453.43(2.6%), 1449.43(2.4%),1452.43(2.3%),1450.42(2.1%),1451.43(1.3%),1451.44(1.2%) |
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Análisis elemental |
C, 54,70; H, 5,22; Cl, 4,89; norte, 8,70; Oh, 26,49 |
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Punto de fusión |
>274 grados (dec.) |
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Densidad |
1,2882 (estimación aproximada) |
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Condiciones de almacenamiento |
2-8 grados |
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Polvo tópico de vancomicinaSe utiliza principalmente en el campo médico, especialmente en la prevención y tratamiento de infecciones relacionadas con cirugías o traumatismos. El siguiente es un resumen detallado de sus usos:
La infección del sitio quirúrgico es una de las complicaciones comunes después de la cirugía, que puede provocar fracaso quirúrgico, hospitalización prolongada, aumento de los costos médicos e incluso poner en peligro la vida del paciente. Por tanto, la prevención de infecciones del sitio quirúrgico es de gran importancia para la rehabilitación de los pacientes y la mejora de la calidad médica. La vancomicina es un antibiótico glicopéptido con actividad antibacteriana de amplio-espectro. Inhibe la síntesis de las paredes celulares al interferir con el componente clave peptidoglicano en la estructura de la pared celular bacteriana, logrando así efectos bactericidas. El uso local de vancomicina en polvo puede garantizar que el fármaco actúe directamente sobre el sitio quirúrgico, aumente la concentración del fármaco y, por tanto, prevenga de forma más eficaz las infecciones bacterianas.
El polvo de vancomicina se puede aplicar directamente a las heridas quirúrgicas para reducir el riesgo de infecciones del sitio quirúrgico. Esto es particularmente común en cirugía ortopédica, especialmente en cirugías con mayor riesgo de infección, como fracturas de doble meseta tibial, fracturas de pilón y fracturas de calcáneo. Las investigaciones han demostrado que, en comparación con el grupo de control que no usó vancomicina en polvo, la aplicación local de vancomicina en polvo puede reducir significativamente la tasa de infección.
Prevención de infecciones del sitio quirúrgico
Cirugía ortopédica: en cirugía ortopédica, especialmente aquellas que involucran implantes como cirugía de columna y cirugía ortopédica traumatológica, el uso local de vancomicina en polvo puede reducir significativamente el riesgo de infección del sitio quirúrgico. Los estudios han demostrado que, en comparación con el grupo de control que no usó vancomicina en polvo, los pacientes que usaron vancomicina en polvo tuvieron una tasa de infección significativamente menor. El uso de esta sustancia también puede reducir la aparición de infecciones profundas del sitio quirúrgico, lo cual es crucial para la recuperación del paciente y el éxito de la cirugía.
Otras cirugías: además de las cirugías ortopédicas, el polvo de vancomicina también se puede usar en otros tipos de cirugías para prevenir infecciones del sitio quirúrgico. Por ejemplo, en la cirugía de reemplazo articular, también se considera que el uso local de vancomicina en polvo reduce el riesgo de infecciones periprotésicas. Sin embargo, la efectividad de esta aplicación varía en diferentes estudios y se necesitan más investigaciones para verificarlo.
La vancomicina, como antibiótico glicopéptido, tiene actividad antibacteriana de amplio-espectro y tiene buenos efectos antibacterianos sobre diversas bacterias Gram positivas, como Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, etc. Por lo tanto, la aplicación local de vancomicina en polvo también se puede utilizar para tratar infecciones causadas por estas bacterias, especialmente en heridas o infecciones de la piel y tejidos blandos.
Cuando se aplica polvo de vancomicina localmente, generalmente se aplica una cierta dosis de polvo de vancomicina directamente al sitio quirúrgico, como la superficie de las plantas internas, el tejido subcutáneo, la fascia, la capa muscular, etc. La dosis específica y el método de uso pueden variar según factores como el tipo de cirugía y la condición del paciente. En términos generales, al usarlo, es necesario asegurarse de que el medicamento cubra uniformemente el sitio quirúrgico y evitar mezclarlo con solución salina fisiológica u otros materiales.
Tratar infecciones específicas
Cirugía de columna: la aplicación profiláctica local de vancomicina en polvo se ha utilizado ampliamente en cirugía de columna. Múltiples estudios han demostrado que el grupo experimental tratado con vancomicina tiene un efecto significativo en la reducción de la incidencia de infecciones del sitio quirúrgico de la columna en comparación con el grupo de control sin vancomicina.
El análisis de subgrupos muestra que la vancomicina reduce significativamente el riesgo de infección en el sitio de la cirugía de fijación espinal.
Cirugía ortopédica: la aplicación local de vancomicina en polvo también ha logrado buenos resultados en cirugías de fracturas de alto-riesgo, como fracturas de doble meseta tibial, fracturas de pilón y fracturas de calcáneo en cirugía ortopédica traumática. Las investigaciones han demostrado que el uso de vancomicina puede reducir significativamente la tasa de infección del sitio quirúrgico después de estas cirugías de fractura.
Notas y resumen
- Sensibilidad a los medicamentos: antes de usar vancomicina, se deben realizar cultivos bacterianos y pruebas de sensibilidad a los medicamentos para garantizar que el medicamento seleccionado sea sensible a las bacterias objetivo.
- Reacciones adversas: aunque la aplicación local de vancomicina tiene relativamente pocas reacciones adversas, aún se debe prestar atención a posibles reacciones alérgicas, nefrotoxicidad y otras reacciones adversas en los pacientes. Durante el uso, los cambios en el estado de los pacientes deben controlarse de cerca y abordarse con prontitud.
- Interacciones medicamentosas: la vancomicina puede interactuar con otros medicamentos, por lo que es importante comprender el historial de medicación del paciente antes de su uso para evitar reacciones adversas causadas por interacciones medicamentosas.
La aplicación local de vancomicina en polvo en el tratamiento de infecciones específicas tiene efectos significativos, especialmente en la prevención de infecciones en cirugía de columna y ciertos sitios quirúrgicos ortopédicos. Sin embargo, todavía existe controversia con respecto a su dosis y método de uso, y se necesita más investigación de alta-calidad para evaluar más a fondo su eficacia y seguridad. Durante el uso, se deben seguir estrictamente los consejos médicos y las pautas de medicación para garantizar el uso seguro y eficaz del medicamento.
¿Cuáles son los efectos secundarios de esta sustancia?
En cuanto a los efectos secundarios depolvo tópico de vancomicina, aunque tiene menos reacciones adversas sistémicas en comparación con la aplicación sistémica, todavía existen algunos efectos secundarios y riesgos potenciales. El siguiente es un análisis detallado de sus efectos secundarios:
1.Efectos secundarios locales
Irritación de la piel
La aplicación local de vancomicina en polvo puede causar síntomas de irritación de la piel como enrojecimiento, hinchazón, dolor o picazón. Estos síntomas suelen ser leves y pueden resolverse por sí solos después de suspender el medicamento.
Reacciones alérgicas
Aunque la aplicación local reduce el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas, algunos pacientes aún pueden desarrollar reacciones alérgicas locales a la vancomicina, que se manifiestan como erupción cutánea, eritema, etc.
2.Efectos secundarios sistémicos (relativamente pocos)
Toxicidad renal
Aunque la aplicación local de vancomicina tiene una nefrotoxicidad relativamente baja, su uso excesivo o a largo plazo puede causar daño a los riñones. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente la función renal del paciente durante su uso.
Hepatotoxicidad
Hay informes de que la aplicación local de vancomicina también puede provocar disfunción hepática, que se manifiesta como niveles elevados de transaminasas. Para pacientes con-enfermedad hepática preexistente, se debe tener precaución al usarlo.
Otras reacciones sistémicas
Un pequeño número de pacientes puede experimentar reacciones adversas sistémicas, como náuseas, vómitos, dolor de cabeza, fiebre, etc. Estos síntomas suelen ser leves y pueden resolverse por sí solos después de suspender la medicación.
3. Riesgos para poblaciones especiales
Mujeres embarazadas y lactantes
La seguridad de la aplicación local de vancomicina no se ha evaluado completamente en mujeres embarazadas y lactantes. Por lo tanto, se debe tener precaución al usarlo en estas poblaciones y seguir las indicaciones de un médico.
Niños
La seguridad del uso de vancomicina en niños también requiere atención especial. Debido a las diferencias en las características fisiológicas y procesos metabólicos entre niños y adultos, se deben realizar los ajustes adecuados en función de factores como la edad, el peso y la condición al usarlo.
4. Precauciones de uso
- Sensibilidad a los medicamentos: antes de usarpolvo tópico de vancomicina, se deben realizar cultivos bacterianos y pruebas de sensibilidad a los medicamentos para garantizar que el medicamento seleccionado sea sensible a las bacterias objetivo.
- Evite mezclar con otros medicamentos: al aplicar vancomicina tópicamente, se debe evitar mezclarla con otros medicamentos para evitar interacciones medicamentosas o afectar la eficacia del medicamento.
- Monitoreo de cambios en la condición del paciente: Durante el uso, se debe monitorear de cerca la condición del paciente para detectar y abordar rápidamente cualquier posible reacción adversa.
El componente principal dePolvo tópico de vancomicinaes la vancomicina, que es un antibiótico glicopéptido. Su estructura química consta de una compleja cadena peptídica glicosilada. La fórmula molecular es C₆₆H₇₅Cl₂N₉O₂₄, con un peso molecular de 1449,25. Sus propiedades químicas le otorgan ventajas únicas en aplicaciones antibacterianas locales, particularmente en la prevención de infecciones en campos como la ortopedia y la cirugía cardíaca.
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Estado físico y estabilidad
El polvo local de vancomicina es un polvo fino casi blanco con propiedades higroscópicas. Debe almacenarse en un recipiente sellado en un ambiente seco. Su estabilidad se ve significativamente afectada por la temperatura: la forma en polvo se puede almacenar durante 3 años entre -25 y -15 grados, mientras que cuando se disuelve en un disolvente (como una solución salina normal), debe almacenarse entre -85 y -65 grados, con un período de validez reducido a 2 años. Este requisito de estabilidad requiere un control estricto de la temperatura durante el almacenamiento y el transporte para evitar la reducción de la actividad debido a la congelación y descongelación repetidas.
Solubilidad y compatibilidad
La forma en polvo de vancomicina es ligeramente soluble en dimetilsulfóxido (DMSO) y casi insoluble en disolventes comunes como el agua y el etanol. Sin embargo, se puede preparar en una formulación-soluble en agua mediante procesos específicos. En aplicaciones locales, normalmente se extiende 1 g de polvo directamente sobre la herida quirúrgica o la superficie de un implante sin necesidad de mezclarlo con disolventes. Esta característica simplifica el proceso de operación y reduce el riesgo de contaminación. Cabe señalar que la vancomicina no tiene -resistencia cruzada con otros antibióticos (como los -antibióticos lactámicos), pero la compatibilidad durante la combinación debe evitar incompatibilidades físicas o químicas, como la formación de precipitados con ciertos iones metálicos.
Mecanismo antibacteriano y actividad química.
La actividad antibacteriana de la vancomicina surge de su estructura química única: al unirse por alta afinidad a la D-prolina-D-alanina en el extremo peptídico del precursor de la pared celular bacteriana, bloquea la síntesis de la columna vertebral del peptidoglicano, lo que resulta en un defecto de la pared celular. Este mecanismo es diferente del de los antibióticos -lactámicos, que actúan en la etapa de transpeptidasa de la síntesis de la pared celular. La actividad química de la vancomicina también se refleja en:
Antibacteriano de amplio-espectro: tiene un fuerte efecto inhibidor sobre las bacterias Gram-positivas (como Staphylococcus aureus MRSA resistente a la meticilina-, Enterococcus, Streptococcus pneumoniae) y también es eficaz contra bacterias anaeróbicas como Clostridium difficile.
Acción contra múltiples objetivos: además de inhibir la síntesis de la pared celular, también puede alterar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana, interferir con la síntesis de ARN y formar múltiples barreras antibacterianas.
Baja resistencia a los medicamentos: debido a su mecanismo de acción único, no tiene -resistencia cruzada con otros antibióticos y las cepas clínicas-resistentes a los medicamentos son raras.
Ventajas químicas para aplicación local.
El polvo tópico de vancomicina se aplica directamente sobre la herida o la superficie de los implantes internos, logrando efectos antibacterianos locales de alta-concentración y evitando al mismo tiempo los efectos secundarios sistémicos de la medicación sistémica. Sus propiedades químicas juegan un papel clave en este proceso:
Liberación rápida: la forma en polvo puede disolverse rápidamente en el líquido tisular, creando un entorno local de alta-concentración y matando directamente las bacterias.
Efecto-duradero: se forma una capa de depósito del fármaco en la superficie de la herida, prolongando el tiempo antibacteriano, especialmente indicado para el período con alta incidencia de infecciones postoperatorias.
Exposición sistémica reducida: la aplicación local da como resultado una concentración sanguínea extremadamente baja del fármaco, evitando efectos secundarios sistémicos como ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Seguridad y toxicidad
La toxicidad del polvo de vancomicina está relacionada principalmente con la parte glicosilada de su estructura química. Cuando se usa localmente, se deben tener en cuenta los siguientes puntos:
Control de concentración: Una concentración excesiva puede causar irritación de los tejidos. Sin embargo, los estudios clínicos han demostrado que la aplicación de 1 g de polvo directamente sobre la herida no provocó reacciones adversas significativas.
Riesgo de alergia: un pequeño número de pacientes pueden ser alérgicos a la vancomicina y presentar erupciones cutáneas y picazón. Es necesario informarse sobre los antecedentes de alergia antes de la aplicación.
Poblaciones especiales: Las mujeres embarazadas y lactantes deben utilizarlo con precaución. La dosis de los medicamentos para niños debe ajustarse según su peso.
Consideraciones químicas en la aplicación clínica.
En cirugías ortopédicas, el polvo de vancomicina local se ha utilizado ampliamente para prevenir infecciones relacionadas con los implantes internos. Por ejemplo, en cirugías de reducción abierta y fijación interna para fracturas de meseta tibial, fracturas de pilón y fracturas de calcáneo, el uso de vancomicina en polvo puede reducir la tasa de infección del 10,6% al 0%. La estabilidad química del polvo es crucial en este proceso: el polvo puede mantener actividad durante varias horas, suficiente para cubrir el período crítico de la cirugía. Además, la vancomicina también se puede combinar con sistemas de administración a nanoescala, como nanopartículas y liposomas de sulfuro de cobre, para mejorar aún más su efecto antibacteriano local.
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