Sal de sal de sodio tianeptina 30123-17-2

Sal de sodio tianeptina, también conocido como stablon o coaxil, generalmente aparece como un polvo cristalino blanco o ligeramente amarillo. Es similar en apariencia a otros sólidos en polvo, aunque pueden aparecer granos o depresiones pequeñas en la superficie.

La solubilidad en el agua es baja. Es soluble en algunos solventes orgánicos como etanol, éter y cloroformo. Sin embargo, su solubilidad en nitrato de plata, nitrato de mercurio y cloruro de cerio es alta. Considerado un tensioactivo, reduce la tensión superficial de los líquidos. La reducción de la tensión superficial, la fuerza cohesiva entre la capa superficial de un líquido y las moléculas en el interior, facilita que el líquido se extienda y transfiera. es un fármaco con propiedades antidepresivas y ansiolíticas y su nombre químico es 7- hidroxy -5, 6,7, 8- tetrahydronaftho [1, 2- a] piridina -9- uno. Este artículo se centrará en las propiedades físicas de la tianeptina.

Al mismo tiempo, nuestra empresa no solo proporciona polvo puro, sino que también ofrece inyecciones y tabletas. Si es necesario, no dude en contactarnos.

Tianeptina Sodio en polvo COA

La invención se relaciona con un proceso de síntesis del medicamento.Sal de sodio tianeptina, en particular, a un método para sintetizar el sodio de la tieneptina utilizando 3- cloro -6- metildibenzo [c, f] [1,2] tiaZazol -11 (6h) - keto -5, 5 -}} dioxido como el material de fondo, se forman un material de partida, se forman un material de fondo, se forman un material de mejor. reduciendo, hidrolizando y finalmente se seca a la sal. El material de partida del método es estable, fácil de comprar y el proceso es simple. Las condiciones generales de reacción de la ruta de síntesis son leves, la operación experimental es simple y es fácil realizar la producción industrial.

En ratas no estresadas, el tratamiento de la tianeptina puede prevenir el aumento del nivel de ARNm del factor de liberación de corticotropina (CRF) en DBNST inducido por CMS y reducir el nivel de ARNm del factor de liberación de corticotropina (CRF) en DBNST. En el grupo de control de evitación de presión y las ratas expuestas de CMS, el tratamiento con tianeptina redujo significativamente el nivel de ARNm de CRF de BNST ventral y CEA. En el núcleo basolateral (BLA) de la amígdala en ratas anestesiadas, la tianeptina bloqueó la mejora inducida por el estrés de Pb en la región de CA1, pero no afectó la mejora inducida por el estrés de LTP. En la amígdala, el hipocampo y el LTP de ratas anestesiadas, la tianeptina se mejoró mediante la administración de Pb mejorada en condiciones de no estrés. En ratas, la tianeptina atenúa la inducción periférica en lugar de la central, LPS o IL -1 signos conductuales del comportamiento mórbido inducido. En las ratas, la tianeptina causó la proporción normalizada de la relación de amplitud de corriente mediada por el receptor AMPA\/kainato del receptor NMDA y evitó la atenuación de la inactivación inducida por el estrés de NMDA-EPSC. Tanto en animales de control como estresados, en la corteza temporal y la circunvolución dentada de la rata, la tianeptina redujo significativamente la apoptosis celular, pero no tuvo ningún efecto en las amas en el Cuerno de África. Solo en el núcleo accumbens, la tianeptina (2.5 mg\/kg, inyección intraperitoneal) aumenta la dopamina extracelular. En los dos núcleo accumbens y el cuerpo estriado, la tianeptina aumentó significativamente las concentraciones extracelulares de ácido hidroxifenilacético (DOPAC) y ácido homovanílico (HVA).

El siguiente es un método de síntesis de laboratorio común paraSal de sodio tianeptina:

Pasos de síntesis:

 

 

1

Mezcle el o-nitrolorobenceno, la trietilamina y el agua juntos, el calor al estado de reflujo, y el tiempo de reacción es de aproximadamente 30 minutos a 1 hora.

2

Después de completar la reacción, agregue acetato de sodio y agua, y luego caliente hasta que se disuelva.

3

Enfríe la solución para precipitar los cristales. Revuelva con una varilla de vidrio y filtre los cristales.

4

Lave el cristal para eliminar cualquier licor madre residual. Luego seque el cristal para obtener el producto de tianeptina crudo.

 

 

5

Agregue la tianeptina cruda a una cantidad apropiada de agua y caliéntela a un estado disuelto. Agregue una cantidad apropiada de solución de hidróxido de sodio para ajustar el valor de pH a alrededor de 7, luego agregue una cantidad apropiada de carbono activado, caliente y hierva durante unos minutos.

6

Filtre y elimine las partículas de carbono activadas, enfríe la solución y precipite los cristales. Revuelva con una varilla de vidrio y filtre los cristales para obtener productos de alta calidad de tianeptina.

7

Lave y seque la boutique de Tianepine para obtener el producto final de sal de sodio Tianepine.

La sal de sodio de tenepptin es un antidepresivo tricíclico. Su mecanismo antidepresivo es diferente del de los antidepresivos tricíclicos tradicionales. Puede aumentar la recaptación de 5- ht en el espacio sináptico, que puede tener el efecto de mejorar la conducción de las neuronas 5-} HT. Sin afinidad por la colina o los receptores de adrenalina. El efecto antidepresivo es similar al de las drogas tricíclicas, pero la tolerancia es mejor que la de las drogas tricíclicas. En los experimentos con animales, puede aumentar la actividad espontánea de las células piramidales en el hipocampo y acelerar la recuperación de su función después de la inhibición; Puede aumentar la reabsorción de serotonina por neuronas en la corteza cerebral y el hipocampo. La tioneptina sodio se absorbe rápida y completamente en el tracto digestivo. La distribución es rápida y el PPB es de hasta el 94%. A través del hígado: el metabolismo de la oxidación y la n -desmetilación se completa, y el terminal de eliminación T1\/2 es corto, que es de 2.5 h. Una pequeña cantidad de fármaco prototipo (8%) se excreta del riñón, principalmente su metabolito se excreta de la orina. El aclaramiento T1\/2 se prolongó durante 1 hora en pacientes con insuficiencia renal.

Sal de sodio tianeptina, también conocido como aminopeptidina o aminopeptidina de sodio, es un compuesto orgánico con una fórmula molecular de C19H16N4NA2O4 y un peso molecular de 408.34. Los siguientes son los principales usos del producto:

01

Antidepresivos

La sal de sodio de Tianepine es un fármaco con actividad antidepresiva que se usa ampliamente para tratar varios tipos de depresión, incluida la depresión leve a severa. Funciona regulando los niveles de neurotransmisores serotonina (5- ht) y norepinefrina (NE) en el cerebro. En comparación con los antidepresivos tradicionales, tiene diferentes mecanismos de acción y características farmacológicas, lo que lo convierte en un antidepresivo efectivo.

02

Fármacos antianxiedad

La sal de tianepina sodio también se usa para tratar los trastornos de ansiedad y las reacciones de estrés. Alivia las respuestas de ansiedad y estrés al aumentar los niveles de serotonina y noradrenalina en el cerebro, al tiempo que afecta la dopamina (DA) y el sistema de ácido aminobutírico (GABA) también tiene un cierto efecto regulatorio. Esto lo convierte en una droga con actividad anti -ansiedad y ampliamente utilizado para tratar varios tipos de trastornos de ansiedad.

03

Mejorar la memoria y la función cognitiva

La investigación ha encontrado que la sal de tianepina sodio tiene un cierto impacto en los neurotransmisores en el cerebro, lo que puede mejorar la memoria y la función cognitiva. Promueve la excitabilidad neuronal y la plasticidad al aumentar los niveles de dopamina y noradrenalina en el cerebro, y mejora el rendimiento en áreas como la atención, el tiempo de reacción y el manejo emocional. Estos efectos se pueden aplicar para tratar los trastornos neurocognitivos, como el trastorno por déficit de atención de la hiperactividad (TDAH).

04

Agentes neuroprotectores

La sal de tianepina sodio tiene efectos neuroprotectores y puede proteger el cerebro de varias enfermedades neurodegenerativas y daño cerebral. Ejerce los efectos neuroprotectores al regular los niveles de neurotransmisores serotonina y noradrenalina y aumentando la liberación del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF). Estos efectos se pueden aplicar para tratar enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer.

 

05

Fármacos antifatigue

La sal de tianepina sodio se usa como un fármaco contra la fatiga para aliviar la fatiga física y los síntomas relacionados con la fatiga. Mejora la fatiga y el estado emocional del cuerpo al regular los niveles de neurotransmisores serotonina y noradrenalina y aumentando la liberación de dopamina. Estos efectos se pueden aplicar para tratar enfermedades relacionadas con la fatiga, como el síndrome de fatiga crónica.

 

1. Dependencia y abuso: el uso a largo plazo puede conducir a la dependencia y el abuso, especialmente a dosis altas, que actúan de manera similar a las drogas opioides y pueden causar adicciones y otros efectos secundarios graves.
2. Síntomas de abstinencia: suspender el uso a largo plazo puede provocar síntomas de abstinencia similares a la abstinencia de opioides, como ansiedad, escalofríos, temblores, depresión, dolor muscular y sudoración.
3. Síntomas psicológicos: el uso excesivo de la droga más allá de las dosis terapéuticas se asocia con síntomas psiquiátricos, especialmente en individuos con antecedentes de abuso de sustancias o trastornos psiquiátricos.
4. Riesgos cardíacos y respiratorios: la sobredosis en él puede conducir a efectos similares a los opioides, lo que resulta en insuficiencia respiratoria y muerte, ya que afecta directamente al receptor de opioides μ. Además, la ingesta excesiva también puede conducir a la toxicidad cardíaca.
5. Supresión del sistema nervioso central: las altas dosis de este fármaco pueden aumentar el riesgo de supresión del sistema nervioso central, especialmente cuando se usan en combinación con otros inhibidores del sistema nervioso central como las benzodiacepinas.
6. Otros efectos secundarios: incluso a dosis bajas, puede causar efectos secundarios como dolor abdominal, pesadillas, estreñimiento, mareos, somnolencia, boca seca, dolor de cabeza y náuseas.
7. Interacciones farmacológicas: puede interactuar con otros medicamentos, aumentando el riesgo de efectos secundarios, especialmente cuando se usa en combinación con Maois (inhibidores de la monoamino oxidasa).
8. Embarazo y lactancia materna: puede ser inseguro durante el embarazo, ya que puede conducir a la adicción al nacer. No hay suficiente información de seguridad al respecto durante la lactancia materna, pero se recomienda evitar su uso.
9. Historial de trastornos por uso de sustancias: las personas con antecedentes de trastornos por uso de sustancias deben prestar especial atención a los riesgos de dependencia y retiro al usarlo.

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