Polvo de oxitocinaes una hormona sexual importante y un precursor de la progesterona, que juega varias funciones fisiológicas en el cuerpo humano. La oxitocina existe en forma de cristales blancos o polvos cristalinos, con estados físicos comunes que son sólidos, líquidos y gaseosos. Tiene diversos grados de solubilidad. En solventes orgánicos comunes, como alcoholes, éteres, hidrocarburos clorados, etc., la oxitocina tiene una alta solubilidad. Sin embargo, su solubilidad en el agua es relativamente baja. Relativamente estable en condiciones convencionales, pero la descomposición puede ocurrir en condiciones de ácido, álcali o alta temperatura fuertes. Secretado por la glándula pituitaria posterior y sintetizado por el núcleo paraventricular y el núcleo supraóptico del hipotálamo, consiste en 9 aminoácidos. Se entrega a la neurohipófisis para su liberación a una velocidad de 2-3 milímetros por día. Los residuos de cisteína (Cys) en las posiciones "1" y "6" forman una estructura cíclica de un péptido 6- en forma de enlaces disulfuro. La oxitocina puede estimular la secreción de la leche por el seno, promover la contracción del músculo liso uterino durante el parto y promover el amor materno. Además, también puede reducir los niveles de hormonas del estrés, como la cetona suprarrenal en el cuerpo humano, reduciendo así la presión arterial. No es exclusivo de las mujeres, tanto hombres como mujeres pueden secretarlo.
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Fórmula química |
C43H66N12O12S2 |
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Masa exacta |
1006 |
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Peso molecular |
1007 |
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m/z |
1006 (100.0%), 1007 (46.5%), 1008 (10.6%), 1008 (9.0%), 1007 (4.4%), 1009 (4.2%), 1008 (2.5%), 1008 (2.1%), 1007 (1.6%), 1009 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 51.28; H, 6.61; N, 16.69; O, 19.06; S, 6.37 |
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La oxitocina, una hormona peptídica secretada naturalmente por el cuerpo humano, también se usa ampliamente como fármaco en el campo de la medicina, especialmente que juega un papel crucial en la obstetricia y la ginecología. No solo juega un papel clave en la inducción del parto y el trabajo inducido durante el parto, sino que también demuestra su eficacia única en el tratamiento del sangrado uterino posparto, la invitación uterina y la excreción de la leche materna.
La fuente de secreción y los efectos fisiológicos de la oxitocina
La oxitocina se sintetiza principalmente por el núcleo supraóptico y el núcleo paraventricular del hipotálamo, y luego se transporta a la glándula pituitaria posterior para el almacenamiento y la liberación. En el cuerpo femenino, la secreción de oxitocina está regulada por varios factores, entre los cuales los más significativos son los procesos de embarazo y parto. A medida que avanza el embarazo, la sensibilidad del útero a la oxitocina aumenta gradualmente, alcanzando su pico a término. La principal función fisiológica de la oxitocina es promover las contracciones uterinas, lo que se logra al unirse a los receptores de oxitocina en el músculo liso uterino. Cuando la oxitocina se une a su receptor, desencadena una serie de procesos de señalización intracelular, que finalmente conduce a contracciones uterinas.
Además de su efecto en el útero,Polvo de oxitocinaTambién puede promover la secreción de leche materna. Durante la lactancia, la oxitocina puede estimular la contracción de las células mioepiteliales alrededor de la glándula mamaria acini, promoviendo así la excreción de leche de la seno. Sin embargo, vale la pena señalar que la oxitocina no aumenta la secreción de la leche materna, sino que promueve el proceso de excreción de leche.
Aplicación clínica de oxitocina
La aplicación clínica de oxitocina en obstetricia y ginecología es muy extensa, principalmente incluyendo los siguientes aspectos:
Oxitocina y trabajo inducido: para las mujeres embarazadas que han alcanzado o superado la fecha de vencimiento pero que aún no han iniciado el parto natural, la oxitocina puede usarse como un medicamento de inducción. La infusión intravenosa de oxitocina puede inducir contracciones uterinas, iniciando así el proceso de administración. Además, la oxitocina también puede acelerar la progresión del trabajo durante el aborto inducido.
Tratamiento de hemorragia posparto: la hemorragia posparto es una de las complicaciones graves durante el parto, y la oxitocina es un medicamento comúnmente utilizado para prevenir y tratar la hemorragia posparto. Después del parto, las malas contracciones uterinas pueden provocar sangrado. En este momento, el uso de oxitocina puede promover contracciones uterinas, ayudar a detener el sangrado en los senos sanguíneos de la superficie de desprendimiento placentario y controlar efectivamente el sangrado.
Promoción de la participación uterina: el útero posparto lleva el útero posparto regresar a un estado no embarazado, y este proceso se llama invisión uterina. La oxitocina puede promover contracciones uterinas, acelerar la eliminación de sustancias residuales en el útero y, por lo tanto, ayudar con la invitación uterina.
Tratamiento adyuvante para fibromas uterinos y adenomiosis: aunque la oxitocina no es el fármaco principal para tratar los fibromas uterinos y la adenomiosis, puede usarse como un tratamiento adyuvante en algunos casos. Al promover las contracciones uterinas, la oxitocina puede ayudar a aliviar los síntomas causados por estas enfermedades.
Los siguientes son pasos detallados para una posible síntesis dePolvo de oxitocina:
1. Síntesis de 7- péptido amida (3-9 segmentos) de benciloxicarbonil leucina p-nitrofenil éster
1>Utilizando el éster de benciloxicarbonil leucina p-nitrofenil (1) como material de partida, el compuesto (2) se obtiene mediante liberación catalizada por ácido de grupos bencilóxidos.
2>El compuesto (2) se trató con cloroformo y carbonato de potasio para obtener un compuesto completamente reaccionado (3).
3>Trate el compuesto (3) con agua de amoníaco concentrada, ajuste el pH a 8-9 e hidrolice el éster de p-nitrofenilo para obtener el compuesto (4).
4>Disuelva el compuesto (4) en ácido clorhídrico diluido, agregue hidróxido de sodio para elevar el pH de la solución a 8-9 e hidrolizar el compuesto (4) para obtener el compuesto (5).
5>Disuelva el compuesto (5) en una solución diluida de NaOH, agregue ácido clorhídrico para elevar el pH de la solución a 8-9, e hidrolyze compuesto (5) para obtener el compuesto (6).
6>Disuelva el compuesto (6) en una solución diluida de NaOH, agregue ácido clorhídrico para elevar el pH de la solución a 8-9, y compuesto hidrolyze (6) para obtener 7- amida péptido.
2. Síntesis de benciloxicarbonil-s bencilcysteine · Tyroyl azide (1-2 etapas)
1>STOW CBZ SE (T -BU) - Gly Tyr (Alloc) - Gln (TRT) - Gly Gly He (NO2) - NHCH2CH2N3 (1) En una solución de metanol de metóxido de sodio a temperatura ambiente, permitiendo (s) -3- BENLILXYCARONLAMINAMINAMINO -4-}} Methylalanine Methilanine (2) a Bintilxycarbonylamino {{}} bromuro de bencilmagnesio para obtener el producto (3).
2>Reflujo en n, n -dimetilformamida que contiene trietilamina para reaccionar (r) - n - (2, 5- diclorofenil) - l -alanina (4) con cloruro de metanesulfonilo para obtener (r) - (2, 5- diqulorfenil) - metraneina de l -alanineina (5).
3>Reflujo en N, n -dimetilformamida que contiene trietilamina para reaccionar (R) - N - (2, 5- diclorofenil) - L -alanina (4) con bromuro de bencilo magnesio para obtener el producto (6).
4>Reflujo en N, N -dimetilformamida que contiene trietilamina para reaccionar (R) - N - (2, 5- diclorofenil) - metanosulfonato de L -alanina (5) con bromuro de bencilo magnesio para obtener el producto (7).
5>Reflujo en N, N-dimetilformamida que contiene trietilamina para reaccionar el producto (7) con ácido trifluoroacético para obtener el producto (8).
6>Reflujo en N, N-dimetilformamida que contiene trietilamina para reaccionar el producto (8) con azida de sodio para obtener el producto (9).
7>Reflujo en N, N-dimetilformamida que contiene trietilamina para reaccionar el producto (9) con hidrato de hidrazina para obtener el producto (10).
3. Oxitocina sintética
Reflujo Los segmentos 7-} péptido (3-9}) obtenidos de los pasos anteriores con benciloxicarbonil-s bencilcysteine · tiroyl azida (1-2} segmentos) en diclorometano para generar oxitocina.
Los pasos anteriores son solo un método posible, no el único. Durante el proceso de implementación específico, es posible que se deben hacer ajustes en función de factores como condiciones de laboratorio, equipos y disponibilidad de reactivos. Además, es posible que se deben realizar algunas evaluaciones de seguridad y riesgos durante este proceso para garantizar la seguridad del experimento y la confiabilidad de los resultados.
Historial de la aplicación:
Desde 1911, la oxitocina se ha utilizado en la clínica para tratar el trabajo retrasado.
En 1927, se usó para inducir el parto, pero la oxitocina de fuentes naturales era pequeña y costosa.
En 1953, el bioquímico estadounidense Vincent DiVinho lo sintetizó por primera vez y ganó el Premio Nobel en 1955.
Estructura química:
La estructura química de la oxitocina en humanos y la mayoría de los mamíferos es la siguiente:
Cisteína tirosina isoleucina glutamina aspartato de cisteína prolina leucina glicina NH2
La estructura de la oxitocina es muy similar a la de la hormona antidiurética (cisteína tirosina fenilalanina glutamina aspartato de cisteína prolina arginina glicina NH2).
Efectos fisiológicos:
(1) Efecto sobre la glándula mamaria: la glándula mamaria lactante secreta continuamente la leche bajo la acción de la prolactina y la almacena en la glándula mamaria acini.Polvo de oxitocinaPuede hacer que las células mioepiteliales alrededor del contrato de la glándula mamaria acinus, y promover la glándula mamaria con la función de lactancia para descargar la leche.
(2) Efecto sobre el útero: la oxitocina tiene un fuerte efecto de promoción contráctil sobre el útero, pero el útero embarazado es más sensible. El estrógeno puede aumentar la sensibilidad del útero a la oxitocina, mientras que la progesterona es lo contrario.
(3) Efecto sobre la timidez social y el autismo: la oxitocina puede ayudar a las personas que se ven descuidadas en ocasiones sociales a superar la timidez social. Pero el spray nasal de oxitocina no funciona para personas que ya tienen mucha confianza.
(4) Cuando te sientes alegre o tienes un fuerte sentido de pertenencia, el hipotálamo sintetiza la oxitocina, y la pituitaria secreta oxitocina, y el estrés también se alivia. Al mismo tiempo, el suministro de oxígeno de tejidos en el cuerpo aumenta enormemente.
Papel especial:
Afectar la relación entre el bebé y la madre
Algunos experimentos han demostrado que las personas que han establecido una relación de apego cercana con ellos en la infancia serán más atentos y consideradas después de usar oxitocina; Sin embargo, para aquellos que eran relativamente indiferentes a sus madres en la infancia, la oxitocina profundizó sus malos recuerdos.
Regulación de secreción:
La secreción de oxitocina está regulada principalmente por neuroreflex. Cuando el bebé chupa el pezón, la información de estimulación se transmite al núcleo supraóptico y al núcleo paraventricular del hipotálamo, lo que provoca la secreción de oxitocina y hace que el seno eyacule, que se llama reflejo de eyaculación y pertenece al reflejo neuroendocrino. Sobre esta base, se puede formar un reflejo acondicionado, y el llanto o el toque del bebé pueden causar la expulsión de la leche.
Durante el trabajo de parto, el cuello uterino y la vagina se presionan y tiran, lo que puede causar reflexivamente la secreción de oxitocina, lo cual es útil para el parto. La oxitocina puede estimular la contracción uterina, pero no es el factor decisivo iniciar la contracción uterina durante el parto. Además, las reacciones emocionales como el pánico y la ansiedad pueden inhibir la secreción de oxitocina.
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