Sal sódica de penicilina G, El nombre chino es penicilina sódica, que es un antibiótico lactámico - típico. La apariencia es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con higroscopicidad. Es altamente soluble en agua, soluble en etanol e insoluble en aceite graso y parafina líquida. Cuando se expone a ácidos, bases, oxidantes, penicilinasa, etc., puede provocar que el anillo lactama - de la penicilina se abra y se vuelva ineficaz. La sal cristalina de penicilina sódica tiene propiedades relativamente estables, pero su solución acuosa es propensa a fallar a temperatura ambiente y no se puede hervir para desinfectar. Interfiere principalmente con la síntesis de las paredes celulares bacterianas, actúa como agente bactericida durante la reproducción bacteriana y tiene efectos antibacterianos sobre las bacterias Gram positivas (G ⁺) y algunas bacterias Gram negativas (G ⁻), incluidas la difteria, el tétanos, las bacterias del ántrax, las espiroquetas, Clostridium difficile, los actinomicetos y algunos Bacteroides. Al mismo tiempo, se utiliza principalmente en la práctica clínica para el tratamiento de infecciones bacterianas como estreptococos, neumococos y meningococos. Además, cuando se combina con colestiramina, puede reducir la absorción de penicilina sódica, posiblemente debido a la unión de la penicilina a la colestiramina; Cuando se combinó con Jiangdanning, el nivel plasmático de penicilina sódica disminuyó entre un 78% y un 79%, y el área bajo la curva de concentración plasmática respecto del tiempo (AUC) disminuyó entre un 75% y un 85%; Cuando se usa en combinación con metotrexato, la competencia por la secreción tubular puede reducir la tasa de eliminación renal del metotrexato y aumentar su toxicidad.
Información adicional del compuesto químico:
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Fórmula química |
C16H17N2O4S- |
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Masa exacta |
333.09 |
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Peso molecular |
333.38 |
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m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
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Análisis elemental |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
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Punto de fusión |
209-212 grados |
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Densidad |
1.41 |
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Condiciones de almacenamiento |
2-8 grados |
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Sal sódica de penicilina G, también conocida como sal sódica de penicilina G, es una materia prima importante para los antibióticos. El proceso de fabricación de esta sustancia implica varios pasos clave, incluida la selección de cepas, el cultivo para fermentación, la extracción y purificación, la cristalización y el secado, así como el procesamiento de la formulación. La siguiente es una descripción detallada de la información de fabricación.
Selección de cepas y cultivo de fermentación.
La producción de sal sódica de penicilina G comienza con la selección de la cepa. Actualmente, Penicillium chrysogenum es la principal cepa de producción en la industria. A través de métodos de reproducción por mutagénesis o de ingeniería genética, se pueden obtener cepas estables y de alto rendimiento. Estas cepas se cultivan en medios específicos, como medios líquidos que contienen lactosa, almidón de maíz, fosfato, etc. Durante el proceso de fermentación, es necesario controlar estrictamente parámetros como la temperatura, el valor del pH y el contenido de oxígeno disuelto para optimizar el crecimiento de la cepa y la síntesis de penicilina G. Generalmente, el período de fermentación dura de varios días a una semana, y una vez completada la fermentación, la concentración de penicilina G en el caldo de fermentación puede alcanzar un cierto nivel.
Extracción y Purificación
Una vez completado el proceso de fermentación, es necesario extraer y purificar el caldo de fermentación para obtener penicilina G de alta-pureza. Este proceso suele implicar los siguientes pasos:
Filtración:En primer lugar, los cuerpos de hongos y otras impurezas sólidas del caldo de fermentación se eliminan mediante filtración, lo que da como resultado un filtrado transparente.
Extracción:Aprovechando la diferencia del coeficiente de distribución de la penicilina G entre los disolventes orgánicos y la fase acuosa, el disolvente orgánico (como acetato de butilo, acetato de etilo, etc.) se utiliza para la extracción para transferir la penicilina G de la fase acuosa a la fase orgánica.
Re-extracción:La fase orgánica que contiene penicilina G se pone en contacto con una solución acuosa alcalina para transferir la penicilina G en forma de sal sódica a la fase acuosa, logrando la purificación preliminar de la penicilina G.
Decoloración y Filtración:Mediante la decoloración y filtración con carbón activado, las impurezas se eliminan aún más para mejorar la pureza de la penicilina G.
Cristalización y Secado
Después de la extracción y purificación, la solución de sal sódica de penicilina G obtenida debe someterse a cristalización y secado para obtener un producto sólido. El proceso de cristalización generalmente se lleva a cabo controlando parámetros como la temperatura, la concentración y el pH para hacer que la sal sódica de penicilina G cristalice en forma de cristales. Posteriormente, mediante las etapas de filtración, lavado y secado, se obtienen cristales secos de sal sódica de penicilina G. Durante este proceso, se requiere un control estricto de las condiciones de cristalización y la temperatura de secado para evitar la degradación del producto o el aumento del contenido de impurezas.
Procesamiento de preparación
Los cristales de sal sódica de la penicilina G se pueden procesar en diversas formas de dosificación, como inyectables en polvo para inyección y soluciones inyectables. Durante el proceso de preparación, se deben agregar excipientes apropiados (como estabilizadores, solubilizantes, etc.) y se llevan a cabo pasos como la esterilización y el llenado aséptico para garantizar la calidad y seguridad de las preparaciones. Por ejemplo, el polvo inyectable de sal sódica de penicilina G generalmente requiere mezclar la sal sódica de penicilina G con una cantidad adecuada de glucosa o cloruro sódico y otros excipientes de manera uniforme, y luego realizar procesos de llenado y esterilización.
Control de calidad
El control de calidad es un paso crucial en el proceso de fabricación de la sal sódica de penicilina G. Desde la selección de la cepa hasta el procesamiento de la formulación, cada paso requiere un estricto control de calidad para garantizar que la pureza y la actividad del producto cumplan con los estándares. Por ejemplo, durante el proceso de fermentación, es necesario controlar periódicamente el contenido de penicilina G en el caldo de fermentación y el crecimiento de la cepa; en el proceso de extracción y purificación, es necesario controlar los cambios de rendimiento y pureza de cada paso; En el procesamiento de la formulación, es necesario probar indicadores como el valor del pH, la esterilidad y la uniformidad del contenido de la formulación.
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Sal sódica de penicilina Ges un antibiótico -lactámico ampliamente utilizado en la práctica clínica. Su principal mecanismo de acción es ejercer efectos bactericidas al inhibir la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Es particularmente eficaz contra bacterias Gram-positivas y algunas bacterias Gram-negativas. A continuación se explica su uso desde cinco aspectos: vía de administración, ajuste de dosis, medicación para poblaciones especiales, terapia combinada y precauciones.
Ruta de Administración e Indicaciones
Sal sódica de penicilina Gse puede administrar mediante inyección intravenosa (IV) o inyección intramuscular (IM). La vía de administración específica depende de la gravedad de la infección y del estado del paciente.
inyección intravenosa
Adecuado para infecciones graves o escenarios en los que es necesario alcanzar una concentración rápida y eficaz del fármaco en sangre, como sepsis, meningitis, endocarditis, etc. Por ejemplo, cuando se trata la meningitis causada por bacterias sensibles, la dosis diaria para adultos puede alcanzar los 24 millones de unidades, administradas por vía intravenosa en 4 a 6 dosis divididas. El curso de tratamiento varía según el patógeno y dura de 10 a 21 días.
inyección muscular
Se utiliza para infecciones leves a moderadas, como faringitis estreptocócica, infecciones de la piel y tejidos blandos, etc. La dosis convencional para adultos es de 800.000 a 2.000.000 de unidades por día, administradas en 3 a 4 dosis divididas. Es importante elegir un área muscular grande (como el glúteo mayor) para la inyección para reducir el dolor local.
Principios de ajuste de dosis
La dosis debe ajustarse dinámicamente según el tipo de infección, la sensibilidad del patógeno y el estado fisiológico del paciente:
Tipo de infección:Para los pacientes con meningitis, debido al aumento de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica, se requiere una dosis más alta (por ejemplo, para la meningitis por Streptococcus pneumoniae, de 2 a 4 millones de unidades/kg por día, administradas en dosis múltiples); Si bien las infecciones del tracto urinario pueden tener una mayor concentración del fármaco en la orina, la dosis se puede reducir adecuadamente.
Insuficiencia renal:La penicilina G se excreta principalmente por vía renal. Los pacientes con insuficiencia renal deben ajustar la dosis de acuerdo con la tasa de aclaramiento de creatinina. Por ejemplo, cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es de 30 a 50 ml/min, la dosis se reduce a la mitad; cuando es inferior a 10 ml/min, el intervalo de administración se amplía a 12-18 horas.
Niños y ancianos:La dosis para niños se calcula en función del peso corporal (500.000-2.000.000 unidades/kg por día), mientras que para los ancianos, debido a la función renal reducida, la dosis debe ajustarse cuidadosamente y debe controlarse estrechamente la función renal.
Medicamentos para poblaciones especiales
Mujeres embarazadas y lactantes
La sal sódica de penicilina G está clasificada como Categoría B por la FDA. Su uso durante el embarazo es relativamente seguro, pero se deben controlar estrictamente las indicaciones; Después de que las mujeres lactantes toman el medicamento, éste puede secretarse ligeramente a la leche materna, pero normalmente no es necesaria ninguna interrupción de la lactancia.
recién nacidos
Los bebés prematuros, debido a funciones hepáticas y renales inmaduras, necesitan un intervalo de dosificación más prolongado (por ejemplo, una vez cada 12 horas) y se deben controlar las concentraciones sanguíneas del fármaco para evitar la toxicidad.
Pacientes alérgicos
Antes de tomar el medicamento, se debe consultar un historial detallado de alergias y se debe realizar una prueba cutánea (como la prueba cutánea de penicilina). Si la prueba cutánea es positiva, se deben prohibir las clases de penicilina y cefalosporina (riesgo de alergia cruzada- y se deben usar otros antibióticos en su lugar.
Combinación e interacciones de medicamentos
Efecto sinérgico
Cuando se usa en combinación con aminoglucósidos (como la gentamicina), puede mejorar el efecto bactericida contra las bacterias Gram-negativas. Sin embargo, es necesario ser consciente de la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos y evitar mezclarlos y gotearlos en el mismo recipiente.
efecto antagonista
Cuando se usa en combinación con agentes antibacterianos como tetraciclinas y cloranfenicol, la eficacia puede verse reducida porque los agentes antibacterianos pueden inhibir la reproducción bacteriana y reducir los sitios objetivo de la penicilina G.
Interacciones medicamentosas
Cuando se usa en combinación con probenecid (butazolidina), puede reducir la secreción tubular renal de penicilina G, prolongar su vida media-, pero hay que estar atento a la acumulación de toxicidad; cuando se usa en combinación con anticoagulantes (como warfarina), puede mejorar el efecto anticoagulante y es necesario controlar la función de la coagulación.
Precauciones para el uso de medicamentos
Contraindicaciones de compatibilidad de medicamentos.
La solución de sal sódica de penicilina G tiende a deteriorarse a temperatura ambiente. Debe prepararse y usarse inmediatamente y no debe mezclarse con soluciones que contengan calcio-(como la solución de Ringer) para evitar la precipitación.
Monitoreo de reacciones adversas
Las reacciones adversas comunes incluyen reacciones alérgicas (como erupción cutánea, urticaria y los casos graves pueden provocar un shock anafiláctico), trastornos electrolíticos (la infusión intravenosa en grandes-dosis puede causar hipernatremia) y toxicidad del sistema nervioso central (como convulsiones, que son más comunes en casos de insuficiencia renal o dosis excesivas).
Gestión de cursos
Una vez que los síntomas de la infección desaparezcan, el medicamento debe continuarse hasta el final del tratamiento (en caso de faringitis estreptocócica, debe tomarse durante 10 días) para evitar la recurrencia o la aparición de bacterias-resistentes a los medicamentos.
Preguntas frecuentes
1. Pregunta: ¿Por qué la penicilina G se administra por vía intravenosa en entornos clínicos y no en forma de tableta oral?
Respuesta: La razón principal es que la estructura química de la penicilina G es extremadamente inestable. Se hidrolizará rápida y casi por completo y perderá su eficacia en el ácido del estómago altamente ácido. Por lo tanto, no puede alcanzar una concentración sanguínea eficaz mediante la administración oral y debe administrarse sin pasar por el tracto digestivo (como inyección intramuscular o intravenosa). Ésta es una de las diferencias clave entre este y muchos medicamentos modernos basados en penicilina-.
2. Pregunta: ¿De dónde viene la unidad "unidad internacional" de penicilina G y por qué no se expresa en miligramos como los medicamentos modernos?
Respuesta: La penicilina G se extrajo inicialmente del caldo de fermentación microbiana como una mezcla. Su pureza y actividad no se pudieron medir con precisión en peso. Por ello, la comunidad científica definió la "unidad internacional" en función de su efecto inhibidor sobre el Staphylococcus aureus estándar, que era una forma de medir su potencia. Aunque ahora se pueden producir cristales de alta-pureza, debido a convenciones históricas y a la continuidad de la medicación clínica, la "unidad" todavía se utiliza para indicación (aproximadamente 1 miligramo equivale a 1667 unidades), lo que refleja la historia temprana de la industria de los antibióticos.
3. Pregunta: ¿Por qué se hace referencia a la penicilina G como una de las penicilinas de "espectro estrecho-"? ¿Qué desafíos plantea esto para la medicación moderna?
Respuesta: La penicilina G es principalmente muy eficaz contra cocos Gram-positivos en la fase proliferativa, algunos bacilos y algunos cocos Gram-negativos (como Neisseria gonorrhoeae). Su espectro antibacteriano es muy "clásico" y estrecho. En la práctica clínica moderna, debido a la resistencia generalizada a los medicamentos, se limita principalmente al tratamiento de patógenos que todavía son muy sensibles a ellos, como Treponema pallidum, Streptococcus y Neisseria meningitidis, entre algunas infecciones. Por lo tanto, aunque es el "ancestro", se ha convertido en un arma "precisa" que requiere un diagnóstico preciso como apoyo, en lugar de un fármaco de primera-espectro amplio-espectro.
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