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Clorhidrato de procaína CAS 51-05-8Se puede utilizar como materia prima, material químico en el laboratorio. Es una sal relativamente estable, generalmente un polvo cristalino blanco o un cristal transparente incoloro. Su color suele estar influenciado por la pureza química y los procesos de producción. La solubilidad en agua es bastante alta. También se puede disolver o dispersar en algunos disolventes orgánicos, como etanol, éter, cloroformo y benceno. El punto de fusión es de 154 a 158 grados. Este punto de fusión se puede utilizar como uno de los estándares para detectar su calidad. Es un anestésico relativamente estable. Se puede almacenar de forma estable a temperatura ambiente. También puede resistir la oxidación en el aire y no se ve afectado por la luz.
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Fórmula química |
C13H21ClN2O2 |
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Masa exacta |
272.13 |
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Peso molecular |
272.77 |
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m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
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Análisis elemental |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13,00; norte, 10,27; Oh, 11,73 |
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Es un anestésico local y también se utiliza como-medicamento de venta libre-para aliviar el dolor leve, como el dolor de muelas. Se utiliza ampliamente en la industria médica porque es un anestésico local seguro y eficaz. Aquí discutiremos varios métodos para sintetizarlo.
1. Reacciones entre el ácido paraaminobenzoico (PABA) y el éter de dietilamina
El primer método de preparación del producto fue hacer reaccionar PABA y dietilamina para formar procaína en condiciones alcalinas. Este método fue descubierto por Ernest Fourneau y Pierre Refrain en 1905.
En primer lugar, el PABA se acidifica con ácido sulfúrico concentrado para formar la amida correspondiente y luego reacciona con etilendiamina bajo la acción del hidróxido de sodio para formar una base de procaína. Finalmente, la base de procaína se neutraliza con una solución de ácido clorhídrico para obtener el producto.
2. Reacción entre Procainamida y PABA
La procainamida es un fármaco psicotrópico avanzado que se obtiene mediante la reacción de sulfonación de la procaína. Por lo tanto, la procaína reacciona con ácido p-toluenosulfónico y H2SO4 para producir procainamida metilada en la posición 14, y reacciona con PABA para producir sal HCL.
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API puro (ingrediente farmacéutico activo) únicamente para investigación científica, sustancia estándar para análisis, estudio farmacocinético, prueba de resistencia del receptor, etc.clorhidrato de procaína, el polvo cristalino o cristalino blanco es un anestésico local con un efecto fuerte pero menos tóxico y de corta duración-. La práctica clínica utiliza principalmenteclorhidrato de procaína, clorhidrato de procaína en polvopara anestesia de infiltración y anestesia de conducción. Debido a su escasa penetración, generalmente no se utiliza para anestesia de superficie.
Propiedad química:
(a) Estabilidad:
Se puede almacenar de forma estable a temperatura y presión ambiente. Sin embargo, cambiará de color, se descompondrá y perderá sus características con la luz solar y el aire.
(b) Solubilidad:
Es fácilmente soluble en agua y tiene una volatilidad extremadamente baja. También puede ser soluble en algunos disolventes orgánicos como metanol y etanol. Cuando la solubilidad es de 25 grados, hay 8,8 g de producto en cada 100 ml de agua.
(c) valor de PH:
La solución acuosa es débilmente ácida, con un valor de pH de aproximadamente 3,0-5,0.
(d) Propiedades de oxidación-reducción:
Aparece azul en presencia de cationes como Fe3+y Cu2+.. También puede oxidarse con reactivos como HI, HNO3, reactivo de tracoma FeCl3, reactivo de Molisch, etc., y calentarse en condiciones alcalinas para formar una sustancia de color púrpura.
(e) Dilución:
La dilución de la solución del producto aumenta gradualmente, pero no puede descomponerse.
(f) Alcalinidad:
Es débilmente ácido y puede descomponerse en iones de hidrógeno y moléculas estables de ácido clorhídrico con moles iguales.
(g) Inestabilidad:
Tiene requisitos estrictos de estabilidad. Debe almacenarse en un ambiente sellado, a prueba de humedad-y de luz, y evitar el contacto con solventes alcalinos, iones metálicos y oxidantes.
inspeccionar
Acidez:
Tome 0,40 g de este producto, disuélvalo en 10 ml de agua y agregue 1 gota de solución indicadora de rojo de metilo. Si se vuelve rojo, agregue 0,20 ml de valorante de hidróxido de sodio (0,02 mol/L) y la cepa se volverá naranja.
Claridad de solución:
Tomar 2,0 g de este producto y disolverlo en 10 ml de agua. La solución debe ser clara.
Ácido aminobenzoico:
determinado mediante cromatografía líquida de alta-resolución (Regla General 0512).
Solución de prueba:
Tome este producto, péselo con precisión, disuélvalo en agua y dilúyalo cuantitativamente para preparar una solución que contenga 0,2 mg por 1 ml.
Solución de referencia:
Tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de ácido paraaminobenzoico, pésela con precisión, disuélvala en agua y diluya cuantitativamente para preparar una solución que contenga aproximadamente 1 µg por 1 ml.
Solución de idoneidad del sistema:
Tome 1 ml de la solución de prueba y 9 ml de la solución de referencia, mezcle bien.
Método de medición:
Mida con precisión la solución de prueba y la solución de control, inyéctelas en el cromatógrafo líquido por separado y registre el cromatograma.
Pérdida de peso en seco:
Tomar este producto y secarlo a 105 grados C hasta peso constante, con una pérdida de peso no mayor al 0,5% (Regla General 0831).
Residuo de combustión:
Tomar 1,0g de este producto y verificar según la ley (Regla General 0841). El residuo residual no debe exceder el 0,1%.
Límite:
Si hay picos cromatográficos en el cromatograma de la solución problema que tienen el mismo tiempo de retención que el pico del ácido paraaminobenzoico, el área del pico no debe exceder el 0,5%, calculado según el método estándar externo.
Servicio en línea 24 horas
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Condiciones cromatográficas:
Se usó gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno y se usó una solución de dihidrogenofosfato de potasio de 0,05 mol/l que contenía heptanosulfonato de sodio al 0,1 % (ajustado a pH 3,0 con ácido fosfórico) - metanol (68:32) como fase móvil. La longitud de onda de detección fue de 279 nm y el volumen de inyección fue de 10 µl.
Requisitos de idoneidad del sistema:
En el cromatograma de la solución de idoneidad del sistema, el número de placas teórico calculado en base al pico de ácido paraaminobenzoico no debe ser inferior a 2000, y el grado de separación entre el pico de procaína y el pico de ácido paraaminobenzoico debe ser superior a 2,0.
Sal de hierro:
Tomar el residuo que quedó debajo del residuo de ignición, agregar 2 ml de ácido clorhídrico, evaporarlo en un baño de agua, agregar 4 ml de ácido clorhídrico diluido, disolverlo a baja temperatura, agregar 30 ml de agua y 50 mg de persulfato de amonio y verificar según la regla general 0807. En comparación con la solución de control hecha de 1,0 ml de solución estándar de hierro, no debe ser más profunda (0,001%).
clorhidrato de procaínapertenece a los anestésicos locales de éster, que tienen efectos anestésicos locales, antiinflamatorios, antirreumáticos, vasodilatadores, antiarrítmicos y otros. Se utiliza principalmente en la práctica clínica para anestesia por infiltración, anestesia en bloque, anestesia de la columna lumbar, etc.
Pertenece a los anestésicos locales de éster, tiene un inicio rápido y un buen efecto anestésico, y tiene un efecto de bloqueo sobre los tejidos nerviosos en varias partes. Por tanto, se utiliza habitualmente en la práctica clínica para anestesia de infiltración local, anestesia de conducción, anestesia espinal, etc.
Perteneciente a los anestésicos locales tipo éster, tiene efectos anti-inflamatorios y puede bloquear reacciones inflamatorias. Se usa comúnmente en clínica para aliviar síntomas como dolor de muelas, dolor de cabeza, neuralgia y dolor en las articulaciones.
También tiene efectos antirreumáticos, que pueden inhibir los factores inflamatorios en el cuerpo del paciente, aliviando así síntomas como el dolor en las articulaciones y la hinchazón causados por la artritis reumatoide.
Puede actuar directamente sobre el músculo liso vascular, dilatar los vasos sanguíneos, aumentar el flujo sanguíneo, mejorar la microcirculación y se usa comúnmente en la práctica clínica para tratar los mareos y los síntomas de dolor de cabeza causados por enfermedad cerebrovascular isquémica, enfermedad vascular periférica, etc.
También tiene un efecto antiarrítmico, que puede inhibir el sistema nervioso central y aliviar síntomas como palpitaciones, opresión en el pecho y mareos causados por arritmia.
Cabe señalar que los medicamentos anteriores deben usarse bajo la supervisión de un médico y no deben usarse a ciegas para evitar reacciones adversas y daños al cuerpo. Además, debe estar contraindicado en pacientes con alergias a anestésicos locales, disfunción hepática y renal, etc.
clorhidrato de procaína, como anestésico local clásico, tiene un mecanismo de acción complejo y preciso que involucra múltiples sistemas fisiológicos e interacciones moleculares.
Como anestésico local de éster, su efecto anestésico local se logra principalmente bloqueando la conducción de las fibras nerviosas. El mecanismo específico es el siguiente:
(1) Penetración de la membrana neuronal: las moléculas de procaína dependen de gradientes de concentración para difundirse a través de la membrana neuronal, que es el primer paso en su efecto anestésico.
(2) Bloqueo de los canales de iones de sodio: después de ingresar a las células nerviosas, la procaína se une selectivamente a los canales de iones de sodio en la membrana celular, evitando la entrada de iones de sodio. Los iones de sodio son iones clave para la generación y propagación de potenciales de acción en las células nerviosas, y su flujo interno se obstruye, lo que provoca un aumento en el umbral de excitación de las células nerviosas y una pérdida de excitabilidad y conductividad.
(3) Bloqueo de la transmisión de información: dado que la generación y propagación de los impulsos nerviosos dependen del flujo transmembrana de iones de sodio, la procaína bloquea eficazmente la transmisión de los impulsos nerviosos bloqueando los canales de iones de sodio, logrando efectos de anestesia local.
Impacto en el sistema nervioso central
El impacto sobre el sistema nervioso central está estrechamente relacionado con la dosis del medicamento, manifestándose específicamente como:
(1) Efecto inhibidor: en dosis convencionales, la procaína ejerce principalmente efectos inhibidores sobre el sistema nervioso central. Los pacientes pueden presentar sedación, umbral de dolor elevado e incluso coma o coma. Este efecto inhibidor ayuda a aliviar la ansiedad y el dolor de los pacientes y a mejorar la comodidad de la cirugía o el tratamiento.
(2) Efecto excitador: con el aumento de la dosis del medicamento, el efecto inhibidor de la procaína sobre el sistema nervioso central puede debilitarse gradualmente e incluso transformarse en un efecto excitador. Los pacientes pueden experimentar estados de excitación, manía y, en casos graves, pueden provocar reacciones adversas como convulsiones. Por tanto, cuando se utiliza procaína, se debe controlar estrictamente la dosis para evitar un uso excesivo.
El impacto sobre el sistema cardiovascular también está estrechamente relacionado con la dosis de medicación, manifestándose específicamente como:
(1) Cambios en la frecuencia cardíaca y la presión arterial: puede estimular el sistema nervioso simpático, provocando un aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Sin embargo, a medida que aumenta la dosis del medicamento, puede inhibir la dilatación vascular periférica, lo que provoca una disminución de la presión arterial. Esta compleja relación dosis-respuesta requiere que los médicos controlen de cerca los cambios en la frecuencia cardíaca y la presión arterial de los pacientes cuando usan procaína.
(2) Efecto antiarrítmico: también tiene un efecto antiarrítmico. Puede reducir la aparición de arritmia al bloquear la transmisión de impulsos nerviosos e inhibir la excitabilidad de las células del miocardio. Sin embargo, esta función debe usarse razonablemente bajo la supervisión de un médico para evitar la aparición de reacciones adversas.
Efecto bloqueo neuromuscular
La inhibición competitiva de los receptores de acetilcolina en la membrana de la placa terminal motora da como resultado una transmisión ineficaz de impulsos nerviosos a las células musculares, lo que conduce a un bloqueo neuromuscular. Este efecto ayuda a reducir la tensión muscular y el dolor durante la cirugía y a mejorar la suavidad de los procedimientos quirúrgicos. Sin embargo, cabe señalar que el efecto bloqueador neuromuscular de la procaína puede provocar reacciones adversas como debilidad muscular o parálisis en los pacientes, por lo que es necesario controlar de cerca los cambios en la función muscular durante su uso.
reacción adversa
Clorhidrato de procaína, como anestésico local de éster clásico, se ha utilizado ampliamente en anestesia por infiltración, anestesia en bloque y anestesia epidural desde su aplicación clínica a principios del siglo XX debido a su rápido inicio y duración moderada de acción. Sin embargo, las reacciones adversas que pueden ocurrir durante su uso involucran múltiples sistemas de órganos como el sistema cardiovascular, el sistema nervioso central, el sistema respiratorio, el tracto gastrointestinal y reacciones alérgicas.
Reacciones adversas del sistema cardiovascular.
Manifestaciones clínicas
Arritmia: el clorhidrato de procaína puede causar taquicardia sinusal, latidos auriculares prematuros, latidos prematuros ventriculares e incluso taquicardia ventricular. Los datos clínicos muestran que la incidencia de arritmia en la anestesia epidural es aproximadamente del 2% al 5%, lo que es más común cuando la velocidad de administración es demasiado rápida o la dosis es demasiado alta.
Fluctuaciones de la presión arterial: algunos pacientes pueden experimentar hipotensión o hipertensión transitoria. La hipotensión suele ser causada por vasodilatación o inhibición del miocardio, mientras que la hipertensión puede estar asociada con excitación del sistema nervioso simpático o estimulación del dolor.
Enrojecimiento facial: alrededor del 10% -15% de los pacientes experimentan enrojecimiento facial después de la inyección, que está relacionado con el fármaco que estimula directamente los vasos sanguíneos o provoca la liberación de histamina.
Mecanismo de ocurrencia
Bloqueo de los canales de sodio: el clorhidrato de procaína inhibe los canales de sodio en las células del miocardio, lo que reduce la tasa de aumento del potencial de acción en la fase 0 y ralentiza la conducción, lo que puede inducir arritmia por reentrada.
Efectos de los canales de calcio: altas concentraciones de fármacos pueden inhibir los canales de calcio tipo L-, reducir la entrada de calcio, provocar una disminución de la contractilidad del miocardio y causar hipotensión.
Liberación de histamina: los anestésicos locales tipo éster pueden inducir fácilmente la liberación de histamina, provocando vasodilatación y aumento de la permeabilidad capilar, lo que provoca enrojecimiento facial e hipotensión.
Medidas preventivas
Controlar la velocidad de administración: durante la anestesia por infiltración, la solución al 0,25% -0,5% no debe exceder los 1,5 g por hora; Durante la anestesia en bloque, la solución al 1% -2% no debe exceder 1,0 g por hora.
Monitoreo de los signos vitales: controle continuamente el electrocardiograma y la presión arterial durante la cirugía para detectar y tratar rápidamente la arritmia.
Evite ingresar a los vasos sanguíneos por error: retírelo antes de la inyección para asegurarse de que la aguja no esté en el vaso sanguíneo y reducir la absorción sistémica.
Reacciones adversas del sistema nervioso central.
Manifestaciones clínicas
Excitación central: los primeros síntomas incluyen ansiedad, tinnitus, mareos y, en casos graves, pueden producirse temblores musculares, convulsiones e incluso ataques epilépticos. La tasa de incidencia es de aproximadamente 0,1% -0,5%, que es más común cuando la concentración del fármaco en sangre supera los 5 μg/ml.
Inhibición central: un pequeño número de pacientes puede experimentar somnolencia y coma, lo que está relacionado con la inhibición directa del sistema nervioso central por parte de los fármacos.
Neurotoxicidad: el uso prolongado o excesivo puede provocar neuropatía periférica, que se manifiesta como anomalías sensoriales o disminución de la fuerza muscular.
Mecanismo de ocurrencia
Penetración de la barrera hematoencefálica: los fármacos en alta concentración pueden penetrar la barrera hematoencefálica, inhibir las neuronas inhibidoras del sistema nervioso central y provocar una mayor excitabilidad.
Inhibición del receptor del ácido gamma aminobutírico (GABA): el clorhidrato de procaína puede inhibir la función del receptor GABA, reducir la entrada de iones cloruro y disminuir la inhibición neuronal.
Acumulación de metabolitos: Metabolitos como el ácido paraaminobenzoico (PABA) pueden tener neurotoxicidad, especialmente cuando se acumulan en casos de disfunción hepática.
Medidas preventivas
Control de dosis: La dosis máxima no debe exceder 1,0 g, calculada en función del peso corporal, y la inyección local no debe exceder los 20 mg por kg.
Evitar el hambre: Los pacientes con desnutrición o hambre son más propensos a reacciones tóxicas y deben reponer energías con antelación.
Prepare equipo de emergencia: benzodiazepinas (como diazepam) y tiopental sódico están disponibles durante la operación para controlar las crisis epilépticas.
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