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Cimetidina en polvo, la fórmula molecular es C10H16N6S, CAS 51481-61-9 y el peso molecular relativo es 252,34 g/mol. Polvo blanco o blanquecino, amargo, delicuescente, insoluble en agua, ligeramente soluble en etanol y cloroformo, soluble en ácido acético, ácido nítrico, ácido clorhídrico concentrado y solución de hidróxido de sodio. Existe como catión en un ambiente ácido y como forma neutra en un ambiente neutro o alcalino. Los compuestos con menor pKa y mayor grado de ionización se utilizan principalmente en el tratamiento de enfermedades como la úlcera péptica y la hiperacidez. Su estructura molecular especial determina que tenga cierta actividad biológica y efectos farmacológicos, pero también lo hace vulnerable a la delicuescencia y la fotólisis y otros factores, por lo que debe almacenarse y usarse con cuidado. Es un tipo de antagonista del receptor H2, utilizado principalmente en el tratamiento del dolor gástrico, la úlcera péptica y otras enfermedades provocadas por la hiperacidez.
Información adicional del compuesto químico:
forma del producto
Cimetidina +. COA
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Fórmula química |
C19H20O3 |
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Masa exacta |
296 |
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Peso molecular |
296 |
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m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
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Análisis elemental |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidina en polvoes un fármaco que inhibe la secreción de ácido gástrico. Su principal mecanismo de acción es inhibir competitivamente el receptor de histamina H2 en la mucosa gástrica, reduciendo así la acidez del jugo gástrico y la secreción de ácido gástrico. Además de usarse en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales como la úlcera péptica y la esofagitis por reflujo, la cimetidina tiene otros usos clínicos.
1. Úlcera péptica y enfermedad por reflujo gastroesofágico:
La cimetidina es el primer antagonista del receptor H2 desarrollado para el tratamiento de la úlcera péptica, que promueve la curación de la úlcera al reducir la secreción de ácido gástrico y la protección de la pared gástrica. Al mismo tiempo, la cimetidina también se usa en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, que puede aliviar el dolor subesternal, la regurgitación ácida, los eructos y otros síntomas, y reducir la incidencia del espasmo esofágico.
2. Síndrome de Zollinger-Ellison y enfermedad PEPSI:
El síndrome de Zollinger-Ellison es un trastorno muy poco común caracterizado por tumores en el tracto gastrointestinal y el páncreas que secretan grandes cantidades de ácido estomacal. La cimetidina, un fármaco que inhibe la secreción de ácido gástrico, ha demostrado su importancia en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Además, la cimetidina también se usa en la rara enfermedad de gastritis infecciosa PEPSI, que puede aliviar los síntomas de los pacientes con esta enfermedad y promover la mejora de la afección.
3. Nefritis púrpura:
La nefritis púrpura es una enfermedad autoinmune que se manifiesta por daño glomerular, función renal anormal y hematuria. La cimetidina, como fármaco con efecto antihistamínico, puede inhibir la permeabilidad de la membrana basal glomerular, reduciendo así la aparición de proteinuria y hematuria. Además, la cimetidina también puede reducir la respuesta inmune al reducir el ataque de las células T a los riñones, mejorando así la función renal.
4. Cáncer de mama y próstata:
Se descubrió que la cimetidina inhibe el crecimiento y la propagación del cáncer de mama y de próstata. Su mecanismo puede estar relacionado con su función de inhibir la histamina y reducir la secreción del factor de transferencia. La cimetidina se ha convertido en un fármaco adyuvante de uso común en el tratamiento del cáncer de mama y de próstata.
5. Inmunomoduladores:
La cimetidina puede afectar la producción y función de células inmunes como las células T, las células B y los macrófagos al inhibir el efecto de la histamina, para lograr el efecto de regulación inmune. Puede usarse para tratar enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide, la psoriasis y la enfermedad de Behcet, y tiene buena seguridad y tolerancia.
6. Enfermedades de la piel:
La cimetidina también se puede utilizar para tratar una variedad de enfermedades de la piel, como urticaria crónica, vitíligo y enfermedades cutáneas edematosas. de curación.
En definitiva, la cimetidina no es sólo un fármaco para el tratamiento de la úlcera péptica, sino que también tiene una amplia gama de aplicaciones en enfermedades glomerulares, cáncer, regulación inmunitaria y otros campos. La cimetidina tiene efectos farmacológicos de amplio-espectro y se ha demostrado que tiene buenos efectos en el tratamiento de diversas enfermedades.
Cimetidina en polvoEs un fármaco muy utilizado en el tratamiento de enfermedades gástricas. Sus métodos de síntesis incluyen principalmente: método del derivado de 4-amino-2-picolina, método de tiocianato, método de polietilenglicol (PEG), método de reacción en fase líquida, síntesis asistida por microondas y otros métodos. Estos métodos se describen en detalle a continuación:
El primer método sintético de cimetidina es el método del derivado de 4-amino-2-picolina, y sus pasos principales incluyen la reacción de bencimida e isocianato de etilo para generar 3-(2-metil-4-azapiridina Azol-5-il)-N-fenilpropanamida, seguido de la reducción de hidróxido de aluminio y policondensación térmica para dar cimetidina.
La ventaja de este método es que la reacción es simple, las materias primas son fáciles de obtener y el rendimiento llega al 80%, pero aún existen ciertos defectos, como la necesidad de usar hidróxido de aluminio y una reacción de condensación térmica a alta-temperatura, que causará ciertos daños al medio ambiente y a la salud humana.
El método del tiocianato es un método comúnmente utilizado en la preparación de cimetidina. Los pasos principales son utilizar tiocianato de terc-butilo y 2-picolina como materiales de partida para reaccionar y generar 3-(2-metil-4-azapirazol-5-il)-N-fenilpropanamida, seguido de reducción y policondensación térmica para generar cimetidina.
Este método tiene las ventajas de un alto rendimiento (más del 90%), operación simple y fácil acceso a las materias primas. Sin embargo, el tiocianato que contiene es volátil y tiene un efecto estimulante en el cuerpo, por lo que es necesario protegerlo.
El método PEG es un nuevo método para sintetizar cimetidina. Su principio es agregar PEG que contiene el compuesto precursor de cimetidina y un catalizador ácido (como el dihidrógeno fosfato de potasio) a la reacción juntos. Los compuestos de PEG son solubles en agua y protegen a los compuestos precursores de la hidrólisis, oxidación o acidificación.
Este método tiene las ventajas de un funcionamiento sencillo, alto rendimiento y no daña el medio ambiente. Sin embargo, la operación del compuesto de PEG es complicada y requiere una operación cuidadosa, y pueden ocurrir problemas tales como cristalización y degradación de PEG durante el proceso, que afectan el rendimiento.
El método de reacción en fase líquida-es un método de síntesis rápido y conveniente para la cimetidina. Su principio básico es hacer reaccionar 2-picolina, tiocianato de terc-butilo y bencimida en condiciones de reacción en fase líquida. La cimetidina se puede obtener después de la reducción de la alúmina y de la reacción de policondensación térmica.
Este método tiene las ventajas de una operación simple y un tiempo de reacción corto, pero la reacción requiere que la proporción molar correspondiente de bencimida y tiocianato de terc{0}}butilo sea 1:2, y el proceso de reacción es difícil de controlar, lo que requiere pruebas y optimización repetidas.
El método de síntesis asistida por microondas-es un nuevo tipo de método de síntesis de cimetidina, su principio fundamental es bajo la condición de calentamiento por microondas, utilizando el uso de microondas-asistida.
Acelerar la velocidad de reacción. Los pasos específicos incluyen: agregar tiocianato de etilo e isopropanol al reactor de microondas, agregar un exceso de 2-picolina y realizar un calentamiento asistido por microondas con una potencia de aproximadamente 50%, hasta que el color de la solución cambie de claro a oscuro y la reacción termine. Luego, el precipitado se aisló y se purificó.
Este método tiene las ventajas de una velocidad de reacción rápida, alto rendimiento y operación simple. Sin embargo, debido a la reacción violenta que puede provocar el calentamiento por microondas, es necesario prestar atención a un funcionamiento seguro.
En resumen, existen varios métodos sintéticos deCimetidina en polvoY se puede seleccionar un método apropiado para la preparación de acuerdo con las necesidades reales. Los diferentes métodos tienen sus propias ventajas y desventajas en términos de dificultad operativa, rendimiento, tiempo de operación, respeto al medio ambiente e impacto en la salud y seguridad humana.
reacción adversa
La cimetidina, como antagonista clásico del receptor H₂ de histamina, ha desempeñado un papel importante en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el ácido gástrico desde su lanzamiento en 1976. Su formulación en polvo (Cimetidina en polvo) todavía se utiliza en la práctica clínica debido a su facilidad de ajuste de dosis y vías de administración especiales (como alimentación nasal y nutrición enteral). Sin embargo, con-una investigación en profundidad sobre su mecanismo farmacológico y una observación clínica a largo plazo-, su espectro de reacciones adversas se ha ido aclarando gradualmente.
Reacciones adversas comunes
Reacciones del sistema digestivo.
Diarrea: la tasa de incidencia es de aproximadamente 5% -10%, que es más común en las primeras etapas de la medicación y puede estar relacionada con un desequilibrio de la microbiota intestinal o cambios en el pH intestinal después de la supresión del ácido gástrico. La manifestación típica son heces acuosas, 3 a 5 veces al día, que desaparecen 1 a 2 días después de suspender la medicación.
Estreñimiento: un pequeño número de pacientes (alrededor del 2 % -3 %) experimentan un peristaltismo intestinal lento debido a la reducción de la secreción de ácido gástrico, lo que provoca dificultad para defecar, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Náuseas/vómitos: la tasa de incidencia es de aproximadamente 3% -5%, lo que puede estar relacionado con la estimulación directa de la mucosa gástrica o los efectos del fármaco en el sistema nervioso central. Suele mejorar tras ajustar la dosis o combinarlo con fármacos procinéticos.
Respuesta del sistema nervioso central
Dolor de cabeza/mareos: la tasa de incidencia es de alrededor del 4% -8%, lo que puede estar relacionado con el antagonismo no-específico de los receptores H₁ de histamina por los fármacos después de atravesar la barrera hematoencefálica (BHE). Suele ser leve y dura de 1 a 3 días.
Somnolencia/fatiga: alrededor del 3 % al 5 % de los pacientes informan somnolencia diurna, especialmente en las primeras etapas de la medicación, que puede estar relacionada con efectos inhibidores centrales.
Trastornos mentales: raros pero graves, que incluyen ansiedad, depresión, delirio (especialmente en pacientes ancianos o en estado crítico), con una tasa de incidencia de aproximadamente 0,1% -0,5%. La recuperación se puede lograr dentro de las 48 horas posteriores a la interrupción del medicamento.
La cimetidina puede inhibir la síntesis de histamina en el cerebro, interferir con el ciclo del sueño durante la vigilia y los pacientes de edad avanzada son más susceptibles a verse afectados debido al aumento de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica.
Respuesta del sistema endocrino
Efecto antiandrogénico: el uso a largo plazo de dosis altas-(mayores o iguales a 1,6 g por día) puede provocar el desarrollo de los senos masculinos (alrededor del 1 % -2 %), disminución de la libido, disfunción eréctil (0,5 % -1 %) y galactorrea femenina (0,3 % -0,8 %). El mecanismo consiste en inhibir el eje hipotalámico-hipofisario gonadal y reducir la secreción de testosterona.
Prolactina elevada: alrededor del 5 % al 10 % de los pacientes experimentan una elevación leve de la prolactina sérica (PRL), pero solo unos pocos (alrededor del 1 %) experimentan galactorrea clínica.
Reacción del sistema hematológico.
Ofrecemos una variedad de componentes de transmisión, incluidos piñones, cadenas de rodillos, engranajes, acoplamientos, cremalleras, mazas, poleas, manguitos cónicos, asientos de cojinetes y más.
Reacciones adversas graves
Neurotoxicidad
Delirio tembloroso: en el tratamiento de complicaciones gastrointestinales en alcohólicos, puede inducir temblores, alucinaciones y desorientación similares al síndrome de abstinencia de alcohol, con una tasa de incidencia de aproximadamente 0,05% -0,1%. El mecanismo puede estar relacionado con el desequilibrio del sistema del ácido gamma aminobutírico (GABA) y la penetración de la cimetidina en la BBB durante la abstinencia de alcohol.
Convulsiones: extremadamente raras (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Principio de tratamiento: suspender la medicación inmediatamente, administrar de 5 a 10 mg de diazepam por vía intravenosa para controlar los síntomas y usar fenobarbital si es necesario.
Hepatotoxicidad
Niveles elevados de transaminasas: aproximadamente entre el 2% y el 5% de los pacientes experimentan una elevación leve de ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Lesión hepática aguda: extremadamente rara (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mecanismo: puede ser un daño-de las células hepáticas mediado por inmunidad o una toxicidad metabólica.
Reacciones alérgicas
Erupción/Urticaria: La tasa de incidencia es de aproximadamente 1% -3%, en su mayoría reacciones de hipersensibilidad tipo I, que se manifiestan como eritema y picazón, que pueden aliviarse tomando antihistamínicos después de suspender la medicación.
Edema vascular: raro (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Alergia cruzada: las personas que son alérgicas a otros antagonistas del receptor H ₂ (como la ranitidina) tienen un mayor riesgo de alergia a la cimetidina.
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