Cimetidina en polvo CAS 51481-61-9

Cimetidina en polvo, la fórmula molecular es C10H16N6S, CAS 51481-61-9 y el peso molecular relativo es 252,34 g/mol. Polvo blanco o blanquecino, amargo, delicuescente, insoluble en agua, ligeramente soluble en etanol y cloroformo, soluble en ácido acético, ácido nítrico, ácido clorhídrico concentrado y solución de hidróxido de sodio. Existe como catión en un ambiente ácido y como forma neutra en un ambiente neutro o alcalino. Los compuestos con menor pKa y mayor grado de ionización se utilizan principalmente en el tratamiento de enfermedades como la úlcera péptica y la hiperacidez. Su estructura molecular especial determina que tenga cierta actividad biológica y efectos farmacológicos, pero también lo hace vulnerable a la delicuescencia y la fotólisis y otros factores, por lo que debe almacenarse y usarse con cuidado. Es un tipo de antagonista del receptor H2, utilizado principalmente en el tratamiento del dolor gástrico, la úlcera péptica y otras enfermedades provocadas por la hiperacidez.

Cimetidina en polvoes un fármaco que inhibe la secreción de ácido gástrico. Su principal mecanismo de acción es inhibir competitivamente el receptor de histamina H2 en la mucosa gástrica, reduciendo así la acidez del jugo gástrico y la secreción de ácido gástrico. Además de usarse en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales como la úlcera péptica y la esofagitis por reflujo, la cimetidina tiene otros usos clínicos.

1. Úlcera péptica y enfermedad por reflujo gastroesofágico:

La cimetidina es el primer antagonista del receptor H2 desarrollado para el tratamiento de la úlcera péptica, que promueve la curación de la úlcera al reducir la secreción de ácido gástrico y la protección de la pared gástrica. Al mismo tiempo, la cimetidina también se usa en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, que puede aliviar el dolor subesternal, la regurgitación ácida, los eructos y otros síntomas, y reducir la incidencia del espasmo esofágico.

2. Síndrome de Zollinger-Ellison y enfermedad PEPSI:

El síndrome de Zollinger-Ellison es un trastorno muy raro caracterizado por tumores en el tracto gastrointestinal y el páncreas que secretan grandes cantidades de ácido estomacal. La cimetidina, fármaco que inhibe la secreción de ácido gástrico, ha demostrado su importancia en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Además, la cimetidina también se usa en la rara enfermedad de gastritis infecciosa PEPSI, que puede aliviar los síntomas de los pacientes con esta enfermedad y promover la mejora de la afección.

3. Nefritis púrpura:

La nefritis púrpura es una enfermedad autoinmune que se manifiesta por daño glomerular, función renal anormal y hematuria. La cimetidina, como fármaco con efecto antihistamínico, puede inhibir la permeabilidad de la membrana basal glomerular, reduciendo así la aparición de proteinuria y hematuria. Además, la cimetidina también puede reducir la respuesta inmune al reducir el ataque de las células T a los riñones, mejorando así la función renal.

4. Cáncer de mama y próstata:

Se descubrió que la cimetidina inhibe el crecimiento y la propagación del cáncer de mama y de próstata. Su mecanismo puede estar relacionado con su función de inhibir la histamina y reducir la secreción del factor de transferencia. La cimetidina se ha convertido en un fármaco adyuvante de uso común en el tratamiento del cáncer de mama y de próstata.

5. Inmunomoduladores:

La cimetidina puede afectar la producción y función de células inmunes como las células T, las células B y los macrófagos al inhibir el efecto de la histamina, para lograr el efecto de regulación inmune. Puede usarse para tratar enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide, la psoriasis y la enfermedad de Behcet, y tiene buena seguridad y tolerancia.

6. Enfermedades de la piel:

La cimetidina también se puede utilizar para tratar una variedad de enfermedades de la piel, como urticaria crónica, vitíligo y enfermedades cutáneas edematosas. de curación.

En definitiva, la cimetidina no es sólo un fármaco para el tratamiento de la úlcera péptica, sino que también tiene una amplia gama de aplicaciones en enfermedades glomerulares, cáncer, regulación inmunitaria y otros campos. La cimetidina tiene efectos farmacológicos de amplio espectro y se ha demostrado que tiene buenos efectos en el tratamiento de diversas enfermedades.

Cimetidina en polvoEs un fármaco muy utilizado en el tratamiento de enfermedades gástricas. Sus métodos de síntesis incluyen principalmente: método del derivado de 4-amino-2-picolina, método de tiocianato, método de polietilenglicol (PEG), método de reacción en fase líquida, síntesis asistida por microondas y otros métodos. Estos métodos se describen en detalle a continuación:

1. Método del derivado de 4-amino-2-picolina:

El primer método sintético de cimetidina es el método del derivado de 4-amino-2-picolina, y sus pasos principales incluyen la reacción de bencimida e isocianato de etilo para generar 3-(2-metil{ {4}}azapiridina Azol-5-il)-N-fenilpropanamida, seguido de reducción de hidróxido de aluminio y policondensación térmica para dar cimetidina.

La ventaja de este método es que la reacción es simple, las materias primas son fáciles de obtener y el rendimiento llega al 80%, pero aún existen ciertos defectos, como la necesidad de utilizar hidróxido de aluminio y tratamiento térmico a alta temperatura. reacción de condensación, que causará ciertos daños al medio ambiente y a la salud humana.

2. Método del tiocianato:

El método del tiocianato es un método comúnmente utilizado en la preparación de cimetidina. Los pasos principales son utilizar tiocianato de terc-butilo y 2-picolina como materiales de partida para reaccionar y generar 3-(2-metil-4-azapirazol-5-il)- N-fenilpropanamida, seguida de reducción y policondensación térmica para generar cimetidina.

Este método tiene las ventajas de un alto rendimiento (más del 90%), operación simple y fácil acceso a las materias primas. Sin embargo, el tiocianato que contiene es volátil y tiene un efecto estimulante en el cuerpo, por lo que es necesario protegerlo.

3. Método del polietilenglicol (PEG):

El método PEG es un nuevo método para sintetizar cimetidina. Su principio es agregar PEG que contiene el compuesto precursor de cimetidina y un catalizador ácido (como el dihidrógeno fosfato de potasio) a la reacción juntos. Los compuestos de PEG son solubles en agua y protegen a los compuestos precursores de la hidrólisis, oxidación o acidificación.

Este método tiene las ventajas de un funcionamiento sencillo, alto rendimiento y ningún daño al medio ambiente. Sin embargo, la operación del compuesto de PEG es complicada y requiere una operación cuidadosa, y pueden ocurrir problemas tales como cristalización y degradación de PEG durante el proceso, que afectan el rendimiento.

4. Método de reacción en fase líquida:

El método de reacción en fase líquida es un método de síntesis rápido y conveniente para la cimetidina. Su principio básico es hacer reaccionar 2-picolina, tiocianato de terc-butilo y bencimida en condiciones de reacción en fase líquida. La cimetidina se puede obtener después de la reducción de la alúmina y de la reacción de policondensación térmica.

Este método tiene las ventajas de una operación simple y un tiempo de reacción corto, pero la reacción requiere que la proporción molar correspondiente de bencimida y tiocianato de terc-butilo sea 1:2, y el proceso de reacción es difícil de controlar, lo que requiere pruebas y optimización repetidas.

5. Síntesis asistida por microondas:

El método de síntesis asistido por microondas es un nuevo tipo de método de síntesis de cimetidina, su principio fundamental es bajo la condición de calentamiento por microondas, utilizando el método asistido por microondas.

Acelerar la velocidad de reacción. Los pasos específicos incluyen: agregar tiocianato de etilo e isopropanol al reactor de microondas, agregar un exceso de 2-picolina y realizar un calentamiento asistido por microondas con una potencia de aproximadamente el 50 %, hasta que el color de la solución cambie de claro a oscuro. y la reacción terminó. Después se aisló y purificó el precipitado.

Este método tiene las ventajas de una velocidad de reacción rápida, alto rendimiento y operación simple. Sin embargo, debido a la reacción violenta que puede provocar el calentamiento por microondas, es necesario prestar atención a un funcionamiento seguro.

En resumen, existen varios métodos sintéticos deCimetidina en polvoY se puede seleccionar un método apropiado para la preparación de acuerdo con las necesidades reales. Los diferentes métodos tienen sus propias ventajas y desventajas en términos de dificultad operativa, rendimiento, tiempo de operación, respeto al medio ambiente e impacto en la salud y seguridad humana.

1.Efectos secundarios comunes

Respuesta del sistema cardiovascular: puede haber efectos secundarios como bradicardia y enrojecimiento facial.

2.Reacciones adversas relacionadas con el sexo
Debido a su leve efecto antiandrogénico, el uso prolongado de dosis altas (más de 1,6 g por día) puede causar desarrollo de los senos masculinos, galactorrea femenina, disminución de la libido, disfunción eréctil y reducción del recuento de espermatozoides.

3.Efectos secundarios relacionados con la interacción farmacológica

4.Otros efectos secundarios raros
También pueden aparecer nefritis intersticial, urticaria, angioedema, erupción cutánea, urticaria gigante, fiebre medicamentosa, etc.

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