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Citrato de orfenadina en polvoes el componente principal de la orfenadina y es un polvo cristalino blanco o casi blanco. Fórmula química C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, peso molecular aproximadamente 461,5 g/mol. Suele existir en forma de citrato y es un compuesto inodoro. Debido a su naturaleza clorhidrato, tiene alta solubilidad y estabilidad. Tiene una alta solubilidad en agua y es fácilmente soluble en agua a temperatura ambiente. También puede ser soluble en varios disolventes orgánicos como etanol, metanol y cloroformo. El citrato de orto toluidina es un derivado de la etanolamina, que tiene ciertos efectos antihistamínicos, anestésicos locales, antieméticos y anticolinérgicos. Es un componente de los medicamentos para la relajación del músculo esquelético que actúa sobre el sistema nervioso central, produciendo efectos de relajación muscular. Es un fármaco con efectos analgésicos y anticolinérgicos, comúnmente utilizado para aliviar los espasmos musculares y el dolor relacionado. Como fármaco para el sistema nervioso, tiene un amplio valor de aplicación en el campo médico. Se utiliza principalmente para aliviar el dolor espasmódico de los músculos locales y tratar enfermedades como la arteriosclerosis y la enfermedad de Parkinson.
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Fórmula química |
C24H31NO8 |
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Masa exacta |
461 |
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Peso molecular |
462 |
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m/z |
461 (100.0%), 462(26.0%), 463(2.7%), 463 |
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Análisis elemental |
C, 80.26; H, 8.61; N, 5.20; O, 5.94 |
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Morfológico |
limpio |
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Color |
polvo |
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Punto de fusión |
132-1340 grados C |
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Punto de ebullición |
360 grados C |
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Condiciones de almacenamiento |
sellado en seco, 2-8 grados C |
Solubilidad poco soluble en agua, ligeramente soluble en etanol (96 por ciento), morfológico puro, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, símbolo de peligro (GHS), GHS07,GHS08, palabra de advertencia, descripción del peligro h302-h351, precauciones p280-p301 + p312 + p330-p281, Señales de mercancías peligrosas xn, Xi, Código de categoría de peligro 22-40-20 / 21 / 22, Instrucciones de seguridad 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Transporte de mercancías peligrosas No. 3249, WGK Alemania 3, HazardClass 6.1(b), PackingGroup III
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Citrato de orfenadina en polvo, también conocido como citrato de orfenadrina o citrato de o-metildifenhidramina, es un medicamento con efectos de relajación del músculo central, además de propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas y neuroprotectoras. Su estructura química es un derivado de etanolamina, que ejerce múltiples efectos farmacológicos al actuar sobre el sistema nervioso central y el sistema de neurotransmisores.
1. Tratamiento adyuvante de los espasmos musculares agudos
El uso principal del citrato de fennarina es aliviar el dolor espasmódico muscular agudo causado por traumatismos, distensiones u osteoartritis degenerativa. Su mecanismo de acción consiste en regular el centro motor del sistema nervioso central, reducir el tono muscular y aliviar el dolor mediante la inhibición de las vías de la dopamina, la serotonina y la noradrenalina. En la práctica clínica, este medicamento se usa a menudo en combinación con antiinflamatorios no esteroides-(AINE) para mejorar los efectos analgésicos. Por ejemplo, en el tratamiento a corto-plazo del dolor lumbar agudo o del síndrome de cuello y hombros, el citrato de fennarina se puede utilizar como relajante muscular de segunda-línea, especialmente en pacientes que son intolerantes a las benzodiazepinas.
2. Tratamiento adyuvante de la enfermedad de Parkinson y trastornos del movimiento
En las primeras investigaciones, el citrato de fennerilo se utilizó para aliviar los síntomas de rigidez muscular asociados con la enfermedad de Parkinson. Su efecto antagonista no competitivo del receptor NMDA (Ki=6.0 μ M) puede regular la neurotransmisión glutamatérgica y aliviar síntomas típicos como la bradicinesia y la rigidez muscular. Aunque esta indicación se ha ido marginando gradualmente con la popularidad de fármacos más eficaces como la levodopa, en algunos países en desarrollo o áreas con recursos limitados, el citrato de Fennercept sigue siendo una opción de tratamiento adyuvante económicamente eficaz. Además, también se ha validado clínicamente su efecto de alivio sobre las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos-(como los temblores causados por fármacos antipsicóticos).
3. Rehabilitación Postoperatoria y Medicina Deportiva
En la rehabilitación postoperatoria de ortopedia, el citrato de fennarizina favorece la relajación muscular, reduce la frecuencia de los espasmos y acelera la recuperación funcional del paciente. Por ejemplo, después de una cirugía de reemplazo de rodilla, los pacientes que usan este medicamento experimentan una reducción en el tiempo de mejora del rango de movimiento de la articulación en aproximadamente un 30%. En el campo de la medicina deportiva, se utiliza para tratar el dolor local causado por lesiones deportivas como distensiones musculares y esguinces de ligamentos. Generalmente se administra dos veces al día con comprimidos de 100 mg durante un período de tratamiento no superior a 7 días.
Investigación en neurociencia: modelos de neuroprotección y enfermedades
1. Investigación sobre los mecanismos del dolor.
Como antagonista del receptor NMDA,citrato de orfenadina en polvose utiliza para explorar el mecanismo central de sensibilización del dolor. Por ejemplo, en el modelo de dolor persistente inducido por formalina, el fármaco puede inhibir, de forma dependiente de la dosis, la activación anormal de las neuronas del asta dorsal de la columna, lo que proporciona una base teórica para el tratamiento del dolor crónico.
2. Investigación sobre modelos de enfermedades neurodegenerativas
El citrato de fennarizina se utiliza ampliamente en la investigación de neurociencia para construir modelos de enfermedades neurodegenerativas. Su efecto neuroprotector se consigue mediante los siguientes mecanismos:
Estrés antioxidante: en el modelo de toxicidad de las células granulares del cerebelo inducido por ácido 3-nitropropiónico (3-NPA), el tratamiento con citrato de fenadina 12 μ M durante 24,5 horas inhibió significativamente la agregación celular, la reducción de volumen y la fragmentación neuronal, con un aumento del 40 % en la tasa de supervivencia celular.
Efecto antiapoptótico: experimentos con animales han demostrado que la inyección intraperitoneal a una dosis de 30 mg/kg puede reducir la mortalidad inducida por 3-NPA en ratas (del 80 % al 10-40 %) y restablecer la pérdida de peso. El mecanismo está relacionado con la inhibición de la expresión de proteínas relacionadas con la vía de la apoptosis mitocondrial (como HSP27).
Regulación de neurotransmisores: al bloquear los canales iónicos de potasio HERG, el citrato de fenadina puede regular la excitabilidad neuronal y mejorar la función cognitiva en modelos de enfermedad de Alzheimer.
Aplicaciones exploratorias y de propósito especial
1. Tratamiento para el mareo por movimiento
El efecto anticolinérgico del citrato de fennarina hace que tenga cierto potencial en el tratamiento del mareo (como el mareo y el mareo). Alivia síntomas como náuseas y vómitos al inhibir la excitación excesiva del núcleo vestibular. Estudios clínicos de muestras pequeñas han demostrado que una dosis de 50 mg por vía oral surte efecto en 30 minutos y el efecto terapéutico dura aproximadamente 6 horas.
2. Tratamiento adyuvante de la drogadicción y la abstinencia
En el tratamiento de la abstinencia de opioides, el citrato de fentanilo puede aliviar los síntomas de abstinencia, como la ansiedad y los espasmos musculares, al regular la excitabilidad del sistema nervioso central. Los estudios preliminares han demostrado que su combinación con clozapina puede aumentar la tasa de finalización de la abstinencia en un 25%.
3. Aplicación en el campo de la medicina veterinaria
En medicina animal, el citrato de fennarina se utiliza para tratar los espasmos musculares en perros y gatos. Por ejemplo, en la parálisis de las extremidades traseras causada por una enfermedad del disco intervertebral, la inyección intramuscular en una dosis de 0,5 mg/kg puede mejorar significativamente la función motora y es más segura que las benzodiazepinas tradicionales.
La preparación de citrato de fenadrilo ha sido reportada en la patente US2567351. Según el ejemplo proporcionado por US2567351, se puede instalar el siguiente proceso para el experimento:
(1) Agregue N, N-dimetiletanolamina al xileno, protéjalo con nitrógeno, manténgalo a una temperatura determinada, agregue lentamente 2 -metildifenilclorometano y agite para que reaccione. Una vez completada la reacción, se enfría y quedan sólidos en el fondo del reactor. Saque el líquido transparente superior, retire el disolvente xileno en condiciones de vacío y obtenga el producto crudo de o-toluidina;
(2) El producto bruto de o-toluidina se añade a la solución de alcohol isopropílico de ácido oxálico para generar oxalato de o-toluidina, se filtra y se seca al vacío;
(3) El oxalato de o-toluidina se trata con solución de KOH para obtener o-toluidina y luego se extrae con éter anhidro, se lava con agua, se seca y se drena con éter para obtener o-toluidina pura. El proceso experimental es complicado, los requisitos de condiciones son altos y el rendimiento de o-toluidina es relativamente bajo, lo que no es adecuado para la producción industrial.
Un método de síntesis decitrato de orfenadina en polvo, que comprende los siguientes pasos:
Paso (1): Síntesis del intermedio o-toluidina
(1) Mezcla de materias primas:
Mezcle N,N-dimetiletanolamina (generalmente utilizada como base o catalizador en síntesis orgánica) con 2-metildifenilclorometano (que puede referirse al cloruro de 2-metildifenilamina, pero el nombre estándar no incluye el término "2-metildifenilclorometano").
(2) Reacción:
Agitar la mezcla y elevar la temperatura hasta la temperatura de reacción para la reacción. Este paso puede consistir en reemplazar el átomo de cloro con el átomo de nitrógeno de N, N-dimetiletanolamina mediante una reacción de sustitución nucleofílica, generando así un derivado de o-toluidina. Sin embargo, cabe señalar que la N,N-dimetiletanolamina normalmente no se usa directamente para tales reacciones y puede requerir otras bases o catalizadores más adecuados.
(3) Postratamiento:
Una vez completada la reacción, enfríe la mezcla y extraiga la solución superior con un disolvente (posiblemente para eliminar las materias primas y los subproductos que no hayan reaccionado). Luego, lave la solución de extracción con detergente y séquela con un desecante. Finalmente, el disolvente se evapora para obtener el intermedio o-toluidina (o sus derivados).
Paso (2): Sintetizar sal de citrato de o-toluidina
(1) Disuelva el ácido cítrico:
Disuelva el ácido cítrico en un disolvente cristalino. La selección de disolventes de cristalización debe basarse en la diferencia de solubilidad entre el ácido cítrico y la orto toluidina para la cristalización posterior.
(2) Agregar intermedio:
Agregue lentamente el intermedio o-toluidina (o sus derivados) obtenido en el paso (1) y agite durante 0,5 h-1 h.
(3) Cristalización y lavado:
A medida que avanza la reacción, precipitarán cristales blancos, que son sales formadas por o-toluidina y ácido cítrico. Lave los cristales con un disolvente de lavado para eliminar las materias primas y los subproductos que no hayan reaccionado.
(4) Secado:
Secar los cristales lavados para obtener citrato de orto toluidina.
asuntos que necesitan atención
Optimización de las condiciones de reacción:
Puede ser necesaria una mayor optimización de la temperatura y el tiempo de reacción para lograr mayores rendimientos y pureza.
Pureza de la materia prima:
Pureza de la materia prima: la pureza de las materias primas tiene un impacto significativo en la calidad y el rendimiento del producto final, por lo que se deben utilizar materias primas de alta-pureza.
Operación segura:
Durante el proceso de operación, se debe prestar atención a la seguridad de los productos químicos y se deben seguir los procedimientos operativos de seguridad pertinentes.
Identificación del producto:
El producto final debe identificarse mediante métodos analíticos apropiados para garantizar que su estructura y pureza cumplan con los requisitos.
En comparación con la técnica anterior, el método tiene los siguientes efectos beneficiosos:
1. El método de síntesis de la invención no utiliza solventes tóxicos, reduciendo así la contaminación ambiental y el costo;
2. Se simplifica el proceso de purificación de los intermedios en el proceso de síntesis, simplificando el proceso de operación, facilitando la producción real, aumentando el rendimiento del producto y reduciendo la contaminación;
3. El disolvente comúnmente utilizado se utiliza en el proceso de cristalización y salificación, y el proceso de operación es simple, lo que favorece el uso industrial.Citrato de orfenadrina en polvo.
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