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polvo de matrina, un alcaloide natural extraído principalmente de las raíces de la planta Sophora flavescens, también conocida como Kushen en la medicina tradicional china, tiene un importante potencial terapéutico en la medicina moderna. Este compuesto bioactivo posee una amplia gama de actividades farmacológicas, incluidos efectos antibacterianos, anti-inflamatorios, antivirales y antineoplásicos.
En el uso tradicional, Matrine se ha utilizado durante siglos para tratar afecciones como hepatitis, enfermedades de la piel y trastornos gastrointestinales debido a su capacidad para modular las respuestas inmunes y reducir la inflamación. Sus propiedades antibacterianas lo hacen eficaz contra diversas cepas bacterianas, en particular aquellas resistentes a los antibióticos convencionales, lo que ofrece una alternativa prometedora en la lucha contra las infecciones resistentes a los medicamentos-.
Además, la investigación ha demostrado que Matrine exhibe potentes actividades antitumorales al inhibir la proliferación de células cancerosas, inducir la apoptosis (muerte celular programada) y suprimir la angiogénesis (formación de nuevos vasos sanguíneos) en los tumores. Estos efectos anticancerígenos se han explorado en estudios preclínicos para el tratamiento de cánceres como el de hígado, pulmón y mama.
Además, las propiedades antivirales de Matrine han llamado la atención en los últimos años, con estudios que sugieren su eficacia contra infecciones virales como la hepatitis B y el VIH. Su capacidad para interferir con los mecanismos de replicación viral lo convierte en un potencial candidato terapéutico en el campo de la terapia antiviral.
En conclusión, Matrine, con sus diversas propiedades farmacológicas, representa un valioso recurso natural para el desarrollo de nuevos fármacos destinados a abordar una amplia gama de afecciones médicas, desde enfermedades infecciosas hasta el cáncer. Las investigaciones en curso continúan desentrañando todo su potencial terapéutico, ofreciendo esperanzas de mejores opciones de tratamiento en el futuro.
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Fórmula química |
C15H24N2O |
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Masa exacta |
248.19 |
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Peso molecular |
248.37 |
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m/z |
248.19 (100.0%), 249.19 (16.2%), 250.20 (1.2%) |
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Análisis elemental |
C, 72.54; H, 9.74; N, 11.28; O, 6.44 |
La planta original y el extracto crudo en agua caliente de Sophora alopecuroides se utilizan en Occidente desde hace 25 años. El extracto de alcaloides de Sophora flavescens, que originalmente contenía un 20% de oximatrina ypolvo de matrina, fue introducido en el mercado occidental por el Instituto de Materia Médica en forma de comprimidos de oximatrina con el nombre de Oxymatrine. Fue lanzado al mercado en 1998. Su uso no tiene efectos secundarios. En China, los alcaloides de Sophora generalmente se inyectan, pero este método no está aceptado en Occidente y se toma por vía oral. Después de la administración oral, la mayor parte de la oximatrina se convierte en matrina; Si se requiere una concentración sanguínea alta de oximatrina, es necesaria la inyección. Sin embargo, se desconoce si la eficacia de la oximatrina es mejor que la de la matrina en los ensayos clínicos. Los investigadores chinos también utilizan tabletas de alcaloides de Sophora, y el efecto parece ser similar al de la inyección. La Sophora flavescens también se puede decoccionar y tomar como medicina tradicional china.
Sophora flavescens contiene una gran cantidad de alcaloides, entre los cuales el mayor contenido es matrina y oximatrina, que representan el 2% del peso total de las raíces de Sophora flavescens (la mayoría de las cuales existen en forma de oximatrina). También existen otros alcaloides similares, principalmente sofocarpina (C15H22N2O), así como una pequeña cantidad de soforonol, soforamina, soforidina, alomatrina, isomatrina y otros componentes alcaloides. (Ver Figura 2). Estos componentes se descubrieron por primera vez en Sophora flavescens entre 1958 y 1978.
La inyección de Sophora flavescens se utilizó para tratar a 64 pacientes con hepatitis B crónica y se comparó con interferón alfa. Después de 3 meses de tratamiento con la inyección de Sophora flavescens (600 mg/día x 45 días, luego 400 mg/día x 45 días), los síntomas generales de la hepatitis crónica, como fatiga, falta de apetito y distensión abdominal, desaparecieron en aproximadamente el 90% de los pacientes. Algunos pacientes también experimentaron diversos grados de contracción en el hígado y agrandamiento del bazo (2,63% y 38,1%, respectivamente). Además, tiene un cierto efecto elevador sobre la leucopenia y la trombocitopenia en sangre periférica. El efecto de mejora sobre la función hepática es bueno y las tasas de normalización de la alanina aminotransferasa (ALT) y la bilirrubina total sérica (SB) son del 81,6% y 69,9%, respectivamente. Las tasas de cambio negativo del HBeAg y del ADN del VHB son del 44,4% y el 45,3%, respectivamente.
Después del tratamiento con interferón, las tasas de conversión negativa de HBeAg y ADN del VHB son del 46,0 % y 48,0 %, respectivamente. No hay diferencia entre el interferón matrine y alfa, lo que indica que la inyección matrine tiene un efecto terapéutico relativamente ideal sobre la hepatitis B crónica. En este estudio, a excepción de unos pocos pacientes que experimentaron dolor local leve durante la inyección intramuscular, no se observaron otras reacciones adversas durante todo el tratamiento, lo que indica la seguridad de la inyección de Sophora flavescens. Este estudio solo se centra en la eficacia a corto-plazo y se necesita más investigación para determinar su eficacia a largo-plazo.
La investigación médica clínica en China muestra que después de 12 semanas de tratamiento con 600 mg de inyección intramuscular de Sophora flavescens una vez al día, las tasas de conversión negativa de HBeAg y ADN del VHB en 39 pacientes con hepatitis B fueron del 44,4% y 50,0%, respectivamente. El tratamiento con ALT y AST mostró una mejora significativa en la función hepática, con una tasa efectiva total del 70,0%. Los resultados mostraron que Sophora flavescens tiene efectos anti-VHB y reductores de enzimas. Al mismo tiempo posee buena seguridad y tolerabilidad, sin efectos secundarios tóxicos.
Otro Caso: Informe Hospitalario de Enfermedades Infecciosas: 42 pacientes con hepatitis B crónica fueron tratados con Sophora flavescens. Los resultados mostraron que la tasa de recuperación de síntomas generales como náuseas y fatiga después del tratamiento con Sophora flavescens fue del 94,4%, y la tasa de recuperación del dolor hepático y la distensión abdominal fue del 100%.
Algunos pacientes también mostraron diversos grados de contracción en el hígado y el bazo agrandados (30,0% y 30%, respectivamente; 3%) tiene un cierto efecto creciente en la reducción de la hemoglobina periférica, los glóbulos blancos y las plaquetas. Las tasas de normalización de ALT, AST y SB por Sophora flavescens fueron del 71,4%, 61,9% y 100%, respectivamente. Las tasas de conversión negativa de HBeAg y ADN del VHB fueron del 50 % y 30,8 %, respectivamente, lo que mostró diferencias significativas en comparación con el grupo de control. Varias preparaciones de Sophora flavescens pueden mejorar la función hepática de pacientes con hepatitis B crónica, aumentar la tasa de conversión negativa de HBeAg y ADN del VHB y tener efectos terapéuticos duraderos-incluso después de la interrupción.
Resultados de ensayos clínicos en China: 17 pacientes con infección crónica por VHC fueron tratados con una inyección intramuscular de 600 mg de Sophora flavescens una vez al día. Después del tratamiento, el ADN del VHB en suero resultó negativo en 8 casos (47,1%). Entre los 18 pacientes del grupo de control, 1 caso (5,6%) tuvo una conversión negativa del ADN del VHB en suero. Hubo una diferencia significativa entre los dos grupos. La tasa de normalización de ALT sérica en el grupo de tratamiento con Sophora flavescens fue mayor que la del grupo de control al final del primer y segundo mes después del tratamiento. Los resultados mostraron que Sophora flavescens tenía un efecto inhibidor sobre la proliferación del VHC y su tasa de conversión de ADN del VHB era cercana a la del interferón alfa-2b recombinante en países extranjeros. Por lo tanto, se espera que Sophora flavescens se convierta en uno de los medios eficaces contra el VHC.
Las investigaciones sugieren que el mecanismo de acción de Sophora flavescens contra el VHB y el VHC puede ser:
(1) La oximatrina induce la producción de ciertas sustancias (como citoquinas como el interferón) dentro de las células, mejorando así la degradación de los productos genéticos del VHB y el VHC;
(2) La estructura química de la oximatrina es similar a la de la purina, y su capacidad para interferir con los mecanismos del VHB y el VHC en las células o in vivo requiere más investigación.
Resultados de ensayos clínicos en China: se estableció un modelo de fibrosis por lesión hepática crónica en ratas utilizando tetracloruro de carbono (CCL4) y se utilizó Oxy para la prevención y el tratamiento. Se observaron dinámicamente los niveles séricos de alanina aminotransferasa (ALT), colágeno tipo IV (IV-C), ácido hialurónico (HA), factor de necrosis tumoral alfa (TNF -) y cambios patológicos en el tejido hepático. La proliferación de tejido fibroso en el hígado se analizó mediante un sistema de análisis de imágenes por ordenador. Los resultados mostraron que los niveles séricos de ALT, IV-C, HA, TNF -, la actividad de inflamación y el grado de fibrosis en el tejido hepático del grupo de tratamiento con Oxy fueron más bajos que los del grupo modelo, y el grupo de tratamiento de dosis alta-fue menor que el grupo de tratamiento de dosis baja-, lo que indica que Oxy ha reducido la actividad de la inflamación del hígado, inhibió la síntesis de colágeno y los efectos contra la fibrosis hepática.
Resultados de ensayos clínicos en China: utilizando fibroblastos NIH3T3 como células diana, se aplicaron ensayos MTT, hibridación por transferencia Northern y técnicas de inmunohistoquímica. El estudio encontró que cuando la concentración de Oxy era superior a 62,5 ug/ml, la actividad de proliferación de los fibroblastos se inhibía significativamente de una manera dependiente de la dosis. Las células inhibidas tenían un volumen pequeño, poco citoplasma, en su mayoría fusiforme o redondo, núcleo pequeño y pocas células en etapa de división nuclear. Oxy puede inhibir significativamente la expresión del ARNm de procolágeno tipo III y del factor de crecimiento transformante - 1 en fibroblastos, lo que sugiere que los hallazgos anteriores pueden ser uno de los mecanismos por los cuales Oxy inhibe la fibrosis hepática.
Existen diferentes informes sobre los efectos de la oximatrina sobre la función inmune. En general, se cree que es un modulador inmunológico bidireccional que puede estimular la proliferación de linfocitos en concentraciones bajas e inhibirla en concentraciones altas. Pero en general, el efecto principal es la supresión inmunológica.
Los ensayos clínicos han demostrado que la investigación ha descubierto que la oximatrina tiene efectos inhibidores sobre la proliferación de células endoteliales vasculares inducidas por el cáncer de pulmón y las células cancerosas gástricas, lo que indica que la oximatrina puede convertirse en un fármaco terapéutico para prevenir y tratar la metástasis tumoral.
6. polvo de matrinatiene efectos antialérgicos y anti-inflamatorios
Puede regular la inmunidad y aumentar los glóbulos blancos. En los últimos años, los estudios han descubierto que Oxy y Matrine Mat tienen efectos antialérgicos, pueden inhibir la liberación de mediadores inflamatorios, regular la liberación de histamina en mastocitos peritoneales de ratón y rata, inhibir eficazmente el entrecruzamiento de IgE-y la liberación de histamina, leucotrienos y otros mediadores, y tienen un efecto estabilizador sobre las membranas celulares. También hay informes de Oxy 100 mg ·; Kg-1 puede aumentar el contenido de citocromo P450 microsomal hepático y activar la adenilato ciclasa en la membrana celular, aumentando así los niveles de AMPc intracelular. Oxy a 100 mg/kg tiene un fuerte efecto colerético en ratas, que puede estar relacionado con el aumento de los niveles de calcio intracelular. El efecto de Oxy sobre la proliferación de las células del sistema inmunológico está estrechamente relacionado con el estado de las células, y la elevación de la función de los glóbulos blancos y la inhibición de la autoinmunidad se pueden aplicar en el tratamiento de la hepatitis autoinmune, la leucopenia y la trombocitopenia.
potencialmente tratamiento
Cáncer:
- Matrine ha demostrado efectos anticancerígenos contra varios tipos de cáncer, incluido el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC), el carcinoma hepatocelular (HCC) y el carcinoma papilar de tiroides (TPC).
- Inhibe el crecimiento y la migración de las células cancerosas y promueve la apoptosis (muerte celular programada) a través de diversos mecanismos, como la alteración de las proporciones de proteína Bcl-2/Bax y la supresión de la expresión de miR-182-5p en las células cancerosas.
- Los estudios en animales han demostrado que administrado mediante administración intragástrica, inhibe el crecimiento tumoral y la metástasis en modelos de ratón con xenoinjerto.
Inflamación y estrés oxidativo:
- Matrine exhibe actividades anti-inflamatorias y antioxidantes, lo que ayuda a reducir el daño oxidativo y la inflamación causada por diversos estímulos.
- Los estudios in vitro han demostrado quepolvo de matrinainhibe la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) y citocinas proinflamatorias como IL-1, IL-6 y TNF- en células lesionadas.
- También revierte la disfunción mitocondrial en las células lesionadas activando la vía SIRT3/OPA1.
Lesión renal aguda (IRA):
- Se ha descubierto que es beneficioso para reducir el daño renal y la apoptosis en modelos de IRA inducida por cisplatino, un agente quimioterapéutico.
- La administración de Matrine reduce la inflamación, activa el eje SIRT3/OPA1 y salva la disfunción mitocondrial renal.
Enfermedades infecciosas:
- Si bien la evidencia directa sobre el uso de Matrine en el tratamiento de enfermedades infecciosas específicas es limitada, sus propiedades antimicrobianas y antiinflamatorias sugieren posibles aplicaciones para controlar las infecciones.
- Se necesita más investigación para comprender completamente su papel en esta área.
Hepatitis B crónica (HBC):
- Matrine ha sido investigado por su potencial terapéutico en pacientes con HBC, donde puede ayudar a mejorar la función hepática y reducir la carga viral.
- Sin embargo, se requieren más estudios clínicos para confirmar su eficacia y seguridad en el tratamiento de la HBC.
Trastornos de los glóbulos blancos:
- Matrine se ha utilizado para tratar trastornos de los glóbulos blancos, en particular los causados por la quimioterapia o la radioterapia, que pueden provocar una disminución del recuento de glóbulos blancos.
polvo de matrina, un alcaloide bioactivo derivado de las raíces de Sophora flavescens, una hierba medicinal tradicional china, cuenta con una rica historia de uso medicinal que abarca siglos. Su aplicación se remonta a la antigüedad en la medicina tradicional china (MTC), donde era venerada por su capacidad para aliviar diversas dolencias.
Históricamente, la matrina se empleaba para tratar afecciones como fiebre, inflamación e incluso ciertas formas de dolor, debido a sus propiedades anti-inflamatorias, analgésicas y antipiréticas. En las teorías de la medicina tradicional china, se creía que armonizaba el qi y el flujo sanguíneo del cuerpo, promoviendo la salud y el bienestar general-.
A medida que avanzaba la investigación científica, se fue aclarando aún más el potencial farmacológico de Matrine. Estudios modernos han confirmado su eficacia para combatir la hepatitis, el cáncer y las enfermedades de la piel, entre otras. Sus actividades antivirales y antitumorales han atraído una atención significativa, particularmente en el campo de la oncología, donde se están explorando terapias basadas en Matrine-como posibles adyuvantes en el tratamiento del cáncer.
Además, los efectos neuroprotectores, anti{0}}arrítmicos e inmunomoduladores de Matrine han ampliado su alcance terapéutico. Hoy en día, no sólo se utiliza en formulaciones tradicionales sino que también se incorpora a preparaciones farmacéuticas modernas, lo que demuestra el valor perdurable de este antiguo compuesto medicinal en la medicina contemporánea.
En conclusión, la historia medicinal de Matrine es un testimonio de la sabiduría de la medicina tradicional china y del esfuerzo científico en curso para desbloquear todo su potencial terapéutico en beneficio de la humanidad.
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