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Polvo de zidovudinaes un compuesto orgánico con la fórmula química C10H13N5O4 y CAS 30516-87-1. Polvo cristalino de color blanco a amarillo claro. Es fácilmente soluble en metanol, N, N-dimetilformamida o dimetilsulfóxido, soluble en etanol y ligeramente soluble en agua. El nombre químico es 3'-azido-3'-desoxibenzoxilo, también conocido como desoxibenzoxilo. Desarrollado por GlaxoSmith Kline en el Reino Unido y aprobado por la FDA de EE. UU. para su inclusión en la lista en 1987, es el primer fármaco contra el virus del SIDA en el mundo y el fármaco básico para la terapia "cóctel" en el tratamiento del SIDA en la actualidad, que se utiliza para prevenir el SIDA. Se utiliza principalmente como fármaco antiviral para el tratamiento de pacientes con SIDA o síndromes relacionados con el SIDA e infección por VIH.
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Fórmula química |
C10H13N5O4 |
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Masa exacta |
267 |
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Peso molecular |
267 |
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m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
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Análisis elemental |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
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Polvo de zidovudinaes un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (INTI) con diversos usos en el campo farmacéutico. Además del tratamiento de la infección por el virus del SIDA (VIH) y el SIDA, existen otras aplicaciones:
1. Tratamiento de la infección por VIH:
Zidovudina es un medicamento antirretroviral que puede usarse para tratar la infección por VIH-1. Ralentiza la replicación y transmisión del virus en el cuerpo humano al inhibir la actividad de la transcriptasa inversa viral y prevenir la transcripción del ARN viral en ADN. La zidovudina generalmente se usa en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para mejorar la efectividad del tratamiento.
2. Prevención de la transmisión vertical:
Cuando las mujeres embarazadas padecen VIH, se puede utilizar zidovudina para prevenir la transmisión vertical, es decir, que el virus se transmite de la madre al feto. Durante el embarazo y el parto, la administración de zidovudina a mujeres embarazadas y recién nacidos puede reducir significativamente el riesgo de transmisión vertical.
3. Tratamiento del SIDA:
La zidovudina se puede utilizar para tratar los síntomas del SIDA y las complicaciones causadas por la infección por VIH. Puede ralentizar la progresión de la enfermedad, prolongar el tiempo de supervivencia del paciente y mejorar la calidad de vida. La combinación de zidovudina y otros fármacos antirretrovirales forma una terapia antirretroviral muy activa.
4. Prevención de la transmisión por contacto sexual:
Para las personas que no están infectadas con el VIH pero tienen un alto-riesgo de exposición, la zidovudina también se puede utilizar como medicamento preventivo. Este método se llama profilaxis posterior a la exposición (PEP), y previene eficazmente la aparición de infecciones virales mediante el uso de zidovudina poco después de la exposición.
5. Tratamiento del virus de la hepatitis B (VHB) con zidovudina:
Zidovudina también se puede utilizar para el tratamiento del virus de la hepatitis B (VHB). Aunque no es el fármaco preferido, puede utilizarse como terapia alternativa o combinada en algunos casos. La zidovudina ralentiza la replicación y transmisión del virus al inhibir la síntesis del ADN del VHB y la actividad de la transcriptasa inversa del VHB.
6. Reducir el riesgo de infección neonatal previniendo la transmisión vertical mediante zidovudina:
Cuando las mujeres embarazadas se infectan con el VIH, si no se tratan, aumenta el riesgo de transmisión vertical. La zidovudina, como uno de los medicamentos contra el VIH, se puede utilizar para reducir el riesgo de transmisión vertical. Administrar zidovudina a las mujeres embarazadas puede reducir el riesgo de transmisión del VIH al feto.
7. Prevención tras el contacto:
La zidovudina se puede utilizar para la profilaxis postexposición (PEP). Cuando las personas están expuestas al VIH, el uso temprano de medicamentos antirretrovirales como la zidovudina puede reducir significativamente la aparición de una infección viral.
8. Sanidad privada:
En algunas circunstancias especiales, la zidovudina también se puede utilizar con fines de atención médica personal. Por ejemplo, la zidovudina se puede utilizar como medida preventiva para trabajadores de la salud o de laboratorio en situaciones en las que el riesgo de exposición accidental al VIH es alto.
Los principales usos de zidovudina incluyen los siguientes aspectos:
1. Prevenir la infección por VIH:Prevenir la infección viral al interferir con el proceso de replicación del VIH. Puede bloquear el proceso de entrada del virus a las células desde los receptores e inhibir la síntesis de ARN viral. Por lo tanto, para las personas que ya han sido infectadas por el VIH, su uso puede ayudar a controlar la replicación del virus y reducir la infectividad.
2. Controlar el curso del VIH:También se puede utilizar para controlar la progresión del VIH. Las investigaciones han demostrado que el uso-a largo plazo puede ralentizar la progresión de la enfermedad y reducir el riesgo de complicaciones graves como neumonía y linfoma.
3. Apoyar la reconstitución inmune:Durante la terapia antirretroviral, algunos pacientes pueden experimentar una disminución en la función del sistema inmunológico. Mejorar la función del sistema inmunológico puede apoyar la reconstrucción inmune de los pacientes. Esto ayuda a mejorar la capacidad de respuesta del cuerpo a otros métodos de tratamiento y a aliviar los síntomas relacionados.
Polvo de zidovudina(AZT), después de décadas de investigación, se han utilizado diversas sustancias como B-timidina, D-manitol, 5-metiluroxima y D-xilosa como materiales de partida para sintetizar zidovudina. Entre ellos, el proceso de síntesis de zidovudina utilizando B-timidina como material de partida está relativamente maduro y existen principalmente dos rutas. La ruta 1 implica el uso de B-timidina como material de partida para sufrir una reacción de éter con cloruro de trifenilmetilo para proteger el grupo ligero de alcohol primario de la posición 5'-; Luego, ocurre una reacción de Mitsunobu y se produce una deshidratación intramolecular para formar un puente de oxígeno; Generar azidas bajo la acción de la azida de sodio; Finalmente, retire la protección de Kiddzivudine. La ruta 2 utiliza el pecho B como materia prima, seguido de la formación, deshidratación, azidación y desprotección para preparar Zivudine.
Los pasos específicos para optimizar la ruta 1:
Añadir 15 g de B-pecho y 150 ml de N'N-dimetilmetilendiamina (DMF) y 70 ml de trietilamina a una botella de tres bocas de 500 ml en secuencia. Añadir 24 g de cloruro de trifenilo (TrC1) en tandas mientras se agita. Reaccionar a 80°C durante 6 h, enfriar lentamente hasta temperatura ambiente y apagar la reacción con 35 ml de agua. Enfriamiento asistido por baño de agua con hielo hasta 0 °C, añadir lentamente 12,2 g de cloruro de metilsulfonilo (MsC1) gota a gota. Durante el proceso gota a gota, controle la temperatura interna para que no exceda los 10 ° C. Después de la caída, elevar la temperatura a 20-25°C y reaccionar durante 2,5 h. Una vez completada la reacción, agregue lentamente 200 ml de solución de hidróxido de sodio (0,5 mo1/L) gota a gota, controle la temperatura interna para que no exceda los 40 °C. Después de la gota, reaccionar a 60 °C durante 2 h, agregar 50 ml de agua para apagar la reacción, enfriar naturalmente a temperatura ambiente, agitar durante 30 min, filtrar y enjuagar la torta de filtración con 20 ml de agua. La torta de filtración se secó hasta peso constante en una estufa de secado al vacío a 70 °C para obtener 16,3 g de sólido blanco.
historia
En comparación con la plaga anterior de la historia, la respuesta general al SIDA ha logrado grandes avances. En menos de tres años se identificó la causa del VIH y en sólo dos años más se comercializaron los análisis de sangre. En 1987, el primer fármaco contra el VIH - el fármaco enzimático antirretroviralPolvo de zidovudina(AZT) - fue aprobado para el tratamiento del SIDA, y el AZT fue también uno de los medicamentos esenciales para la terapia triple, la coctelería, propuesta en 1995. Desde la inclusión de la zidovudina en la lista, los medicamentos contra el SIDA se han desarrollado en docenas de variedades. El desarrollo de medicamentos contra el VIH también ha llevado al desarrollo de otros medicamentos antivirales, que han salvado la vida de muchos pacientes.
La zidovudina fue sintetizada originalmente por el químico Jerome Horowitz de la Michigan Cancer Foundation en 1964. Desarrollada originalmente como un fármaco antitumoral, fue abandonada después de que se descubrió que era ineficaz contra los tumores de ratón. Horowitz publicó su descubrimiento, que después demostró haber salvado a innumerables personas, sólo como mensaje de texto en el Journal of Organic Chemistry.
Poco después de que Carlo anunciara su descubrimiento del virus de la transcriptasa inversa, Samuel Broder, entonces director del Instituto Nacional del Cáncer de Estados Unidos, y sus colegas Hiroaki Mitsuya y Robert Yarcoan formaron un equipo para detectar reactivos antivirales. Hiroaki fue responsable de establecer un modelo de detección de VIH in vitro, y más de 50 compañías farmacéuticas proporcionaron muestras, incluida la zidovudina en ese momento.
El 20 de marzo de 1987, la FDA aprobó la zidovudina para el tratamiento del SIDA, con el nombre comercial de retrovir.
Zidovudina fue aprobada para tratamiento preventivo. Al principio, la dosis de zidovudina era mucho mayor que ahora, llegando a 400 mg cada cuatro horas. Actualmente, el zidorf se utiliza habitualmente en combinación con otros medicamentos, en dosis de 300 mg dos veces al día.
La exitosa inclusión en la lista de zidovudina también ha despertado el interés de muchas compañías farmacéuticas, y muchos otros inhibidores de la transcriptasa inversa han seguido su ejemplo. Debido a la estructura química simple y los efectos únicos de la zidovudina, en la década de 1990 también se lanzó una gran clase de medicamentos que pueden inhibir la proteasa de los ataques del virus VIH a los huéspedes, como saquinavir, fosamprenavir (Lexiva, GW433908) y atazavir (ATV). La aparición de estos fármacos ha añadido nuevas armas a la lucha contra el SIDA.
El Dr. He Dayi, un científico chino-estadounidense, descubrió que la combinación de 2 a 4 tipos de transcriptasa inversa e inhibidores de proteasa, que son dos tipos de medicamentos contra el SIDA, tiene una eficacia mucho mayor que el tratamiento con zidovudina sola. Por su proceso de preparación tipo cóctel, también se le conoce como “coctelería”. Debido al uso de múltiples medicamentos, la terapia con cócteles puede inhibir en gran medida la replicación del virus y reparar el sistema inmunológico humano parcialmente dañado, reduciendo así el dolor del paciente y mejorando su calidad de vida.
Esta terapia se ha aplicado a la práctica clínica, lo que ha beneficiado a un gran número de pacientes con SIDA. Hasta el momento, es el tratamiento más eficaz para controlar el virus del sida y frenar su incidencia. También se ha descubierto que este tipo de terapia es muy eficaz para reducir la transmisión del virus del VIH de madre a hijo. Los datos muestran que el tratamiento con AZT por sí solo puede reducir la probabilidad de transmisión de madre a hijo en un 66%, y la terapia dual con AZT+3TC (lamivudina) puede reducir la tasa de transmisión de madre a hijo del VIH-1 a un 1,6%. Debido a su invento, He Dayi fue seleccionado como Persona del Año por la revista Time en 1996.
Como materia prima fundamental para la terapia anti-VIH, la estabilidad dePolvo de zidovudinadetermina directamente la eficacia y seguridad de los medicamentos de sus preparados. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino, cuya estructura molecular contiene un grupo azido y una cadena principal de desoxitimidina. Sus propiedades fisicoquímicas son altamente susceptibles a factores como la luz, la temperatura y la humedad, por lo que requieren un control científico para garantizar su estabilidad.
Estabilidad química intrínseca
Sólido, el producto presenta buena estabilidad en condiciones de almacenamiento estándar. Cuando se sella y se almacena en un lugar fresco y seco (temperatura de 15 a 30 grados, humedad relativa inferior o igual al 65%), no es propenso a la oxidación, hidrólisis o degradación estructural, con una vida útil típica de más de 2 años. No se observa una atenuación significativa ni en la pureza del fármaco ni en la actividad antiviral. Aunque el grupo azido en su molécula tiene cierto grado de reactividad, no es fácil descomponerse en estado sólido sin estimulación externa y solo puede reaccionar a altas temperaturas o en presencia de oxidantes fuertes.
Su estabilidad disminuye ligeramente en el estado de solución acuosa. Una solución acuosa de 0,1 mol/l se puede almacenar de forma estable durante 24 horas a temperatura ambiente, y la estabilidad óptima se logra a un pH de 4,0 a 6,0. Más allá de este rango de pH, es probable que se produzca hidrólisis, lo que resulta en una eficacia reducida. Por lo tanto, se requiere un control estricto del pH de la solución acuosa durante la producción de la preparación. Además, las inyecciones se preparan en su mayoría para uso inmediato o se conservan mediante un proceso de liofilización.
Estabilidad de la formulación
Varias preparaciones elaboradas a partir de él muestran diferencias en la estabilidad debido a variaciones en los procesos de fabricación y excipientes. Las tabletas y cápsulas orales tienen una estabilidad significativamente mejorada después de ser procesadas con técnicas de recubrimiento de excipientes y comprimidos/relleno. Pueden permanecer estables durante 1 o 2 años en condiciones de almacenamiento específicas y resistir eficazmente los impactos de la humedad ambiental y las ligeras fluctuaciones de temperatura.
Las soluciones orales, al estar en forma líquida, tienen una estabilidad relativamente pobre. Requieren la adición de conservantes y reguladores de pH, y deben almacenarse en la oscuridad bajo refrigeración (2 a 8 grados) para evitar la contaminación microbiana y la degradación de los medicamentos. Las preparaciones inyectables liofilizadas-tienen la mejor estabilidad. Después de la eliminación del agua mediante liofilización-, la actividad de las moléculas del fármaco se bloquea, lo que permite un almacenamiento estable a temperatura ambiente. Sin embargo, la solución reconstituida debe usarse dentro de las 4 horas siguientes para evitar la degradación en estado acuoso.
Factores clave que influyen y medidas de control
La luz es el factor central que afecta su estabilidad. La luz intensa, especialmente la luz ultravioleta, puede acelerar la degradación molecular, lo que provoca la decoloración del fármaco y la reducción de la pureza. Por lo tanto, se requiere protección-completa del proceso contra la luz durante la producción, el almacenamiento y el transporte, con contenedores de embalaje marrones o materiales de protección-ligeros utilizados para envolver.
Una temperatura excesivamente alta intensificará las reacciones de hidrólisis y oxidación. La estabilidad del polvo disminuye significativamente cuando la temperatura supera los 30 grados. Por ello, es fundamental un control estricto de la temperatura ambiente de almacenamiento, evitando la exposición a la luz solar directa y ambientes de alta-temperatura. La humedad excesiva puede hacer que el polvo absorba humedad y se aglomere, lo que a su vez desencadena la degradación. Es necesario mantener un ambiente de almacenamiento seco y se deben seleccionar excipientes poco-higroscópicos para la producción de la preparación.
Además, este medicamento es propenso a reacciones cuando entra en contacto con oxidantes fuertes, sustancias ácidas o alcalinas. Debe almacenarse por separado para evitar el almacenamiento mixto y la contaminación, a fin de garantizar la seguridad y eficacia del medicamento.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza la zidovudina?
Se utiliza zidovudinapara tratar la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Zidovudina se administra a mujeres embarazadas-VIH positivas para reducir la posibilidad de transmitir la infección al bebé. La zidovudina pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTI).
¿Se puede triturar la zidovudina?
Los comprimidos de 300 mg a menudo no están ranurados; en la farmacia se pueden cortar por la mitad con un cortador de comprimidos.Las tabletas se pueden triturar y combinar con una pequeña cantidad de comida o agua e ingerir inmediatamente..
¿Cómo se diluye la zidovudina?
Diluido1 ml de la inyección de zidovudina de 10 mg/ml con 4 ml de glucosa al 5 % (volumen total 5 ml). La solución resultante contiene 2 mg/ml de zidovudina. Administrar durante 30 a 60 minutos. Se debe evitar la infusión rápida o en bolo.
¿Es peligrosa la zidovudina?
Las tabletas de zidovudina se han asociado con toxicidad hematológica, incluida neutropenia y anemia grave., particularmente en pacientes con enfermedad avanzada por VIH-1 [consulte Advertencias y precauciones (5.1)].
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