Clorhidrato de levobupivacaína, Fórmula molecular C18H29CLN2O, CAS 27262 - 48 - 2. Es un polvo blanco o apagado blanco o apagado -, inodoro y ligeramente amargo. No es fácilmente soluble en agua y etanol, sino soluble en solventes orgánicos como el cloroformo. La solubilidad es baja, la solubilidad en el agua es de 5 mg/ml, y la solubilidad en el etanol es de aproximadamente 1 mg/ml. Es una molécula quiral con dos enantiómeros, L - y D -. Entre ellos, L - es una molécula de mano - de la izquierda, y D - es una molécula de mano - correcta. Dado que solo el enantiómero l - es farmacológicamente activo, generalmente usa el enantiómero l - como ingrediente activo. Es una sustancia débilmente alcalina con una constante de ionización (PKA) de aproximadamente 8.1. De acuerdo con el principio de la simetría izquierda-derecha, LEVO (zurdo) representa su configuración tridimensional. Es un anestésico local con un mecanismo de acción similar a la lidocaína y la bupivacaína. Su estructura química determina sus características, lo cual es de gran importancia en la investigación farmacológica, el desarrollo de fármacos y otros campos. Este artículo describirá todas las propiedades físicas del producto.
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El clorhidrato de levobiocaína es un anestésico local de amida con la fórmula química C ₁₈ H ₂₈ CLN ₂ O · HCl y un peso molecular de 342.9 (también conocido como 324.89, que puede variar dependiendo de la presencia de agua cristalina). Tiene una amplia gama de aplicaciones clínicas, y la siguiente es una introducción detallada a sus usos comunes:
Anestesia del bloque epidural:
Es un medicamento comúnmente utilizado para la anestesia epidural quirúrgica. Bloquea la generación y transmisión de impulsos nerviosos, lo que hace que los pacientes experimenten pérdida sensorial temporal y reversible en áreas relacionadas con la inervación nerviosa en condiciones conscientes, ejerciendo así los efectos analgésicos.
Cuando se usa para el bloqueo nervioso o la anestesia de infiltración en adultos, la dosis máxima a la vez es de 150 mg. En términos de preparación de concentración de fármaco, el bloqueo epidural quirúrgico generalmente utiliza una solución de 0.5% a 0.75%, con una dosis de 10-20 ml o 50-150 mg, que puede lograr un efecto de bloqueo motor moderado a completo.
Cuando 0.25%~ 0.5%clorhidrato de levobupivacaínase aplica para un bloqueo regional, su eficacia es similar a la de la bupivacaína a la misma concentración; Cuando se realiza un bloqueo epidural 0.375% ~ 0.75%, el inicio y la duración de la sensación y el bloqueo de movimiento son similares a los de la misma concentración de bupivacaína.
Entumecimiento lumbar:
Aunque las instrucciones no indican explícitamente su uso para la anestesia lumbar, los libros de texto de anestesia clínica indican que se puede utilizar para la anestesia lumbar . 2-3 ml de HCl de levobupivacaína al 0.5% para la anestesia lumbares es adecuado para las ondas inferiores de la baja, el griegal y los abdominales inferiores.
Anestesia de neuroblock:
Ampliamente utilizado en varios tipos de bloques nerviosos, como la anestesia del plexo braquial, la anestesia del plexo cervical, la anestesia regional, etc. Bloquea la transmisión de impulsos nerviosos, creando un efecto anestésico en el área inervada por los nervios, asegurando el progreso suave de la cirugía.
Analgesia laboral:
Se puede usar para el alivio del dolor durante el parto, reduciendo el dolor de las mujeres posparto . 0.125% ~ 0.15% Levobupivacaína HCl La solución es adecuada para la analgesia laboral, con un bloqueo leve de nervios motorizados y sin impacto en el proceso de suministro de la madre.
Analgesia postoperatoria:
El dolor postoperatorio es uno de los síntomas comunes en pacientes quirúrgicos, lo que puede aliviarse bloqueando la transmisión de impulsos nerviosos . 0.125% ~ 0.15% de levobupivacaína La solución de HCl también puede usarse para la analgesia postoperatoria para mejorar la comodidad del paciente.
Anestesia en otros procedimientos médicos
Examen y operación anestesia:
Se puede usar para anestesia en varias cirugías pequeñas, como endoscopia, biopsia, etc. Utiliza la anestesia de la infiltración local o la anestesia del bloqueo para evitar que los pacientes sientan dolor durante el examen o la operación.
Anestesia tópica:
Aunque se usa principalmente para la anestesia de la infiltración y la anestesia del bloqueo nervioso, también se puede usar para la anestesia superficial en algunos casos. Por ejemplo, en la cirugía oftálmica, la levobupivacaína HCl se puede usar mediante gotas para los ojos para inducir anestesia en la superficie del globo ocular. Sin embargo, el anestésico de superficie más común es el gel de clorhidrato de Obucaine, etc.
Efecto anti inflamatorio:
Puede inhibir la liberación de factores inflamatorios, logrando así los efectos inflamatorios anti -. Se puede usar para aliviar las reacciones inflamatorias causadas por el trauma quirúrgico, las quemaduras, etc., y aliviar los síntomas inflamatorios de los pacientes. Sin embargo, esta función no es su uso principal, y debe combinarse con afecciones específicas y orientación médica en aplicaciones clínicas.
Antiarrítmico (use con precaución):
En teoría, la levobupivacaína HCl puede tener un cierto efecto anti -arrítmico al afectar la actividad electrofisiológica de las células miocárdicas.
Sin embargo, debido a su toxicidad cardíaca (aunque inferior a la bupivacaína), no se recomienda para uso clínico como fármaco antiarrítmico. En situaciones específicas, como la arritmia durante la anestesia local, los médicos pueden evaluar cuidadosamente la condición antes de decidir si usarla.
Anti -shock (aplicación auxiliar en contextos específicos):
No es un medicamento de tratamiento estándar para el shock. Pero en ciertas situaciones específicas, como cuando los pacientes con shock requieren anestesia quirúrgica, los médicos pueden usar cuidadosamenteclorhidrato de levobupivacaínapara anestesia bajo estrecha monitorización basada en la situación específica del paciente y las necesidades quirúrgicas.
Es un anestésico local que puede ser sintetizado por varios métodos.
Este es uno de los métodos sintéticos más utilizados. Primero, el ácido fenilacético de L - se obtiene mediante el método de peróxido de ácido fenilacético, y luego se reduce con agentes reductores como el potasio sodio, hidrógeno o hidruro de estaño. Sobre esta base, HBR, HCl y otros reactivos se utilizan para llevar a cabo la hidrólisis alcalina del compuesto reducido para obtener l - ácido acético de isobutilamina. Finalmente, l - El ácido acético de isobutilamina se mezcló con el enantiómero correspondiente utilizando la regla de racemización y se cristalizó para obtener el producto objetivo.
En este método, 4 - amino - 2 ', 6' - dimetilacetilacetona (amde) y L-isobutilamina deben condensarse primero para generar intermedios acetilacetona. Luego, use reactivos como HCl para llevar a cabo la reacción de amonólisis al producto intermedio, generar L-Berpivacaine. Finalmente, se cristalizó agregando ácido clorhídrico.
En este método, primero se acila con alquilfenoles como 1-feniletanol o 2,6-dimetilfenetanol, y luego se sale con HCl y otros reactivos para obtener el producto. Los diferentes agentes acilantes afectan las propiedades físicas del producto, como la solubilidad y la tasa de absorción y liberación.
Esta ruta incluye los siguientes pasos:
(1) Primero, el correspondiente 4 - bromo - 2 ', 6′-dimetilacetilacetona y L-isobutilamina se condensaron para formar cuatro precursores enantioméricos.
(2) Entonces, los cuatro enantiómeros se separaron y se purificaron aún más por la cristalización.
(3) Para los dos enantiómeros, el producto objetivo, a saber, el producto, puede generarse mediante la reducción, la esterificación y las reacciones de condensación.
(4) Finalmente, el producto se purifica y se separa para obtener una alta pureza -} Levobupivacaine Hcl.
En conclusión, se puede preparar mediante varios métodos sintéticos diferentes. Entre ellos, el método sintético más utilizado es a través del método de reducción de l - ácido fenilacético, el método de condensación de los reactivos y el método de reacción de acilación de l - isobutilamina. Además, hay rutas sintéticas más complejas que requieren operaciones de experimentos químicos más precisos y procesos de purificación de cristalización.
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Fórmula química |
C18H28N2O |
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Masa exacta |
288 |
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Peso molecular |
288 |
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m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
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Análisis elemental |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Es una anestesia local que se introdujo por primera vez en uso clínico en 1996. Su eficacia es similar a la de la bupivacaína, pero sus efectos analgésicos y anestésicos son significativamente mejores que este último. También es un fármaco anestésico con buena seguridad, porque este compuesto solo puede usar su isómero de mano izquierdo- entregado, mientras que el isómero de la mano derecha - es tóxico.
El descubrimiento del producto se remonta a la década de 1990, cuando Pharma - Product Manufacturing Limited (PPM) estaba realizando un estudio de antimicrobianos orales donde descubrieron una anestesia profunda muy inusual. La compañía descubrió que un compuesto extraído del aceite de girasol puede usarse como materia prima para sintetizar levobupivacaína HCl, el isómero de la izquierda - entregada, a través de una serie de reacciones químicas.
En ese momento, PPM no sabía que había creado un nuevo anestésico, por lo que lo aplicaron en experimentos que evaluaron la toxicidad en los conejillos de indias. Los resultados mostraron que el producto, el isómero levorotatorio, tenía menor toxicidad para los ratones y podía producir una anestesia local duradera y efectiva. Estos hallazgos llevaron a PPM a comenzar a explorar el nuevo complejo en humanos para evaluar aún más su seguridad y eficacia.
En los primeros ensayos clínicos, mostró efectos analgésicos y anestésicos similares a la bupivacaína, pero era más seguro. La baja cardiotoxicidad del medicamento y el menor impacto en el sistema respiratorio y el sistema nervioso se han utilizado ampliamente en aplicaciones clínicas. Desde entonces, se ha reconocido como un anestésico local seguro y efectivo y se ha convertido en un anestésico indispensable en los campos de ortopedia, obstetricia, odontología y cirugía plástica.
Aunque se ha utilizado ampliamente clínicamente, los detalles de su historial de descubrimiento aún no se entienden completamente. En la actualidad, la investigación sobre ella se limita a su aplicación como anestesia local, y no hay más investigación sobre el historial de descubrimiento deClorhidrato de levobupivacaínaha sido realizado.
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