Polvo de flibanserinageneralmente existe en forma de sólidos cristalinos de color blanco a casi blanco y, a veces, también puede ser un polvo de color amarillo claro. La solubilidad en agua es relativamente baja, aproximadamente 2 miligramos por litro. Su solubilidad es relativamente alta en disolventes orgánicos como el etanol y el éter. La fórmula química es C20H21F3N4O, CAS 167933-07-5, con una estructura orgánica compleja. Pertenece a la clase de fármacos heterocíclicos de las benzodiazepinas, que incluyen unidades estructurales como el anillo de benceno, el anillo de trifluorometilbenceno y el anillo de diazina. Es relativamente estable a temperatura ambiente y puede mantener sus propiedades químicas durante mucho tiempo si se almacena en un ambiente seco y con poca iluminación. Se debe evitar el contacto con oxidantes fuertes y ácidos fuertes. En la práctica clínica, es un fármaco psicotrópico comúnmente utilizado para tratar los trastornos de la libido baja en las mujeres. Utilizado como reactivo de investigación en el laboratorio.
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Fórmula química |
C20H21F3N4O |
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Masa exacta |
390 |
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Peso molecular |
390 |
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m/z |
390 (100.0%), 391 (21.6%), 392 (2.2%), 391 (1.5%) |
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Análisis elemental |
C, 61.53; H, 5.42; F, 14.60; N, 14.35; O, 4.10 |
Polvo de flibanserinaes un fármaco oral con múltiples mecanismos de acción en la práctica clínica, utilizado principalmente para tratar la disfunción sexual femenina (FSD) y la disminución de la libido.
1. Disfunción sexual femenina (FSD)
La FSD es una disfunción sexual común caracterizada por disminución de la libido, trastornos de la excitación sexual o trastornos orgásmicos. Estos síntomas pueden tener un impacto negativo en la salud sexual y emocional de las mujeres. Se cree que la flibanserina mejora los síntomas de disminución de la libido en pacientes con FSD.
En un ensayo clínico doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo, los investigadores evaluaron el efecto de la flibanserina en pacientes con FSD. Este experimento incluye un período de tratamiento farmacológico de 12 semanas y un período de abstinencia de fármacos de 12 semanas. El criterio de valoración principal es el cambio en la puntuación del estándar de oro del deseo sexual (es decir, la puntuación de la escala de deseo sexual femenino) desde el inicio. Los resultados de la investigación mostraron que, en comparación con el grupo de placebo, el grupo de flibanserina tuvo un aumento significativo en las puntuaciones de la escala de libido femenina. Además, la mejora en la calidad de vida entre las mujeres del grupo de flibanserina fue significativamente mejor que la del grupo de placebo.
2. Disminución de la libido
La flibanserina también se usa para tratar la disminución de la libido femenina. En un ensayo clínico doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo, los investigadores evaluaron el efecto de la flibanserina en pacientes con disminución de la libido. El criterio de valoración principal de este experimento es el cambio en la puntuación del estándar de oro del deseo sexual desde el inicio. Los resultados de la investigación mostraron que, en comparación con el grupo de placebo, el grupo de flibanserina tuvo un aumento significativo en las puntuaciones de la escala de libido femenina. Además, la mejora en la calidad de vida entre las mujeres del grupo de flibanserina fue significativamente mejor que la del grupo de placebo.
En términos generales, el proceso de síntesis de cloranfenicol se puede dividir en los siguientes pasos:
1. Síntesis de fluorofenilacetona.
En primer lugar, el fluorobromobenceno se hace reaccionar con tricloruro de aluminio para producir un compuesto que se somete a alcohólisis para obtener 3-formil-1-hidrógeno-2-trifluorometilpiridina. Finalmente, el producto objetivo fluorofenilacetona se obtiene reaccionando con ácido acético.
La ecuación química para este paso es:
(C6H5) BRF3+AlCl3 → (C6H5) F3AlCl2
(C6H5) F3AlCl2 +CH3OH → (C6H5) F3Al (OCH)3) CL
(C6H5) F3Al (OCH)3) Cl + CH3COOH → (C6H5) FCOOCH3
2. Síntesis de aminopropanol
Mezclar etanol y agua con amoníaco y reaccionar para obtener aminopropanol bajo la acción de un catalizador.
La ecuación química para este paso es:
CH3CH2OH + NH3→ CH3CH2NHCH2OH
3. Reacción de condensación
La clorobencilamina se obtiene mediante la reacción de condensación de fluorofenilacetona y aminopropanol bajo la acción de un álcali.
La ecuación química para este paso es:
(C6H5) FCOOCH3 +CH3CH2NHCH2OH → (C6H5) FCONHCH2CH2NHCH3 +CH3OH
Cabe señalar que la ecuación de reacción anterior solo representa un método de síntesis de clorpirifos y amoníaco, y el método de síntesis específico puede variar dependiendo de factores como las fuentes de materia prima y las condiciones del equipo. Además, estas reacciones químicas deben llevarse a cabo en condiciones específicas, como temperatura, presión y disolvente, prestando también atención a cuestiones de seguridad y protección medioambiental. Si desea obtener información más detallada sobre la preparación de cloranfenicol, se recomienda consultar literatura química profesional o consultar a expertos en el campo relevante.
El siguiente es otro método de síntesis común dePolvo de flibanserinaen el laboratorio:
Utilizando acetofenona como materia prima, la reacción de acetilación se produce bajo la acción de ácido sulfúrico concentrado y anhídrido acético para generar 2- (4-hidroxifenil) -2-cloroetano. Luego reacciona con sulfonato de trifluorometilo para obtener 2- (4-trifluorometilsulfoniloxifenil) -2-cloroetano y finalmente reacciona con 1-metil-3-aminopropano para obtener flibanserina.
Los pasos específicos son los siguientes:
1. Acetilación de acetofenona
Añadir acetofenona, anhídrido acético y ácido sulfúrico concentrado a un matraz de fondo redondo, agitar y calentar a reflujo durante 6 horas. Después de enfriar, neutralizar el exceso de ácido con una solución saturada de carbonato de sodio y luego extraer con diclorometano. Después de reposar para la estratificación, deseche la fase acuosa. Secar la fase orgánica con sulfato de sodio anhidro y realizar destilación al vacío. Recoger la fracción a una presión de columna de 55-60 grado/1 mm Hg para obtener 2- (4-hidroxifenil) -2-cloroetano (I).
2. Síntesis de compuestos clorados.
Agregue 2- (4-hidroxifenil) -2-cloroetano (I), éster trifluorometílico del ácido trifluorometanosulfónico y trifluorometano anhidro a un matraz de fondo circular, agite a temperatura ambiente durante 30 minutos y luego refluya durante 3 horas. Una vez completada la reacción, enfríe a temperatura ambiente. Neutralizar el exceso de ácido trifluorometanosulfónico con una solución saturada de bicarbonato de sodio y luego extraer con diclorometano. Después de reposar y estratificar, deseche la fase acuosa. Secar la fase orgánica con sulfato de sodio anhidro y realizar destilación al vacío. Recoger las fracciones a una presión de columna de 60~65 grados/1 mm Hg para obtener 2- (4-trifluorometilsulfoniloxifenil) -2-cloroetano (II). ).
3. Síntesis de flibanserina
Añadir 2- (4-trifluorometilsulfoniloxifenil) -2-cloroetano (II), 1-metil-3-aminopropano y diclorometano anhidro a un matraz de fondo circular, agitar a temperatura ambiente. durante 30 minutos, luego calentar y refluir durante 3 horas. Una vez completada la reacción, se enfría a temperatura ambiente, se neutraliza el exceso de ácido con una solución saturada de bicarbonato de sodio y luego se extrae con diclorometano. Después de reposar y estratificar, deseche la fase acuosa. Secar la fase orgánica con sulfato de sodio anhidro y realizar destilación al vacío. Recoger las fracciones con una presión de columna de 110-115 grados/1 mm Hg para obtener flibanserina.
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