Polvo de upadacitinibes un sólido blanco a blanco con un sabor inodoro y ligeramente amargo. La fórmula molecular es C17H19N7O y el peso molecular es de 323.38 g/mol. El compuesto consiste principalmente en un anillo de piridina, un anillo de pirimidina y un anillo de piperidina. En donde, hay un grupo metilo y un grupo amino en el anillo de piperidina, y un grupo de metiltiol está conectado al anillo de pirimidina. Al mismo tiempo, también contiene un grupo de carboxamida, que es la base del mecanismo para su capacidad para inhibir selectivamente los efectos de JAK1 en JAK2, JAK3 y TYK2. La solubilidad en medio ácido con pH 1.2 es menor que 0. 1 mg/ml, mientras que la solubilidad en la solución de tampón con pH 6.8 es tan alta como 21 mg/ml. Además, tiene baja solubilidad en el agua. es un inhibidor oral de JAK (Janus quinasa) utilizado como tratamiento para la artritis reumatoide y otras enfermedades autoinmunes. Es un inhibidor de JAK selectivo oral cuyo componente principal es un compuesto que contiene grupo de carboxamida y anillo de piridina, anillo de pirimidina y anillo de piperidina. El medicamento tiene buenas propiedades y estabilidad farmacocinéticas, y tiene un efecto terapéutico importante sobre la artritis reumatoide y otras enfermedades autoinmunes.
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Polvo de upadacitinibes un inhibidor selectivo de JAK1 cuya estructura química única y propiedades farmacológicas hacen que tenga una variedad de aplicaciones clínicas potenciales. La siguiente es una introducción a los usos principales de Upadacitinib:
1. Tratamiento temprano de artritis reumatoide:
Upadacitinib ha sido aprobado por la FDA para el tratamiento de la artritis reumatoide (AR) en etapa temprana. La AR es una enfermedad autoinmune que causa artritis inflamatoria que causa dolor y discapacidad. Upadacitinib, al inhibir la vía de señalización de JAK1, puede reducir los síntomas de los pacientes con AR y se espera que mejore su calidad de vida.
2. Tratamiento activo de espondilitis anquilosante:
Upadacitinib también ha sido aprobado recientemente por la FDA para el tratamiento de la espondilitis anquilosante activa (AS). Como es una enfermedad crónica caracterizada por el dolor y la rigidez en la columna vertebral y la pelvis. Upadacitinib, al inhibir la vía de señalización de JAK1, puede aliviar los síntomas en los pacientes y ayudar a mantener su movilidad articular.
3. Tratamiento de otras enfermedades autoinmunes:
Además de RA y AS, Upadacitinib también ha mostrado efectos terapéuticos significativos en los ensayos clínicos para el tratamiento de algunas otras enfermedades autoinmunes, como el lupus eritematoso sistémico (LES) y el síndrome de Sjogren (SS). Estas enfermedades son causadas por el sistema inmunitario del cuerpo que ataca sus propios tejidos y órganos. Upadacitinib tiene un gran potencial para el tratamiento de estas enfermedades al inhibir la vía de señalización JAK1.
4. Tratamiento de la lesión endotelial vascular relacionada con la diálisis:
También se ha demostrado que Upadacitinib tiene cierta eficacia contra la lesión endotelial vascular asociada a la diálisis (DAHN). Dahn es causado principalmente por la lesión y la muerte de las células endoteliales vasculares causadas por la diálisis crónica, lo que conducirá a consecuencias adversas como la calcificación vascular y las enfermedades cardiovasculares. Upadacitinib, al inhibir la vía de señalización de JAK1, puede reducir los síntomas en pacientes con Dahn y ayudar a proteger su salud vascular.
En general, Upadacitinib tiene una amplia gama de aplicaciones clínicas potenciales, especialmente en el tratamiento de enfermedades autoinmunes como la AR y el AS. Además, también puede desempeñar un papel importante en el tratamiento de otras enfermedades relacionadas con el sistema inmune, como LES y SS. Las amplias perspectivas de aplicación de Upadacitinib proporcionan a los pacientes más opciones y ayudan a mejorar su calidad de vida.
La siguiente es una breve descripción delpolvo de upadacitinibMétodo de síntesis, que se divide principalmente en los siguientes pasos:
1. Introducción del anillo de piridina:
La síntesis de upadacitinib comienza con la reacción de 4- amino -3- éster metílico metilbenzoico con 2- cloropiridina para generar 4- [2- cloropiridina -3- yl) Metroxy] -3- metilbenzamida.
2. Construcción del anillo de pirimidina:
A continuación, utilizando la reacción de sustitución aromática nucleofílica (SNAR), 4-[[4-[(2-chloropyridin-3-yl)methoxy]-3-methylphenyl]amino]-2-methylthiopyrimidine-5-carbonitrile was used as raw material, After a multi-step reaction, the Compuesto precursor 4- [[4-} (3h-imidazo [1, 2- b] pirazin -6- yl) metoxy] -3- metilfenil] amino] {16}} metilthiopyrimidine {{17 {17} amino] amino] {16}} fue sintetizado -carbonitrilo.
3. Introducción del anillo de piperidina:
{4-} [[[{{{{{1 1}}} (3H-Iimidazo [1, {2-} b] pyrazin -6-} yl) metoxi] -3- metilfenil] amino] -2-} {}} {} -3- metilfenil] amino] -2-} {} {9}}}} -2-} {} {}}}}}}}}}}}}}} {}}}}} { hidroxilamina para formar un anillo de piperidina. Este paso generalmente requiere un cierto tiempo de reacción y temperatura.
4. Introducción del ácido carboxílico:
Finalmente, el grupo de metiltiol en el anillo de pirimidina de upadacitinib se convirtió en un ácido carboxílico por reacción de esterificación con carbonato dietílico (carbonato de dietilo) y cloruro de acetilo (cloruro de acetilo), para obtener la síntesis completa de upadacitinib.
Además de los métodos descritos anteriormente, Mohamed et al. También mencionó algunos otros métodos de síntesis de upadacitinib en la literatura, como el método de reaccionar directamente el tricloruro de fósforo (tricloruro de fósforo) y 2- cloropiridina para obtener un anillo de piridina, usando diferentes materias primas para construir el anillo de pirimidina y así. Todos estos métodos pueden obtener con éxito upadacitinib, pero sus rutas sintéticas pueden ser ligeramente diferentes. Además, diferentes laboratorios pueden tener diferentes métodos de síntesis, por lo que el método de síntesis de upadacitinib no es único.
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Fórmula química |
C17H19F3N6O |
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Masa exacta |
380 |
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Peso molecular |
380 |
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m/z |
380 (100.0%), 381 (18.4%), 381 (2.2%), 382 (1.6%) |
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Análisis elemental |
C, 53.68; H, 5.04; F, 14.98; N, 22.09; O, 4.21 |
1. Solubilidad:
Upadacitinib tiene una solubilidad de menos de 0. 1 mg/ml en medios ácidos a pH 1.2 y una solubilidad de hasta 21 mg/ml en soluciones tamponadas a pH 6.8. Además, tiene baja solubilidad en el agua. Estos datos sugieren que Upadacitinib es más soluble en entornos neutros o alcalinos y es más estable en relación con los entornos ácidos.
2. Estabilidad química:
Según una investigación relevante, Upadacitinib es estable a temperatura ambiente, y no perderá su eficacia incluso si está congelado en -20 grado durante mucho tiempo. Además, el fármaco se puede estabilizar en formas de dosificación de tableta, cápsula o solución comprimidas convencionales. Estos datos indican que Upadacitinib tiene una buena estabilidad química entre los tipos de drogas comunes.
3. Propiedades ópticas:
Upadacitinib es un sólido blanco a blanco con un sabor inodoro y ligeramente amargo. Su estado elemental es un cristal incoloro y transparente. Estas propiedades también se pueden usar para analizar la pureza de Upadacitinib.
4. Reacción química:
Como droga oral, Upadacitinib generalmente requiere reacciones metabólicas en el cuerpo humano para ejercer su efecto terapéutico. Los estudios han demostrado que después de que Upadacitinib sea metabolizado por CYP3A4, generará un metabolito M12. La estructura de M12 es similar a la de Upadacitinib, por lo que también tiene ciertos efectos antiinflamatorios. Otros estudios también han demostrado que Upadacitinib puede hidrolizarse en moléculas más pequeñas a través de la acción de la carboxilesterasa en el cuerpo humano. Estos datos indican que Upadacitinib tiene una vía metabólica relativamente compleja en el cuerpo humano.
En general, Upadacitinib es un inhibidor de JAK oral y selectivo con propiedades químicas relativamente estables. Se compone principalmente de un compuesto que contiene un grupo de carboxamida y un anillo de piridina, un anillo de pirimidina y un anillo de piperidina, y puede inhibir selectivamente el efecto de JAK1 en JAK2, JAK3 y TYK2. A pesar dePolvo de upadacitinibTiene ciertas reacciones metabólicas en el cuerpo humano, todavía tiene buenas propiedades farmacocinéticas y estabilidad.
Upadacitinib, como un nuevo inhibidor oral de Janus quinasa (JAK) 1/JAK2, ha mostrado una eficacia significativa y amplias perspectivas de aplicación en el tratamiento de enfermedades inmunes. El siguiente es un análisis detallado de las perspectivas de desarrollo de Upadacitinib:
Efecto terapéutico significativo y amplia aplicación
Upatinib proporciona una nueva opción de tratamiento para pacientes con diversas enfermedades autoinmunes al bloquear vías de señalización de citocinas específicas, regular las respuestas inmunes y reducir los síntomas inflamatorios. Ha sido aprobado para el tratamiento de diversas enfermedades inmunes, como la artritis reumatoide, la artritis psoriásica, la dermatitis atópica, la colitis ulcerosa, etc., y ha mostrado una eficacia significativa. Con la profundización continua de la aplicación clínica, se espera que el alcance terapéutico de Upatinib se expanda aún más, promoviendo así el desarrollo de su forma de polvo.
La demanda del mercado continúa creciendo
La población de pacientes con enfermedades autoinmunes es enorme, y con el envejecimiento de la población y los cambios en el estilo de vida, la tasa de incidencia de tales enfermedades está en aumento. Por lo tanto, la demanda de medicamentos terapéuticos altamente efectivos como Upatinib continuará creciendo. El polvo de upatinib, como una forma de medicación oral, tiene las ventajas de ser fácil de llevar y tomar, lo que satisface mejor las necesidades de medicamentos de los pacientes.
Progreso rápido en la investigación y desarrollo de drogas genéricas
El medicamento original upatinib es costoso y plantea una carga económica para algunos pacientes. Con el progreso realizado en la investigación y desarrollo de medicamentos genéricos de Upatinib, múltiples compañías farmacéuticas están llevando a cabo activamente trabajos de investigación relacionados para lanzar UPATinib genérico confiable y asequible. Esto promoverá aún más la popularización del mercado del polvo Upatinib, lo que permite que más pacientes se beneficien.
Innovación tecnológica y competencia en el mercado
Con el avance continuo de la tecnología farmacéutica y la competencia intensificada del mercado, el proceso de producción y los estándares de calidad del polvo Upatinib continuarán mejorando. Mientras tanto, para mantener la competitividad del mercado, las compañías farmacéuticas pueden introducir continuamente nuevas formas y especificaciones de dosificación para satisfacer las necesidades de medicamentos de diferentes pacientes. Esto promoverá aún más el desarrollo y la innovación del polvo Upatinib.
Apoyo político y fortalecimiento regulatorio
El apoyo del gobierno a la industria farmacéutica continúa aumentando, especialmente en las áreas de investigación y desarrollo de drogas innovadoras, se ha introducido la evaluación de consistencia de medicamentos genéricos y una serie de medidas políticas. Esto proporcionará un fuerte apoyo para la investigación y producción de polvo de upatinib. Mientras tanto, con el fortalecimiento de la regulación de los medicamentos, la calidad y la seguridad del polvo Upatinib estarán más efectivamente garantizados.
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