Tabletas triclabendazoles un derivado de bencimidazol, con el nombre químico 5-cloro-6- (2,3-diclorofenoxi) -2-metiltio-1h-benzimidazol. Su fórmula molecular es C14H9CL3N2OS y su peso molecular es de 359.66 g/mol. Las propiedades físicas de su polvo cristalino blanco determinan la particularidad de su proceso de formulación: se requiere granulación húmeda para mejorar la flujo de flujo del polvo, y se utiliza el empaque de ampolla de aluminio para evitar el almacenamiento de la luz. Como el único medicamento específico aprobado por la FDA para el tratamiento de Fasciola hepatica, su posicionamiento clínico se centra en las infecciones causadas por Fasciola hepatica y Fasciola gigantica, que cubre las fases agudas y crónicas del tratamiento.
Nuestro producto
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Polvo de triclabendazol | Tabletas triclabendazol | Inyección de triclabendazol |
| Tipo de producto | Polvo | Tableta | Inyección |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de productos | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
Nuestro producto
Triclabendazole +. coa
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Certificado de análisis |
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Nombre compuesto |
Triclabendazol | |
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CAS No. |
68786-66-3 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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Expectación |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| Estándar de prueba | GB/T24768-2009 Industria. Stnndard | |
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Artículo |
Estándar de la empresa |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menos de o igual al 4.5% |
0.30% |
| Pérdida al secar |
Menos de o igual al 1.0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb menor o igual a 0.5ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Hg menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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CD menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99.0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de encendido |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menos de o igual a 750cfu/g |
80 |
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E. coli |
Menos de o igual a 2mpn/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menos de o igual a 5000ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a los 20 grados |
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Antecedentes e hitos del desarrollo de fármacos
El desarrollo de Triclosan comenzó en la década de 1980. En respuesta a las deficiencias de los medicamentos tradicionales de desparasión (como el albendazol) en el tratamiento de los gusanos infantiles, la introducción de cadenas laterales de oxígeno de triclosán a través de la optimización estructural mejoró significativamente la orientación de los sistemas de microtúbulos parásitos. En 1998, la Unión Europea aprobó por primera vez su uso en el campo de la medicina veterinaria; En 2019, la FDA aprobó sus indicaciones para el uso humano basados en datos de ensayos clínicos multicéntricos, marcando un salto crítico de uso animal a humano para el medicamento.
Necesidades epidemiológicas globales
La fascioliasis se distribuye a nivel mundial, con alta incidencia en regiones tropicales y subtropicales, y un número estimado de infecciones superiores a 2,4 millones. En investigaciones epidemiológicas en países como Vietnam, Perú y Bolivia, la proporción de pacientes en la fase aguda alcanzó el 35%, con síntomas característicos que incluyen fiebre, dolor hepático y eosinófilos elevados; Los pacientes crónicos se presentan principalmente con colangitis y cirrosis. La aprobación de la triclorotiazida llena el vacío en el tratamiento anti fasciola humano, especialmente para pacientes pediátricos (mayores o igual a 6 años) con un valor clínico significativo.
Tabletas triclabendazolson una clase de medicamentos derivados de benzimidazol, con un enfoque central en el tratamiento de las infecciones parasitarias, particularmente en el campo de la esquistosomiasis, donde tienen una posición clínica irremplazable. usar
1.1 Antecedentes de enfermedad y características epidemiológicas
La fascioliasis es una enfermedad parásita causada por Fasciola hepatica y Fasciola gigantica, con más de 2,4 millones de infecciones en todo el mundo, principalmente prevalentes en regiones tropicales y subtropicales como Vietnam, Perú y Boliva. Su ruta de transmisión es la ingestión de agua o plantas contaminadas con larvas (como el apio de agua), y el gusano se convierte en adultos en el tracto biliar, causando fiebre de fase aguda, dolor hepático y complicaciones graves como la colangitis de fase crónica y la cirrosis.
1.2 El mecanismo terapéutico y las ventajas del triclorobenzotiazol
El tricloronazol logra la desparasía a través de un mecanismo de acción dual:
Inhibición de tubulina: se une al parásito - tubulina, bloquea la polimerización de los microtúbulos y conduce a la pérdida de la motilidad del parásito. Los experimentos han demostrado que a una concentración de 10 μ g/ml, la actividad de los inserciones juveniles puede inhibirse por completo en las 24 horas, y la capacidad de actividad de las inserciones de adultos disminuye en un 80% en 48 horas.
Interferencia del sistema enzimático: inhibe la liberación de proteasas hidrolíticas del cuerpo de inserción, interrumpe la absorción de nutrientes y la excreción de residuos metabólicos. La observación de la microscopía electrónica de barrido mostró que después de la medicación, la membrana superficial del recuadro mostró daños similares a los poros, y la actividad de ATPasa disminuyó en un 60%.
Sus ventajas clínicas son significativas:
Actividad insecticida de amplio espectro: efectivo contra los gusanos adultos y juveniles, especialmente más sensibles a los gusanos juveniles (1 μ g/ml puede inhibir el 90% de la formación de microtúbulos de gusano juvenil).
Seguridad sobresaliente: los niños (mayores o igual a 6 años) tienen una buena tolerancia y una baja incidencia de reacciones adversas (en su mayoría síntomas gastrointestinales leves).
Medicación conveniente: el régimen aprobado por la FDA es de 10 mg/kg por vía oral, dos veces al día con un intervalo de 12 horas para un curso de 2 días. La tableta de 250 mg se puede dividir con precisión en 125 mg de medias tabletas para satisfacer las necesidades de pacientes con diferentes pesos corporales.
1.3 Evidencia clínica y verificación de eficacia
Experimento clave: el ensayo de fase III en Vietnam incluyó 50 pacientes en la fase aguda. Después de 3 meses de TRATMNT con triclosán, la tasa de conversión de huevos fecales alcanzó el 92%, que fue significativamente mejor que el grupo de control (76%).
Relación de respuesta a la dosis: los estudios de centros múltiples han confirmado que la tasa de curación de 20 mg/kg de administración dividida es del 88%, mientras que el grupo de 5 mg/kg es solo del 50%, que establece 10-20 mg/kg como rango de dosis efectivo.
Monitoreo de resistencia a los medicamentos: no se han encontrado cepas resistentes a los medicamentos a nivel mundial, pero la tasa de falla del tratamiento en algunas áreas de Perú ha aumentado al 15%, lo que puede estar relacionado con el cumplimiento insuficiente del paciente o la infección por CO.
Aplicación extendida: de enfermedad individual a múltiples infecciones parásitas
2.1 tratamiento de infección mixta
El tricloronazol también es efectivo contra los parásitos intestinales como gusanos redondos, lombrices, lombrices y tapegurales, y su mecanismo incluye:
Inhibición de la absorción de glucosa: interfiere con el metabolismo energético del parásito, lo que lleva a la muerte.
Bloqueo de conducción neural: desencadena contracciones espasmódicas sostenidas de los músculos, promoviendo la expulsión de los gusanos.
Por ejemplo, en una encuesta epidemiológica en Perú, los pacientes con esquistosomiasis combinados con infección por gusanos redondos que recibieron TRATMNT con tricloronazol tenían una tasa de autorización de más del 90% para ambos parásitos.
2.2 Aplicaciones extendidas en el campo del uso de animales
Como un antihelmíntico eficiente para los animales, el triclosano se usa ampliamente en el tratamiento de la enfermedad de la piel hepática en animales rumiantes como el ganado y la oveja
Ventajas farmacocinéticas: la concentración máxima del fármaco sanguíneo alcanza 15 μ g/ml 24-36 horas después de la administración oral, con una vida media de aproximadamente 22 horas. Su biodisponibilidad es de 5-20 veces la de otras drogas de benzimidazol.
Plan de medicación: para el ganado, tome una dosis oral única de 12 mg/kg de peso corporal, y para ovejas, tome una dosis oral única de 10 mg/kg de peso corporal. La tasa de curación excede el 95%.
Dirección de investigación potencial: de usos existentes hasta aplicaciones innovadoras
4.1 Construcción de la red de monitoreo de resistencia a los medicamentos
Establezca una base de datos genómica global de Fasciola hepatica y rastree los sitios de mutación del gen de la tubulina a través de la tecnología de secuenciación del genoma completo, proporcionando evidencia epidemiológica molecular para la medicación clínica. Por ejemplo, la creciente tasa de falla del tratamiento en algunas áreas de Perú sugiere la necesidad de fortalecer el monitoreo local de resistencia a los medicamentos.
4.2 Optimización del plan de terapia combinada
Uso combinado con nitrozotocinuro: puede acortar el curso de TRATMNT a 1 día y aumentar la tasa de curación al 95%. Su mecanismo puede estar relacionado con el nitrozotocinuro que interrumpe el equilibrio redox del parásito.
TRATMNT secuencial con ArtemETHER: puede reducir la tasa de recurrencia al 5%, adecuado para pacientes con infecciones mixtas.
4.3 Desarrollo de nuevas formulaciones
Tecnología de nanocristales: la homogeneización de alta presión se utiliza para preparar nanosuspensiones con un tamaño de partícula de menos de 200 nm, lo que puede aumentar la biodisponibilidad en 2.6 veces y reducir la irritación gastrointestinal.
Parche transdérmico: utilizando la tecnología de matriz de microa para la entrega de fármacos no invasivos, los experimentos con animales han demostrado que el tiempo para alcanzar los estándares de concentración de fármacos sanguíneos se ha acortado a 30 minutos.
4.4 Exploración del potencial antitumoral
Estudios recientes han encontrado quetabletas triclabendazol(Concentración de 40-160 μm) puede inducir la apoptosis de las células de cáncer de mama (MCF-7, MDA-MB-231) e inducir la muerte celular activando la caspasa-3. En un modelo de tumor de trasplante de ratón desnudo, la inyección intraperitoneal a dosis de 20-100 mg/kg mostró actividad antitumoral, proporcionando una nueva dirección para el desarrollo secundario de drogas.
Como un medicamento hito en el tratamiento de Fasciola hepatica, las tabletas triclosán tienen aplicaciones centrales que cubren fases agudas y crónicas, y se han ampliado para incluir infecciones mixtas y uso veterinario. A través de la optimización de la dosis, el manejo especial de la población y las estrategias de terapia de combinación, su valor clínico continúa profundizándose. En el futuro, con la mejora de las redes de monitoreo de resistencia a los medicamentos y el desarrollo de nuevas formulaciones, se espera que el triclosán desempeñe un papel mayor en el control de enfermedades parasitarias y el tratamiento tumoral, contribuyendo con una fuerza clave a la salud pública global.
Proceso de preparación y control de calidad
Parámetros del proceso clave
Granulación húmeda: la hidroxipropilcelulosa se usa como adhesivo para controlar el tamaño de partícula D90 menor o igual a 180 μm, asegurando que la diferencia en el peso de la tableta durante la compresión sea inferior al 5%.
Tecnología de recubrimiento: el uso del recubrimiento de películas solubles gástricas de Obadai II, que aumenta el peso en un 3%, puede bloquear efectivamente la luz y mejorar el cumplimiento de la deglución.
Estudio de estabilidad: después de las pruebas aceleradas a 40 grados /75%HR durante 6 meses, la cantidad total de sustancias relevantes aumentó en un 0,8%, lo que cumple con los requisitos de las pautas de ICH (menos o igual al 2%).
Sistema estándar de calidad
Determinación del contenido: se utiliza el método HPLC, con agua de acetonitrilo (60:40) como fase móvil, longitud de onda de detección de 254 nm y rango de contenido de 95.0% -105.0% de la cantidad etiquetada.
Con respecto a las sustancias: las impurezas individuales no deben exceder el 1.0%, las impurezas totales no deben exceder el 3.0%, con un enfoque en los metabolitos de sulfóxido (que no excedan el 0.5%).
Velocidad de disolución: bajo la condición de 50 rpm utilizando el método de paleta,tabletas triclabendazolLa velocidad de disolución no debe ser inferior al 85% en 30 minutos.
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