Tianeptina Sodium tabletaes un medicamento oral que contiene el ingrediente activo tianeptina sodio. Pertenece a la categoría de antidepresivos y se usa principalmente para tratar la depresión y los trastornos del estado de ánimo relacionados. La tianeptina de sodio mejora el estado de ánimo y alivia los síntomas depresivos al mejorar la recaptación de serotonina en el cerebro, al tiempo que afecta ligeramente los sistemas de dopamina y noradrenalina. La mayoría de los antidepresivos, como los ISRS, aumentan su concentración al inhibir la recaptación de neurotransmisores, mientras que el mecanismo de acción de la tianeptina sodio es opuesto pero igualmente efectivo. Puede tener efectos auxiliares sobre dolor crónico, fibromialgia o trastornos relacionados con el estrés, seguir estrictamente los consejos médicos. Puede causar reacciones adversas como boca seca, estreñimiento, mareos, somnolencia, insomnio, náuseas o indigestión.
Al mismo tiempo, nuestra empresa no solo proporciona polvos puros, sino también tabletas e inyecciones. Si es necesario, no dude en contactarnos en cualquier momento.
Información adicional del compuesto químico:
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Tianeptina Sodium COA
Tianeptina Sodium tabletaes un fármaco antidepresivo utilizado para tratar la depresión y los trastornos del estado de ánimo relacionados, con su ingrediente activo central de la tianeptina sodio. La siguiente es una explicación detallada de su información de fabricación:
Preparación de materias primas y materiales auxiliares
Preparación de ingredientes activos (API)
La síntesis de tianeptina sodio requiere múltiples reacciones orgánicas, y las materias primas principales incluyen:
Los materiales de partida: como o-cloroanilina, ciclohexanona, etc., deben cumplir con los estándares de grado farmacéutico (pureza mayor o igual al 99%).
Intermedio: preparado a través de la condensación, ciclación, cloración y otras reacciones, con un control estricto del contenido de impureza (como materias primas y subproductos no reaccionados).
Reacción de formación de sal: el ácido libre del tiametoxam se reacciona con hidróxido de sodio para formar una sal de sodio, y el pH (7.0-8.0) debe controlarse para evitar la formación o descomposición excesiva de sal.
Puntos de control clave: las condiciones de reacción (temperatura, presión, dosis de catalizador) deben controlarse con precisión para evitar las reacciones laterales. Los procesos de purificación (como la recristalización y la separación cromatográfica) requieren la eliminación de impurezas genotóxicas (como las nitrosaminas). El proceso de secado debe evitar la degradación de la API causada por la alta temperatura.
Selección y preparación de materiales auxiliares
Los excipientes deben cumplir con los estándares de farmacopea china o USP/EP, y los excipientes comúnmente utilizados incluyen:
Rellenos: lactosa, celulosa microcristalina (para aumentar el volumen de la tableta).
Adhesivo: polivinilpirrolidona (PVP), hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) (promueve la formación de partículas).
Desinfectante: carboximetilcelulosa sodio reticulada (CCNA), carboximetil sodio (CMS NA) (acelera la desintegración de la tableta).
Lubricantes: estearato de magnesio, talco en polvo (para reducir la fricción durante la compresión).
Materiales de recubrimiento: hidroxipropil metilcelulosa (HPMC), polietilenglicol (PEG) (para mejorar la apariencia y los olores de máscara).
Principio de detección: no hay interacción entre los excipientes y las API (como evitar el uso de sulfito que contiene excipientes para evitar la degradación oxidativa). Considere la especificidad del paciente (como la intolerancia a la lactosa que requiere reemplazo con otros rellenos).
Proceso de síntesis y preparación de formulación
La ruta sintética de la tianeptina sodio
La ruta de síntesis típica se divide en los siguientes pasos:
Reacción de ciclación: la condensación de o-cloroanilina con ciclohexanona produce la dihidrodibenzinazina intermedia.
Reacción de cloración: introducción de átomos de cloro bajo la acción de un catalizador (como FECL ∝) para formar compuestos de 3-cloro.
Reacción de metilación: introducción de un grupo metilo en la posición 6 a través de un reactivo de metilación como el yodometano.
Introducción a la cadena lateral amino: reacciona con ácido 7-aminoheptanoico para formar la molécula objetivo.
Formación de sal y purificación: reacciona con hidróxido de sodio para producir sal de sodio, que luego se purifica por recristalización o cromatografía para obtener API de alta pureza.
Dirección de optimización del proceso:
Adoptar la tecnología de reacción de flujo continuo para mejorar el rendimiento (actualmente el rendimiento de la etapa de laboratorio es de aproximadamente 65-70%).
Desarrolle catalizadores verdes (como la biocatálisis) para reducir los desechos.
Proceso de preparación de tabletas
Método de granulación y compresión húmeda (proceso convencional)
1
Preimburación
API previa a la mezcla con algunos rellenos (como la celulosa microcristalina) para garantizar la uniformidad.
2
Granulación húmeda
Agregue una solución adhesiva (como la solución de etanol PVP al 5%) y forme partículas húmedas a través de un granulador de agitación de alta velocidad.
3
Secado y granulación
Secado del lecho fluidizado (temperatura de entrada 50-60 grados), tamizado (malla 20-60) para obtener partículas uniformes.
4
Mezcla total
Agregue desintegrante y lubricante, mezcle durante 10-15 minutos.
5
Presionador de tabletas
Controle la diferencia en el peso de la tableta (± 5%), la dureza (50-100 N) y la fragilidad (menor o igual al 1%).
6
Método de compresión directa (aplicable a API sensible a la humedad y al calor)
Deben ser seleccionados los materiales auxiliares con buena compresibilidad (como lactosa secada por pulverización y almidón pregelatinizado).
Es necesario controlar la humedad ambiental (HR menor o igual al 40%) para evitar que las partículas absorban la humedad y el agrupamiento.
7
Proceso de recubrimiento
Propósito: enmascarar olores desagradables, prevenir la humedad y controlar la liberación de drogas.
Composición de la solución de recubrimiento: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), dióxido de titanio (1-2%), polvo de talco (0.5-1%).
Parámetros del proceso: temperatura del aire de entrada de 60-70 grados, aumento de peso de recubrimiento del 3-5%.
Métodos de control y prueba de calidad
Control de calidad de la API
| Prueba de elementos | Método | Estándar |
| HPLC | HPLC (columna C18, fase móvil de tampón fosfato de acetonitrilo) | 98.0%-102.0% |
| Con respecto a las sustancias | HPLC (elución de gradiente) | Impureza única menor o igual al 0.5%, impureza total menor o igual a 1.5% |
| Solvente residual | GC (inyección de espacio de cabeza) | Etanol menor o igual al 0.5%, metanol menor o igual al 0.3% |
| Contenido de humedad | Método Karl Fischer | Menos de o igual al 3.0% |
| Metal pesado | Espectroscopía de absorción atómica | Menos de o igual a 20 ppm |
Control de calidad de la tableta
| Prueba de elementos | Método | Estándar |
| Uniformidad de contenido | Espectrofotometría UV-vis | A +1.8 S menor o igual a 15 (n =10) |
| tasa de disolución | Método de paleta (50 rpm, 0.1n HCL 900 ml) | 30 minutos mayores o igual al 80% |
| Límite microbiano | Regla general 1105 de la farmacopea china | Bacterias aeróbicas totales inferiores o igual a 1000 CFU/g, moho total y levadura inferior o igual a 100 CFU/g |
| Diferencia de peso | Método de pesaje | ± 5% (peso promedio de la tableta por debajo de 0.3 g) o ± 7.5% (0.3 g y más) |
Reacciones adversas
Tianeptina Sodium tabletaes un antidepresivo tricíclico que ejerce efectos antidepresivos y anti -ansiedad al regular la recaptación del sistema glutamatérgico y los neurotransmisores de monoamina como la serotonina y la noradrenalina. Aunque su eficacia es definitiva, el monitoreo y el manejo de las reacciones adversas a los medicamentos (ADR) son los componentes centrales del uso de fármacos racionales en la práctica clínica.
Reacciones adversas comunes (tasa de incidencia mayor o igual al 1%)
Respuesta neurológica
| Reacciones adversas | tasa de incidencia | manifestación clínica | mecanismo | Recomendaciones de gestión |
| Dolor de cabeza | 5%-15% | Dolor de cabeza pulsátil o persistente, a menudo visto en las primeras etapas del medicamento | Dilatación vascular o cambios en la sensibilidad neuronal | Tratamiento sintomático (como el acetaminofeno), generalmente aliviado en 1-2 semanas |
| Mareado | 3%-10% | Trastorno leve de mareos o equilibrio | Fluctuaciones de presión arterial o supresión del sistema nervioso central | Evite la posición repentina y monitorea la presión arterial |
| Hipersomnia | 2%-8% | Somnolencia diurna y disminución de la atención | H ₁ bloqueo del receptor o efecto 5-hérgico | Evite conducir u operar maquinaria y tomar medicamentos por la noche |
| Insomnio | 1%-5% | Dificultad para quedarse dormido o despertarse temprano (especialmente al detener la medicación rápidamente) | DA puede activar o aliviar los síntomas | Reducción lenta, combinada con medicamentos hipnóticos de actuación corta (como Zolpidem) |
| Temblor | 1%-3% | Temblores menores (comúnmente visto en las manos) | Sobreactivación de la dopamina | Reduzca la dosis o el cambio a inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT (ISRS) |
Respuesta del sistema digestivo
| Reacciones adversas | tasa de incidencia | manifestación clínica | mecanismo | Recomendaciones de gestión |
| Náuseas | 8%-20% | Moltura abdominal superior y disminución del apetito | Activación del receptor 5-HT o vaciado gástrico retrasado | Tome medicamentos en dosis divididas, tome con alimentos y use medicamentos antieméticos (como ondansetron) |
| Constipación | 5%-12% | Frecuencia reducida de defecación y heces secas y duras | Peristalsis intestinal lento | Aumentar la fibra dietética, el agua potable y usar laxantes (como el polietilenglicol) |
| Boca seca | 3%-8% | Mucosa oral seca y sed | Bloqueo del receptor M colinérgico | Tome el azúcar sin dulces duros y use saliva artificial |
| Diarrea | 1%-5% | Heces sueltas o acuosas (ocasionalmente vista) | Disbiosis de microbiota intestinal o efectos 5-hérgicos | Suplementar los probióticos y usar medicamentos antidiarreicos (como el polvo de Montmorillonita) |
Respuesta del sistema cardiovascular
| Reacciones adversas | tasa de incidencia | manifestación clínica | mecanismo | Recomendaciones de gestión |
| Hipotensión ortostática | 2%-6% | Mareos y negrura mientras está de pie | - bloqueo del receptor adrenérgico | Cambiar lentamente la posición y aumentar la ingesta de sal |
| Palpitación | 1%-4% | Heartbeat en aumento conscientemente o irregular | Activación del sistema nervioso simpático | Tratamiento sintomático después de excluir la arritmia (como los betabloqueantes) |
| Fluctuaciones de presión arterial | 1%-3% | Aumento o disminución leve en la presión arterial sistólica/diastólica | Cambios en la tensión vascular | Monitoree regularmente la presión arterial y ajuste la dosis |
Síntoma psiquiátrico
| Reacciones adversas | tasa de incidencia | manifestación clínica | mecanismo | Recomendaciones de gestión |
| Mayor ansiedad | 1%-5% | Nervioso y fácilmente irritable (especialmente en las primeras etapas de la medicación) | Efecto 5-HT o sensibilidad individual | Combinación de benzodiacepinas (como lorazepam) para uso a corto plazo |
| Intenso | 1%-3% | Inquietud y comportamiento impulsivo | Activación de DA o intolerancia a las drogas | Reducir la dosis o cambiar a SSRIS |
| Pesadilla | 1%-2% | Sueños vívidos y aterradores | Cambios de sueño REM | Evite tomar medicamentos antes de acostarse y use antihistamínicos de actuación corta (como docetamine) |
Otras reacciones
| Reacciones adversas | tasa de incidencia | manifestación clínica | mecanismo | Recomendaciones de gestión |
| Aumentar de peso | 2%-7% | Aumento de corto plazo (1-3 meses) de 2-5 kg | Efecto de energía de 5-HT o tasa metabólica disminuida | Control dietético, mayor ejercicio y cambio de vestimenta si es necesario |
| Disfunción sexual | 1%-4% | Disfunción eréctil, libido disminuida | 5-HT puede inhibir o DA puede disminuir | Use inhibidores de la fosfodiesterasa (como sildenafil) o cambie a bupropion |
| Erupción | 1%-3% | Enrojecimiento y picazón (urticaria ocasional) | reacción alérgica | Los antihistamínicos (como la cetirizina) deben suspenderse en casos severos |
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