Inyección de clortetraciclina, producido por el metabolismo de Streptomyces coelicolor, tiene una forma cristalina amarilla. Su forma de inyección ejerce efectos antibacterianos al inhibir la síntesis de proteínas de bacterias. El mecanismo específico es unirse específicamente al sitio A de la subunidad de bacterias ribosoma 30S, bloquear la unión de aminoacil tRNA al ARNm y, por lo tanto, inhibir la extensión de la cadena de péptidos. Como miembro fundamental de los antibióticos de tetraciclina, su forma inyectable ha jugado un papel importante en la medicina clínica y veterinaria desde su fermentación y aislamiento por Streptomyces aureofaciens a mediados del siglo XX. Aunque el mercado de drogas humanas se ha reducido significativamente debido a problemas de estabilidad y al aumento de nuevos antibióticos, sigue siendo insustituible en escenarios específicos.
La clorotetraciclina cubre bacterias Gram Position (como Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y Streptococcus), bacterias gram negativas (como Pasteurella y Haemophilus influenzae) y patógenos atípicos (como micoplasas, chlamydia y rickettsia). Clínicamente, se usa principalmente para tratar infecciones graves causadas por bacterias sensibles, como el síndrome de enfermedades respiratorias porcinas (PRDC), enfermedades respiratorias crónicas (CRD) en pollos y diarrea en lechones destetados. Al mismo tiempo, se usa en acuicultura para prevenir y tratar la vibriosis de los peces, las enfermedades estreptococos, etc. Tenga en cuenta que Enterococcus es naturalmente resistente a este medicamento.
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Clortetraciclina +. coa
Reacciones adversas y contraindicaciones
2. Reacciones adversas de drogas veterinarias
Pigs: Long term use of high doses (>100 g/t) puede causar interrupción de la microbiota intestinal, lo que conduce a diarrea o estreñimiento.
Aves de corral: el uso durante el período de colocación de huevos puede causar una disminución en la calidad de la cáscara de huevo (reducción del espesor del 10% -15%), y debe manejarse durante el período de retirada de drogas.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg/L) pueden causar congestión branquial o desprendimiento epidérmico, y la dosis debe controlarse estrictamente.
3. Contraindicaciones
Drogas veterinarias:
Aves de corral durante el período de colocación de huevos (límite residual en huevos inferiores o igual a 100 μ g/kg).
Vacas lactantes (límite residual en leche inferior o igual a 100 μ g/kg).
Inyección de clortetraciclina(CTC), como miembro fundamental de los antibióticos de tetraciclina, ha jugado un papel clave en la medicina clínica y veterinaria desde su aislamiento de Streptomyces aureofaciens en 1948 en su forma inyectable. Aunque el mercado de drogas humanas se ha reducido significativamente debido a problemas de resistencia a los medicamentos y al aumento de nuevos antibióticos, sigue siendo insustituible en escenarios específicos.
La clortetraciclina se une específicamente a la subunidad 30S de bacterias ribosomas, bloqueando la síntesis de proteínas en múltiples etapas. Su mecanismo de acción se puede dividir en las siguientes tres etapas:
1. Inhibición de alargamiento de la cadena de péptidos
La estructura del núcleo de tetrafenileno (que contiene 4 anillos de benceno conjugados) en las moléculas de clorotetraciclina se une estrechamente al sitio A de la subunidad 30S a través de interacciones hidrofóbicas, formando un complejo estable. Este complejo bloquea físicamente la entrada de aminoacil tRNA (ARNA AA) en el receptor (posición P) del complejo de ribosoma de ARNm, lo que resulta en la incapacidad de alargar la cadena de péptidos. Por ejemplo, los experimentos in vitro en el micoplasma galiséptico en pollos mostraron que la clorotetraciclina puede reducir la tasa de alargamiento de la cadena de péptidos en más del 80%.
2. Bloqueo de liberación de la cadena de péptidos
La clorotetraciclina puede unirse al final de las cadenas de péptidos sintetizados, inhibir la actividad de la peptidil transferasa y evitar la liberación de cadenas peptídicas del sitio P en el citoplasma. Este mecanismo tiene un efecto significativo en las bacterias Gram Positiv, con una tasa de bloqueo de liberación de la cadena de péptidos de hasta el 95% para Staphylococcus aureus, y una tasa de bloqueo de aproximadamente 60% -70% para bacterias Gram Negativas debido al efecto de la barrera de la membrana externa.
3. Cambios en la permeabilidad de la membrana celular
Las altas concentraciones de clorotetraciclina (mayor o igual a 10 μ g/ml) pueden inducir la interrupción de la estructura de la bicapa fosfolípida de las membranas de las células de bacterias, lo que conduce a una fuga de moléculas pequeñas como ATP y nucleótidos de la célula. Los experimentos han demostrado que después de 2 horas de trate con Escherichia coli, la concentración extracelular de ATP aumenta en un 300%, mientras que la concentración intracelular de iones de potasio disminuye en un 50%, lo que finalmente conduce a la lisis de bacterias.
El espectro de antibacterias de clorotetraciclina cubre bacterias Gram Positiv, bacterias gram negativas y patógenos atípicos, y sus ventajas selectivas se reflejan en los siguientes aspectos:
1. Bacterias gram positivas
La concentración inhibitoria mínima (MIC) para los estreptococos (como Streptococcus pyogenes) y los estafilococos (incluidas las cepas resistentes a la penicilina) es 0.1-0.5 μ g/ml. Los datos clínicos muestran que la tasa efectiva de omisión para la infección por Streptococcus suis en cerdos es 82%, significativamente mayor que la penicilina (65%).
2. Bacterias gram negativas
El MIC para Haemophilus influenzae y Pasteurella es de 0.5-2 μ g/ml, pero es naturalmente resistente a Pseudomonas aeruginosa.
En el trate del síndrome de enfermedades respiratorias porcinas (PRDC), la combinación de clorotetraciclina y tetraciclina puede reducir la carga de virus del oído azul (PRRSV) en un 40% y aumentar la tasa de eliminación de micoplasma pneumoniae al 75%.
3. Patógenos atípicos
El MIC para micoplasma, clamidia y rickettsia es 0.05-0.2 μ g/ml. En el modelo de pollos de las enfermedades respiratorias crónicas (CRD), la monoterapia con clorotetraciclina puede reducir la tasa de mortalidad del 30% al 15%, mientras que la combinación con tetraciclina (relación 3: 1) reduce aún más la tasa de mortalidad al 5% y aumenta la tasa de curación al 90%.
El mecanismo sinérgico de la terapia combinada deInyección de clortetraciclinase refleja principalmente en el efecto sinérgico con tetraciclina y el efecto de expansión de eficacia. Su mecanismo central incluye bloqueo de múltiples objetivos, reversión de resistencia a los medicamentos y complementariedad farmacológica. El análisis específico es el siguiente:
Complementariedad objetivo
La clorotetraciclina se une específicamente al sitio A de la subunidad 30S de los ribosomas de bacterias, inhibiendo la unión de aminoacilo ARNm a ARNm y el alargamiento de la cadena de péptidos de bloqueo; La teramicina (un tipo de pleurotoxina truncada) se une al centro de peptidil transferasa de la subunidad 50S, inhibiendo la liberación de cadenas de péptidos. La combinación de los dos forma un "bloqueo de doble objetivo de 30s-50s", que bloquea completamente el proceso de síntesis de proteínas de bacterias.
Datos experimentales: el método de dilución del tablero de ajedrez mostró que el índice FIC de la combinación de clorotetraciclina y tetraciclina en Mycoplasm Galliseptica (Mg) en pollos fue de 0.5-0.75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Efecto de inversión de la resistencia a los medicamentos
La teramicina puede inhibir la expresión de bombas de eflujo de bacterias (como TETK y TETL), reducir el flujo de flujo de clorotetraciclina y restaurar su sensibilidad a las bacterias resistentes a los fármacos.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g/ml) (MIC reducido a 2 μ g/ml) y aumente la tasa de eliminación de bacterias resistentes en un 60%.
Espectro de antibacterias complementarios
Clorotetraciclina:
Cubre bacterias Gram Positiv (como Staphylococcus aureus y Streptococcus), bacterias Gram negativas (como Haemophilus influenzae y Pasteurella) y patógenos atípicos (como micoplasma, clamidia y rickettsia).
Taimiao Micoplasma:
Tiene una actividad altamente selectiva contra el micoplasma y ciertas bacterias de Gram Positiv (como Mycoplasm Hyopneumoniae y Streptococcus suis).
Efecto combinado:
La combinación de los dos puede cubrir casi todos los patógenos en rebaños de cerdos, incluidas cepas resistentes a múltiples fármacos, excepto los virus. Por ejemplo, el ciclo del istre para la enteritis proliferativa porcina se puede acortar desde 7 días para la monoterapia a 3 días.
Mejora de la eficacia del fármaco y la optimización de la dosis
Eficacia mejorada: la eficacia de la terapia combinada se puede aumentar 3-8 veces. Por ejemplo, en el trate de enfermedades respiratorias crónicas (CRD) en pollos, la combinación de clorotetraciclina y tetraciclina (relación 3: 1) puede reducir la tasa de mortalidad del 30% al 15% y aumentar la tasa de curación al 90%.
Optimización de la dosis: la combinación de dosis bajas puede lograr un control eficiente. Por ejemplo, no hubo diferencias estadísticamente significativas en la eficacia entre el grupo de combinación de 100 mg/L y el grupo de monoterapia de 200 mg/L, pero la tasa de mortalidad fue más baja y la tasa de curación fue mayor.
Con respecto al tema de la resistencia a la clorotetraciclina, la investigación actual se centra en las siguientes direcciones:
Desarrollo derivado
Mejorar la estabilidad del fármaco a través de la modificación estructural. Por ejemplo, la solubilidad en agua del bisulfato de clorotetraciclina (CTC-HS) aumentó en 5 veces, la biodisponibilidad aumentó del 30%al 65%, y el MIC contra las cepas resistentes a la tetraciclina disminuyó en un 50%.
Régimen de dosificación basado en pulso
Adoptar el modo de "mantenimiento de dosis bajas de dosis de dosis altas" puede retrasar el desarrollo de la resistencia a los medicamentos. En la práctica de la granja de cerdos, agregar 200 g de clorotetraciclina por tonelada de alimento (período de impacto de 3 días) y reducirla a 50 g (período de mantenimiento de 14 días) puede reducir la tasa de detección de bacterias resistentes a los fármacos del 45% al 15%.
Estandarización de la terapia combinada
La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda la combinación deinyección de clortetraciclinae inhibidores de beta lactasa (como el ácido clavulánico) para cubrir cepas productoras de enzimas. Los datos clínicos muestran que la tasa de curación de este régimen para la meningitis tipo B resistente a la ampicilina Hemophilus influenzae ha aumentado del 60% al 85%.
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