Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de tabletas de capromorelina con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de tabletas de capromorelina a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Tabletas de capromorelinaes un compuesto dipéptido de pirazolina piridina, denominado químicamente (S) - O-fenilmetillactaldehído-N - (terc butoxicarbonil) hidrazona, con una estructura química específica que le permite unirse eficazmente al receptor secretagogo de la hormona del crecimiento (GHSR) en el cuerpo. Su fórmula estructural química es C28H35N5O4, CAS 193273-66-4 y su peso molecular es 505,61. Su forma de tartrato (tartrato de capromerelina) tiene buena solubilidad y biodisponibilidad, lo que facilita una absorción eficaz por vía oral. Esta propiedad química le permite funcionar mejor en el cuerpo, proporcionando una base para acciones y mecanismos farmacológicos posteriores. Tiene una alta actividad oral y es un agonista del receptor del péptido liberador de la hormona del crecimiento (grelina), que puede imitar la acción de la grelina endógena y estimular el apetito. Capromerelin Tablet son tabletas hechas de Capromerelin para una fácil administración y ajuste de dosis.
Forma de formulación y especificaciones:
En forma de tableta, las especificaciones comunes pueden variar según el fabricante y la región, pero generalmente se expresan en miligramos de capromerelina por tableta. Las tabletas de diferentes especificaciones pueden satisfacer las necesidades de perros y gatos con diferentes pesos y condiciones, y los veterinarios pueden elegir la dosis adecuada según la situación específica de la mascota.
indicación:
Se utiliza principalmente para tratar la pérdida de apetito en perros y gatos, especialmente aquellas causadas por enfermedades crónicas o disfunción sexual relacionada con la edad-. Puede aumentar significativamente el apetito y la ingesta de alimentos de perros y gatos, ayudando a mejorar su estado nutricional y a su control de peso.
Nuestro producto
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Tableta de capromorelina | Solución oral de capromorelina |
| Tipo de producto | Tableta | Solución |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de producto | Personalizable |
Personalizable |
Capromorelina +. COA
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
capromorelina | |
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No. CAS |
193273-66-4 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual al 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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Tabletas de capromorelinaes un agonista selectivo de la secreción de la hormona del crecimiento (agonista GHSR) que ha demostrado un valor de aplicación único en el campo médico, especialmente en la medicina para mascotas.
(1) Promover la secreción de la hormona del crecimiento.
La capromerelina estimula selectivamente la liberación de la hormona del crecimiento uniéndose a los receptores de secreción de la hormona del crecimiento en el hipotálamo y la glándula pituitaria. En las células pituitarias de rata, la capromerelina estimula la secreción de la hormona del crecimiento (GH) con una CE50 de 3 nM, lo que demuestra una fuerte actividad promotora de la secreción. Este efecto puede activar varios procesos metabólicos en el cuerpo, como la síntesis de proteínas, el metabolismo de las grasas y el crecimiento del músculo esquelético. Para pacientes o animales con deficiencia de la hormona del crecimiento, Capromerelin puede complementar la deficiencia de la hormona del crecimiento endógena y promover el crecimiento, el desarrollo y el metabolismo normales del cuerpo.
(2) Mejorar el apetito
La capromerelina, como agonista del receptor de grelina, puede imitar los efectos de la grelina. La grelina gástrica se conoce comúnmente como la "hormona del hambre" porque se libera del estómago durante los intervalos de las comidas y actúa sobre el hipotálamo, desencadenando un fuerte comportamiento de búsqueda de alimentos. La capromerelina aumenta la ingesta espontánea de alimentos de los animales activando el receptor de grelina. Por ejemplo, en gatos con enfermedad renal crónica (ERC), la solución oral de capromorelina (Elura) está etiquetada para controlar la pérdida de peso y al mismo tiempo aumentar la ingesta de alimentos del gato y mejorar su estado nutricional.
(3) Aumentar la masa muscular
Debido a que la capromerelina promueve la secreción de la hormona del crecimiento, la hormona del crecimiento juega un papel importante en la síntesis muscular. Puede estimular la proliferación y diferenciación de las células musculares, aumentar la síntesis de proteínas, reducir la degradación de proteínas y ayudar así a aumentar la masa muscular. Esto es particularmente importante para animales ancianos o con pérdida muscular debido a una enfermedad, ya que puede mejorar su fuerza física y su calidad de vida.
(4) Mejorar la fuerza física
El aumento de la secreción de la hormona del crecimiento también puede mejorar la fuerza física de los animales. La hormona del crecimiento puede aumentar el nivel de metabolismo energético del cuerpo, mejorar la fuerza y la resistencia muscular. La capromerelina promueve la secreción de la hormona del crecimiento, haciendo que los animales tengan más energía durante las actividades y mejorando sus capacidades físicas y diarias.
(1) Combinado con GHSR
La capromerelina se une específicamente al GHSR en el hipotálamo y la glándula pituitaria, lo cual es un paso clave en su acción farmacológica. GHSR es un receptor acoplado a proteína G que activa vías de señalización intracelular cuando la capromorelina se une a él.
(2) Activar la vía de transducción de señales.
Después de unirse a GHSR, la capromerelina activa la vía de señalización de la fosfolipasa C intracelular (PLC). Después de la activación, PLC cataliza la hidrólisis del difosfato de fosfatidilinositol (PIP2) para producir diacilglicerol (DAG) y trifosfato de inositol (IP3). DAG puede activar la proteína quinasa C (PKC), mientras que IP3 puede promover la liberación de iones de calcio intracelular.
Los cambios en las moléculas de señalización se desencadenan además una serie de reacciones intracelulares que, en última instancia, conducen a un aumento en la secreción de la hormona del crecimiento.
(3) Regulación de los procesos metabólicos.
Una vez aumenta la secreción de la hormona del crecimiento, ésta actuará sobre tejidos como el hígado, los músculos y la grasa, regulando diversos procesos metabólicos. En el hígado, la hormona del crecimiento puede promover la síntesis de proteínas y la gluconeogénesis; En los músculos, puede promover el crecimiento y la reparación de las células musculares; En el tejido adiposo, la hormona del crecimiento puede promover la descomposición de la grasa y reducir la acumulación de grasa. Estos efectos reguladores metabólicos promueven colectivamente el crecimiento y desarrollo, la ganancia muscular y la mejora física de los animales.
(1) Tratamiento de la deficiencia de la hormona del crecimiento
tabletas de capromorelinaPuede utilizarse como fármaco terapéutico para el retraso del crecimiento y la baja estatura causados por la deficiencia de la hormona del crecimiento en humanos y animales. Al promover la secreción de la hormona del crecimiento, ayuda a los pacientes o animales a alcanzar niveles normales de crecimiento y desarrollo.
(2) Manejo de la sarcopenia y la pérdida de peso en animales ancianos
A medida que envejecen, los animales ancianos suelen experimentar pérdida de masa muscular y de peso. La capromorelina puede aumentar el apetito de los animales de edad avanzada, promover la secreción de la hormona del crecimiento, aumentar la masa muscular, mejorar el control del peso y mejorar la calidad de vida de los animales de edad avanzada.
(3) Manejo de enfermedades crónicas en mascotas.
En las enfermedades crónicas de las mascotas, como la enfermedad renal crónica en los gatos, los animales suelen experimentar problemas como pérdida de apetito y pérdida de peso. La capromorelina se puede utilizar para controlar estos síntomas, aumentar la ingesta de alimentos para mascotas, mejorar el estado nutricional y contribuir a la recuperación de enfermedades y la salud general de las mascotas.
Kaprelin es un agonista del péptido liberador de la hormona del crecimiento que puede usarse para tratar la resistencia a la insulina en mamíferos.
Paso A
Primero, se añaden bases inorgánicas u orgánicas (tales como TEA, DMAP, hidróxidos o carbonatos, preferiblemente TEA), y luego se agrega el grupo protector amino (preferiblemente (Boc)2O) a una solución de clorhidrato de éster etílico del ácido 4-oxo-piperidin-3-carboxílico en un solvente orgánico inerte reactivo (tal como IPE, THF, diclorometano y EtOAc, preferiblemente IPE y agua) con o sin agua como codisolvente. Agite la mezcla anterior durante aproximadamente 1 a 24 horas, preferiblemente durante la noche, y bajo nitrógeno. Separar la fase orgánica y realizar un postratamiento según métodos estándar conocidos por los expertos en la técnica. Luego concentrar para obtener el producto deseado en forma cristalina.
Paso B
Agregue bases inorgánicas u orgánicas (como TEA, DMAP, hidróxidos o carbonatos, preferiblemente carbonato de litio) a una solución de éster 3-etílico del ácido 4-oxo-piperidina-1,3-dicarboxílico en un solvente orgánico (como THF, IPE, alcohol, DNF o DMSO, preferiblemente DMF) y luego agregue bromuro de bencilo. Caliente la mezcla a aproximadamente 25 a 100 grados, preferiblemente 60 grados; Y revuelva durante aproximadamente 1 a 24 horas, preferiblemente 20 horas. Luego, la mezcla de reacción se enfría a temperatura ambiente y se extrae con disolventes orgánicos (tales como IPE, tolueno, THF o EtOAc) y se somete a postratamiento según métodos estándar conocidos por los expertos en la técnica para obtener el compuesto deseado.
Paso C
Agregue metilhidrazina a una solución de éster 1-terc-butil-3-etílico del ácido 3-bencil-4-oxo-piperidina-1,3-dicarboxílico en un disolvente orgánico (como alcohol, THF o tolueno) a aproximadamente 0 grados C a temperatura ambiente, seguido de la adición de ácido (como ácido sulfúrico, ácido clorhídrico, ácido acético o TsOH, preferiblemente ácido acético). Calentar lentamente la mezcla de reacción hasta aproximadamente 40 a 100 grados, preferiblemente aproximadamente 65 grados, y agitar durante aproximadamente 3 a 10 horas, preferiblemente aproximadamente 7,5 horas. Después de enfriar a temperatura ambiente, la capa orgánica se lavó con bicarbonato de sodio al 10% y se sometió a postratamiento y concentración según métodos estándar conocidos por los expertos en la técnica para obtener el compuesto deseado.
Paso D
Mezcle la solución concentrada obtenida en el paso C con un disolvente orgánico como IPE, enfríe hasta aproximadamente -10 a 10 grados (preferiblemente 0 grados), repita la introducción de ácido (como MeSO3H, TFA o HCl, preferiblemente HCl gaseoso) y agite a temperatura ambiente hasta que se complete la hidrólisis. Después de concentrar la mezcla, agregue un disolvente orgánico (como diclorometano, IPE o THF) y luego agregue una base (como hidróxido, carbonato, preferiblemente NH4OH). Luego, extraer la mezcla con diclorometano, IPE o THF y concentrar para obtener el compuesto deseado.
Paso E
Agregue ácido L-tartárico a una solución de 3a-bencil-2-metil-2,3a,4,5,6,7-hexahidro-pirazolo [4,3-c]piridin-3-ona en una mezcla de acetona/agua (1 % a 11 % de agua, preferiblemente 5 % de agua/acetona). Caliente la mezcla a entre 25 y 60 grados, preferiblemente alrededor de 50 grados, y revuelva, preferiblemente durante la noche. Enfriar la mezcla de reacción a una temperatura preferida de aproximadamente 10 a 15 grados, filtrar el precipitado, lavar con acetona/agua fría y secar para obtener el compuesto deseado.
Paso G
Mezcle ácido 2-aminoisobutírico, una base (como hidróxido, preferiblemente NaOH 1 N), (Boc)2O y un disolvente orgánico (como THF, IPE o dioxano) y agite durante la noche a temperatura ambiente. Diluir la mezcla de reacción anterior con un disolvente orgánico (como acetato de etilo) y ajustar el pH a aproximadamente 3 a 7 añadiendo una solución acuosa de ácido, como HCl. Separar la fase orgánica y realizar un postratamiento según métodos estándar conocidos por los expertos en la técnica para obtener el compuesto deseado.
Paso H
A una solución de ácido 2-amino-3-benciloxipropiónico en agua y una base inorgánica u orgánica (preferiblemente TEA), agregue una solución de éster 2,5-dioxopirrolidin-1-ílico del ácido 2-terc-butoxicarbonilamino-2-metilpropiónico en un disolvente orgánico (como THF). Agitar la mezcla de reacción, preferiblemente durante la noche y preferiblemente a temperatura ambiente en una atmósfera de nitrógeno. Agregue una solución acuosa de ácido, tomando como ejemplo una solución de ácido cítrico al 10%, a la mezcla. Agite la mezcla durante unos minutos y luego dilúyala con un disolvente orgánico como acetato de etilo. Separar la fase orgánica y realizar un postratamiento según métodos estándar conocidos por los expertos en la técnica. Luego, concéntrese para obtener eltabletas de capromorelinaen forma cristalina.
Pasos F y I
Agregue la base de TEA como ejemplo a una solución de 3a - (R) -bencil-2-metil-2,3a, 4,5,6,7-hexahidro-pirazolo[4,3-c]piridin-3-ona, L-tartrato en un disolvente orgánico (como acetato de etilo) a aproximadamente -78 a 20 grados, preferiblemente alrededor de -66 grados. Agitar el compuesto durante 1 a 24 horas, preferiblemente aproximadamente 1,5 horas. Después de eliminar la sal precipitada, se añaden ácido 3-benciloxi-2-(2-terc-butoxicarbonilamino-2-metilpropionilamino)propiónico y una base tal como TEA a aproximadamente -50 a 0 grados, preferiblemente alrededor de -35 grados; Luego, se añade un agente de acoplamiento peptídico, preferiblemente una solución al 50 % de anhídrido cíclico del ácido 1-propanofosfónico (PPAA) en acetato de etilo. Agitar la mezcla de reacción a aproximadamente -50 a 0 grados, preferiblemente aproximadamente -20 grados a aproximadamente -27 grados, durante aproximadamente 1 a 6 horas, preferiblemente aproximadamente 2 horas; Luego, aumente lentamente la temperatura hasta el nivel preferido de aproximadamente 0 grados. Vierta la mezcla de reacción en agua y extráigala con disolventes orgánicos como IPE. Luego, separar la fase orgánica y realizar un postratamiento según métodos estándar conocidos por los expertos en la técnica para obtener el compuesto deseado.
Paso J
Se añade TFA a una solución de {1-[2-(3a-(R)-bencil-2-metil-3-oxo-2,3,3,3,4,6,7-hexahidro-pirazolo[4,3-c]piridin-5-il)-1-(R)- Éster terc-butílico de benciloximetil-2-oxo-etilcarbamoil]-1-metil-etil}carbamato en un disolvente orgánico (tal como diclorometano) a aproximadamente -10 a 10 grados, preferiblemente de 0 a 5 grados, y la temperatura se mantiene preferiblemente por debajo de aproximadamente 5 grados. Luego, suba la temperatura a temperatura ambiente. Agite la mezcla durante aproximadamente 1 a 6 horas, preferiblemente aproximadamente 3 horas. Reemplace el diclorometano con otros solventes orgánicos como el acetato de etilo. Luego, ajuste el pH de la mezcla a aproximadamente 7 a 9, preferiblemente 8, usando una solución acuosa alcalina tal como una solución saturada de bicarbonato de sodio, y realice un postratamiento de acuerdo con métodos estándar conocidos por los expertos en la técnica para obtener el compuesto deseado.
Uso y precauciones
Método de uso:
El uso de Capromerelin es relativamente simple. La dosis adecuada generalmente se determina en función del peso y la condición del perro o gato, y luego la tableta se administra directamente por vía oral al perro o gato. Antes de la administración se debe garantizar que los perros y gatos puedan tragar los comprimidos con normalidad. Si es necesario, los comprimidos se pueden mezclar con una pequeña cantidad de alimento antes de su administración. Después de la administración, se deben observar las reacciones y cambios de apetito de perros y gatos para ajustar la dosis o el plan de tratamiento de manera oportuna.
Ajuste de dosis:
Los veterinarios ajustarán la dosis de Capromorelin según el peso, la condición y la mejora del apetito de perros y gatos. La dosis inicial suele ser baja y luego se ajusta gradualmente hasta la dosis de mantenimiento adecuada en función del efecto terapéutico. Durante el proceso de ajuste de dosis, es necesario controlar de cerca el apetito, el peso y el estado de salud general de perros y gatos.
Tiempo de administración:
Se recomienda administrar Capromerelin antes de las comidas para aprovechar al máximo sus efectos estimulantes del apetito. Pero el tiempo de administración específico también se puede ajustar según los hábitos alimentarios de perros y gatos y el consejo de los veterinarios.
Observa la reacción:
Después de la administración se deben observar atentamente las reacciones y los cambios en el apetito de perros y gatos. Si los perros o gatos experimentan reacciones adversas graves o tienen falta de apetito, deben buscar atención médica de inmediato. Al mismo tiempo, es necesario controlar periódicamente el peso, el régimen sanguíneo, los indicadores bioquímicos, etc. de perros y gatos para evaluar la eficacia y seguridad del tratamiento.
Interacciones medicamentosas:
Al usar Capromerelin, se debe prestar atención a sus interacciones con otros medicamentos. En la actualidad, hay relativamente poca investigación sobre la interacción entre capromerelina y otros medicamentos, pero si se usan otros medicamentos simultáneamente, se debe consultar al veterinario o al farmacéutico para evitar posibles interacciones medicamentosas.
Condiciones de almacenamiento:
La capromerelina debe almacenarse en un lugar fresco, seco y oscuro para evitar el impacto de las altas temperaturas y la humedad en la calidad del medicamento. Al mismo tiempo, mantenga el medicamento fuera del alcance de los niños y las mascotas para garantizar la seguridad del medicamento.
Tabletas de capromorelina, como agonista selectivo de la secreción de la hormona del crecimiento, activa la vía de señalización uniéndose a GHSR, promueve la secreción de la hormona del crecimiento y tiene diversos efectos farmacológicos, como mejorar el apetito, aumentar la masa muscular y mejorar la fuerza física. En aplicaciones clínicas, se puede utilizar para tratar la deficiencia de la hormona del crecimiento, controlar la pérdida muscular y de peso en animales ancianos y controlar enfermedades crónicas en mascotas. Sin embargo, se debe prestar atención a su seguridad y a las interacciones con otros medicamentos durante su uso para garantizar el uso seguro y eficaz del medicamento. Con la continua profundización de la investigación sobre Capromorelin, sus perspectivas de aplicación en el campo médico serán aún más amplias.
Las investigaciones futuras se centrarán en ampliar las indicaciones (p. ej., caquexia, sarcopenia), optimizar las formulaciones (p. ej., tabletas) y explorar aplicaciones traslacionales en la medicina humana. A medida que crece la demanda de atención veterinaria de precisión, la capromorelina está preparada para seguir siendo una piedra angular de las estrategias terapéuticas para mejorar la calidad de vida de los animales de compañía en todo el mundo.
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