Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de cápsulas de citrato de enclomifeno con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de cápsulas de citrato de enclomifeno a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Cápsulas de citrato de enclomifenoson formulaciones de grado de investigación-que contienen citrato de enclomifeno, un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) ampliamente documentado en la literatura académica publicada. Como isómero trans-del citrato de clomifeno, el citrato de enclomifeno se une a los receptores de estrógeno y modula el eje hipotalámico-pituitario-gonadal (HPG) en una variedad de modelos de investigación de laboratorio. En Bloomtechz, aplicamos esta base de investigación para fabricar cápsulas de citrato de enclomifeno de grado de investigación-, combinando experiencia en formulación con un riguroso control de calidad para respaldar sus investigaciones de laboratorio.
Nuestro producto
Citrato de enclomifeno COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto |
Citrato de enclomifeno |
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| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 7599-79-3 | |
| Cantidad | 18g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202601090052 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.46% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.54% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.74% |
| impureza única | <0.8% | 0.35% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 742 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 385 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados. | |
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Especificaciones y embalaje
Bloomtechz proporciona especificaciones estandarizadas y personalizables para cápsulas de citrato de enclomifeno de grado de investigación-para satisfacer diversas demandas de investigación de formulación y laboratorio. Nuestras especificaciones habituales de cápsulas disponibles incluyen dosis únicas-de cápsulas de 5 mg, 12,5 mg, 25 mg y 50 mg, que cubren investigaciones exploratorias en dosis bajas-, validación del mecanismo de dosis media-y escenarios de prueba de formulación en dosis altas-. Cada lote de cápsulas se sintetiza y encapsula en condiciones de taller estandarizadas similares a las GMP-, con una pureza superior al 99 % verificada mediante análisis de HPLC, LC-MS y HNMR.
Para soluciones de embalaje, admitimos embalaje estándar universal y servicios de embalaje OEM/ODM totalmente personalizados. El embalaje estándar adopta botellas de cápsulas selladas, a prueba de luz-y de humedad-para garantizar la estabilidad del lote durante el almacenamiento y el tránsito. Los artículos personalizables incluyen ajuste personalizado de la dosis de las cápsulas, fórmulas de excipientes exclusivas, envases en blanco sin marca, etiquetado personalizado y cantidades de envases por lotes personalizados. Todos los productos terminados están estrictamente divididos y marcados por número de lote, fecha de producción y fecha de vencimiento para facilitar el registro de datos de laboratorio y la repetibilidad experimental.
Estabilidad del producto
En Bloomtechz, se implementa un estricto control de estabilidad durante todo el proceso de producción, encapsulación y almacenamiento de las cápsulas de citrato de enclomifeno. Como compuesto SERM de molécula-pequeña sensible, el citrato de enclomifeno requiere un entorno de pH estable, aislamiento de humedad y protección contra la luz para mantener una estructura molecular y una actividad biológica completas. Nuestra formulación de cápsulas optimizada utiliza materiales auxiliares inertes y excipientes antioxidantes para evitar eficazmente la degradación molecular, la falla oxidativa y los cambios estructurales inducidos por la humedad.
Las pruebas de estabilidad acelerada y las pruebas de almacenamiento-a largo plazo confirman que nuestras cápsulas-de grado de investigación mantienen una pureza estable y propiedades químicas constantes en condiciones de almacenamiento selladas estándar (ambiente fresco, seco y oscuro). No se observa ningún crecimiento significativo de impurezas ni atenuación estructural dentro del período de almacenamiento válido. Mientras tanto, adoptamos embalajes profesionales a prueba de golpes y de temperatura-constante para el transporte internacional para evitar las fluctuaciones de eficacia causadas por cambios extremos de temperatura y humedad, lo que garantiza una alta consistencia de lotes para los usuarios de investigación globales.
Perfil de seguridad
Todas las descripciones de seguridad a continuación se aplican exclusivamente a referencias de investigación de laboratorio, no a diagnósticos clínicos ni a orientación sobre medicamentos. Las cápsulas de citrato de enclomifeno de grado de investigación-producidas por Bloomtechz se someten a un estricto control de impurezas, detección de metales pesados y pruebas de límites microbianos antes de la entrega. Los productos terminados cumplen con los estándares internacionales de materia prima de grado de investigación-, con disolventes residuales, metales pesados e indicadores microbianos completamente dentro de rangos experimentales seguros.
En investigaciones publicadas in vitro y en animales, el citrato de enclomifeno formulado adecuadamente exhibe una actividad biológica controlable y una baja toxicidad no-específica en comparación con el citrato de clomifeno de isómeros mixtos-. Su alta pureza de isómero trans- reduce eficazmente las respuestas biológicas-objetivo y minimiza los factores de interferencia experimental. Nuestro equipo de control de calidad examina estrictamente las materias primas, optimiza las proporciones de formulación de cápsulas y elimina excipientes inestables, lo que garantiza un bajo contenido de impurezas, una alta repetibilidad de seguridad y una reproducibilidad experimental confiable para investigaciones académicas, desarrollo de formulaciones y estudios pre-exploratorios. Todos los productos están diseñados únicamente para uso en laboratorio y no son adecuados para administración humana o animal.
Cápsulas de citrato de enclomifenoson un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo administrado por vía oral, siendo su componente principal el citrato de trans{0}}clomifeno el isómero trans del clomifeno. En comparación con el clomifeno tradicional (que contiene una mezcla de isómeros cis y trans), el trans-clomifeno bloquea selectivamente los receptores de estrógeno, regula con precisión el eje hipotalámico pituitario gonadal (eje HPG), restaura la secreción endógena de testosterona y evita la inhibición de la fertilidad. A continuación se explica sistemáticamente su mecanismo de acción desde cuatro aspectos: mecanismo molecular, efectos fisiológicos, ventajas clínicas y control de efectos secundarios.
Unión diferencial de subtipos de receptores de estrógenos.
Su estructura molecular pertenece a la clase de compuestos de triestireno y su conformación trans hace que su unión al receptor de estrógeno alfa (ER alfa) sea altamente selectiva. ER se expresa altamente en el hipotálamo y la glándula pituitaria anterior, y es un objetivo clave para la regulación de la retroalimentación negativa de los estrógenos. Al ocupar el dominio de unión al ligando del RE, se evita que el estrógeno (como el estradiol) se una a los receptores, bloqueando así la activación de la transcripción génica mediada por el estrógeno.
Detalles de la función
Cambios conformacionales del receptor: después de unirse al ER, el receptor sufre cambios conformacionales, lo que hace que Helix-12 no pueda ubicarse correctamente, lo que resulta en la incapacidad de reclutar coactivadores (como SRC-1), inhibiendo así la expresión génica mediada por el elemento sensible al estrógeno (ERE).
Especificidad organizacional: a diferencia del isómero cis cis-clomifeno, el trans-clomifeno no exhibe actividad estrogénica en tejidos como la mama y el endometrio, lo que evita los efectos secundarios del clomifeno tradicional, como la sensibilidad en los senos y el engrosamiento del endometrio.
Bloquear la vía de señalización de los estrógenos.
Los estrógenos regulan el eje HPG a través de la vía genómica clásica (regulación transcripcional) y la vía no genómica (activación del receptor de membrana) mediada por ER. El trans-clomifeno bloquea principalmente las vías genómicas:
Nivel hipotalámico: inhibe la retroalimentación negativa del estrógeno sobre las neuronas de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH) y aumenta la frecuencia de la secreción pulsátil de GnRH.
Nivel pituitario: bloquea la inhibición del estrógeno en la glándula pituitaria anterior, promueve la secreción de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH).
evidencia experimental
Los estudios in vitro han demostrado que el trans-clomifeno tiene tres veces más afinidad por los RE en comparación con el cis-clomifeno, y puede bloquear completamente la activación de los RE inducida por estradiol en concentraciones bajas (10 ⁻⁸ M).
En experimentos con animales, los niveles de LH y FSH en el grupo tratado con trans-clomifeno fueron 2-3 veces más altos que los del grupo de control, mientras que el grupo de cis-clomifeno mostró solo un aumento de 1,5 veces en LH debido al efecto excitador parcial del isómero cis.
Recuperación de la secreción del pulso de GnRH.
El hipotálamo regula la función pituitaria mediante la liberación pulsátil de GnRH. El exceso de estrógeno puede inhibir la actividad eléctrica de las neuronas GnRH y reducir la frecuencia del pulso. El trans-clomifeno libera esta inhibición bloqueando el RE:
Cambios neuroelectrofisiológicos: la frecuencia de activación de las neuronas GnRH aumentó de una vez cada 90 minutos a una vez cada 30 minutos, acercándose a un estado fisiológico.
Importancia clínica: la recuperación de la frecuencia del pulso de GnRH es un requisito previo para la secreción de LH y FSH, lo que determina directamente la persistencia de la síntesis de testosterona.
Secreción colaborativa de LH y FSH.
Las células gonadotropinas de la hipófisis anterior expresan simultáneamente LH y FSH. La secreción sinérgica de los dos se logra a través del siguiente mecanismo: Regulación positiva de los receptores de GnRH: un aumento en la frecuencia del pulso de GnRH conduce a un aumento en el número de receptores de GnRH en la superficie de las células de gonadotropina, lo que mejora la sensibilidad a la GnRH.
Promoción de la entrada de iones de calcio: después de que la GnRH se une al receptor, activa los canales de calcio a través de la vía de la fosfolipasa C (PLC), promoviendo la liberación de LH y FSH.
Relación dosis efecto
El trans-clomifeno en dosis bajas (12,5 mg/día) estimula principalmente la secreción de LH y aumenta los niveles de testosterona.
Dosis altas (25 mg/día) promueven simultáneamente la secreción de FSH y tienen beneficios adicionales para la producción de esperma.
2.3 Generación sinérgica de testosterona y esperma
La LH y la FSH actúan sobre las células intersticiales y las células de Sertoli de los testículos, respectivamente. La función de la LH: se une a los receptores LHR en la superficie de las células estromales, activa la cadena lateral del colesterol liasa (CYP11A1) y promueve la síntesis de testosterona.
La función de la FSH: se une a la FSHR en la superficie de las células de soporte, regula positivamente la expresión de la proteína fijadora de andrógenos (ABP), mantiene la concentración de testosterona en las células intersticiales y promueve la espermatogénesis.
Datos clínicos
Después de 12 semanas de tratamiento con trans-clomifeno en pacientes con hipogondismo secundario, la testosterona sérica aumentó desde el valor inicial de 280 ng/dL a 580 ng/dL, y la concentración de espermatozoides aumentó de 8 × 10 ⁶/mL a 25 × 10 ⁶/mL.
En comparación con la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) tradicional, el grupo de trans-clomifeno mostró un aumento del 40 % en la motilidad de los espermatozoides (proporción de espermatozoides que se mueven hacia adelante), mientras que el grupo de TRT mostró una disminución del 25 % en la motilidad de los espermatozoides debido a que la testosterona exógena inhibe la secreción endógena.
Diferencias en la composición de isómeros
El clomifeno tradicional es una mezcla 1:1 de isómeros cis (cis-clomifeno) y trans (trans-clomifeno):
Efectos secundarios del cis-clomifeno: tiene una actividad estrogénica débil y puede activar el RE en tejidos como la mama y el endometrio, provocando sensibilidad en las mamas, engrosamiento del endometrio y anomalías visuales (como destellos).
Pureza del trans-clomifeno: después de eliminar el cis-clomifeno, el efecto estrogénico desaparece y la incidencia de efectos secundarios disminuye en un 80%.
3.2 Optimización de la farmacocinética
Vida media: la vida media-del trans-clomifeno es de 10 horas, que es más corta que la vida media-de 18 horas del clomifeno, lo que reduce el riesgo de acumulación de tejido.
El momento máximo de concentración del fármaco en sangre: el trans-clomifeno alcanza su punto máximo entre 2 y 3 horas después de la administración oral, mientras que el clomifeno tarda entre 4 y 6 horas para un inicio más rápido.
Como modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM), sus características farmacocinéticas incluyen procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción. El análisis específico es el siguiente:
Por administración oral, se absorbe rápidamente y tiene una alta biodisponibilidad (alrededor del 80%), y no se ve afectado por el metabolismo de primer paso.
Rango de dosis: La dosis clínica comúnmente utilizada es de 12,5 mg a 25 mg/día, y algunos estudios utilizan un régimen flexible de 6,25 mg a 50 mg/día.
Hora pico: después de una única administración oral, la concentración sérica del fármaco alcanza su pico (Cmax) en 2-3 horas.
Disolución dependiente del PH: la solubilidad en un ambiente ácido gástrico (pH 1,2) es significativamente mayor que en un ambiente neutro (pH 7,4), lo que puede afectar su eficiencia de absorción.
Impacto de los alimentos: actualmente no hay pruebas claras que sugieran que los alimentos tengan un efecto significativo en su absorción, pero una dieta rica-en grasas puede retrasar ligeramente el momento pico.
Ampliamente distribuido en el cuerpo, con fenómeno de acumulación de tejido.
Volumen de distribución aparente: Debido a la falta de datos directos, de su estructura química se puede inferir que tiene una alta afinidad tisular.
Unión al receptor: como SERM, se une principalmente al receptor de estrógeno (ER) en el hipotálamo y la glándula pituitaria, promoviendo la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH) al bloquear la inhibición por retroalimentación negativa del estrógeno, estimulando así la liberación de la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH).
Acumulación organizacional: si la concentración sérica del fármaco no disminuye completamente a los niveles iniciales dentro de las 24 horas, sugiere que el fármaco puede acumularse en el tejido diana (como el eje hipotalámico-hipofisario), prolongando así la duración de la acción.
El metabolismo depende principalmente del sistema enzimático del citocromo P450 del hígado (CYP450), especialmente CYP2D6 y CYP3A4.
Vía metabólica: la estructura de la amina terciaria puede oxidarse a óxidos de nitrógeno, mientras que la cadena principal de estireno puede sufrir reacciones de hidroxilación o deshalogenación.
Metabolitos: Actualmente no se han identificado los metabolitos activos, pero los óxidos de nitrógeno pueden tener actividad farmacológica parcial.
Interacciones farmacológicas: los inhibidores de CYP2D6 (como fluoxetina y quinidina) pueden ralentizar su metabolismo, lo que provoca un aumento de las concentraciones sanguíneas del fármaco; Y los inductores de CYP3A4 (como la rifampicina y la carbamazepina) pueden acelerar el metabolismo y reducir la eficacia.
Cápsulas de citrato de enclomifenose realiza principalmente a través de los riñones, con una vida media-de aproximadamente 10 horas.
Vida media: una vida media-de 10 horas respalda un régimen de dosificación una vez al día, pero las diferencias individuales pueden afectar la tasa de eliminación real.
Vía de eliminación: se excreta principalmente a través de los riñones, que puede incluir el fármaco prototipo y sus metabolitos.
Acumulación a largo plazo: debido a su corta-vida media, el riesgo de acumulación del fármaco es bajo cuando se usa a largo plazo-pero los pacientes con función hepática anormal deben ser monitoreados.
Referencia
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Una revisión farmacológica de los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno. Actualización de Hum Reprod. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. Enclomifeno, el isómero trans-del citrato de clomifeno y sus efectos sobre el eje hipotalámico-pituitario-gonadal. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. Eficacia y seguridad del citrato de enclomifeno para el tratamiento del hipogonadismo: una revisión sistemática. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodríguez-Suárez R, Nati I, Hernández L. Farmacocinética y biodisponibilidad oral de SERM de moléculas pequeñas-: desafíos de formulación y estrategias de optimización. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Perfil farmacocinético y validación del método analítico para citrato de enclomifeno mediante HPLC y LC-MS.Trastornos endocrinos del BMC. 2013;13 (1):45.
Preguntas frecuentes
P: ¿Bloomtechz puede ofrecer servicios OEM y ODM para cápsulas de citrato de enclomifeno de grado de investigación?
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R: Sí. Bloomtechz admite la personalización OEM y ODM de cápsulas de citrato de enclomifeno de grado de investigación-. Podemos ajustar la dosis de las cápsulas, la formulación de excipientes y el empaque sin marca de acuerdo con los requisitos de su proyecto de investigación. Envíe una consulta para analizar su plan personalizado.
P: ¿Cuál es el MOQ para las cápsulas de citrato de enclomifeno a granel de Bloomtechz?
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R: Nuestro MOQ varía según los requisitos de formulación y embalaje personalizados. Se encuentran disponibles pedidos de prueba de lotes pequeños-para investigación de laboratorio. Póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para obtener la cantidad mínima exacta y la cotización al por mayor.
P: ¿Puedo solicitar muestras de cápsulas de citrato de enclomifeno para pruebas de laboratorio?
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R: Las muestras de investigación están disponibles previa solicitud. Cada muestra viene con documentación básica del lote. Envíe su consulta para solicitar muestras y confirmar los términos de envío.
P: ¿Qué documentos de calidad se proporcionarán al solicitar cápsulas de citrato de enclomifeno?
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R: Bloomtechz proporciona informes de pruebas de COA, HPLC y LC-MS para cada lote. Se pueden preparar documentos de respaldo adicionales para cumplir con los requisitos de revisión de laboratorio. Comuníquese con nosotros para obtener un COA de muestra.
P: ¿Cuáles son los requisitos de almacenamiento de las cápsulas de citrato de enclomifeno?
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R: Las cápsulas de citrato de enclomifeno deben almacenarse en un recipiente sellado en un ambiente fresco, seco y oscuro. Se adoptará un embalaje adecuado durante el envío para mantener la estabilidad del producto. Hable con nuestro equipo para obtener soluciones de envío detalladas.
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