Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de cápsulas de cefpodoxima proxetil con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de cápsulas de cefpodoxima proxetil a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Cefpodoxima proxetilo cápsulasson un antibiótico de cefalosporina oral-de amplio-espectro oral de tercera generación. Como profármaco, no tienen actividad antibacteriana y necesitan ser hidrolizados por esterasas en el tracto gastrointestinal para producir el metabolito activo cefpodoxima. Este último inhibe la reticulación-de las cadenas de peptidoglicano al unirse específicamente a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP) en las paredes celulares bacterianas, lo que provoca defectos en las paredes celulares y ruptura y muerte bacteriana debido al desequilibrio de la presión osmótica. Este mecanismo le permite tener fuertes efectos bactericidas sobre la mayoría de las bacterias Gram positivas (como Streptococcus pneumoniae, género Streptococcus) y bacterias Gram negativas (como Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), al tiempo que mantiene actividad contra algunas cepas que producen - lactasa.
Ventajas farmacocinéticas:
La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 50 % y los alimentos pueden mejorar significativamente la eficiencia de absorción (la Cmax aumenta un 15 % -24 %, el AUC aumenta un 21 % -33 %). El fármaco se distribuye ampliamente en el tracto respiratorio, el tracto urinario y los tejidos blandos de la piel, con una baja tasa de unión a proteínas (21% -29%) y una alta proporción de fármacos libres para garantizar la concentración en el tejido objetivo. El metabolismo depende principalmente de las esterasas gastrointestinales, sin la participación de las enzimas hepáticas citocromo P450, lo que reduce el riesgo de toxicidad hepática. Alrededor del 60% se excreta en su forma original a través de los riñones, con una vida media de 2 a 3 horas, lo que respalda un régimen de dosificación dos veces al día.
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Polvo de cefpodoxima proxetilo | Cefpodoxima Proxetil Tabletas | Cefpodoxima Proxetil Líquido | Cefpodoxima Proxetil Cápsulas |
| Tipo de producto | Polvo | tabletas | Líquido | Cápsulas |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
| Paquete de producto | Personalizable | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
Nuestra forma de producto
Cefpodoxima proxetil +. COA
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Certificado de Análisis |
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nombre compuesto |
Cefpodoxima proxetil | |
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No. CAS |
87239-81-4 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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EXP |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| ESTÁNDAR DE PRUEBA | GB/T24768-2009 Industria. Estándar | |
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Artículo |
Estándar empresarial |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menor o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pérdida por secado |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99,0% |
99.5% |
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impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de ignición |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
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E. coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Conservar en un lugar cerrado, oscuro y seco a -20 grados. |
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La mastitis es más común en mujeres lactantes y está causada principalmente por bacterias como Staphylococcus aureus. Las pacientes pueden experimentar enrojecimiento, hinchazón y dolor en las mamas, con temperaturas localmente elevadas y, en ocasiones, acompañadas de síntomas sistémicos como fiebre.Cefpodoxima proxetilo cápsulasPuede inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana, matar las bacterias que causan mastitis, aliviar la inflamación de los senos, aliviar los síntomas y promover la secreción de leche. Al tratar la mastitis, se debe alentar a las pacientes a amamantar más o usar un extractor de leche para extraer leche y mantener la permeabilidad de los senos.
Inflamación de las glándulas vestibulares y absceso de las glándulas vestibulares.
La glándula vestibular se encuentra en la parte posterior de los labios mayores femeninos. Cuando una infección bacteriana causa inflamación de la glándula vestibular, aparece un bulto rojo, hinchado y doloroso en el - tercio inferior de los labios mayores y, en casos graves, se puede formar un absceso. La suspensión seca de éster de cefotaxima tiene efectos antibacterianos sobre las bacterias comunes que causan inflamación de las glándulas vestibulares, puede controlar la infección, promover la resolución de la inflamación o la absorción de abscesos. Para los pacientes que ya han desarrollado abscesos, se requiere cirugía de incisión y drenaje, y el medicamento debe usarse como tratamiento antiinfeccioso después de la cirugía.
La periodontitis es una inflamación crónica del tejido periodontal, mientras que la periodontitis periapical es una inflamación del tejido blando que rodea la corona dental que ocurre cuando las muelas del juicio no erupcionan completamente o están obstruidas. La suspensión seca de éster de cefotaxima puede ayudar en el tratamiento de la periodontitis y la periodontitis periapical causada por bacterias sensibles, reducir síntomas como enrojecimiento, dolor y sangrado de las encías y promover la resolución de la inflamación. Al tratar la periodontitis y la periodontitis de la corona, se deben proporcionar simultáneamente pautas de higiene bucal, como cepillarse los dientes correctamente y utilizar hilo dental.
La cefpodoxima proxetil es un antibiótico de cefalosporina oral-de tercera generación y su mecanismo de acción implica múltiples aspectos biológicos y farmacológicos.
El nombre químico de cefpodoxima axetil es (±) -1-hidroxietilo (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-tiazolil) glioxilato] -3- (metoximetil) -8-oxo-5-tio-1-azabiciclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxilato, Carbonato de 72-(Z)-(O-metiloxima)isopropilo, con una fórmula molecular de C21H27N5O9S2 y un peso molecular de 557,6. Sus características estructurales incluyen:
Esqueleto de cefotaxima: hay un grupo metoxitiazol en la posición 7, un grupo metoximetilo en la posición 3 y un grupo proxetilo (isopropoxicarboniloxietilo) en el ácido carboxílico en la posición 4.
Diseño de fármaco precursor: la presencia de grupos proxetilo lo convierte en un profármaco inactivo que debe hidrolizarse in vivo para liberar el ingrediente activo cefpodoxima.
Esta estructura no solo garantiza la eficacia de la absorción oral del fármaco, sino que también prolonga la vida media-del fármaco en el organismo mediante el diseño de profármacos, lo que mejora el efecto antibacteriano.
Características de los fármacos precursores y conversión in vivo.
Las cápsulas de cefpodoxima axetil por sí mismas no tienen actividad antibacteriana y su acción depende del proceso de conversión en el cuerpo después de la administración oral:
Absorción e hidrólisis: después de la administración oral, la cefpodoxima axetil es hidrolizada por esterasas no-específicas en el tracto gastrointestinal, liberando el metabolito activo cefpodoxima. Este proceso ocurre principalmente en la pared intestinal y el hígado, asegurando que el fármaco se convierta antes de ingresar al torrente sanguíneo.
Bioacumulación: La biodisponibilidad absoluta de cefoperazona es aproximadamente del 50% (cuando se administra con el estómago vacío). Los alimentos pueden promover la disolución de las tabletas, aumentando la concentración sanguínea máxima (Cmax) y el área bajo la curva tiempo del fármaco (AUC) entre un 15% -24% y un 21% -33%, respectivamente, sin afectar la tasa de absorción. Esta característica optimiza el régimen de administración oral del fármaco.
La cefotaxima ejerce efectos antibacterianos al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana, siendo su objetivo principal las proteínas fijadoras de penicilina (PBP):
La función de las PBP: las PBP son enzimas clave en la síntesis de peptidoglicanos en las paredes celulares bacterianas, incluidas las transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas, responsables de catalizar el-entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, manteniendo la integridad y la resistencia mecánica de la pared celular.
El mecanismo de acción de la cefuroxima:
Especificidad de unión: la cefotaxima se une con alta afinidad a las PBP (especialmente PBP1A, PBP1B, PBP2 y PBP3), inhibiendo su actividad enzimática.
Síntesis de la pared celular bloqueada: la inactivación de las PBP conduce a la incapacidad de las cadenas de peptidoglicano para entrecruzarse, lo que provoca defectos en la pared celular. Las células bacterianas se hinchan y deforman debido al desequilibrio de la presión osmótica, lo que finalmente conduce a la ruptura y la muerte.
Dependencia del tiempo de la concentración bactericida: Cefotaxima tiene una concentración bactericida de 1-4 veces la concentración mínima inhibidora (CIM) contra bacterias enterobacterias (incluidas las cepas productoras de - lactasa); La tasa bactericida contra Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis (incluidas las cepas productoras de lactasa) puede alcanzar el 99,9% en 6 horas (concentración menor o igual a 4 veces la CIM).
Cefpodoxima proxetilo cápsulasTienen una potente actividad antibacteriana contra diversas bacterias Gram positivas y Gram negativas:
Bacterias Gram positivas:
Género Streptococcus: incluido el estreptococo hemolítico del grupo A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (también eficaz contra cepas insensibles a la penicilina), Streptococcus agalactiae, etc.
Género Staphylococcus: eficaz contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina-y Staphylococcus aureus coagulasa negativo, pero ineficaz contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina-(MRSA).
Bacterias Gram negativas:
Haemophilus influenzae: incluidas las cepas que producen - lactasa.
Catamora: un patógeno que a menudo causa infecciones respiratorias.
Enterobacterias: como Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, etc. (ineficaces contra cepas productoras de beta lactasas de espectro extendido (BLEE)).
Neisseria gonorrhoeae: una dosis única de 200 mg puede tratar eficazmente la gonorrea simple.
Otras bacterias patógenas: también tienen cierta actividad frente a Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, etc.
Aunque las cápsulas de cefuroxima axetil mantienen una alta sensibilidad a la mayoría de los patógenos, el tema de la resistencia a los medicamentos aún necesita atención:
Producción de - lactasa: algunas bacterias Gram negativas (como Escherichia coli y Klebsiella) pueden inactivar la cefuroxima produciendo - lactasa para hidrolizar su anillo de lactama -. Sin embargo, la cefoperazona sigue siendo eficaz contra algunas cepas que producen - lactasa, gracias a la estabilidad de su grupo metoxitiazol en la enzima.
Variación de las PBP: las bacterias pueden reducir la afinidad de unión de la cefuroxima al alterar la estructura de las PBP, lo que genera resistencia a los medicamentos. Por ejemplo, la resistencia de Streptococcus pneumoniae a los antibióticos macrólidos lincosamida estreptomicina (MLS) puede estar asociada con variaciones en las PBP.
Sobreexpresión de bombas de eflujo: algunas bacterias utilizan bombas de eflujo para expulsar la cefoperazona del espacio extracelular, lo que reduce la concentración intracelular del fármaco y provoca resistencia al fármaco.
Tasa de resistencia clínica: los estudios nacionales han demostrado que la cefuroxima axetilo es eficaz contra Streptococcus pneumoniae GAS. La tasa de resistencia de Haemophilus influenzae (incluidas las - cepas productoras de lactasa) es baja, pero es ineficaz contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina-, BLEE que producen Escherichia coli y otras bacterias.
Cefpodoxima Proxetil Cápsulas, como antibióticos de cefalosporina oral de tercera-generación, tienen propiedades farmacocinéticas que afectan directamente la eficacia y la seguridad clínica.
La cefpodoxima es un profármaco inactivo que debe ser hidrolizado por esterasas gastrointestinales no-específicas para producir el metabolito activo cefpodoxima después de la administración oral para ejercer efectos antibacterianos.
Bioacumulación: en condiciones de ayuno, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 50% y los alimentos pueden mejorar significativamente su eficiencia de absorción. Los estudios han demostrado que la coadministración con alimentos puede aumentar la concentración sanguínea máxima (Cmax) entre un 15 % y un 24 % y el área bajo la curva tiempo del fármaco (AUC) entre un 21 % y un 33 %. Esta característica se origina en el efecto promotor de los alimentos sobre la disolución de las pastillas, reduciendo el tiempo de retención de los fármacos en el tracto gastrointestinal y reduciendo así el efecto de primer paso.
Dependencia de la dosis: los parámetros farmacocinéticos exhiben una relación dependiente de la dosis. Después de la administración oral de 0,1 g, 0,2 gy 0,4 g, la Cmax alcanzó 1,4 mg/L, 2,3 mg/L y 3,9 mg/L, respectivamente, con un tiempo máximo (Tmax) de 2 a 3 horas. Cuando se administra una dosis única de 400 mg, la concentración del fármaco en sangre permanece en 0,38 mg/l durante 6 horas, que es de 1 a 4 veces la CIM de la mayoría de los patógenos, lo que garantiza el efecto bactericida.
La cefotaxima se distribuye ampliamente en el cuerpo y puede penetrar a áreas infectadas como el tracto respiratorio, el tracto urinario, la piel y los tejidos blandos.
Concentración organizacional: la concentración en el tejido pulmonar, las amígdalas y el líquido de las ampollas en la piel es 2,7 veces, 0,17 veces y 0,4-0,7 veces la del plasma, respectivamente. Por ejemplo, después de la administración oral de 0,2 g, la concentración en el tejido pulmonar alcanzó 0,63 mg/l y la concentración en el tejido de las amígdalas fue 0,24 mg/l, significativamente más alta que los valores de CIM de la mayoría de los patógenos.
Tasa de unión a proteínas: la tasa de unión a las proteínas plasmáticas es baja (21% -29%) y la proporción de fármacos libres es alta, lo que es beneficioso para penetrar las membranas celulares y las barreras tisulares y ejercer efectos antibacterianos.
El metabolismo de la cefuroxima axetilo se basa principalmente en la hidrólisis de la esterasa gastrointestinal, sin la participación de las enzimas hepáticas citocromo P450. Por lo tanto:
Vía metabólica única: alrededor del 90% de la dosis se convierte en cefpodoxima en el tracto gastrointestinal, y solo una pequeña cantidad (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Sin interacción farmacológica: cuando se usa en combinación con antiácidos o antagonistas de los receptores H2, estos últimos pueden reducir el valor del pH en el estómago, inhibir la actividad esterasa y provocar una disminución en la absorción de cefuroxima axetilo, lo que resulta en una disminución del 30% al 50% en la Cmax. Por ello, se recomienda evitar la toma de este tipo de medicamentos de forma conjunta.
La cefotaxima se excreta principalmente a través de los riñones, con una vida media-(t1/2) de 1,9 a 3,7 horas:
Vía de excreción: aproximadamente el 60% de la dosis se excreta en su forma original mediante filtración glomerular y secreción tubular, entre el 29% y el 33% se excreta en forma de cefuroxima y una pequeña cantidad se excreta a través de la bilis.
Ventaja de la vida media: aunque la vida media-es corta, su concentración bactericida se puede mantener durante 6 a 8 horas, lo que respalda un régimen de dosificación dos veces al día. Por ejemplo, después de la administración oral de 0,2 g, la concentración del fármaco en sangre se mantuvo en 0,18 mg/l durante 12 horas, manteniendo los efectos inhibidores sobre la mayoría de los patógenos.
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