Cápsulas de cimetidinason un antagonista del receptor H2 clásico, con su componente central siendo Cimetdine. El nombre químico es n '- metyl - n' '- [2 [[5 -} metilo - 1h - imidazol-4-oil) metil] etyl]-n-cyanoguanidine, con un molézul-4-oil) metil] thio]-n-cyanoguanidine, con un molézul de metil] thio]-n-cyanidine, con un molecular de metil] etil]-n-cyanidine, con un molecular de metil] thio]-n-cyanidine, con un molecular de metilo de metil]-n-cyanidine, con un molecular de metil] thiéanidina, con un molecular de metil] C10H16N6S y un peso molecular de 252.34. El medicamento está principalmente en forma de cápsula, con contenido de polvo blanco o apagado, y la especificación generalmente es de 0.2 gramos por cápsula. Su estructura química se une competitivamente al receptor H2 en la membrana basal de las células de la pared gástrica, bloqueando la secreción de ácido gástrico inducido por histamina y convirtiéndose en uno de los medicamentos básicos para tratar enfermedades relacionadas con el ácido gástrico.
Información adicional del compuesto químico:
Nuestro formulario de producto
Cimetidina +. coa
Cápsulas de cimetidinaes un fármaco que inhibe la secreción de ácido gástrico, utilizado principalmente para tratar enfermedades relacionadas con el ácido gástrico excesivo, como las úlceras gástricas, las úlceras duodenales, la esofagitis por reflujo, el síndrome de Zollinger Ellison, etc.
1. Úlcera gástrica
Se puede usar para tratar las úlceras gástricas. La úlcera gástrica puede estar relacionada con la infección por Helicobacter pylori, el uso del término Long - del término del anti -} medicina inflamatoria y otros factores, generalmente manifestados como dolor abdominal superior, reflujo ácido, eructo y otros síntomas. Los pacientes pueden usar formularios de dosis como tabletas de cimetdine y cápsulas bajo la guía de un médico, combinado con medicamentos como cápsulas de amoxicilina y tabletas de claritromicina para la terapia de combinación.
2. Úlcera duodenal
Adecuado para el Tratamiento de úlceras duodenales. La úlcera duodenal generalmente está relacionada con factores como la secreción excesiva de ácido gástrico e infección por helicobacter pylori. Los síntomas comunes incluyen dolor de hambre, dolor nocturno y heces negras. Los médicos pueden recomendar el uso de formas de dosis como inyección de cimetdina y gránulos, combinados con medicamentos como las tabletas recubiertas entéricas de omeprazol y las cápsulas de pectina de bismuto coloidal para el viaje integral.
3. Esofagitis reflujo
Puede aliviar los síntomas de la esofagitis por reflujo. Esta enfermedad puede estar relacionada con factores como la disfunción del esfínter esofágico inferior y el aumento de la presión gástrica, principalmente manifestada como síntomas como la sensación de ardor detrás del esternón, el reflujo ácido y la dificultad para tragar. Los pacientes pueden usar formularios de dosis como tabletas dispersables de cimetdine bajo la guía de un médico, combinado con medicamentos como tabletas de domperidona y tabletas masticables de carbonato de aluminio de magnesio para mejorar los síntomas.
Características farmacocinéticas
Después de la administración oral,Cápsulas de cimetidinase absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 60% -70%. Su tiempo pico (TMAX) es de 1 a 3 horas, y puede entrar en vigencia dentro de los 30 minutos posteriores a la administración oral, por lo que es un fármaco de alivio rápido para los síntomas de reflujo de ácido gástrico agudo. Los alimentos pueden reducir la velocidad de su tasa de absorción, pero no afecta el grado de absorción, por lo que los pacientes no necesitan tomar estrictamente los medicamentos con el estómago vacío. Vale la pena señalar que cuando se usa en combinación con medicamentos como el sucalfato y la metoclopramida, la absorción de cimetdine puede disminuir o disminuir, y el intervalo de dosificación o la dosis deben ajustarse.
Cimetdine está ampliamente distribuida en el cuerpo, con un volumen de distribución aparente (VD) de 0.8 - 1.2 l/kg, y puede penetrar en fluidos corporales como saliva, leche materna y líquido cefalorraquídeo. Su tasa de unión a proteínas es de aproximadamente el 20%, y la concentración de fármaco libre es relativamente alta, lo que explica el mecanismo por el cual puede causar efectos secundarios del sistema nervioso central después de penetrar la barrera hematoencefálica. En experimentos con animales, la cimetdine puede cruzar la barrera placentaria, pero los estudios preclínicos no han demostrado teratogenicidad.
Cimetdine es un inhibidor potente del sistema enzimático CYP450, particularmente que exhibe efectos inhibitorios significativos sobre los subtipos CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4. Este efecto inhibitorio conduce a una desaceleración en su propio metabolismo, con una mitad - vida (T1/2) extendida a 2-3 horas. Mientras tanto, la cimetdine induce múltiples interacciones farmacológicas al inhibir el metabolismo de otros medicamentos.
Warfarina: cuando se usa en combinación, el valor de INR aumenta en un 30% -50%, y la dosis de warfarina debe reducirse en un 25% -50%.
Fenitoína sodio: la concentción de sangre ha aumentado en un 28%, y la dosis debe ajustarse al límite inferior del rango del canal.
Lidocaína: tasa de rendimiento reducida en un 34%, la dosis de mantenimiento debe reducirse en un 20%-30%.
Teoflina: cuando se usa en combinamiento, la concentración sanguínea de teofilina aumenta en un 50% -100%. Es necesario monitorear la concentración sanguínea de teofilina y ajustar la dosis.
Cimetdine se excreta principalmente a través de los riñones, con un 60% - 70% excretado en su forma original a través de la orina y 20% -30% excretado a través de la bilis. En modelos animales de insuficiencia renal, su tasa de rendimiento disminuye significativamente y su vida media se extiende a 4-6 horas. Por lo tanto, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la tasa de rendición de creatinina:
Insuficiencia renal leve (CRCL 50-80 ml/min): no se requiere ajuste de dosis.
Insuficiencia renal moderada (CRCL 30-50 ml/min): reduzca la dosis en un 50% cada vez y extienda el intervalo de dosificación a 12 horas.
Insuficiencia renal severa (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Mecanismo farmacológico: antagonismo del receptor H2 y efectos objetivo multi -
1. Mecanismo central: antagonismo competitivo de los receptores H2
Cimetdine, como antagonista del receptor H2 de primera generación, bloquea la secreción de ácido gástrico inducido por histamina al unirse competitivamente a los receptores H2 en la membrana basal de las células de la pared gástrica. Sus características funcionales incluyen:
Inhibe exhaustivamente la secreción del ácido gástrico: no solo reduce la secreción de ácido gástrico basal (en un 50% -70% durante el avance del ácido nocturno), sino que también puede inhibir la secreción de ácido gástrico inducido por estímulos como alimentos, histamina, pentagastrina, cafeína, etc., etc.
Protección de la mucosa gástrica: al reducir la erosión del ácido gástrico en la mucosa gástrica, promoviendo la curación de la úlcera, la tasa de curación de las úlceras duodenales puede alcanzar el 80% -90%.
Prevención de la úlcera del estrés: en modelos animales de cuidados intensivos, la incidencia de úlceras por estrés puede reducirse en un 30% -50%.
2. Efecto de expansión: anti andrógeno e regulación inmune
(1) efecto antiandrogénico
Dosis altas cimetdina (mayor o igual a 1.2 g/d) puede unirse de manera competitiva a los receptores de andrógenos y producir efectos anti andrógenos débiles:
Estudios preclínicos: en modelos animales, la cimetdina puede reducir el peso epididimario y el recuento de espermatozoides en ratas macho, pero no afecta los niveles de testosterona sérica.
Aplicación clínica: una vez se usó para tratar el hirsutismo en las mujeres, pero su eficacia era más débil que la espironolactona, y ahora rara vez se usa.
(2) efecto regulatorio inmune
Cimetdine exhibe potencial en la terapia adyuvante tumoral al inhibir la activación de los linfocitos T y mejorar la actividad celular de la asesina natural (NK)
Cáncer gástrico:
Combinado con quimioterapia puede aumentar la tasa de supervivencia a 1 año en un 15% -20%.
Melanoma:
La terapia adyuvante postoperatoria puede reducir la tasa de recurrencia en un 25%.
Enfermedad de la piel viral:
El control combinado con aciclovir puede acortar el curso del herpes zoster por 3-5 días.
reacción adversa
1. Los síntomas comunes incluyen diarrea, náuseas, vómitos, distensión abdominal, estreñimiento, boca amarga, boca seca, elevación leve de aminotransferasa sérica y ocasionalmente hepatitis severa, necrosis hepática y esteatosis hepática. Para los pacientes con cirrosis, puede inducir encefalopatía hepática. La interrupción repentina de la medicación puede causar la perforación de la úlcera péptica crónica, estimada por ser causada por un rebote de alta acidez después de la interrupción. También hay informes de que Cimetdine puede causar pancreatitis aguda.
2. Sistema hematológico:Cápsulas de cimetidinatiene un cierto efecto inhibitorio sobre la médula ósea, que puede conducir a neutropenia y pancitopenia; También hay informes de deficiencia de trombocitopenia y granulocitos; Solo se ha informado que los casos individuales se presentan con anemia hemolítica autoinmune, anemia aplásica y eosinofilia. Las reacciones adversas de la cimetdina en el sistema sanguíneo son más comunes en pacientes con complicaciones graves, o aquellas que reciben medicamentos antietabólicos de hidrocarburos u otros trates que conducen a la granulocitopenia.
3. Sistema neurológico/mental
(1) Los mareos, el dolor de cabeza, la fatiga, la somnolencia y otros síntomas son comunes. Un pequeño número de pacientes puede experimentar confusión reversible, desorientación, inquietud, retraso sensorial, lenguaje poco claro, convulsiones locales o convulsiones epilépticas, delirio, depresión, alucinaciones, reacciones extrapiramidales y polineuropatía motor. Después de la aparición de síntomas neurotóxicos, generalmente solo es necesario reducir la dosis de la medicación de manera apropiada para desaparecer, o puede tratarse con la sofocarpina del fármaco colinérgico.
(2) Al tratar las complicaciones gastrointestinales del alcoholismo, puede ocurrir delirio tembloroso, similar al síndrome de abstinencia de alcohol y se debe prestar atención a distinguirlo.
(3) Las reacciones adversas neurológicas y psiquiátricas de la cimetdina ocurren principalmente en pacientes críticos, pacientes de edad avanzada, niños pequeños, aquellos con disfunción hepática y renal, aquellos con antecedentes de enfermedades mentales, aquellos con enfermedades cerebrales y aquellos que tienen una medicación de dosis alta {{1 1}}}. Además, los individuos con pseudo hipotiroidismo pueden ser más sensibles a los efectos neurotóxicos de la cimetdina.
4. Sistema endocrino/metabólico: la cimetdina tiene efectos anti androgénicos leves y puede causar anormalidades del metabolismo lipídico, hiperprolactinemia, disminución de los niveles de testosterona en plasma y un aumento de los niveles de gonadotropina, el desarrollo de los senos masculinos y la sensibilidad de los senos, así como la galactorrea femenina.
5. Sistema cardiovascular: bradicardia, enjuague facial, etc. puede ocurrir. Durante la inyección intravenosa, caídas ocasionales en la presión arterial, contracciones auriculares prematuras, paro cardíaco y respiratorio, etc.
6. Sistema urinario/reproductivo:
(1) La cimetdina puede causar un aumento transitorio en los niveles de creatinina sérica y la disminución de la tasa de rendición de creatinina, y su mecanismo es competencia con la creatinina para la secreción tubular renal. También hay informes de disfunción renal aguda, que pueden restaurarse a la normalidad después de la interrupción de la medicación.
(2) Nefritis intersticial: puede desaparecer después de la interrupción de la medicación.
(3) Disfunción sexual: las altas dosis de medicamentos (por encima de 1.6 g por día) pueden causar disfunción eréctil, disminución de la libido, disminución del recuento de espermatozoides, etc., pero se puede restaurar a la normalidad después de la interrupción de la medicación.
(4) El control con cimetdina en pacientes con transferencia alogénica renal puede conducir a necrosis aguda de metástasis
Etiqueta: cápsulas de cimetidina, proveedores, fabricantes, fábrica, al por mayor, compra, precio, a granel, a la venta