Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. es uno de los fabricantes y proveedores de cápsulas de sulfato de tianeptina con más experiencia en China. Bienvenido a la venta al por mayor de cápsulas de sulfato de tianeptina a granel de alta calidad aquí desde nuestra fábrica. Buen servicio y precio razonable están disponibles.
Cápsulas de sulfato de tianeptinason formulaciones de cápsulas orales que contienen el ingrediente activo sulfato de tianeptina y son un tipo de antidepresivo. El sulfato de teneprona es la forma de sulfato de la teneprona, que tiene una mayor estabilidad química y una vida media-(aproximadamente 6 horas) más larga que la forma de sal de sodio (tianeptina sódica, con una vida media-de aproximadamente 2,5 horas). Mejora de la recaptación de 5-hidroxitriptamina (5-HT): a diferencia de los antidepresivos tradicionales, como los ISRS, que inhiben la recaptación, la tianeptona mejora el estado de ánimo al promover la recaptación de 5-HT. La regulación del sistema glutamatérgico puede aliviar los síntomas depresivos y promover la neuroplasticidad a través del antagonismo del receptor NMDA. La activación parcial de los receptores opioides μ puede producir efectos analgésicos y ansiolíticos leves, pero el riesgo de dependencia es menor que el de los fármacos opioides tradicionales. La tenafenona en sí tiene un sabor amargo y la cápsula puede evitar el contacto directo con la cavidad bucal, lo que mejora el cumplimiento del paciente. Cada cápsula contiene una dosis fija (como 12,5 mg o 25 mg) para facilitar el control de la dosis. La cubierta de la cápsula puede prevenir la degradación de los fármacos en el ácido del estómago, asegurando la liberación de ingredientes activos en el intestino.
Nuestros productos
| Nombre del producto | Polvo de sulfato de tianeptina | Tabletas de sulfato de tianeptina | Cápsulas de sulfato de tianeptina |
| Tipo de producto | Polvo | Tableta | Cápsulas |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Especificaciones del producto | 100 g/1 kg/etc. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Formulario de producto | Síntesis orgánica | Tomar por vía oral | Tomar por vía oral |
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Sulfato de tianeptina COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Sulfato de tianeptina | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 1224690-84-9 | |
| Cantidad | 337,3 kilos | |
| Estándar de embalaje | 25 kg/tambor | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202501090032 | |
| MFG | 9 de enero de 2025 | |
| EXP | 8 de enero de 2028 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.38% |
| Pérdida por secado | Menor o igual a 1,0% | 0.27% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.80% |
| impureza única | <0.8% | 0.43% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 70 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a una temperatura inferior a 2-8 grados. | |
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Mecanismo de acción entre especies.
TianeptinaCápsulas de sulfatoes la forma de sulfato de la cetona de tianeptina. Como antidepresivo, su mecanismo de acción difiere de los tradicionales inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o antidepresivos tricíclicos (ATC). Los antidepresivos tradicionales a menudo ejercen sus efectos inhibiendo la recaptación de 5-HT o norepinefrina (NE), mientras que el sulfato de tianeptina mejora la recaptación de 5-HT, regula el sistema glutamatérgico y activa parcialmente los receptores opioides μ para producir efectos antidepresivos, ansiolíticos y neuroprotectores. La investigación entre especies es un método importante en el desarrollo de fármacos y la neurociencia. Al comparar las respuestas de diferentes especies (como humanos, roedores y primates no humanos) a los medicamentos, se puede revelar la conservación y la especificidad de especie del mecanismo de acción, proporcionando un puente para la traducción de la investigación preclínica a la práctica clínica.
Propiedades farmacológicas
Estructura química y farmacocinética.
El sulfato de tianeptina es un complejo de sulfato de tianeptina, que tiene una mejor estabilidad química que su forma de sal sódica (tianeptina sódica), con una vida media-de aproximadamente 6 horas (la sal sódica aproximadamente 2,5 horas) y es adecuado para 1 o 2 dosis por día. Su biodisponibilidad oral es aproximadamente del 99%, se metaboliza como metabolitos inactivos en el hígado y se excreta a través de los riñones.
El sistema 5-hidroxitriptamina (5-HT): mejora la recaptación de 5-HT en regiones del cerebro como el hipocampo y la corteza prefrontal, reduce la concentración de 5-HT en la brecha sináptica, pero el uso a largo plazo puede aumentar la sensibilidad del receptor 5-HT1A y mejorar la regulación emocional.
Sistema de ácido glutámico: regula la función del receptor NMDA, inhibe la liberación excesiva de glutamato, reduce la excitotoxicidad y promueve la neuroplasticidad (como la neurogénesis en el hipocampo).
Receptores opioides μ -: la activación parcial de los receptores opioides μ - produce efectos analgésicos y ansiolíticos leves, pero el riesgo de dependencia es menor que el de los medicamentos opioides tradicionales (como la morfina).
Evidencia clínica y de neuroimagen.
Múltiples ensayos controlados aleatorios (ECA) han demostrado que el sulfato de tianeptina (12,5 a 25 mg/día) puede mejorar significativamente las puntuaciones de la escala de calificación de depresión de Hamilton (HAMD) en pacientes con depresión, con una eficacia comparable a la de los ISRS (como la fluoxetina), pero con un inicio más rápido (1 a 2 semanas frente a . 2-4 semanas) y menos efectos secundarios como disfunción sexual y aumento de peso.
Sistema 5-HT: la resonancia magnética funcional (fMRI) muestra que puede mejorar la conectividad funcional entre la corteza prefrontal y el sistema límbico, y mejorar la red de regulación emocional.
Sistema de energía del glutamato: Los estudios de espectroscopía de resonancia magnética (MRS) han encontrado que la concentración de glutamato en el hipocampo disminuye después del tratamiento, lo que indica que se inhibe la liberación excesiva de glutamato.
Neuroplasticidad: el tratamiento a largo plazo puede aumentar el volumen del hipocampo (medido mediante resonancia magnética), lo que se asocia con una mejor función cognitiva. Aunque la evidencia directa de la activación del receptor opioide μ - en estudios en humanos es limitada, algunos pacientes
Investigación en roedores (ratones, ratas): validación de mecanismos y análisis de efecto de dosis
Prueba de natación forzada (FST): tianeptinaCápsulas de sulfato(5-20 mg/kg, oral) puede acortar significativamente el tiempo de inmovilidad en ratones/ratas, lo que indica efectos antidepresivos.
Laberinto cruzado elevado (EPM): el aumento del tiempo de exploración con el brazo abierto indica efectos ansiolíticos.
Modelo de estrés crónico impredecible (CUS): revertir la disminución de la preferencia por el azúcar, la pérdida de peso y el deterioro cognitivo inducidos por el estrés.
Sistema 5-HT: Los estudios de microdiálisis han demostrado que el sulfato de tianeptina (10 mg/kg) puede aumentar rápidamente la recaptación de 5-HT en el hipocampo y reducir la concentración de 5-HT en la brecha sináptica, de acuerdo con estudios en humanos. El uso prolongado regula positivamente la expresión del receptor 5-HT1A y mejora la sensibilidad del receptor.
Sistema de glutamato: inhibe la liberación de glutamato en el hipocampo, reduce la activación del receptor NMDA y alivia la excitotoxicidad. Promueve la expresión del factor neurotrófico derivado del cerebro- (BDNF) y mejora la neurogénesis.
Receptor opioide μ-: experimentos de unión de radioligandos han confirmado que el sulfato de tianeptina tiene un efecto excitador parcial en los receptores opioides μ- (Ki ≈ 100 nM), pero su afinidad es menor que la morfina (Ki ≈ 1 nM). La naloxona (antagonista de los receptores opioides) puede bloquear parcialmente su efecto antidepresivo, lo que indica la participación de los receptores opioides μ -.
Conversión de dosis: existen diferencias entre las dosis clínicas en humanos (12,5-25 mg/día) y las dosis equivalentes en ratas (aproximadamente 1-2 mg/kg/día), que pueden estar relacionadas con las tasas metabólicas entre especies (como la actividad de las enzimas hepáticas) y la densidad de distribución del receptor.
Diferencia de sensibilidad: los roedores son más sensibles a la activación de los receptores opioides μ - y dosis bajas (5 mg/kg) pueden producir efectos antidepresivos, mientras que los humanos requieren dosis más altas (25 mg/día) para observar efectos similares.
Investigación sobre primates no-humanos (macacos): validación de especies puente
Modelo de comportamiento
Modelo de separación social
Los cachorros de macaco exhiben comportamientos similares a la ansiedad (como acurrucarse y acicalarse más) después de la separación social, y el sulfato de tianeptina (1-5 mg/kg, administrado por vía oral) puede aliviar significativamente estos comportamientos, con efectos comparables a los ISRS (como la sertralina).
tarea cognitiva
Mejorar el desempeño de las tareas de la memoria de trabajo y sugerir efectos reguladores sobre la función de la corteza prefrontal.
Mecanismos neurobiológicos
sistema 5-HT
Los estudios de microdiálisis han demostrado que el sulfato de tianeptina (2 mg/kg) puede mejorar la recaptación de 5-HT en la corteza prefrontal y reducir la concentración de 5-HT en la hendidura sináptica, lo que coincide con estudios en humanos y roedores.
El uso prolongado regula positivamente la expresión del receptor 5-HT1A y mejora la sensibilidad del receptor.
Sistema energético del glutamato
Inhibe la liberación de glutamato en la corteza prefrontal y reduce la activación del receptor NMDA.
Promueve la expresión de BDNF y mejora la plasticidad neuronal.
μ - receptor opioide
Los experimentos de unión de radioligando confirmaron que el sulfato de tianeptina en el tejido cerebral de macaco tiene una afinidad similar por los receptores opioides μ - a la de los humanos (Ki ≈ 100 nM).
La naloxona puede bloquear parcialmente su efecto ansiolítico, lo que indica la participación de los receptores opioides μ -.
Comparación con roedores
Consistencia conductual
Los macacos y los roedores exhiben comportamientos antidepresivos y ansiolíticos similares, pero los macacos están más cerca del comportamiento social y la función cognitiva humana.
Conservación neurobiológica
Los mecanismos de los receptores opioides 5-HT, glutamatergia y μ en los macacos son muy consistentes con los de los humanos, lo que confirma el valor preclínico de la investigación con roedores.
diferencia de dosis
La dosis equivalente para los macacos (1-5 mg/kg) está entre la de los humanos (0,2-0,5 mg/kg, calculada según la superficie corporal) y la de las ratas (1-2 mg/kg), lo que puede estar relacionado con la tasa metabólica y el volumen cerebral.
Consistencia y especificidad de los mecanismos entre especies.
Consistencia
Conservación del mecanismo central: la recaptación mejorada de 5-HT, la regulación del sistema glutamatérgico y la activación parcial de los receptores opioides μ - son mecanismos comunes de las cápsulas de sulfato de tianeptina en humanos, roedores y primates no humanos.
Mejora de la neuroplasticidad: el uso a largo plazo puede promover la neurogénesis y la expresión de BDNF en el hipocampo/corteza prefrontal, lo que se asocia con la eficacia antidepresiva.
Desempeño conductual: los efectos antidepresivos, ansiolíticos y de mejora cognitiva son consistentes en todas las especies, lo que respalda su aplicación clínica.
Diferencia de efecto de dosis: los roedores son más sensibles a la activación de los receptores opioides μ - y las dosis bajas pueden producir efectos, mientras que los humanos requieren dosis más altas.
Densidad de distribución de receptores: los receptores opioides μ - están distribuidos más densamente en regiones del cerebro de roedores (como el núcleo accumbens), lo que puede explicar su efecto regulador más fuerte sobre el comportamiento de recompensa.
Adaptabilidad ambiental: el comportamiento social y las tareas cognitivas de los primates no-humanos (como los macacos) son más complejos y sus respuestas a los medicamentos pueden estar más cercanas a los escenarios clínicos humanos.
Interacciones medicamentosas y poblaciones especiales.
Además del síndrome serotoninérgico, la combinación de tianeptina e IMAO también puede aumentar los riesgos a través de otros mecanismos:
Eventos cardiovasculares: La combinación de IMAO e inhibidores no-selectivos de la monoaminooxidasa puede desencadenar hipertensión paroxística, taquicardia e incluso shock cardiogénico.
Riesgo de anestesia:Los pacientes que no han suspendido Tianeptin antes de la cirugía pueden experimentar depresión respiratoria grave durante el período de inducción de la anestesia debido a niveles anormalmente elevados de 5-HT.
Tabúes para grupos especiales:
Personas mayores: la disfunción renal conduce a un metabolismo lento de los medicamentos, lo que los hace propensos a la acumulación de medicamentos y al envenenamiento;
Niños: Está contraindicado en pacientes menores de 15 años debido al desarrollo inmaduro del sistema nervioso, lo que los hace más sensibles a las fluctuaciones de 5-HT;
Individuos con insuficiencia renal: La excreción de tianeptina y sus metabolitos se reduce, aumentando significativamente el riesgo de intoxicación.
Preguntas frecuentes
¿Qué tan fuerte es la tianeptina en comparación con la morfina?
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En primer lugar, mediante una prueba de analgesia con placa caliente-, se determinó el momento de la respuesta analgésica máxima para la tianeptina (15 min) y la morfina (30 min), y luego se usó para comparaciones dosis-respuesta (Figura 2a). Tianeptina (ED50=15) mostró unrespuesta analgésica menos potente en comparación con la morfina(DE50=3.1).
¿Cómo afecta la tianeptina al cerebro?
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En tales modelos, la tianeptina se opone a los efectos del estrés crónico sobre la estructura y la plasticidad del cerebro. Por ejemplo, tianeptinaevitó cambios estructurales y modificó el metabolismo y la función neuronal en el hipocampo.
¿Cuánto tiempo tarda la tianeptina en hacer efecto?
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¿Cuánto tiempo tarda la tianeptina en hacer efecto? Los usuarios de foros en línea informan que la tianeptina sódica y el sulfato comienzan a actuar en30-60 minutoscuando se toma por vía oral. Sin embargo, la aparición de los efectos puede ser más rápida cuando se administra por otras vías de administración.
¿Para qué se utiliza el sulfato de tianeptina?
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La tianeptina, vendida bajo las marcas Stablon, Tatinol y Coaxil, entre otras, es un antidepresivo tricíclico atípico que se usa principalmente en el tratamiento del trastorno depresivo mayor, aunque también puede usarse para tratar la ansiedad, el asma y el síndrome del intestino irritable.
¿La tianeptina es buena para la ansiedad?
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Cuando se toma en pequeñas dosis, la tianeptina puede ayudar con los síntomas de ansiedad., depresión y síndrome del intestino irritable. Sin embargo, el mal uso puede llevar a tomar dosis mayores y generar dependencia. Cuando se toma en dosis más altas, la tianeptina puede provocar un subidón o una sensación de euforia. Tomar dosis altas de tianeptina puede ser fatal.
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