El componente central decápsula de oxitetraciclina 250mges oxiTetracyclie, con el nombre químico 6-metil-4- (dimetilamino) -3,5,6,10,12,12a-hexahidroxi-1,11-dioxo-1,4,4a, 5,5a, 6,11,112-octahydro-12-tetrabenzamide. Su forma de clorhidrato es un polvo cristalino amarillo que es fácilmente soluble en agua. Las preparaciones clínicas a menudo usan tales derivados para mejorar la solubilidad. La formulación está en forma de cápsulas, con una especificación típica de 0.125G (125000 unidades) o 0.25g (250000 unidades) por cápsula, y especificaciones de empaque que van desde 24 cápsulas/caja hasta 100 cápsulas/caja.
Nuestro producto
Información adicional del compuesto químico:
| Nombre del producto | Polvo de oxitetraciclina | Tabletas de oxitetraciclina | Cápsula de oxitetraciclina | Crema de oxitetraciclina |
| Tipo de producto | Polvo | Tableta | Cápsula | Crema |
| Pureza del producto | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% | Mayor o igual al 99% |
| Paquete de productos | Personalizable | Personalizable | Personalizable | Personalizable |
Nuestro producto
Toltrazuril +. coa
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Certificado de análisis |
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Nombre compuesto |
Oxitetraciclina | |
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CAS No. |
79-57-2 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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Expectación |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| Estándar de prueba | GB/T24768-2009 Industria. Stnndard | |
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Artículo |
Estándar de la empresa |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menos de o igual al 4.5% |
0.30% |
| Pérdida al secar |
Menos de o igual al 1.0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb menor o igual a 0.5ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Hg menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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CD menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual a 99.0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de encendido |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menos de o igual a 750cfu/g |
80 |
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E. coli |
Menos de o igual a 2mpn/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menos de o igual a 5000ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a los 20 grados |
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El mecanismo de acción decápsula de oxitetraciclina 250mgSe puede analizar sistemáticamente a partir de cuatro aspectos: orientación molecular, cobertura del espectro antibacteriano, respuesta al mecanismo de resistencia y correlación de aplicación clínica
El componente central de las cápsulas de oxiTetracyclie, Oxytetracyclie, pertenece a la clase de tetraciclina de antibióticos, y su objetivo es el sitio de la subunidad bacteriana ribosoma 30S. El mecanismo específico es el siguiente:
Competencia del sitio de unión: Oxytetracyclie se une específicamente al sitio A de la subunidad 30S, bloqueando el acoplamiento de los complejos de ribosoma de ARNm de aminoacilo, inhibiendo así la alargamiento de la cadena de péptidos.
Interrupción de la síntesis de proteínas: debido a la ocupación del sitio A, los bacterias no pueden completar la formación de enlaces de péptidos, lo que resulta en la terminación de la síntesis de proteínas. Este proceso es altamente selectivo para los bacterias, ya que los ribosomas de mamíferos tienen una estructura de los años 80 (que contiene subunidades de 40 y 60) y no reaccionan cruzados con subunidades bacterianas 30.
Efecto dependiente de la concentración: a bajas concentraciones, exhibe actividad antibacteriana (síntesis de proteínas de bloqueo), mientras que a altas concentraciones, exhibe actividad bactericida contra bacterias sensibles (como rickettsia y micoplasma) (al interrumpir la integridad de la membrana celular).
Cobertura del espectro antibacteriano: la base patogénica de la inhibición de amplio espectro
El espectro antibacteriano cubre cuatro categorías principales de microorganismos patógenos, y sus mecanismos de acción están estrechamente relacionados con las características de los patógenos:
Gram Positive Bacteri:
Cepas sensibles: Staphylococcus aureus (cepa no productora de enzimas), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes.
Debilidad: Enterococcus es naturalmente resistente (debido a la presencia de proteína protectora de ribosoma TETM), mientras que Staphylococcus tiene una tasa de resistencia del 75% -85% (produciendo bombas de eflujo TETK).
Gram Bacteri negativo:
Cepas sensibles: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Mecanismo de resistencia a los fármacos: la deficiencia de la proteína de la membrana externa bacteriana gram negativa (como la regulación negativa de OMPF/OMPC) conduce a trastornos de permeación de fármacos. Combinado con la expresión de la bomba de eflujo TETA, la tasa de resistencia a los medicamentos es de aproximadamente 50% -60%.
Patógenos atípicos:
Mycoplasma: penetrando la membrana celular para inhibir la función del ribosoma, MIC menor o igual a 0.5 μ g/ml para las pneumoniae de micoplasma.
Clamidia: inhibe la formación de la inclusión del cuerpo y es altamente sensible a los serotipos AC de la clamidia trachomatis.
Rickettsia: al inhibir la síntesis de proteínas relacionadas con el metabolismo energético, el MIC de Rickettsia prussii es menor o igual a 0.25 μ g/ml.
Otros patógenos:
Spiroplasma: inhibe la síntesis de proteínas relacionadas con el movimiento, es ineficaz contra Treponema pallidum, pero puede tratar la leptospirosis.
Protozoos amebicos: inhibe la síntesis de proteínas del cuerpo nutritiva y es más efectivo que el carbapenem en el tratamiento de la disentería amebica aguda.
Respuesta a los mecanismos de resistencia a los medicamentos: estrategias de drogas de resistencia cruzada y de combinación
Linaje del gen de resistencia a los medicamentos:
Los genes exopump: TETA (bacterios gram negativos) y TETK (bacterios gram positivos) codifican proteínas de membrana que excretan activamente los fármacos.
Gen de protección ribosómica: TETM codifica proteínas que se unen a la tetraciclina y desplazan de manera competitiva los fármacos.
Gen modificado de enzima: TETX codifica una monooxigenasa que oxida y degrada la estructura de oxiTetraciclie (raro pero altamente amenazante).
Características de resistencia cruzada:
Oxytetracyclie tiene una resistencia cruzada completa con tetraciclina y doxiciclina (debido al mismo objetivo de acción).
No hay resistencia cruzada con macrólidos como la azitromicina (dirigida a la subunidad 50S).
Plan de terapia de combinación:
Brucelosis: Combnation of Oxytetracyclie (2g/día) y estreptomicina (1 g/día), con un curso de tratamiento de 6 semanas (que cubre la etapa parasitaria intracelular).
PESTIS: Oxytetracyclie (2G/día) combinado con gentamicina (160 mg/día) durante 10 días (para prevenir el progreso de la sepsis).
Pneumonia de pneumoniae de micoplasma resistente a los fármacos: Combnización de tetraciclina (1,5 g/día) y moxifloxacina (400 mg/día) durante 14 días.
Enfermedad de Rickettsia:
Scrub typhus: al inhibir la función ribosoma del tifus de matorral, la fase de fiebre se puede acortar durante 3-5 días y la tasa de mortalidad puede reducirse.
P Fiebre: combinado con doxiciclina puede prevenir la fiebre Q crónica (el curso del tratamiento debe extenderse a 3 años).
Neumonía atípica:
Neumonía por micoplasma: la tasa de curación de la tetraciclina combinada con levofloxacina para cepas resistentes a macrólidos es del 92%.
Clamidia Pneittaci Neumonía: es necesario combinar glucocorticoides (como la prednisona 20 mg/día) para controlar la tormenta inflamatoria.
Defensa del terrorismo biológico:
PESTIS: como un medicamento de primera línea recomendado por la OMS, puede reducir la mortalidad de los pestis pulmonares (del 90% al 40%).
Antrax: Efectivo contra el ántrax de la piel, pero requiere un tratamiento combinado de antitoxinas (ya que Oxytetryclie no neutraliza las toxinas).
Como un medicamento representativo de antibióticos de tetraciclina, la aplicación clínica decápsula de oxitetraciclina 250mgDebería seguir estrictamente las reglas de las interacciones fármacos y el manejo de contraindicación para evitar una eficacia reducida o empeorar las reacciones adversas.
Mecanismo de interacción de drogas y manejo clínico:
Oxytetracyclie ejerce los efectos antibacterianos al interferir con la síntesis de proteínas bacterianas, pero su estructura química (que contiene múltiples grupos de hidroxilo y carbonilo) es propensa a reacciones fisiológicas con diversos fármacos o componentes alimenticios, lo que lleva a la absorción anormal, la distribución, el metabolismo o los procesos de excretión.
La fabricación de fármacos y las preparaciones de iones metálicos: cuando se usa en la combinación con fármacos que fabrican ácidos como bicarbonato de sodio y carbonato de aluminio de magnesio, aumenta el pH en el estómago, lo que provoca una disminución en la solubilidad de la oxitetraciclie y una reducción en la absorción en un 30% -50%. Los medicamentos que contienen calcio (como las tabletas de calcio), el magnesio (como los antiácidos) y el hierro (como el sulfato ferroso) pueden formar quelatos insolubles con tetraciclina, reduciendo las concentraciones de fármacos sanguíneos en un 60% -70%.
Estrategia de manejo: la combinación de los medicamentos anteriores debe tomarse 2-3 horas de diferencia y evitar tomarlos con leche o antiácidos.
Resina de reducción de lípidos: resinas de intercambio de aniones como la colistina y la colistina pueden adsorbir oxytetracyclie y reducir su circulación enterohepática.
Estrategia de gestión: es necesario tomarlo cada 4-6 horas o elegir otros antibióticos.
Synergy de fármacos de toxicidad renal: cuando se usa en la combinación con el metoxiflurano anestésico general, Oxytetracyclie puede mejorar su toxicidad tubular, lo que lleva a un aumento triple en el riesgo de insuficiencia renal aguda; Cuando se usa en la combinación con diuréticos fuertes como furosemida, los cambios en la hemodinámica renal pueden exacerbar la lesión renal.
Estrategia de manejo: evite la terapia de combnización y monitoree la función renal (creatinina, nitrógeno de urea) si es necesario.
Combnación de fármacos hepatotóxicos: cuando se usa en la combinación con fármacos de quimioterapia antitumorales (como el metotrexato) y los fármacos antiepilépticos (como el valproato de sodio), la oxitetraciclie puede inducir actividad enzimática hepática y necrosis de células hepáticas exacerbadas.
Estrategia de gestión: Durante el período de combinación, se debe monitorear la función hepática (ALT, AST), y la dosis debe ajustarse si es necesario.
Interferencia de terapia anticoagulante: la oxitetracyclie puede inhibir la síntesis del intestinal de la vitamina K, reducir la actividad de la protrombina y mejorar el efecto de anticoagulantes como la warfarina y el rivaroxabán en un 20% -40%.
Estrategia de manejo: durante el período de combnización, los valores de INR deben ser monitoreados y la dosis de fármacos anticoagulantes debe ajustarse.
Falla de fármacos hormonales: la oxitetracyclie puede reducir la concentración sanguínea de los anticonceptivos orales (como el etinilestradiol) y aumentar el riesgo de sangrado innovador.
Estrategia de gestión: se recomienda utilizar la anticoncepción de la barrera durante el período de combinación.
Reacciones adversas y prevención y control de riesgos
Sistema digestivo: náuseas (incidencia 15% -20%), vómitos (8% -12%), incomodidad abdominal superior (10% -15%), distensión abdominal (5% -8%), pancreatitis ocasional (0.1% -0.3%) y úlcales esofágicos (en su mayoría vistos en pacientes que se encuentran inmediatamente en el lecho después de tomar medicamentos).
Hepatotoxicidad: la incidencia de degeneración del hígado graso es del 3% -5%, y el riesgo aumenta en mujeres embarazadas y pacientes con disfunción renal (o valor de 4.2-6.8).
Reacciones alérgicas: pápulas (2% -3%), eritema (1% -2%), urticaria (0.5% -1%), shock anafiláctico ocasional (0.01% -0.05%) y dermatitis fotosensible (mayor incidencia de eritema en 30% después de la postura solar).
Doble infecton: la medicación a largo plazo puede inducir a Staphylococcus aureus resistente a los fármacos (incidencia de 5% -8%), bacilos gram negativos (3% -5%) e infectones hongos (2% -4%), y en casos graves, sepsis.
Sistema hematológico: disminución de granulocitos (0.1% -0.3%), disminuciones de plaquetas (0.05% -0.1%).
Sistema nervioso central: hipertensión intracraneal benigna (dolor de cabeza, vómitos, edema de disco óptico, incidencia 0.01% -0.05%).
Detección previa a los medicamentos: los pacientes con antecedentes de alergia de tetraciclina tienen prohibido usarcápsula de oxitetraciclina 250mg. Al tratar las enfermedades de transmisión sexual, se debe descartar Treponema pallidum Infecton (microscopía de campo oscuro+examen serológico).
Indicadores de monitoreo: la rutina sanguínea y la función hepática y renal (tasa de elevación Alt/AST de 5% -8%, tasa de elevación de nitrógeno de urea en sangre del 3% -5%) se prueban cada 2 semanas para los usuarios de medicamentos a largo plazo.
Educación de medicamentos:
Beba 240 ml de agua mientras toma medicamentos para evitar las úlceras esofágicas.
Evite el descanso de la cama dentro de 1 hora después de tomar medicamentos para reducir el riesgo de reflujo gastroesofágico.
Evite la luz solar directa y reduzca la incidencia de dermatitis fotosensible.
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