Abaloparatida CAS 247062-33-5

abaloparatida, también conocido como terlípido, se presenta como un polvo blanco o casi blanco en estado puro y es un fármaco peptídico sintético. La abapatida está compuesta por 34 residuos de aminoácidos, con una fórmula molecular de C174H300N56O49, CAS 247062-33-5 y un peso molecular de aproximadamente 3478 Daltons. Su secuencia de aminoácidos es: H-Ser Val Ser Ser Ser Glu Ile Xaa Gln Gly Chr Leu Eu Glu Lys Gln Gln Asp Al Gly Ser Asn The He His Leu Lys Asp Eu Gly OH. La solubilidad en agua es relativamente baja, pero puede tener cierta solubilidad en disolventes orgánicos como metanol y etanol. Además, la abapatida es relativamente estable en condiciones ácidas, por lo que comúnmente se utiliza ácido acético como base. Su secuencia de aminoácidos contiene múltiples centros quirales, por lo que puede haber múltiples estereoisómeros. Es ácido con un valor de pKa de 6,0. En condiciones ácidas, sus grupos amino se protonan, haciéndolo más soluble en agua. No es un surfactante en sí, pero tiene actividad relacionada con la membrana que puede interactuar con la membrana celular y regular la función celular. Cabe destacar que la sustancia es una sustancia química y sus propiedades químicas y físicas pueden variar debido a factores como la forma de dosificación del fármaco, el proceso de producción, las condiciones de almacenamiento, etc. Por lo tanto, en aplicaciones prácticas, se deben seguir estrictamente los procedimientos químicos experimentales para garantizar un uso seguro y eficaz.

Propiedades físicas y químicas
Es un polvo liofilizado de color blanco a{0}}blanquecino, con un peso molecular de aproximadamente 3960 Da. Es soluble en agua o solución salina fisiológica, formando una solución transparente de incolora a ligeramente amarilla. El polvo liofilizado es estable a 2 - 8 grados, pero es sensible a la luz y debe almacenarse en un lugar oscuro. La formulación comercial (como Tymlos®) es una solución estéril en una pluma inyectable pre-, con un valor de pH de aproximadamente 5.0 - 6.0 y contiene alcohol bencílico como conservante.
Características farmacológicas
Como agonista selectivo del receptor PTH1, promueve significativamente la formación ósea mediante administración intermitente, aumenta la densidad ósea y reduce el riesgo de fracturas vertebrales y no-vertebrales. En comparación con la teriparatida, tiene un menor riesgo de hipercalcemia. Los estudios clínicos han demostrado que una inyección subcutánea diaria de 80 ug puede aumentar la densidad ósea lumbar en un 9,2% en 18 meses.

COA en polvo de abaloparatida

A continuación se describirán en detalle estos pasos y sus correspondientes ecuaciones químicas.

Su función en la aplicación clínica se manifiesta como:

Representa un avance significativo en el tratamiento de la osteoporosis, ya que ofrece una reducción de fracturas incomparable y mejoras en la densidad ósea con un perfil de seguridad favorable en comparación con la teriparatida. Su unión selectiva al receptor PTH1 minimiza el riesgo de hipercalcemia, mientras que su límite de tratamiento de 18 meses equilibra la eficacia con la precaución con respecto a los problemas de osteosarcoma.

Para las mujeres posmenopáusicas de alto-riesgo, es una opción transformadora, especialmente cuando los antirresortivos fallan o están contraindicados. Sin embargo, su alto costo y la necesidad de inyección limitan su uso generalizado, lo que subraya la necesidad de seguir investigando formulaciones orales e indicaciones ampliadas.

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