Polvo de succímero CAS 304-55-2

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polvo de succímero(DMSA), también conocido como ácido 2,3-dimercaptosuccínico, con fórmula molecular C4H6O4S2 y CAS 304-55-2, es un compuesto orgánico que contiene azufre. A temperatura ambiente es un polvo cristalino de color blanco con un olor especial debido a la presencia de grupos funcionales tiol (-SH) en sus moléculas. Debido a la presencia de dos grupos tiol en la molécula, existe un olor único a los compuestos de tiol. El ácido dimercaptosuccínico y sus sales de sodio se pueden utilizar como agentes desintoxicantes para el tratamiento de la intoxicación por metales pesados, ya sea por vía oral o mediante inyección. El ácido dimercaptosuccínico tiene dos no enantiómeros, uno es racémico y el otro es racémico. El racemato puede servir como agente quelante y comúnmente se utiliza su sal de sodio. En términos de solubilidad, tiene algunas propiedades especiales. Es insoluble en agua, pero fácilmente soluble en soluciones alcalinas. Esto significa que en condiciones alcalinas, la fuerza de interacción entre sus moléculas y las moléculas de disolvente es fuerte, lo que facilita la formación de una solución estable. Además, es ligeramente soluble en disolventes orgánicos como el metanol, lo que es de gran importancia para su aplicación en síntesis orgánica y preparación de fármacos.

polvo de succímero(fórmula química C ₄ H ₆ O ₄ S ₂, peso molecular 182,22) es un compuesto orgánico que contiene dos grupos tiol (- SH). Su forma racémica (meso DMSA) se usa ampliamente en campos como la medicina, la minería, la gobernanza ambiental y la medicina nuclear debido a sus propiedades químicas únicas. A continuación se proporciona información detallada sobre su uso desde tres dimensiones: uso principal, aplicaciones extendidas y direcciones potenciales.

Uso principal: Desintoxicación de metales pesados ​​y aplicaciones médicas.

 

1. Un antídoto especial contra la intoxicación por metales pesados.
El ácido 2,3-dimercaptosuccínico es el medicamento oral preferido para el tratamiento clínico del envenenamiento por metales pesados ​​como plomo, mercurio, arsénico y cadmio. Su mecanismo de acción se basa en la fuerte capacidad quelante de los grupos tiol con iones de metales pesados.

Tratamiento de intoxicación por plomo: al formar quelatos estables-solubles en agua con iones de plomo, promueve la excreción de plomo de los riñones. Un estudio realizado por el Peking Union Medical College Hospital en 2021 demostró que después de la administración oral de DMSA (10 mg/kg, una vez cada 8 horas durante 5 días como tratamiento) a pacientes con intoxicación crónica por plomo, los niveles de plomo en sangre disminuyeron de 512 ± 86 μ g/L a 186 ± 42 μ g/L, la excreción urinaria de plomo aumentó 4,7 veces, la tasa de mejora de los síntomas alcanzó el 92 % y no hubo toxicidad hepática o renal significativa. fue observado.

 

Tratamiento de intoxicación por mercurio: efecto terapéutico significativo sobre la intoxicación por mercurio inorgánico. Doce casos de intoxicación aguda por arsina notificados por el Hospital Ruijin de Shanghai en 2022 se trataron con la administración oral secuencial de DMSA (30 mg/kg·d, dividido en tres dosis, con una duración de 14 días) después de hemodiálisis aguda combinada con DMPS intravenoso. El nivel de arsénico en orina de 24 horas disminuyó de un máximo de 1,84 ± 0,63 mg/l a 0,18 ± 0,05 mg/l y no se produjo neuropatía retardada.
Tratamiento de intoxicación por arsénico: al quelar competitivamente los iones de arsénico, se reduce la inhibición de la citocromo oxidasa. Los estudios clínicos han demostrado que el DMSA puede reducir significativamente los niveles de arsénico en sangre y mejorar síntomas como la queratinización y la pigmentación de la piel.

 

Tratamiento de intoxicación por cadmio: como agente enmascarador selectivo del cadmio, el DMSA puede reducir la acumulación de cadmio en los riñones. Los experimentos con animales han demostrado que el tratamiento con DMSA puede reducir el contenido renal de cadmio de ratas expuestas al cadmio en más del 40%.

Ventajas y limitaciones:

Advantages: Oral bioavailability is about 20% -25%, plasma protein binding rate is>El 95% se excreta principalmente por vía renal y la seguridad es mayor que la de los antídotos tradicionales (como el dimercaptopropanol).
Limitaciones: No puede atravesar la barrera sanguínea-cerebral humana, eficacia limitada para eliminar metales pesados ​​en el sistema nervioso central.

 

2. Tratamiento de la enfermedad de Wilson
La enfermedad de Wilson es un trastorno del metabolismo del cobre y el DMSA ejerce efectos terapéuticos al promover la excreción de cobre.

Mecanismo: DMSA forma quelatos con iones de cobre, aumentando la excreción urinaria de cobre y reduciendo el contenido de cobre en el hígado.
Estudio clínico: un estudio de 2015 realizado por el Instituto de Neurología de la Universidad de Medicina Tradicional China de Anhui mostró que durante el tratamiento de pacientes con enfermedad de Wilson con DMSA, los niveles séricos de ceruloplasmina disminuyeron significativamente, pero se debe prestar atención a su posible tendencia hemorrágica (como la trombocitopenia).

 

3. Agentes de contraste de medicina nuclear
La sal de sodio de DMSA (dimercaptosuccinato de sodio) se puede utilizar como agente de contraste para imágenes estáticas renales nucleares:

Función: Concentrarse en la corteza renal 4 horas después de la inyección, evaluar la función de filtración glomerular y el daño del parénquima renal mediante tecnología de imágenes.
Escenario de aplicación: Se utiliza para diagnosticar cicatrices renales, desarrollo anormal de los riñones y reacciones adversas después del trasplante de riñón.

Aplicaciones extendidas: campos industriales y agrícolas

 

1. Inhibidor de flotación minera
DMSA actúa como inhibidor selectivo en procesos de flotación de minerales para optimizar la eficiencia de separación de minerales.

Inhibición de la calcopirita: un estudio de 2015 realizado por la Universidad Northeastern demostró que el DMSA tiene un efecto inhibidor más fuerte sobre la calcopirita que la molibdenita, con una dosis de solo 1/9-1/13 de sulfuro de sodio. La prueba de potencial dinámico muestra que la adsorción de DMSA en la superficie de la calcopirita es significativamente más fuerte que la de la molibdenita.
Mecanismo de acción: DMSA sufre interacción electroquímica con la superficie de la calcopirita, formando una capa hidrofóbica y reduciendo su flotabilidad; Y no hay ninguna reacción significativa a la molibdenita.

 

2. Agentes enmascarantes de metales y química analítica.
DMSA como agente enmascarante para el análisis de titulación de zinc con EDTA: Principio: El grupo tiol de DMSA puede formar quelatos estables con iones metálicos que interfieren (como cobre y plomo), eliminando su interferencia con la titulación de zinc.
Escenario de aplicación: Determinación precisa del contenido de zinc en muestras ambientales.

 

3. Remediación de la contaminación por metales pesados ​​en la agricultura
polvo de succímeroReduce la absorción de metales pesados ​​por los cultivos mediante pulverización foliar o adición al suelo:

Control de la contaminación por cadmio del arroz: Los experimentos han demostrado que el tratamiento con DMSA puede reducir el contenido de cadmio en los granos de arroz en un 47,95 %, el contenido de plomo en un 61,76 % y el contenido de arsénico inorgánico en un 51,24 %.
Mecanismo: Después de unirse con iones de metales pesados, el DMSA promueve su fijación en las hojas bandera y reduce su transporte a los granos.

Dirección potencial: aplicaciones innovadoras interdisciplinarias

 

1. Gobernanza ambiental y tratamiento de aguas residuales
Los derivados del DMSA se pueden utilizar para la eliminación de metales pesados ​​en aguas residuales industriales:

Material adsorbente: injerte DMSA en la superficie de polímeros o nanomateriales para preparar adsorbentes de metales pesados ​​eficientes.
Caso: Las nanopartículas magnéticas modificadas con DMSA tienen una capacidad de adsorción de hasta 120 mg/g de iones de plomo y pueden recuperarse rápidamente mediante separación magnética.

2. Sistema de administración de medicamentos
Utilizando la capacidad quelante del DMSA para desarrollar portadores de fármacos específicos:

Concepto de diseño: combinar DMSA con fármacos anti-tumorales (como el cisplatino) para formar profármacos, que desencadenan la liberación del fármaco a través de iones metálicos altamente expresados ​​en los tejidos tumorales.

 

Ventajas: Mejora la selectividad del fármaco y reduce la toxicidad sistémica.
3. Síntesis de biomateriales
DMSA se utiliza como agente reticulante para preparar hidrogeles o materiales biodegradables:

Escenarios de aplicación: apósitos para heridas, andamios de ingeniería de tejidos.
Caso: El hidrogel de quitosano reticulado con DMSA tiene una excelente absorción de agua y propiedades antibacterianas, que pueden promover la cicatrización de heridas.

Metaldehído sintético:

Coloque 560 kg de acetaldehído de 0 grados en un reactor de 1000 litros, agregue aproximadamente 40 kg de éter y enfríelo a -15 grados, y agregue el catalizador ácido preparado, es decir, aproximadamente 4 kg de ácido clorhídrico, aproximadamente 1 kg de éter, aproximadamente 1 kg de piridina, aproximadamente 0,5 kg de bromuro de sodio y aproximadamente 0,3 kg de clorhidrato de hidroxilamina, en el reactor de polimerización bajo agitación y enfriamiento continuos. observe la temperatura del reactor de polimerización, controle la velocidad de adición del catalizador ácido, de modo que la temperatura de polimerización en el reactor de polimerización no exceda el libro químico de 0 grados. Después de agregar el catalizador ácido, siga agitando y enfriando para mantener la temperatura en el polimerizador entre -10 grados ~ -5 grados durante aproximadamente 3 horas, y luego se puede descargar del polimerizador para la filtración. Después de lavar y secar se puede obtener el tetraacetaldehído cristalino blanco sólido. El filtrado se envía a la caldera de destilación para calentarlo y se añade ácido sulfúrico como catalizador. El acetaldehído trimérico del filtrado se despolimeriza y la temperatura superior de la torre de despolimerización se controla a 20 grados 21 grados. El acetaldehído y el éter se destilan y separan, quedando listos para la siguiente alimentación.

Dimercaptosuccinato de antimonio y potasio, el primer complejo depolvo de succímero, fue introducido en el tratamiento de la esquistosomiasis como fármaco por Friedheim et al. Mediante la complejación de la sal potásica del ácido dimercaptosuccínico con el ion metálico de antimonio, se puede aumentar la absorción de antimonio por el cuerpo humano y se puede fortalecer el efecto del tratamiento.

En 1957, liangyouyi del Instituto de Materia Médica de Shanghai, la Academia de Ciencias de China y otros informaron por primera vez que la sal sódica del ácido dimercaptosuccínico como antídoto puede tratar eficazmente la intoxicación por metales pesados ​​y antimonio causada por el tartrato de potasio y antimonio. Luego descubrieron que el ácido dimercaptosuccínico y su sal de sodio pueden usarse para tratar el envenenamiento por arsénico, plomo, mercurio, cadmio y otros metales pesados, y también pueden usarse como fármaco promotor de la excreción de cobre para tratar la degeneración hepatolenticular. En comparación con el dimercaptopropanol, el ácido dimercaptosuccínico tiene poca toxicidad y un mejor efecto desintoxicante del antimonio, por lo que a menudo se utiliza en lugar del primero.

Sin embargo, aunque el ácido dimercaptosuccínico puede atravesar la barrera hematoencefálica-de los ratones, no puede atravesar la barrera hematoencefálica-del cuerpo humano, lo que hace que el ácido dimercaptosuccínico esté limitado en el tratamiento del envenenamiento por metales pesados ​​en humanos y no pueda usarse para eliminar los elementos de metales pesados ​​acumulados en el sistema nervioso central.

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