Polvo de fumarato de quetiapina CAS 111974-72-2

Fumarato de quetiapina en polvoes un derivado de dibenzotiazepina. Existe como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino-que es prácticamente insoluble en agua pero soluble en ácido acético glacial. El fármaco tiene un rango de punto de fusión de 170-174 grados. Las características inodoro e insípida lo hacen más cómodo de manipular y almacenar, al tiempo que reducen el riesgo de confusión con otras sustancias. Mantener alejado de oxidantes durante el almacenamiento. Al reciclar, se recomienda disolverlo y mezclarlo con solventes combustibles en un incinerador químico equipado con dispositivos de poscombustión y lavado. Es una nueva generación de psicofármacos atípicos. Zeneca apareció por primera vez en el Reino Unido en noviembre de 1997. Se utiliza clínicamente como medicamento de primera línea para el tratamiento de la esquizofrenia.

Fumarato de quetiapina en polvoes un fármaco antipsicótico atípico que ejerce efectos terapéuticos al antagonizar los receptores de dopamina y los receptores de 5-hidroxitriptamina. Su uso cubre una amplia gama de enfermedades psiquiátricas básicas y se extiende a la terapia adyuvante y aplicaciones en escenarios especiales. Los usos específicos son los siguientes:

Indicaciones principales: esquizofrenia y trastorno bipolar

 

1. Tratamiento para la esquizofrenia
Es un fármaco de tratamiento-de primera línea para la esquizofrenia, que tiene importantes efectos terapéuticos tanto en los síntomas positivos (como alucinaciones, delirios y trastornos del pensamiento) como en los síntomas negativos (como la apatía emocional y el retraimiento social). Su mecanismo de acción reduce la hiperactividad de la dopamina al bloquear los receptores D2 de dopamina, mientras que antagonizar los receptores 5-HT2 mejora los síntomas negativos. Los ensayos clínicos han demostrado que su eficacia a corto-plazo es comparable a la de medicamentos tradicionales como la clorpromazina y el haloperidol, y el uso a largo plazo no provoca una elevación persistente de la prolactina, lo que reduce el riesgo de trastornos endocrinos.

 

2. Manejo del trastorno bipolar
Episodio maníaco: como estabilizador emocional, puede controlar rápidamente los síntomas maníacos del trastorno bipolar I (como estado de ánimo elevado, comportamiento impulsivo, trastornos del sueño) regulando los receptores 5-HT2 y D2 para equilibrar las fluctuaciones emocionales.
Episodio mixto: para pacientes con características maníacas y depresivas, su efecto regulador bidireccional puede reducir los cambios emocionales extremos y disminuir el riesgo de suicidio.
Terapia adyuvante: cuando se usa en combinación con sales de litio o valproato de sodio, puede mejorar la eficacia y acortar la duración de los ataques, especialmente en los casos refractarios.

Terapia adyuvante: extendida a la depresión y otros trastornos mentales

 

1. Tratamiento adyuvante para la depresión
Para pacientes con depresión acompañada de síntomas psicóticos como alucinaciones y delirios, Ping puede mejorar la eficacia de los antidepresivos, reducir la ansiedad, las ideas suicidas y los trastornos del sueño. El mecanismo puede implicar la activación parcial de los receptores 5-HT1A, mejorando los cambios de humor y la función cognitiva.

2. Trastornos de ansiedad y trastorno de estrés post-trastorno de estrés postraumático (TEPT)
Síntomas de ansiedad: al regular la vía de la corteza prefrontal de la amígdala, se reducen el estado de alerta excesivo y las respuestas de miedo, aliviando los síntomas centrales del trastorno de ansiedad generalizada (TAG).

 

Tratamiento del trastorno de estrés postraumático: tiene un efecto de mejora sobre los flashbacks post-traumáticos, el comportamiento de evitación y el estado de alerta alto, especialmente adecuado para casos complejos con características psiquiátricas comórbidas.
3. Trastornos mentales debidos a enfermedades físicas.
El fumarato de quetiapina es uno de los fármacos preferidos para los síntomas psiquiátricos secundarios como alucinaciones, delirios y agitación en enfermedades físicas como la enfermedad de Parkinson y el accidente cerebrovascular, debido a su bajo riesgo de reacciones extrapiramidales (SEP).

Aplicación en escenarios especiales: insomnio y manejo de pacientes de edad avanzada

 

1. Tratamiento del insomnio persistente
dosis bajafumarato de quetiapina en polvo(25-100 mg/día) puede producir efectos sedantes al antagonizar los receptores H1 de histamina, acortar el tiempo de inicio del sueño y prolongar la duración del sueño. Su ventaja radica en su naturaleza no adictiva y su mínimo impacto en la estructura del sueño, lo que lo hace adecuado para pacientes tolerantes o dependientes de las benzodiazepinas.

 

2. Manejo de los trastornos mentales de las personas mayores
Ajuste de dosis: debido al metabolismo lento en personas de edad avanzada, la dosis inicial debe reducirse a 25 mg/día y aumentarse gradualmente hasta la dosis eficaz (normalmente 150-300 mg/día) para reducir reacciones adversas como hipotensión y mareos.
Tratamiento de comorbilidad: para pacientes de edad avanzada con enfermedades cardiovasculares y diabetes, el fumarato de quetiapina no afecta significativamente los niveles de lípidos y azúcar en sangre, y su seguridad es mejor que la de los antipsicóticos tradicionales.

Agregue dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) cetona y tolueno al matraz de reacción, agregue la solución de carbonato de sodio, enfríe, deje caer la solución de trifosgeno disuelto en tolueno, mantenga la temperatura a 0 grados durante 1 hora, aumente la temperatura a 20 ~ 30 grados y mantenga la temperatura durante 2 horas, inyecte nitrógeno durante 5 ~ 10 minutos antes del final de la reacción y el gas de cola entra al tanque de absorción. Separe la capa de agua, lave la capa de tolueno dos veces con ácido clorhídrico diluido y luego lávela dos veces con agua. Tome la capa de tolueno y séquela con sulfato de sodio anhidro, filtre el desecante para obtener la solución de tolueno del producto clorado e ingrese directamente a la siguiente reacción de condensación. Se agregaron tres veces (13}} g (1,15 mol) de 1- (2-hidroxietoxi) etil piperazina y carbonato de potasio sólido a la solución de tolueno que contiene productos clorados en el paso anterior. Después de cada alimentación, se calentaron y se sometieron a reflujo durante 8 horas, y la reacción de reflujo duró 24 horas. Después de la reacción, se reduce a temperatura ambiente, se mezcla con agua para disolver el sólido y se elimina la capa de agua. La capa de tolueno se lava con agua dos veces, se seca con sulfato de sodio anhidro, se filtra el desecante y se evapora el disolvente de tolueno a presión reducida para obtener aceite de quetiapina. Agregar etanol absoluto al aceite de quetiapina, agitar para disolver, agregar ácido fumárico, calentar y refluir durante 1 hora, bajar la temperatura para la cristalización, filtrar y secar para obtener semifumarato de quetiapina. El contenido es del 99,2 % (HPLC) y el rendimiento global es del 81,2 %.

• Agregue isopropanol y agua en una botella No. 1 de tres bocas, agregue ácido mercaptosalicílico y o-cloronitrobenceno con agitación, reemplácelo con nitrógeno, el sistema es un líquido turbio y luego agregue la solución y el agua preparada con hidróxido de sodio y agua; Reacción a reflujo durante 10-12 h, detección por TLC del ácido sulfhidrilo salicílico, enfriamiento a 20-30 grados después de la reacción, ajuste del pH < 1 con ácido clorhídrico concentrado, agitación, cristalización, filtración, lavado con agua y tolueno respectivamente 2 veces y secado a presión reducida para obtener ácido 2-(2-nitrofenilmercapto) benzoico, con un rendimiento molar del 90% y una pureza de 98,5%.
• Agregue ácido 2- (2-nitrofenilmercapto) benzoico y diclorometano en una botella de tres bocas No. 2, deje caer diclorosulfóxido, realice una reacción de preservación del calor, seque, diluya el aceite con diclorometano, agregue n-[2-(2-hidroxietoxi)etil]piperazina, trietilamina y diclorometano en una botella de tres bocas No. 3, revuelva para reducir la temperatura, deje caer el diluyente de diclorometano anterior en el sistema, reaccionar en capas, lavar la capa orgánica con carbonato de sodio y agua respectivamente, secar con centrifugado para obtener condensado de piperazina.
• Calentar el condensado de piperazina y el ácido fórmico, agregar polvo de hierro, realizar una reacción de preservación del calor, filtrar y secar el ácido fórmico después de que se detecte la reacción de la materia prima mediante TLC, agregar cloruro de metileno y agua, ajustar el pH con una solución de bicarbonato de sodio, separar las capas, extraer con cloruro de metileno tres veces, combinar las capas orgánicas, centrifugar para obtener quetiapina, con un rendimiento molar del 92,0 % y una pureza del 99,8 %.
• Se salaron quetiapina y ácido fumárico en metanol y se secaron para obtener semifumarato de quetiapina con un rendimiento molar del 92,0% y una purezaFumarato de quetiapina en polvodel 99,5%.

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