Polvo de fumarato de quetiapina CAS 111974-72-2

Fumarato de quetiapina en polvoes un derivado de dibenzotiazepina. Existe como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino que es prácticamente insoluble en agua pero soluble en ácido acético glacial. El fármaco tiene un rango de punto de fusión de 170-174 grados. Las características inodoro e insípida lo hacen más cómodo de manipular y almacenar, al tiempo que reducen el riesgo de confusión con otras sustancias. Mantener alejado de oxidantes durante el almacenamiento. Al reciclar, se recomienda disolverlo y mezclarlo con solventes combustibles en un incinerador químico equipado con dispositivos de poscombustión y lavado. Es una nueva generación de psicofármacos atípicos. Zeneca apareció por primera vez en el Reino Unido en noviembre de 1997. Se utiliza clínicamente como medicamento de primera línea para el tratamiento de la esquizofrenia.

Agregue dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) cetona y tolueno al matraz de reacción, agregue la solución de carbonato de sodio, enfríe, deje caer la solución de trifosgeno disuelta en tolueno, mantenga la temperatura a 0 grados durante 1 hora, aumente la temperatura a 20 ~ 30 grados y mantenga la temperatura durante 2 horas, inyecte nitrógeno durante 5 ~ 10 minutos antes del final del reacción y el gas de cola ingresa al tanque de absorción. Separe la capa de agua, lave la capa de tolueno dos veces con ácido clorhídrico diluido y luego lávela dos veces con agua. Tome la capa de tolueno y séquela con sulfato de sodio anhidro, filtre el desecante para obtener la solución de tolueno del producto clorado e ingrese directamente a la siguiente reacción de condensación. Se añadieron tres veces 200 g (1,15 moles) de 1- (2-hidroxietoxi)etilpiperazina y carbonato de potasio sólido a la solución de tolueno que contenía productos clorados en la etapa anterior. Después de cada alimentación, se calentaron y se sometieron a reflujo durante 8 horas, y la reacción de reflujo duró 24 horas. Después de la reacción, se reduce a temperatura ambiente, se mezcla con agua para disolver el sólido y se elimina la capa de agua. La capa de tolueno se lava con agua dos veces, se seca con sulfato de sodio anhidro, se filtra el desecante y se evapora el disolvente de tolueno a presión reducida para obtener aceite de quetiapina. Agregar etanol absoluto al aceite de quetiapina, agitar para disolver, agregar ácido fumárico, calentar y refluir durante 1 hora, bajar la temperatura para la cristalización, filtrar y secar para obtener semifumarato de quetiapina. El contenido es del 99,2% (HPLC) y el rendimiento global es del 81,2%.

• Agregue isopropanol y agua en la botella de tres bocas No. 1, agregue ácido mercaptosalicílico y o-cloronitrobenceno con agitación, reemplácelo con nitrógeno, el sistema es un líquido turbio y luego agregue la solución y el agua preparada con hidróxido de sodio y agua; Reacción a reflujo durante 10-12 h, detección por TLC del ácido sulfhidrilo salicílico, enfriamiento a 20-30 grado después de la reacción, ajuste del pH < 1 con ácido clorhídrico concentrado, agitación, cristalización, filtración, lavado con agua y tolueno respectivamente durante 2 veces, y secado a presión reducida para obtener ácido 2-(2-nitrofenilmercapto)benzoico, con un rendimiento molar del 90% y una pureza de 98,5%.
• Agregue ácido 2- (2-nitrofenilmercapto) benzoico y diclorometano en la botella de tres bocas n.° 2, deje caer diclorosulfóxido, realice una reacción de preservación del calor, seque, diluya el aceite con diclorometano, agregue n-[{{4 }} (2-hidroxietoxi)etil]piperazina, trietilamina y diclorometano en la botella de tres bocas No. 3, revuelva para reducir la temperatura, deje caer el diclorometano anterior diluyente en el sistema, reaccionar en capas, lavar la capa orgánica con carbonato de sodio y agua respectivamente, secar con centrifugado para obtener condensado de piperazina.
• Calentar el condensado de piperazina y el ácido fórmico, agregar polvo de hierro, realizar una reacción de preservación del calor, filtrar y secar el ácido fórmico después de que la TLC detecte la reacción de la materia prima, agregar cloruro de metileno y agua, ajustar el pH con una solución de bicarbonato de sodio, separar el capas, extraer con cloruro de metileno 3 veces, combinar las capas orgánicas, centrifugar para obtener quetiapina, con un rendimiento molar de 92,0% y una pureza de 99,8%.
• Se salaron quetiapina y ácido fumárico en metanol y se secaron para obtener semifumarato de quetiapina con un rendimiento molar del 92,0% y una purezaFumarato de quetiapina en polvodel 99,5%.

Fumarato de quetiapina en polvoEs un fármaco muy utilizado que se utiliza principalmente para tratar diversos trastornos mentales.

El fumarato de quetiapina, también conocido como Seroquel o Seroquel XR, es un medicamento utilizado principalmente en el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar. Pertenece a la clase de fármacos antipsicóticos atípicos, que actúan bloqueando varios receptores de neurotransmisores en el cerebro, incluidos la serotonina, la dopamina y la histamina.

Es conocido por su alta afinidad por el receptor 5-HT2, con menor afinidad por los receptores de dopamina D1 y D2. Este perfil farmacológico contribuye a sus efectos antipsicóticos, lo que lo hace eficaz en el tratamiento de los síntomas tanto positivos como negativos de la esquizofrenia. También se asocia con una menor incidencia de síntomas extrapiramidales (SEP) en comparación con otros fármacos antipsicóticos.

El fármaco se metaboliza ampliamente en el hígado y se elimina principalmente a través de la orina, con una vida media de aproximadamente 7 horas. Pueden ser necesarios ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Los efectos adversos comunes incluyen somnolencia, mareos, estreñimiento, hipotensión ortostática y sequedad de boca. En general, es bien tolerado y tiene un bajo potencial de provocar aumentos duraderos en los niveles de prolactina.

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