Polvo de acetato de octreotidaes un análogo de la somatostatina sintetizado artificialmente. Es un compuesto octapeptídico compuesto de aminoácidos conectados por enlaces peptídicos. Su fórmula molecular es C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, con un peso molecular relativo de 1129,38. Debido a la presencia de múltiples enlaces peptídicos y tioéter en su estructura, sus propiedades químicas son relativamente estables y tiene cierta tolerancia a la luz, el calor y la acidez. Es un líquido transparente incoloro o casi incoloro debido a su alta solubilidad en soluciones acuosas y su solución relativamente estable. La solubilidad en agua es relativamente alta, pero también es fácilmente soluble en disolventes orgánicos de uso común como el etanol y la acetona. Esta excelente solubilidad permite que la ctreótida se mezcle fácilmente con otros medicamentos o solventes. Las propiedades químicas son relativamente estables, pero en condiciones extremas, como altas temperaturas, ácidos fuertes o bases fuertes, pueden ocurrir reacciones de descomposición o polimerización. La viscosidad se ve afectada por la temperatura y la concentración. A bajas temperaturas, su viscosidad puede aumentar; A altas temperaturas o concentraciones, su viscosidad puede disminuir.
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Fórmula química |
C51H70N10O2S2 |
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Masa exacta |
1078 |
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Peso molecular |
1078 |
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m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
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Análisis elemental |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
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Polvo de acetato de octreotidase utiliza para inhibir la secreción de la hormona del crecimiento y de los péptidos gastrointestinales y pancreáticos. En vista del uso farmacológico de este producto, es necesario realizar investigaciones in vivo.
Los experimentos específicos son los siguientes:
Octreotodo puede reducir significativamente el nivel de glucosa en sangre de ratas obesas en el grupo HFD. La intervención con octreotodo redujo significativamente la concentración de insulina sérica; Sin embargo, los niveles séricos de TG, TC, FFA, ALT y AST no disminuyeron significativamente. El octreotodo inhibió significativamente el índice HOMA. El octreotodo redujo el AUC de ipgtt e ipitt, pero no de manera significativa. El octreotodo mejoró la degeneración grasa de ratas obesas inducida por HFD y la acumulación de gotitas de lípidos en células HepG2 tratadas con PA. Octreotodo puede promover Akt y GSK3 en ratas obesas inducidas por HFD, fosforilación y expresión de GSmRNA. En comparación con el grupo de tratamiento con vehículo (grupo de control), el octreotodo redujo el peso corporal y el peso de los riñones húmedos. El tratamiento con PAS y octreotodo/PAS redujo el nivel de AMPc de las ratas PCK, pero el octreotodo solo no lo redujo. El número de células PS6 positivas en el grupo octreotodo/PAS fue significativamente menor que en el grupo PAS solo, por lo que demostró que el producto tenía cierto efecto inhibidor sobre el péptido de secreción pancreática gastrointestinal.
Polvo de acetato de octreotidaes un análogo de la somatostatina sintetizado artificialmente.
1. Tratamiento de tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos:
Como ligando específico y de alta afinidad para el receptor de somatostatina (SSTR), puede unirse al SSTR en la superficie de las células tumorales, inhibir la función de proliferación y secreción de las células tumorales y, por lo tanto, desempeñar un papel en el tratamiento de los tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos. Su eficacia ha sido confirmada por múltiples ensayos clínicos y puede usarse para tratar diversos tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos, como gastrinoma, peptidoma intestinal vasoactivo, etc.
2. Aliviar los síntomas:
Puede inhibir la función de secreción de los tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos, aliviando así los síntomas causados por la secreción excesiva de hormonas por parte del tumor, como diarrea, dolor abdominal y zumbidos intestinales. Mientras tanto, también puede aliviar síntomas como la diarrea y el dolor abdominal provocados por otros motivos.
3. Diagnóstico auxiliar:
También tiene cierto valor de aplicación en el diagnóstico de tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos. Por ejemplo, en la tecnología de imágenes del receptor de somatostatina, puede servir como trazador para ayudar a los médicos a detectar la ubicación y el tamaño de los tumores, proporcionando una base para desarrollar planes de tratamiento. Además, también se puede utilizar para detectar el nivel de expresión de los receptores de somatostatina en células tumorales, predecir la respuesta al tratamiento y el pronóstico.
4. Prevención de complicaciones:
Puede inhibir la función de secreción de los tumores endocrinos gastrointestinales y pancreáticos, reduciendo así el riesgo de complicaciones causadas por la secreción excesiva de hormonas por parte de los tumores, como hipoglucemia, trastornos de electrolitos de agua, etc. Para los pacientes que ya han desarrollado complicaciones, los síntomas también se pueden aliviar y mejorar la condición.
5. Controlar los niveles hormonales:
Puede unirse a múltiples receptores hormonales, desempeñando así un papel en la regulación de los niveles hormonales. Por ejemplo, puede inhibir la secreción de gastrina, glucagón y otras hormonas, lo que ayuda a controlar los niveles de azúcar en sangre y mejorar los síntomas de la diabetes. Además, también puede inhibir la secreción de la hormona estimulante de la tiroides, que ayuda a tratar las enfermedades de la tiroides.
6. Tratamiento de la hipertensión portal en la cirrosis hepática:
Puede reducir la presión de la vena porta de pacientes con hipertensión portal en cirrosis hepática y mejorar los síntomas y signos causados por la hipertensión portal. Su mecanismo de acción incluye inhibir la secreción de hormonas como el glucagón y el péptido intestinal vasoactivo, así como reducir la dilatación de los vasos sanguíneos viscerales.
7. Tratamiento del cáncer de pulmón de células no-pequeñas:
Estudios recientes han demostrado que puede inhibir la proliferación y migración de células de cáncer de pulmón de células no pequeñas e inducir su apoptosis. Su mecanismo de acción puede estar relacionado con la regulación de las vías de transducción de señales y la expresión genética dentro de las células tumorales. Aunque se necesitan más ensayos clínicos para verificar la eficacia de los usos de ctreótido en el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas, este descubrimiento proporciona nuevas ideas y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón.
Somos el proveedor dePolvo de acetato de octreotida.
Observación: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH es nuestra subsidiaria.
El acetato de octreotodo, también conocido como ctreótido en chino, es un análogo de la somatostatina sintetizado artificialmente. El siguiente es el método de síntesis de laboratorio de su sustancia:
1. Materias primas y reactivos:
Reactivos necesarios: L-treonina, L-valina, L-tirosina, L-glicina, L-cisteína, L-fenilalanina, glicinamida, D-manosa, anhídrido acético, etc.
Reactivos necesarios: hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, etanol anhidro, éter, etc.
2. Pasos de síntesis:
Paso 1:
Sintetizar precursores de análogos de la somatostatina. Este paso implica conectar varios aminoácidos en un orden específico para formar la estructura de un octapéptido. Este paso generalmente requiere el uso de grupos protectores para proteger los grupos activos de ciertos aminoácidos, con el fin de evitar reacciones secundarias durante el proceso de enlace.
Paso 2:
Retire el grupo protector y experimente una reacción de acetilación. En este paso, se utiliza un ácido o una base fuerte para eliminar el grupo protector y el octapéptido obtenido se acetila con anhídrido acético u otros reactivos de acetilación para obtener ctreótido. Las condiciones de reacción específicas y los pasos operativos pueden variar según las condiciones y el equipo experimentales.
Paso 3:
Purificación y Cristalización: Purificar la ctreótida obtenida mediante métodos como recristalización y cromatografía para mejorar su pureza y cristalinidad. El método de purificación específico depende de las propiedades del producto objetivo y de las condiciones experimentales.
3. Caracterización estructural:
Utilice métodos espectroscópicos como la espectroscopia de hidrógeno por resonancia magnética nuclear y la espectrometría de masas para caracterizar la ctreótida obtenida y confirmar si su estructura coincide con las expectativas.
4. Pruebas de calidad:
Las pruebas de calidad se llevan a cabo en la ctreótida obtenida mediante métodos como la medición del punto de fusión y el análisis elemental para garantizar que su calidad y pureza cumplan con los requisitos.
ecuación química
Debido a los múltiples pasos y las condiciones experimentales específicas involucradas en la síntesis de ctreótido, es difícil describir todo el proceso de síntesis utilizando una única ecuación química. Sin embargo, se pueden proporcionar como referencia algunas ecuaciones químicas para pasos clave:
La ecuación química para conectar aminoácidos para formar octapéptidos: este paso generalmente implica la formación de enlaces peptídicos, que pueden facilitarse mediante el uso de agentes de condensación como DCC (N, N '- diciclohexilcarbamida) y HOBt (hidroxibenzotriazol). La ecuación química específica es la siguiente:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Entre ellos, X, Y y Z representan diferentes residuos de aminoácidos y "-" representa la formación de enlaces peptídicos.
La ecuación química para eliminar grupos protectores y acetilación: este paso generalmente implica el uso de ácidos o bases fuertes para eliminar grupos protectores, seguido de una reacción de acetilación con anhídrido acético u otros reactivos de acetilación. La ecuación química específica es la siguiente:
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O
Entre ellos, X-Y-Z representa el octapéptido sin eliminar el grupo protector, y "-CH3CO -" representa el grupo acetilo.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza la ctreótida?
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Descripción. La inyección de octreotida se usa para tratar la diarrea grave y otros síntomas que ocurren con ciertos tumores intestinales (p. ej., tumores de péptidos intestinales vasoactivos o VIPomas) o tumores carcinoides metastásicos (tumores que ya se han diseminado por el cuerpo).
¿Por qué se utiliza el octreotodo en el sangrado gastrointestinal?
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De particular interés, la octreotida detiene la hemorragia gastrointestinal a través de sus mecanismos de disminución del flujo sanguíneo de la mucosa al sistema gastrointestinal e inhibe la secreción de ácido y pepsina, lo que previene la resolución de los coágulos formados en los sitios de sangrado.
¿Es quimioterapia con ctreótida?
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¿Es Sandostatin una forma de quimioterapia? No, no es una forma de quimioterapia, sino una hormona sintética, similar a una hormona natural llamada somatostatina y que se usa para tratar los síntomas (diarrea acuosa o episodios de enrojecimiento) de los tumores carcinoides y los tumores de péptidos intestinales vasoactivos.
¿Cómo se administra el acetato de octreotodo?
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La octreotida se presenta como una solución (líquida) de liberación inmediata-para inyección que seinyectado por vía subcutánea (debajo de la piel) o intravenosa (en una vena)La octreotida también viene en forma de inyección-de acción prolongada que un médico o una enfermera inyecta en los músculos de las nalgas.
¿Es la octreotida un medicamento de alto riesgo?
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La octreotida puede provocar problemas en los latidos o el ritmo cardíaco, que pueden poner en peligro la vida-.Su riesgo de sufrir estos problemas es mayor si ya tiene problemas cardíacos o está tomando medicamentos que pueden cambiar los latidos y el ritmo cardíaco, como los beta-bloqueantes..
¿Qué tan rápido actúa la octreotida?
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La octreotida comienza a actuardentro de una horadespués de la inyección subcutánea para tratar la hiperinsulinemia.
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