Pamoato de pirantel en polvoes un antihelmíntico, nombre químico [(E)-1,4,5,6-tetrahidro-1-metil-2-[[(2-metil-2-propenil)oxi]carbonil]-pirimidin- 4-il]-[2-(2-tienil)vinil]amina Éster 2-(dietilamino)etílico del ácido 1-carboxílico, fórmula molecular C34H30N2O6S, polvo cristalino blanco o blanquecino. Insoluble en agua, soluble en disolventes orgánicos como alcohol, metanol, cloroformo, acetona, etc.; soluble en agua hirviendo y susceptible a la humedad. Relativamente estable, no afectado por la luz, el calor y otros factores. Sin embargo, en condiciones alcalinas fuertes se descompone y pierde su actividad. Para garantizar la calidad y eficacia del producto, es necesario evitar el contacto con ácidos fuertes y álcalis fuertes. Se utiliza principalmente en el ámbito humano, mascotas, agricultura y ganadería para prevenir y tratar infecciones y enfermedades causadas por parásitos como los nematodos intestinales.
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Fórmula química |
C34H30N2O6S |
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Masa exacta |
594 |
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Peso molecular |
595 |
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m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
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Análisis elemental |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
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El uso de dihidroxinaftalato de tiapirimidina.
Tratamiento de la ascariasis
Ascaris lumbricoides es una enfermedad infecciosa parasitaria común. Ascaris lumbricoides parasita el intestino delgado humano y puede causar dolor abdominal, diarrea y otros síntomas. La dihidroxinaftalato de tiadiazina ha demostrado ventajas significativas en el tratamiento de la ascariasis. Logra el objetivo de tratar la enfermedad por ascárides inhibiendo la absorción de gusanos en el torrente sanguíneo, reduciendo el malestar en los pacientes y matando adultos y huevos. El dihidroxinaftalato de dipirimidina no tiene una respuesta tóxica para el huésped, por lo que los pacientes pueden usarlo con confianza.
Tratamiento de la enterobiosis
Pamoato de pirantel en polvoEs una enfermedad infecciosa parasitaria causada por el parasitismo de gusanos malignos en el ciego y el colon humanos. Los pacientes pueden experimentar síntomas como picazón alrededor del ano y deposiciones anormales. La dihidroxinaftalato de tiadiazina también tiene buenos efectos terapéuticos en el tratamiento de la enfermedad por oxiuros. Inhibe la absorción de sangre por parte del parásito, provocando que éste pierda vitalidad y sea excretado del organismo. Mientras tanto, el dihidroxinaftalato de tiadiazina también puede aliviar los síntomas de malestar en los pacientes y mejorar su calidad de vida.
Tratamiento de la infección por anquilostomiasis
La anquilostoma es un parásito que parasita el intestino humano y puede causar problemas graves como anemia y desnutrición. La dihidroxinaftalato de tiadiazina también tiene importantes ventajas en el tratamiento de las infecciones por anquilostomas. Su objetivo es tratar la infección por anquilostoma inhibiendo la absorción de sangre por el parásito, aliviando los síntomas de anemia en los pacientes y matando los huevos y los anquilostomas adultos. El mecanismo de acción del dihidroxinaftalato de tiadiazina es único y tiene mayor eficacia y seguridad en comparación con otros medicamentos antiparasitarios.
Tratamiento de la enfermedad de tricocéfalos
La enfermedad de los tricocéfalos es una enfermedad infecciosa parasitaria causada por el parasitismo de los tricocéfalos en el tracto intestinal humano. Los pacientes pueden experimentar síntomas como dolor abdominal y diarrea. La dihidroxinaftalato de tiadiazina también tiene ciertos efectos terapéuticos en el tratamiento de la tricocéfalo. Inhibe la absorción de sangre por parte del parásito y hace que pierda vitalidad, por lo que se excreta del cuerpo. La naturaleza de amplio-espectro del dihidroxinaftalato de tiapirimidina también tiene un valor de aplicación potencial en el tratamiento de la tricocéfalo.
Tratamiento de enfermedades parasitarias en el ganado.
Además de tratar enfermedades parasitarias humanas, el dihidroxinaftalato de tiadiazina también se puede utilizar para el tratamiento de diversos nematodos gastrointestinales en el ganado. Las enfermedades parasitarias en el ganado son una de las enfermedades comunes en la industria ganadera, que tienen un grave impacto en el crecimiento y desarrollo del ganado. El amplio-espectro y la alta eficacia del dihidroxinaftalato de tiadiazina lo hacen ampliamente aplicable en el tratamiento de enfermedades parasitarias en el ganado. Al inhibir la colinesterasa de los parásitos del ganado y hacer que pierdan su vitalidad, el dihidroxinaftalato de tiazida puede controlar eficazmente la aparición y propagación de enfermedades parasitarias en el ganado.
Pamoato de pirantel en polvoEs un antihelmíntico sintético y su método de síntesis tiene principalmente los siguientes métodos:
Esterificación de la base de pirantel con ácido pamoico:
Primero haga reaccionar la base de pirantel con ácido pamoico en etanol, luego agregue cloruro de dimetilaminoetilo para catalizar la reacción. Luego filtrar, eliminar el disolvente y las sales inorgánicas residuales para obtener pamoato de pirantel.
La reacción ácido-base entre la base de pirantel y el pamoato de potasio:
Primero disuelva la base de pirantel con etanol y luego agregue pamoato de potasio soluble en agua-para que reaccione. Después de la reacción, neutralice con ácido y base y luego bloquee el proceso con etanol para formar pamoato de pirantel.
Acilación de la base de pirantel con ácido pamoico:
En presencia de nitrobenceno o trifluorotolueno, se hace reaccionar base de pirantel y ácido pamoico en tetrahidrofurano, catalizado por la adición de metanol e hidróxido de sodio, hasta que se completa la reacción. Después de la reacción, el cuerpo lúteo se separa y luego se purifica gradualmente con tetrahidrofurano, etanol y un disolvente insoluble en agua- para obtener finalmente pamoato de pirantel.
Los anteriores son varios métodos sintéticos de pamoato de pirantel, cada método tiene sus ventajas y desventajas y su ámbito de aplicación. En la producción industrial, es necesario seleccionar un método de síntesis adecuado de acuerdo con la situación real y adoptar condiciones de proceso adecuadas para controlar el proceso de reacción y obtener productos de alta-calidad.
Pamoato de pirantel en polvoes un compuesto básico con las siguientes propiedades principales de reactividad:
Reacción con ácido:
El pamoato de pirantel puede sufrir reacciones ácidas-base con ácidos. En condiciones ácidas, el fármaco perderá su alcalinidad, lo que reducirá su actividad o perderá su efecto.
Reacción con oxidantes:
El pamoato de pirantel puede reaccionar con oxidantes (como peróxido de hidrógeno, permanganato de potasio, etc.) y el fármaco se oxidará, lo que provocará un cambio en la estructura molecular y la pérdida de actividad, por lo que es necesario evitar el contacto con oxidantes.
Reacción con agente reductor:
El pamoato de pirantel puede reaccionar con agentes reductores (como nitrito de sodio, sulfato ferroso, etc.), el fármaco se reducirá y puede descomponerse y perder su actividad, por lo que es necesario evitar el contacto con agentes reductores.
Reacción con iones metálicos:
El pamoato de pirantel puede formar complejos con algunos iones metálicos, lo que en algunos casos también puede provocar una actividad reducida.
En resumen, el pamoato de pirantel tiene propiedades de reacción básicas, que deben controlarse estrictamente y evitarse en la preparación, almacenamiento, procesamiento y otros vínculos de los medicamentos para garantizar la calidad y potencia de los medicamentos. Además, al utilizar pamoato de pirantel, también debemos tener cuidado de evitar reacciones innecesarias entre el pamoato de pirantel y otros reactivos químicos.
El tiacloprid de dihidroxinaftaleno dicarboxilato es un repelente de nematodos-de amplio espectro que desempeña un papel importante en los campos de la medicina y la medicina veterinaria. Con su mecanismo de acción único, puede combatir eficazmente diversas infecciones por nematodos y aliviar las amenazas para la salud que representan los nematodos para numerosos pacientes y animales. En términos de salud humana, desempeña un papel clave a la hora de repeler enfermedades causadas por infecciones por nematodos, como la enfermedad por nematodos intestinales, y ayuda a los pacientes a recuperar su salud. En el campo de la medicina veterinaria, se utiliza ampliamente para el control de nematodos en ganado, aves de corral y otros animales, asegurando el desarrollo de la ganadería y el bienestar animal.
Mecanismo de acción de la droga.
Esencialmente pertenece a los fármacos acetilcolinesterasa. En condiciones fisiológicas normales, la colinesterasa en los músculos de los insectos desempeña un papel crucial en la descomposición de la acetilcolina, regulando así la contracción y relajación muscular. Sin embargo, cuando ingresa al cuerpo del insecto, inhibe específicamente la actividad de la colinesterasa en el músculo del insecto. Esto es como presionar el 'botón de pausa' en el proceso de descomposición de la acetilcolina, impidiendo que se descomponga normalmente. Con la acumulación continua de acetilcolina en los músculos del insecto, los músculos del insecto seguirán siendo estimulados y contraídos. Esta contracción sostenida supera el rango de tolerancia normal de los músculos del gusano, provocando finalmente una parálisis espástica, provocando que el nematodo pierda su capacidad de moverse y sea expulsado del cuerpo, logrando el objetivo de desparasitar.
Comparación con compuestos organofosforados
Este mecanismo de acción es similar al de los compuestos orgánicos de fosfato. Los compuestos organofosforados son una clase de compuestos ampliamente utilizados tanto en agricultura como en medicina. En agricultura, como insecticida de uso común, puede matar eficazmente varias plagas y proteger los cultivos de la invasión de plagas. En el ámbito de la medicina, también se utiliza para el tratamiento clínico de determinadas enfermedades neurológicas, como la enfermedad de Parkinson. Las neuronas dopaminérgicas en el cerebro de los pacientes con enfermedad de Parkinson están dañadas, lo que lleva a una hiperactividad relativa del sistema de acetilcolina. Los compuestos organofosforados inhiben la actividad de la acetilcolinesterasa, previenen la degradación de la acetilcolina, regulan hasta cierto punto el equilibrio de los neurotransmisores y alivian los síntomas.
farmacocinética
Después de la administración oral de tiametoxámero, el fármaco se absorberá rápidamente en el torrente sanguíneo del intestino. Las células epiteliales de la mucosa intestinal tienen abundantes proteínas de transporte que pueden transportar eficazmente fármacos al torrente sanguíneo. Después de ingresar al torrente sanguíneo, el fármaco circulará por el torrente sanguíneo y llegará al hígado. El hígado es un órgano metabólico importante en el cuerpo humano y contiene un rico sistema de enzimas metabólicas. El dihidroxihumato de tiazida sufre una serie de reacciones metabólicas complejas en el hígado, principalmente mediante reacciones enzimáticas como oxidación, reducción, hidrólisis, etc., para convertirlo en metabolitos. La polaridad de estos metabolitos suele ser más fuerte que la del fármaco original y más fácil de excretar del cuerpo.
Vía excretora
Pamoato de pirantel en polvoSe excretan principalmente del cuerpo a través de las heces, ya que los productos metabolizados por el hígado ingresan al intestino con secreción de bilis y luego se excretan con las heces. Algunos metabolitos también se excretarán a través de la orina, lo que depende principalmente de las propiedades fisicoquímicas, como el tamaño molecular y la polaridad de los metabolitos. Es más probable que los metabolitos con moléculas más pequeñas y polaridad más fuerte ingresen a la orina a través de la filtración renal y, en última instancia, se excreten del cuerpo.
La posibilidad de interacción entre el dihidroxihumato de tiacloprid y otros fármacos es relativamente baja, lo que proporciona cierta comodidad para la terapia clínica combinada. Sin embargo, debido a sus propiedades anticolinesterasa inherentes, puede haber interacciones cuando se usa en combinación con otros fármacos con actividad anticolinesterasa. Por ejemplo, el polvo de fosfato de imidacloprid también tiene actividad acetilcolinesterasa.
Si se usa la sal de tiacloprid dihidroxinaftaleno junto con el polvo de fosfato de imidacloprid, los efectos de la acetilcolinesterasa de los dos medicamentos se superpondrán, lo que provocará una acumulación excesiva de acetilcolina en el cuerpo, provocando una serie de síntomas neurológicos graves como temblores musculares, convulsiones, dificultad para respirar e incluso poner en peligro la vida. Por lo tanto, al usarlo, es necesario evitar estrictamente su uso junto con otros medicamentos con actividad de éster anticolinérgico para reducir el riesgo de interacciones medicamentosas y garantizar la seguridad de los medicamentos.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza el pamoato de pirantel?
Se utiliza pirantelpara tratar los oxiuros (enterobiasis; oxiuriasis). Este medicamento también se puede usar para otras infecciones por gusanos, según lo determine su médico. El pirantel actúa paralizando a los gusanos. Luego se eliminan con las heces.
¿Cuánto pamoato de pirantel debe tomar un ser humano?
Adultos, niños de 12 años y más y niños de 2 años a menos de 12 años - la dosis oral es una dosis única de5 miligramos de base de pirantel por libra (o 11 miligramos por kilogramo) de peso corporal, sin exceder 1 gramo (4 cucharaditas).
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