Polvo de clorhidrato de prometazina(clorhidrato de prometazina) es un fármaco antihistamínico difenhidramina con una fórmula química de C17H20N2S·HCl y un peso molecular de 320,88 g/mol. Es un cristal blanco o blanquecino con sabor inodoro y ligeramente amargo. Es fácilmente soluble en agua, pero insoluble en solventes orgánicos como benceno, éter y cloroformo. Es inestable cuando se encuentra con bases o ácidos débiles, y también tiene cierta inestabilidad bajo condiciones de luz, oxidación o calor. Puede sufrir varias reacciones químicas con otros compuestos, como la reacción de diazotización, la reacción de sustitución, etc. Ampliamente utilizado en campos como el tratamiento médico, la atención de la salud y la agricultura.
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Polvo de clorhidrato de prometazinaes un fármaco antihistamínico de difenhidramina de uso común, que se usa ampliamente en los campos del tratamiento médico, la atención médica y la agricultura. Tiene diversos efectos farmacológicos como sedante, antialérgico, antiemético y antipirético. Cada uso de clorhidrato de prometazina se presentará en detalle.
1. Efecto antihistamínico:
El clorhidrato de prometazina es un antagonista del receptor H1 que inhibe la liberación de histamina y la activación de los receptores de histamina. En el cuerpo, la histamina es liberada principalmente por macrófagos y mastocitos, lo que provoca reacciones alérgicas. El clorhidrato de prometazina evita que la histamina se una a sus receptores, lo que reduce la aparición de síntomas relacionados con la histamina, como congestión nasal, secreción nasal, picazón en la piel y urticaria.
2. Efectos sedantes y somníferos:
El clorhidrato de prometazina tiene efectos sedantes e hipnóticos y puede usarse como sedante o hipnotizador. Actúa interfiriendo en la señalización entre neuronas del sistema nervioso central (SNC), inhibiendo la actividad y logrando así efectos sedantes y relajantes. Al mismo tiempo, el clorhidrato de prometazina también puede mejorar la calidad del sueño, acortar el tiempo para conciliar el sueño, reducir la vigilia nocturna y aumentar el tiempo de sueño.
3. Efecto contra las náuseas y los vómitos:
El clorhidrato de prometazina también puede inhibir los receptores de dopamina, los receptores de histamina y los receptores de acetilcolina en el sistema nervioso central (SNC) y los intestinos, lo que reduce la aparición de náuseas y vómitos. Su efecto antiemético se regula principalmente al afectar el área de activación de los quimiorreceptores y la función de motilidad del tracto digestivo, de modo que las náuseas y los vómitos se pueden controlar de manera efectiva. Por lo tanto, el clorhidrato de prometazina se usa a menudo en el tratamiento de los síntomas de náuseas y vómitos antes de la cirugía y durante la radioterapia.
4. Efectos antipiréticos y analgésicos:
El clorhidrato de prometazina puede prevenir la síntesis y liberación de PGE2 y otros mediadores inflamatorios, aliviando así la fiebre y los síntomas del dolor. El fármaco puede aliviar eficazmente el dolor de leve a moderado, como dolor de cabeza, dolor de muelas, dolor en las articulaciones, dolor menstrual, etc., y también puede usarse para el tratamiento antipirético de la fiebre.
5. Medicamentos del sistema respiratorio:
El clorhidrato de prometazina también se puede usar en el tratamiento de la enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias (EPOC), bronquitis, asma y otras enfermedades respiratorias. Tiene propiedades antiinflamatorias y broncodilatadoras, lo que puede reducir la disnea, el broncoespasmo y otros síntomas relacionados con el sistema respiratorio.
6. Como acelerador de oxitocina:
En los últimos años, algunos estudios han demostrado que el clorhidrato de prometazina puede promover la contracción uterina y el descenso fetal durante el embarazo, y tiene un efecto acelerador de la oxitocina. Puede inhibir la actividad del sistema nervioso simpático, lo que reduce los cambios en los indicadores fisiológicos, como la frecuencia cardíaca y la presión arterial, y garantiza la seguridad de la madre y el feto. Sin embargo, el clorhidrato de prometazina se limita a su uso únicamente bajo la supervisión de un médico.
En conclusión,Polvo de clorhidrato de prometazinaes un fármaco multifuncional ampliamente utilizado en los campos clínico, sanitario y agrícola. Aunque el medicamento tiene muchos efectos terapéuticos, también tiene ciertos efectos secundarios y contraindicaciones, y debe usarse razonablemente bajo la supervisión de un médico.
Polvo de clorhidrato de prometazinaes un fármaco antihistamínico de tipo difenhidramina con diversos efectos farmacológicos como sedante, antialérgico, antiemético y antipirético. Es ampliamente utilizado en campos como el tratamiento médico, el cuidado de la salud y la agricultura. Para satisfacer las necesidades de clorhidrato de prometazina en diferentes campos, es necesario desarrollar una variedad de métodos sintéticos.
1. Método de reacción de Mannich:
El método de reacción de Mannich es un método de síntesis de clorhidrato de prometazina comúnmente utilizado. Reemplaza a la acetofenona como material de partida y se somete a pasos como la reacción de Mannich, la reacción de alcalinización de Schiff y el craqueo oxidativo para finalmente obtener el producto de clorhidrato de prometazina.
La reacción de Mannich consiste en hacer reaccionar un compuesto de carbonilo, una amina y un compuesto de metilo activo en determinadas condiciones para generar un compuesto que contiene un enlace de amina de carbono N-Mannich. En la reacción de Mannich, la acetofenona, el formaldehído y la isopropilamina reaccionan para formar N-isopropil-N-fenilacetilformamida (IPAF).
La reacción de alcalinización de Schiff consiste en hacer reaccionar IPAF y anilina en determinadas condiciones para generar N-isopropil-N-fenilacetilanilina (IPAA). Finalmente, IPAA sufre una reacción de escisión oxidativa para generar clorhidrato de prometazina.
El método tiene las ventajas de una fácil disponibilidad de materias primas de reacción, menos pasos de síntesis, condiciones de reacción suaves y alto rendimiento, y es adecuado para la producción industrial a gran escala. Sin embargo, los productos generados en el proceso de reacción de Mannich deben separarse y purificarse, y la operación es engorrosa. Al mismo tiempo, IPAF es propenso a la humedad y tiene poca estabilidad, lo que afectará el rendimiento y la calidad.
2. Método de oxidación de catecol:
El método de oxidación de catecol es un método de síntesis de clorhidrato de prometazina comúnmente utilizado. Utiliza catecol para catalizar la oxidación de fenetilamina como material de partida, y bajo la acción de un agente oxidante, -etil-o-quinona piridina ( -etil-1,2-benzantraquinona imina, EBQI), y luego a través de reducción de imitación de álcali, acidificación y otros pasos para obtener finalmente el producto de clorhidrato de prometazina.
En el método de oxidación de catecol, la fenetilamina reacciona con el catecol para generar -fenil-o-quinona piridina, y luego la temperatura y el tiempo de reacción se controlan mediante la acción de un oxidante para obtener EBQI.
EBQI se somete a una reacción de reducción de imitación alcalina para generar fenetilamina de N-etil-o-fenilio (N-etilbenzamidina, NEBA). La adición ácida posterior produce clorhidrato de prometazina.
3. Método de la urea:
El método de la urea es un método sintético de clorhidrato de prometazina informado por primera vez por el científico ruso Valery Nemykin en la década de 1950. Utiliza anilina y carbonato de dimetilo como materias primas, se somete a pasos como la reacción de condensación de urea, el craqueo de compuestos epoxi, la acidificación con ácido clorhídrico, etc., para finalmente obtener el producto de clorhidrato de prometazina.
En el método de la urea, bajo la acción conjunta de la urea y el hidróxido de sodio, la anilina y el carbonato de dimetilo experimentan una reacción de condensación en condiciones de reflujo para generar N-fenil-N'-(2-metilcarboetoxi)-urea (N-fenil-N '-(2-metilcarboniletoxi)urea, PMEU).
PMEU sufre una reacción de escisión de compuestos epoxi para generar N-(2-metilcarboniletoxi)-N-fenil-1,2-dihidropiridina (N-(2-metilcarboniletoxi)-N-fenilo -1,2-dihidroxi-1,2-dihidroquinolina, PMQ), seguida de una reacción de adición de ácido para generar clorhidrato de prometazina.
Este método tiene las ventajas de materias primas fáciles de obtener, operación simple y alto rendimiento, pero debido al uso de carbonato de dimetilo tóxico, se debe prestar atención a la protección de seguridad; Al mismo tiempo, la síntesis de algunos PMQ intermedios es relativamente difícil, lo que afectará el rendimiento dePolvo de clorhidrato de prometazinay calidad.
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Fórmula química |
C29H34Cl2N2O2 |
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Masa exacta |
512 |
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Peso molecular |
514 |
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m/z |
512 (100,0 por ciento), 514 (63,9 por ciento), 513 (31,4 por ciento), 515 |
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Análisis elemental |
C, 67,83; H, 6,67; CI, 13,81; N, 5,46; O, 6,23 |
Polvo de clorhidrato de prometazina(clorhidrato de prometazina) es un fármaco antihistamínico de difenhidramina de uso común, que se usa ampliamente en los campos del tratamiento médico, la atención médica y la agricultura. El fármaco tiene múltiples efectos farmacológicos como sedante, antialérgico, antiemético y antipirético. Aunque el clorhidrato de prometazina se usa ampliamente en el tratamiento clínico, todavía tiene algunos efectos secundarios y posibles riesgos de seguridad. Por esta razón, este artículo analizará en detalle la seguridad del clorhidrato de prometazina.
El clorhidrato de prometazina puede causar una variedad de efectos secundarios diferentes. Los más comunes incluyen:
(1) Sedación y somnolencia
La sedación y la somnolencia son comunes con el clorhidrato de prometazina, lo que puede afectar su capacidad para pensar y moverse.
(2) Vértigo y mareos
El clorhidrato de prometazina también puede causar síntomas incómodos, como vértigo y aturdimiento, que pueden afectar el equilibrio y la capacidad para caminar del individuo.
(3) boca seca y visión borrosa
El uso de clorhidrato de prometazina también puede causar síntomas incómodos como boca seca y visión borrosa. Esto puede afectar la función visual y la salud oral del individuo.
Riesgos de seguridad y contraindicaciones
Además de los efectos secundarios, el clorhidrato de prometazina tiene otros posibles riesgos de seguridad y contraindicaciones.
(1) dependencia de drogas
Polvo de clorhidrato de prometazinapuede causar dependencia, lo que significa que los pacientes deben continuar usando el medicamento para mantenerse al día. Además, el uso excesivo de este medicamento puede causar síndrome de abstinencia.
(2) Depresión del sistema nervioso central
El clorhidrato de prometazina tiene algunos efectos depresores sobre el sistema nervioso central (SNC), especialmente cuando se usa en dosis altas. Por lo tanto, las personas deben prestar atención al trabajo que requiere atención, como conducir y operar maquinaria, cuando usan clorhidrato de prometazina.
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