Hidrazuro de fonturacetam nootrópico, CAS 77472-71-0, la fórmula molecular es C12H15N3O2, un polvo cristalino blanco con una pureza de hasta 99% (estándar de grado farmacéutico), olor inodoro o ligeramente irritante. Es un tipo de derivado de hidrazida optimizado basado en la estructura de fenilpiracetam, que exhibe un potencial significativo en la mejora cognitiva, la neuroprotección y la mejora del rendimiento motor debido a su modificación química única y una mayor actividad biológica. Aumentar el suministro de sangre en condiciones isquémicas. Mejorar el potencial energético del tejido neural se logra al mejorar la utilización de la glucosa. Tiene un efecto diurético leve. Aumento de la concentración de neurotransmisores (serotonina, noradrenalina y dopamina) en el cerebro sin alterar el contenido del ácido gamma aminobutírico, por lo tanto, no asociado con receptores GABA-B y receptores GABA-A.
Fonturacetam Hydrazide nootrópico +. CoA
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Certificado de análisis |
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Nombre compuesto |
Hidrazuro de fonturacetam nootrópico | |
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CAS No. |
77472-71-0 | |
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Calificación |
Grado farmacéutico | |
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Cantidad |
Personalizado | |
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Estándar de embalaje |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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Lote No. |
20250109001 |
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MFG |
12 de eneroth 2025 |
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Expectación |
8 de eneroth 2029 |
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Estructura |
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| Estándar de prueba | GB/T24768-2009 Industria. Stnndard | |
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Artículo |
Estándar de la empresa |
Resultado del análisis |
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Apariencia |
Polvo blanco o casi blanco |
Conformado |
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Contenido de agua |
Menos de o igual al 4.5% |
0.30% |
| Pérdida al secar |
Menos de o igual al 1.0% |
0.15% |
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Metales pesados |
Pb menor o igual a 0.5ppm |
N.D. |
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Como menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Hg menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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CD menor o igual a 0.5ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Mayor o igual al 99.0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Residuo de encendido |
<0.20% |
0.064% |
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Recuento microbiano total |
Menos de o igual a 750cfu/g |
80 |
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E. coli |
Menos de o igual a 2mpn/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menos de o igual a 5000ppm |
400 ppm |
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Almacenamiento |
Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco a los 20 grados |
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Hidrazuro de fonturacetam nootrópico(Número de CAS: 77472-71-0) es un derivado de hidrazida de fenilpiracetam. Al introducir grupos de hidrazida en la molécula de fenilpiracetam, su biodisponibilidad, la capacidad de penetración de barrera hematoencefálica y la estabilidad metabólica mejoran significativamente. Como un potenciador cognitivo altamente efectivo creado originalmente por Rusia, la fenilpiracetam hidrazina ha demostrado un amplio potencial de aplicación en investigación médica, científica y campos especiales.
1.1 Tratamiento de enfermedades neurodegenerativas
La fenilpiracetam hidrazina ha mostrado una eficacia significativa en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer y la demencia vascular. Su mecanismo central incluye:
Regulación del sistema dopaminérgico: mejora el rendimiento de la tarea de la memoria de trabajo mediante la regulación de la expresión del receptor de dopamina D1 en la corteza prefrontal. Por ejemplo, un ensayo controlado aleatorio de 60 pacientes con enfermedad de Alzheimer leve a moderada mostró que después de 12 semanas de tratamiento, las puntuaciones de MMSE de los pacientes aumentaron en 2.3 puntos (el grupo de control aumentó en 0.8 puntos, P<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Promoción de síntesis de acetilcolina: la activación de la colina acetiltransferasa (CHAT) aumenta los niveles de acetilcolina del hipocampo en un 25% y mejora significativamente la capacidad de la memoria espacial.
Los experimentos con animales han demostrado que su actividad contra el olvido aumenta de manera dependiente de la dosis dentro del rango de dosis de 6-750 mg/kg.
Mejora de la defensa antioxidante: la capacidad de eliminar los radicales libres aumenta 1,8 veces en comparación con el fenilpiracetam del fármaco prototipo, que puede reducir la apoptosis neuronal inducida por A (la tasa de supervivencia celular aumentó del 60% al 85%).
1.2 Reparación de lesiones cerebrales agudas
En estados patológicos agudos como el accidente cerebrovascular y la lesión cerebral traumática, la fenilpiracetam hidrazina promueve la recuperación funcional a través de los siguientes mecanismos:
Mejora del flujo sanguíneo cerebral: aumentar el flujo sanguíneo local en áreas isquémicas, restaurar los trastornos del lenguaje y la actividad motora. Por ejemplo, en un modelo de isquemia cerebral simulado, se puede observar un aumento del 15% en la velocidad del flujo sanguíneo cerebral dentro de los 30 minutos posteriores a una sola administración.
Activación del metabolismo energético: promueve la producción de ATP en el cerebro y mejora la eficiencia de utilización de glucosa. Los datos clínicos muestran que después de 3 días de tratamiento, la tasa de metabolismo de la glucosa cerebral de los pacientes aumentó en un 12%, lo que se correlaciona positivamente con la mejora de las puntuaciones de la función cognitiva.
Sinergia neuroprotectora: cuando se usa en combinación con memantina para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer moderada a severa, puede reducir la incidencia de comportamiento de agitación en un 35%, lo que demuestra un efecto sinérgico múltiple de objetivo.
1.3 Mejora cognitiva entre individuos sanos
La aplicación de la hidrazina de fenilpiracetam en individuos sanos ha formado un plan sistemático:
Grupo de estudiantes: para escenarios de aprendizaje de alta intensidad, la dosis recomendada es de 100-200 mg/día, dividida en dos dosis orales. Los ensayos clínicos han demostrado que después de 10 días de uso continuo, la capacidad de atención se extiende en un 40% y la velocidad de razonamiento lógico mejora en un 25%.
Población en el lugar de trabajo: en entornos de trabajo de alta presión, una dosis oral única de 100 mg puede mantener un estado de alta eficiencia durante 5-6 horas y aumentar la tasa de éxito de la ejecución de la tarea en un 30%. Por ejemplo, después de que los trabajadores de limpieza de accidentes de energía nuclear de Chernobyl lo tomaron, la tasa de reducción de los síntomas de neurastenia alcanzó el 72%.
Población de edad avanzada: para deterioro cognitivo leve, el uso de una dosis de 200 mg/día durante 12 semanas puede mejorar significativamente la capacidad de consolidación de memoria (la puntuación de la prueba de recuperación tardía aumentó en un 18%).
2.1 Optimización del metabolismo energético
Hidrazuro de fonturacetam nootrópicoMejora la resistencia al ejercicio a través de las siguientes vías:
Función mitocondrial mejorada: aumento de la tasa de síntesis de ATP mitocondrial en un 15% en las células musculares y el tiempo de resistencia de natación prolongado en un 30% en ratones.
Regulación del metabolismo del ácido láctico: inhibe la acumulación de lactato, reduce los niveles de lactato en sangre en un 22% después del ejercicio y retrasa la aparición de fatiga. Por ejemplo, en un entorno de altitud simulado (5000 metros) experimento, la absorción máxima de oxígeno (VO ₂ MAX) de los sujetos aumentó en un 12%.
2.2 Adaptación a entornos extremos
Para escenarios especiales como expediciones científicas polares y operaciones de alta altitud, la hidrazina fenilpiracetam exhibe ventajas únicas:
Mejora de la resistencia al frío: al mejorar la función del eje suprarrenal hipofisario hipotalámico, la capacidad del cuerpo para mantener la temperatura corporal central en un entorno de -20 grados aumenta en un 20%.
Mejora de resiliencia psicológica: en la prueba de estrés extremo simulado, el puntaje de estabilidad emocional del usuario aumentó en un 35% y la tasa de error de decisión disminuyó en un 28%.
2.3 Reparación de lesiones deportivas
Los experimentos con animales han demostrado que la hidrazina fenilpiracetam puede acelerar la recuperación de lesiones deportivas:
Inhibición de la respuesta inflamatoria: al regular negativamente la expresión de factores proinflamatorios como TNF e IL-6, el tiempo de reparación de la contusión muscular se acorta en un 30%.
Promoción de la síntesis de colágeno: aumenta el nivel de expresión del colágeno tipo I en células tendinales en un 40%, mejorando la calidad de la reparación de tejidos.
3.1 Sistema de defensa antioxidante
La fenilpiracetam hidrazina alivia el daño oxidativo a través de los siguientes mecanismos:
Descargación de radicales libres: especies reactivas de oxígeno reactivas (ROS) neutralizantes directamente como aniones superóxido y radicales hidroxilo, aumentando la tasa de supervivencia neuronal en un 60% en el modelo inducido por H ₂ O ₂.
Activación de enzimas antioxidantes: la regulación positiva de actividades enzimáticas como SOD y GSH PX conduce a una disminución del 35% en los niveles de MDA en el tejido cerebral.
3.2 Inhibición de toxicidad excitadora
En el modelo de daño neuronal inducido por glutamato, la fenilpiracetam hidrazina mostró efectos protectores significativos:
Regulación del receptor NMDA: al inhibir la entrada de Ca ² ⁺, el grado de sobrecarga de calcio intracelular se reduce en un 50%.
Potencial de membrana mitocondrial estable: mantenimiento de psi δ dentro del rango normal, reduciendo la liberación del citocromo c e inhibiendo la cascada de las reacciones de apoptosis.
3.3 Promoción de la neurogénesis
Los experimentos con animales han demostrado que el uso a largo plazo de la hidrazina fenilpiracetam puede aumentar la neurogénesis del hipocampo:
Regulación positiva de la expresión de BDNF: aumenta los niveles de ARNm de BDNF en la circunvolución dentada en un 40% y promueve la proliferación de células precursoras neuronales.
La plasticidad sináptica mejorada: aumenta la densidad de la columna dendrítica en un 25% y mejora los efectos de potenciación a largo plazo (LTP).
4.1 Mantenimiento de la función cognitiva
En el entorno de microgravedad simulado del espacio, la hidrazina fenilpiracetam puede:
Mejora de la capacidad de orientación espacial: reduce la tasa de error de la prueba de rotación espacial tridimensional de los sujetos en un 30%.
Expansión de la capacidad de memoria de trabajo: a través de la detección de fMRI, se encontró que el área activada de la corteza prefrontal aumentó en un 20%.
4.2 Resistencia al estrés fisiológico
Para entornos duros como la alta temperatura y la alta humedad, sus funciones incluyen:
Optimización de la regulación de la temperatura: aumenta la eficiencia de la evaporación del sudor en un 15% en un entorno de 35 grados, manteniendo la temperatura corporal central estable.
Mantenimiento del equilibrio de sal del agua: al regular la secreción de ADH, el rango de fluctuación de la presión osmótica de orina se reduce en un 40%.
4.3 Mejora de resiliencia psicológica
En el entrenamiento de estrés militar, la hidrazina fenilpiracetam ha mostrado efectos significativos:
Estabilidad emocional mejorada: redujo la puntuación de la Escala de ansiedad de autoalencia (SAS) en un 25%.
Velocidad de toma de decisiones acelerada: en escenarios de tareas complejos, el tiempo de reacción se acorta en 0.3 segundos (P<0.01).
5.1 Herramientas de investigación de neurociencia
Hidrazuro de fonturacetam nootrópico, como una sonda del sistema de dopamina, se usa ampliamente para:
Ensayo de unión al receptor: su afinidad del receptor D1 (Ki =12 nm) lo convierte en una herramienta importante para estudiar circuitos de recompensa.
Modelo de comportamiento animal: en pruebas como Morris Water Maze y New Object Reconocicion, el efecto de mejora cognitiva se validó como un fármaco de control positivo.
5.2 Desarrollo de intermedios farmacéuticos
Como derivado de fenilpiracetam, su grupo de hidrazida proporciona un sitio activo para una modificación estructural adicional:
Diseño de profármaco: los sistemas de entrega dirigidos se pueden desarrollar a través de la esterificación o las reacciones de amabilidad para mejorar la distribución del tejido cerebral.
Construcción de la biblioteca de química combinatoria: como el esqueleto central, se han sintetizado más de 50 derivados, de las cuales 3 han entrado en la etapa de investigación preclínica.
5.3 Aplicaciones de síntesis industrial
En el campo de la síntesis orgánica, la fenilpiracetam hidrazina exhibe una reactividad única:
Catálisis asimétrica: como ligando quiral, aumenta la enantioselectividad al 95% EE en reacciones de acoplamiento catalizadas por paladio.
Modificación del material del polímero: sus grupos de hidrazida pueden reaccionar con prepolímeros de poliuretano para preparar apósitos médicos con excelente biocompatibilidad.
Proceso de síntesis industrial y ruta de optimización
Método tradicional de síntesis de varios pasos
Proceso tecnológico:
Reacción de alquilación:
A partir de 4-fenil-2-pirrolidona, reacciona con bromoacetato de etilo en THF anhidro para producir un intermedio A (éster etílico de ácido de ácido 2-oxo-4-fenilpirrolidina-1-acético);
Parámetros clave:
Temperatura de reacción -20 grados, tiempo de reacción 8 horas, hidruro de sodio (NAH) como base, protección de nitrógeno;
Hidrólisis y descarboxilación:
El intermedio A se hidroliza en solución de hidróxido de sodio y luego se calienta a 100 grados para la descarboxilación para obtener B intermedio (ácido 2-oxo-4-fenilpirrolidina-1-acético);
Reacción de hidrazinilación:
El intermedio B e hidrato de hidrazina se reflejó en etanol durante 6 horas, y luego se recristalizaron para obtener fenilpiracetam hidrazina.
Cuello de botella técnico:
El hidruro de sodio reacciona violentamente con agua, lo que requiere una operación anhidra estricta, lo que aumenta los costos de producción;
El rendimiento general de la reacción de varios pasos es de solo 45% -50%, y se genera una gran cantidad de aguas residuales salinas (se producen 15 liquidaciones de líquido residual por kilogramo de producto).
Método de síntesis catalítica verde (proceso innovador)
Mejora del proceso:
Sustitución de alquilación: se usó el butóxido de tercer de potasio (T-Buok) en lugar de NAH y reaccionó en el solvente de tolueno a 25 grados, lo que resultó en un mayor rendimiento del 82% y sin generación de gas de hidrógeno, lo que mejora significativamente la seguridad;
Reacción de hidrazuro de hidrólisis de una olla: el intermedio A se hidroliza y se agrega directamente al cloruro de níquel/sistema de reducción de borohidruro de sodio (NICL ₂/NABH ₄). La reacción se lleva a cabo a 60 grados en etanol durante 4 horas para completar la descarboxilación y la reacción de hidrazida en un solo paso, con un rendimiento total del 75%.
Mecanismo farmacológico de acción y ventajas clínicas
1. Mecanismo de mejora cognitiva
Regulación del sistema dopaminérgico: mediante la regulación de la expresión de los receptores de dopamina D1 en la corteza prefrontal, el rendimiento de la tarea de memoria de trabajo se mejora (con una reducción del 40% en la tasa de error en modelos de ratas);
Promoción de síntesis de acetilcolina: activa la colina acetiltransferasa (CHAT), aumenta los niveles de acetilcolina del hipocampo en un 25%y mejora la capacidad de la memoria espacial;
Mejora de la defensa antioxidante: la capacidad de eliminar los radicales libres es 1.8 veces mayor que la de fenilpiracetam, reduciendo significativamente la apoptosis neuronal inducida por A (la tasa de supervivencia celular aumentó del 60% al 85%).
2. Mejora del rendimiento en los deportes
Optimización del metabolismo energético: aumentar la tasa de síntesis de ATP mitocondrial muscular en un 15%, prolongar el tiempo de resistencia de natación del ratón en un 30%;
Efecto anti fatiga: al inhibir la acumulación de lactato, el nivel de lactato en sangre disminuye en un 22% después del ejercicio, retrasando la aparición de fatiga.
3. Seguridad y tolerabilidad
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 mg/kg, clasificado como un compuesto prácticamente no tóxico;
Efectos secundarios clínicos: muy pocos casos han informado insomnio leve (incidencia<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.
Hidrazuro de fonturacetam nootrópico, como una nueva generación de potenciadores cognitivos, está causando un auge de la investigación en todo el mundo debido a su estructura química única, un mecanismo de acción multi-objetivo y una excelente seguridad. Con la popularización de la tecnología de síntesis verde y la acumulación de evidencia clínica, se espera que este compuesto desempeñe un papel mayor en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, mejora del rendimiento del ejercicio y antienvejecimiento.
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