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Metionina-Encefalina(Met encefalina), como sustancia opioide pentapéptido endógena, se distribuye ampliamente en los tejidos centrales y periféricos. Su eficacia fisiológica se logra principalmente a través de tres dimensiones: unión a receptores específicos, regulación de neurotransmisores y mantenimiento de la homeostasis de la función gastrointestinal. Los tres trabajan juntos para participar en la regulación precisa de múltiples actividades fisiológicas básicas del cuerpo, y cada dimensión tiene un mecanismo de acción y caracterización único. A continuación se proporciona un análisis detallado de los puntos centrales designados.
Descripción general de productos
Metionina-Encefalina COA
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| Certificado de Análisis | ||
| nombre compuesto | Met-Encefalina | |
| Calificación | Grado farmacéutico | |
| No. CAS | 58569-55-4 | |
| Cantidad | 33g | |
| Estándar de embalaje | Bolsa de PE+bolsa de aluminio | |
| Fabricante | Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi | |
| Lote No. | 202501090061 | |
| MFG | 9 de enero de 2026 | |
| EXP | 8 de enero de 2029 | |
| Estructura |
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| Artículo | Estándar empresarial | Resultado del análisis |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco | Conformado |
| Contenido de agua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pérdida por secado | Menor o igual al 1,0% | 0.42% |
| Metales pesados | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Como menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Mayor o igual a 99,0% | 99.98% |
| impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Recuento microbiano total | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Almacenamiento | Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados. | |
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| Fórmula química | C27H35N5O7S | |
| Masa exacta | 573.23 | |
| Peso molecular | 573.67 | |
| m/z | 573.23 (100.0%), 574.23 (29.2%), 575.22 (4.5%), 575.23 (4.1%), 574.22 (1.8%), 575.23 (1.4%), 576.22 (1.3%) | |
| Análisis elemental | C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 | |
Características de unión al receptor y efectos mediadores.
La activación fisiológica deMetionina-EncefalinaSe basa en la unión precisa a receptores específicos en la superficie de las células diana. Existe un gradiente significativo en su afinidad por diferentes receptores, y los efectos fisiológicos mediados por Met Enkephalin también exhiben características diferenciadas, manifestadas específicamente como:
El principal mediador de la activación del receptor opioide delta es la metencefalina, que sirve como un objetivo de unión ventajoso y se distribuye ampliamente en el sistema límbico, el asta dorsal de la columna y las terminaciones nerviosas periféricas del sistema nervioso central. La combinación de los dos puede desencadenar una reacción en cascada de la vía de señalización acoplada a la proteína G, inhibir la actividad de la adenilato ciclasa, reducir la producción de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y bloquear la transmisión de impulsos nerviosos. Este proceso es la base para la activación posterior de múltiples efectos fisiológicos, y la especificidad de la unión al receptor es alta, lo que hace que sea menos probable que interfiera con otros péptidos opioides endógenos.
Los receptores opioides μ - débilmente activados se concentran principalmente en la vía central de transmisión del dolor y en la mucosa gastrointestinal. La afinidad de unión de Met Enkephalin a este receptor es significativamente menor que la de los receptores opioides δ -, y la intensidad de la señal mediada por la unión es más débil. Su función principal es ayudar a mejorar el efecto mediado por los receptores opioides δ -, mientras regula ligeramente el ritmo de liberación de los neurotransmisores, evitando la disfunción fisiológica causada por la activación de un solo receptor y formando una red reguladora sinérgica con los receptores opioides δ -.
Al actuar específicamente sobre el receptor Zeta (es decir, el receptor del factor de crecimiento opioide, OGFR), este receptor tiene una diferencia significativa en la estructura molecular de los receptores opioides clásicos y se distribuye principalmente en las células epiteliales de las mucosas y las terminaciones nerviosas. Después de unirse a este receptor, Met Enkephalin no depende de la vía de señalización de los receptores opioides clásicos, sino que regula la expresión de moléculas de señalización intracelular a través de mecanismos de transporte citoplásmico nuclear. Su función principal es participar en el mantenimiento de la homeostasis de la función del órgano diana, complementar los efectos mediados por los dos primeros receptores y mejorar el sistema regulador fisiológico de Met Enkephalin.
La base de datos del contenido anterior es:
hea-Donohue T, Donohue J P. Efectos de la met-encefalina y la naloxona sobre el vaciado y la secreción gástricos en monos rhesus[J]. American Journal of Physiology-Fisiología gastrointestinal y hepática, 1983, 244(4): G396-G402.
Zhang Keying, Du Jian, Dan Fengping Nuevos avances en los efectos inmunomoduladores y aplicaciones de la metionina encefalina [J]. Revista China de Inmunología, 2017, 33 (5): 788-792
Regulación de neurotransmisores y mantenimiento de la homeostasis emocional.
Metionina-EncefalinaParticipa en la regulación de los estados emocionales del cuerpo regulando con precisión los procesos metabólicos de dos neurotransmisores clave, la dopamina (DA) y la serotonina (5-HT). Su mecanismo de acción tiene características multidimensionales y refinadas, como sigue:
El efecto principal es la regulación bidireccional de la dopamina. Met Enkephalin puede inhibir la descarga excesiva de las neuronas dopaminérgicas centrales y reducir la liberación excesiva de dopamina a través de la mediación de los receptores opioides delta. Al mismo tiempo, puede promover la expresión de los transportadores de dopamina, acelerar la recaptación de dopamina en la hendidura sináptica y evitar la excitación emocional causada por la acumulación de dopamina; Por otro lado, cuando la secreción de dopamina es insuficiente
Puede activar débilmente los receptores opioides μ -, promover levemente la actividad de las neuronas dopaminérgicas, complementar la secreción de dopamina, mantener el equilibrio dinámico de los niveles de dopamina y, por lo tanto, mediar en la generación y el mantenimiento del placer. En segundo lugar, Met Enkephalin regula la síntesis y liberación de 5-hidroxitriptamina. Al regular la actividad de la triptófano hidroxilasa, Met Enkephalin promueve la síntesis de 5-hidroxitriptamina al tiempo que inhibe la actividad de la 5-hidroxitriptamina descarboxilasa.
Reducir la degradación de 5-hidroxitriptamina y aumentar así la concentración de 5-hidroxitriptamina en la hendidura sináptica; Además, también puede regular la sensibilidad de los receptores de serotonina, mejorar la eficiencia de unión entre la serotonina y los receptores, ejerciendo así efectos sedantes y ansiolíticos, y aliviando la tensión emocional y la irritabilidad.
La base de datos del contenido anterior es:
Xia Yanjie, Sun Liqun, Li Ronghui, etc. Estudio sobre los efectos de la metionina encefalina sola o en combinación con IL-2 e IFN - en células T CD4+en ratones [J]. Revista de Microbiología, 2013, 33 (2): 34-38
Konturek SJ, Brzozowski T, Konturek P C. Papel de los opioides endógenos en la regulación de la función gastrointestinal [J]. Revista de Fisiología y Farmacología, 2004, 55(4): 7-24.
Regulación de la función gastrointestinal y alivio de los síntomas relacionados.
Met Enkephalin, como un importante factor regulador de la función gastrointestinal, logra el alivio del dolor abdominal y los síntomas de diarrea al regular el ritmo de la motilidad gastrointestinal y la eficiencia de la secreción de ácido gástrico. Su mecanismo de acción está estrechamente relacionado con la unión al receptor y la regulación neuronal local. El análisis específico es el siguiente:
Regulación afinada de la peristalsis gastrointestinal.
Met Enkephalin actúa principalmente sobre el plexo nervioso entérico dentro de la pared del tracto gastrointestinal, uniéndose a los receptores opioides δ - y a los receptores opioides μ -, inhibiendo la contracción excesiva del músculo liso gastrointestinal, disminuyendo la frecuencia y amplitud de la peristalsis gastrointestinal, prolongando el tiempo de residencia de los alimentos en el tracto gastrointestinal y promoviendo la digestión y absorción de nutrientes; Al mismo tiempo, puede regular la coordinación de la peristalsis gastrointestinal, evitar espasmos del músculo liso, reducir las causas del dolor abdominal causado por trastornos de la motilidad gastrointestinal y, especialmente, tener un efecto inhibidor significativo sobre la hiperactividad de la peristalsis intestinal.
Regulación precisa de la secreción de ácido gástrico.
Metionina-EncefalinaInhibe la secreción de gastrina actuando sobre los receptores de la superficie de las células de la pared gástrica, reduciendo así la síntesis y liberación de ácido gástrico. Al mismo tiempo, promueve la secreción de moco en la superficie de la mucosa gástrica, mejora la función de barrera de la mucosa gástrica, reduce la estimulación del ácido gástrico en la mucosa gástrica y evita las molestias gastrointestinales causadas por el exceso de ácido gástrico; Además, también puede regular el ritmo de la secreción de ácido gástrico, combinándolo con el proceso de alimentación y manteniendo el equilibrio ácido-base en el tracto gastrointestinal.
El mecanismo calmante del dolor abdominal y los síntomas de diarrea.
Para el dolor abdominal, Met Enkephalin reduce la percepción del dolor al inhibir los espasmos del músculo liso en el tracto gastrointestinal, bloqueando la transmisión de señales dañinas en el tracto gastrointestinal y regulando la sensibilidad de los nervios gastrointestinales para reducir los umbrales del dolor y aliviar los síntomas del dolor; En el caso de la diarrea, puede aliviar los síntomas al inhibir la peristalsis gastrointestinal excesiva, reducir la secreción de fluidos intestinales, mejorar la función de absorción de la mucosa intestinal y reducir el contenido de agua en las heces. Además, este efecto calmante es leve y no provoca una inhibición excesiva de la función gastrointestinal.
La base de datos del contenido anterior es:
Liu Jinling, Dan Fengping El efecto de la metionina encefalina sobre la expresión de TLR-4 y TNF - en células dendríticas derivadas de médula ósea de ratón inducidas por GM-CSF [J]. Revista de la Universidad Agrícola del Noreste, 2013, 44 (3): 102-106
Referencias
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Li Yanbo, Liu Feifei, Qu Hengyan Estudio sobre los efectos de inhibición del crecimiento y apoptosis de la metionina encefalina combinada con doxorrubicina en el neuroblastoma SH-SY5Y [J]. Revista china de aplicación y seguimiento de medicamentos, 2015, 12 (5): 273-276
Waldhoer M, Bartlett SE, Whistler J L. Función del receptor de opioides: nuevos conocimientos de ratones knockout [J]. Revisión anual de farmacología y toxicología, 2004, 44: 399-423.
Preguntas frecuentes
La metionina encefalina (MENK), un neuropéptido endógeno, tiene un papel crucial tanto en el sistema neuroendocrino como en el inmunológico. Se cree que MENK tiene una actividad inmunorreguladora y tiene actividad de bioterapia contra el cáncer al unirse a los receptores opioides en las células inmunes y cancerosas.
ACTO4–10y la met-encefalina comparten un residuo de fenilalanina y metionina. Se estudió la posibilidad de que estos residuos de aminoácidos sean un requisito estructural para este efecto.
Química. La met-encefalina es un pentapéptido con la secuencia de aminoácidos Tyr-Gly-Gly-Phe-Met. Se cree que el residuo de tirosina en la posición 1 es análogo al grupo 3-hidroxilo de la morfina.
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