FOSPROPOFOL DISÓDICO CAS 258516-87-9

Fosfopopl disodimfue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para su comercialización en Sichuan el 12 de diciembre de 2008 ", cuyo nombre comercial es Lusedra. Este medicamento es un agente hipnótico sedante desarrollado por Eisa Company en los Estados Unidos para uso clínico en el diagnóstico o tratamiento de pacientes adultos. Es una inyección intravenosa de propofol sódico. Su nombre químico chino es sal disódica de 2 6 diisopropilfenoximetil monoéster fosfato. Su nombre químico inglés es Pho $Phoric acid 2 6 d ioprofenoxmehYImmoester disódico

La ruta sintética del propofol sódico: 26 diisocianato El intermedio O - (clorometil) - 26 diisopropilfenol se obtiene a partir del propilfenol como materia prima al reaccionar con sulfuro de metilo y clorometilo, metiltiometilación y cloración con cloruro de sulfonilo; El intermedio se condensa con fosfato de dibencil plata para obtener fosfato de triéster, que finalmente se reduce por hidrogenación, se desprotege y se neutraliza con solución de carbonato de sodio para obtener propofol de sodio. La ruta de síntesis se muestra en la figura.

Además, existen dos métodos sintéticos: el fenol bivalente 2,6 reacciona con clorobromometano en H para obtener el diisopropilfenol 0 - (clorometil) 2 6 intermedio, que luego se condensa con ácido fosfórico y luego se trata con solución de hidróxido de sodio para obtener el compuesto objetivo fosfato disódico propofol sódico, un precursor soluble en agua de propofol, que es metabolizado por la fosfatasa alcalina en la superficie de las células endoteliales in vivo después de la administración intravenosa para producir el fármaco activo propofol, alcanza rápidamente el equilibrio en el tejido cerebral, desempeñando así un papel sedante e hipnótico dependiente de la dosis.

Además, existen dos métodos sintéticos: el fenol bivalente 2,6 reacciona con clorobromometano en H para obtener el diisopropilfenol 0 - (clorometil) 2 6 intermedio, que luego se condensa con ácido fosfórico y luego se trata con solución de hidróxido de sodio para obtener el compuesto objetivo fosfato disódico propofol sódico, un precursor soluble en agua de propofol, que es metabolizado por la fosfatasa alcalina en la superficie de las células endoteliales in vivo después de la administración intravenosa para producir el fármaco activo propofol, alcanza rápidamente el equilibrio en el tejido cerebral, desempeñando así un papel sedante e hipnótico dependiente de la dosis.

El estudio clínico de fase I mostró que el propofol, el metabolito activo, podría inducir un efecto anestésico más fuerte que el propofol en emulsión de grasa. El estudio clínico de fase I mostró que el propofol, el metabolito activo, puede mantener eficazmente la sedación de los pacientes sometidos a colonoscopia, mientras que el estudio de fase II evaluó principalmente la sedación de los pacientes que requieren broncoscopia y cirugía menor.

El análisis farmacocinético mostró que la vida media de eliminación del propofol liberado del profármaco en el modelo de ratón fue más larga, el volumen de distribución fue mayor y la tasa de depuración plasmática fue mayor que la del propofol comercializado, mientras que la vida media de eliminación fue más corta en el modelo de ratón. los voluntarios varones sanos. Las reacciones adversas comunes del propofol sódico incluyen principalmente parestesia y prurito, mientras que otras reacciones adversas graves incluyen hipotensión, hipoxemia, depresión respiratoria, etc. En comparación con otros sedantes e hipnóticos, cuando el propofol sódico se administra junto con otros inhibidores de la función cardíaca (como diazepam ) o analgésicos narcóticos, pueden ocurrir otros efectos inhibitorios cardíacos. Por lo tanto, se debe prestar mucha atención a los indicadores vitales del paciente para garantizar la seguridad del uso de medicamentos.

El fospropofol disódico se usa principalmente para lo siguiente:

1. Efecto sedante: el fospropofol disódico se usa ampliamente en varios campos médicos debido a su efecto sedante altamente efectivo, incluidas operaciones quirúrgicas importantes, como cirugía ortopédica, cirugía hepática, cirugía cardiovascular y endoscopia diaria.

2. Efecto anestésico a corto plazo: el fospropofol disódico tiene un efecto anestésico evidente para operaciones de varios tamaños, pero su aparición y duración son muy breves. Por ello, suele aplicarse a operaciones menores con poca cantidad de fármacos, como cortes con fórceps, peeping, reparación quirúrgica, extracción de nódulos y operaciones de colgajos cutáneos, etc.

3. Rápido y seguro: en comparación con los sedantes tradicionales, el fospropofol disódico es popular debido a su naturaleza muy segura sin ninguna situación que ponga en peligro la vida. Al mismo tiempo, su efecto es rápido y la duración es corta. Se recupera muy rápidamente después de terminar.

4. Alivio del dolor: la inyección de Fospropofol disódico puede reducir significativamente el dolor del paciente, de modo que no se sienta ansioso ni doloroso durante la operación.

Resumen: El fospropofol disódico es un fármaco para analgesia y anestesia durante la cirugía. Se utiliza principalmente en cirugía, endoscopia, etc., y tiene las ventajas de un inicio rápido y una rápida recuperación. Ha sido ampliamente utilizado en la práctica clínica.

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