Péptido de etelcalcetida

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Péptido de etelcalcetida, también conocido como AMG416, tiene un número CAS de 1262780-97-1 y un número CAS de 1334237-71-6 para su forma de clorhidrato. La fórmula molecular es C38H73N21O10S2, con un peso molecular de 1048,25 (para el péptido en sí), y la forma clorhidrato tiene un peso molecular de 1084,71186.
Es un compuesto formado por un péptido de siete aminoácidos y una sola cisteína (Cys) a través de grupos tiol intermoleculares. Su estructura química es única, con residuos de aminoácidos en la cadena peptídica conectados por enlaces peptídicos. La conexión entre los grupos tiol de cisteína y la cadena peptídica afecta la estabilidad general, la distribución de carga y la capacidad de interactuar con otras moléculas del péptido.

Etelcalcetida COA

Certificado de Análisis
nombre compuesto	Etelcalcetida
Calificación	Grado farmacéutico
No. CAS	1262780-97-1
Cantidad	40g
Estándar de embalaje	Bolsa de PE+bolsa de aluminio
Fabricante	Tecnología Co., Ltd de la floración de Shaanxi
Lote No.	202601090057
MFG	9 de enero de 2026
EXP	8 de enero de 2029
Estructura
Artículo	Estándar empresarial	Resultado del análisis
Apariencia	Polvo blanco o casi blanco	Conformado
Contenido de agua	Menor o igual al 5,0%	0.47%
Pérdida por secado	Menor o igual a 1,0%	0.35%
Metales pesados	Pb Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Como menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
Pureza (HPLC)	Mayor o igual a 99,0%	99.90%
impureza única	<0.8%	0.56%
Recuento microbiano total	Menor o igual a 750 ufc/g	170
E. coli	Menor o igual a 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (por GC)	Menor o igual a 5000 ppm	400 ppm
Almacenamiento	Almacenar en un lugar sellado, oscuro y seco por debajo de -20 grados.

Péptido de etelcalcetida(nombre comercial Parsabiv, anteriormente AMG416) es un nuevo agonista del receptor sensible a calcicat (CaSR) utilizado principalmente para el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario (SHPT) en personas enfermas de diálisis con enfermedad renal crónica (ERC). Su mecanismo de acción implica múltiples procesos biológicos, que se elaborarán en detalle desde cuatro aspectos: dianas moleculares, transducción de señales, efectos fisiológicos e importancia clínica.

Su principal mecanismo de acción radica en su papel como agonista específico del CaSR, que regula la secreción de la hormona paratiroidea (PTH) uniéndose directamente y activando el CaSR en la superficie de las células paratiroideas. CaSR es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) ampliamente distribuido en tejidos como las glándulas paratiroides, los riñones y los esqueletos, y es crucial para mantener el equilibrio de calcio y fósforo en el cuerpo. En condiciones fisiológicas normales, un aumento en la concentración del ion de calcicación extracelular (Ca² ⁺) activa el CaSR, inhibe la secreción de PTH y, por lo tanto, reduce los niveles de calcicación en sangre; Por el contrario, la hipocalcemia inhibe la actividad de CaSR y promueve la liberación de PTH para mantener la estabilidad del calcio en sangre.

En las personas enfermas de ERC, la insuficiencia renal provoca una reducción de la excreción de fósforo y un metabolismo anormal de la vitamina D, lo que a su vez provoca hipocalcemia e hiperfosfatemia. Este trastorno del metabolismo del calcio y del fósforo continuará estimulando las células paratiroideas, lo que provocará una regulación negativa de la expresión de CaSR o un deterioro de la función, pérdida de la secreción de PTH y, en última instancia, la formación de SHPT. Al simular el efecto de los iones calcáreos extracelulares, se mejora la sensibilidad del CaSR a concentraciones fisiológicas de iones calcáreos. Incluso si los niveles de calcio en sangre no aumentan significativamente, el CaSR puede activarse eficazmente para inhibir la secreción excesiva de PTH.

Fuente de información:
ChemicalBook afirma claramente que activa los receptores sensibles al calcio paratiroideo e inhibe la síntesis y secreción de PTH (publicado el 3 de abril de 2026).
Zhihu Column y Sohu Public Platform explican además que el verapamilo "se une y activa específicamente CaSR, desencadena la transducción de señales intracelulares e inhibe la secreción de PTH" (publicado el 12 de noviembre de 2024, 4 de septiembre de 2024).

 

Después de unirse con CaSR, activa la vía de la fosfolipasa C (PLC) - proteína quinasa C (PKC) acoplada a proteína G, lo que provoca un aumento en la concentración del ion calcicación intracelular (Ca ² ⁺) y la hidrólisis del fosfatidilinositol-4,5-difosfato (PIP ₂) para producir diacilglicerol (DAG) y trifosfato de inositol (IPv3).

 

IP v3 promueve aún más la liberación de Ca² ⁺ desde el retículo endoplásmico, formando una cascada de señalización de calcicat intracelular que finalmente inhibe la transcripción y secreción del gen PTH. Además, la activación de CaSR también puede bloquear la vía de secreción de PTH dependiente de AMPc al inhibir la actividad de la adenilato ciclasa (AC) y reducir los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc).

Apoyo a la investigación:
NetEase News informó que un ensayo clínico de fase III realizado por Anjin Company (2014) mostró que después de 26 semanas de tratamiento con verapamilo, el 75,3% de las personas enfermas tuvieron una disminución en los niveles de PTH de más del 30%, superando con creces al grupo placebo (9,6%), confirmando su importante inhibición de la secreción de PTH a través de la activación de CaSR (publicado el 18 de julio de 2014).
El artículo de la columna Bilibili enfatiza que el verapamilo "mejora la sensibilidad del CaSR a los iones calcicativos, activa vías de señalización posteriores, inhibe la proliferación de células paratiroideas y la secreción de PTH" (publicado el 6 de diciembre de 2024).

Ejerce efectos reguladores multidimensionales sobre el metabolismo del calcio y del fósforo al inhibir la secreción de PTH:

Reducción de los niveles de fósforo en sangre: la PTH es una hormona clave que promueve la excreción tubular renal de fósforo. Las personas enfermas de SHPT sufren de hiperfosfatemia debido a la secreción excesiva de PTH, mientras que el verapamilo inhibe la PTH, aumenta la excreción urinaria de fósforo y reduce la concentración de fósforo en sangre. Los ensayos clínicos han demostrado que el tratamiento con verapamilo puede reducir los niveles de fósforo en sangre en un 7,71 %, mientras que el grupo de placebo solo disminuyó un 1,31 % (Mingyi Online, 28 de septiembre de 2025).

Mantenimiento de la estabilidad de los calcio en sangre: la PTH mantiene el equilibrio de calcio en la sangre promoviendo la liberación de calcio en el esqueleto y la reabsorción de calcio en los túbulos renales. Después de inhibir la PTH, aunque el verapamilo puede reducir temporalmente el calcio en sangre, el uso a largo plazo-puede evitar la secreción excesiva de PTH que conduce a la pérdida de calcio en el esqueleto e indirectamente mantener la estabilidad del calcio en sangre mediante la regulación del metabolismo de la vitamina D.

Mejora de la salud del esqueleto: las personas enfermas de SHPT a menudo experimentan desnutrición del esqueleto renal (como dolor de esqueleto y mayor riesgo de fracturas) debido a la mejora de la resorción del esqueleto impulsada por la PTH. Vilacatide reduce los niveles de PTH, disminuye la resorción esquelética, alivia los síntomas del dolor esquelético y mejora la estructura del esqueleto (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 de junio de 2020).
Reducción de la calcificación vascular: la hiperfosfatemia y la secreción excesiva de PTH son desencadenantes importantes de la calcificación vascular. Reduce el riesgo de eventos cardiovasculares al reducir el fósforo y la PTH en sangre, inhibiendo la deposición de calcicat en la pared vascular (Chemical Book, 2026-04-03).

 

El mecanismo de acción del verapamilo lo convierte en un fármaco revolucionario para el tratamiento del HPTS y sus ventajas se reflejan en:

Administración intravenosa con alto cumplimiento:Péptido de etelcalcetidaes un tipo de inyección intravenosa que se puede administrar por vía intravenosa a través del circuito de diálisis al final de la diálisis, evitando el problema de la absorción inestable de los medicamentos orales, especialmente indicado para personas enfermas de diálisis con disfunción gastrointestinal (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 de junio de 2020).

 

Bajo riesgo de interacciones medicamentosas: el esqueleto peptídico D-aminoácido del verapamilo no se degrada fácilmente por las enzimas metabólicas del cuerpo y su eficacia es duradera-hasta que se elimina durante la siguiente diálisis, lo que reduce las interacciones con otros medicamentos (Sohu Public Platform, 4 de septiembre de 2024).

 

Efecto terapéutico significativo y seguridad controlable: múltiples ensayos clínicos han confirmado que la eficacia del verapamilo para reducir la PTH es superior al placebo y no inferior al mimético calcicat oral cinacalcet. Al mismo tiempo, las reacciones adversas como la hipocalcemia se pueden controlar eficazmente mediante el ajuste de la dosis y la suplementación con calcicat (NetEase News, 18 de julio de 2014; Mingyi Online, 28 de septiembre de 2025).

Desde que la FDA aprobó la inclusión del verapamilo en 2017, su enfoque de investigación se ha desplazado hacia la seguridad a largo plazo-y la optimización de los regímenes de terapia combinada.

 

Seguridad a largo plazo: el uso a largo plazo puede aumentar el riesgo de hipocalcemia y hemorragia gastrointestinal superior, y se deben utilizar regímenes de dosificación personalizados (como ajuste de dosis inicial y monitorización de calcicat en sangre) para reducir las reacciones adversas (ChemicalBook, 6 de marzo de 2025).
Terapia combinada: su combinación con análogos de la vitamina D y quelantes de fosfato puede regular sinérgicamente el metabolismo del calcio y del fósforo, reduciendo los efectos secundarios dependientes de la dosis de medicamentos individuales (Zhihu Column, 2024-11-12).

Ampliación de indicaciones: investigación de la posible aplicación de sorafenib en personas enfermas con ERC sin diálisis, hiperparatiroidismo primario y osteoporosis (columna Bilibili, 6 de diciembre de 2024).

 

Vilacatide logra una regulación precisa del metabolismo del calcio y del fósforo activando CaSR e inhibiendo la secreción de PTH, proporcionando una opción de tratamiento eficiente y segura para las personas enfermas de SHPT. Su mecanismo de acción y administración único no sólo llena las limitaciones del tratamiento tradicional, sino que también abre un nuevo camino para el manejo integral de las complicaciones de la enfermedad renal crónica. Con la profundización de la investigación, se espera que desempeñe un papel importante en una gama más amplia de enfermedades metabólicas.

ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
Noticias de NetEase: 18 de julio de 2014
Doctor famoso en línea: 28 de septiembre de 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 de junio de 2020
Plataforma pública Sohu: 4 de septiembre de 2024
Columna Zhihu: 12 de noviembre de 2024
Columna Bilibili: 6 de diciembre de 2024

Péptido de etelcalcetida, como agonista del receptor sensible a calcicat (CaSR), se puede dividir claramente en las siguientes etapas clave en su proceso de desarrollo:

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