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Diatrizoato de sodio en polvo, también conocido como diatrizoato de sodio o Hypaque Sodium, es un polvo de color blanco a blanquecino con un sabor ligeramente salado. Es altamente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol e insoluble en éter. Con una fórmula molecular de C11H8I3N2NaO4 y un peso molecular de 635,9 g/mol, este compuesto pertenece a la categoría de agentes de contraste radiológico yodados. Como medio de contraste yodado, absorbe más rayos X-que las estructuras de tejido blando circundantes cuando se introduce en el cuerpo. Esta propiedad le permite formar un contraste de densidad y producir imágenes bajo irradiación de rayos X-. Cuando se inyecta en vasos sanguíneos u otros conductos, puede visualizar claramente la morfología de la luz. Posteriormente, es excretado por los riñones, revelando la morfología del tracto urinario.
Se utiliza ampliamente en imágenes médicas, particularmente en radiología, con fines de diagnóstico. También se emplea en investigaciones científicas y estudios farmacológicos. El polvo debe almacenarse en un lugar fresco, seco, protegido de la luz y bajo atmósfera inerte para mantener su estabilidad.

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| Fórmula química | C11H8I3N2NaO4 |
| Masa exacta | 635.75 |
| Peso molecular | 635.90 |
| m/z | 635.75 (100.0%), 636.75 (11.9%) |
| Análisis elemental | C, 20,78; H, 1,27; yo, 59,87; norte, 4,41; Na, 3,62; O, 10.06 |

Aplicaciones e investigación del diatrizoato de sodio en imágenes médicas
Diatrizoato de sodio en polvoes un agente de radiocontraste yodado común y versátil, ampliamente aplicado en exámenes de imágenes médicas clínicas e investigación biomédica. Puede mejorar eficazmente el contraste de las imágenes de los tejidos y órganos internos humanos al absorber rayos X-para formar diferencias de densidad distintas, producir imágenes estructurales y vasculares claras e intuitivas y ayudar a los médicos a diagnosticar con precisión una variedad de lesiones orgánicas y vasculares. En comparación con otros agentes de contraste, presenta propiedades químicas estables, de bajo costo y un metabolismo rápido in vivo, lo que lo hace ampliamente utilizado en hospitales primarios y terciarios.


A pesar de su amplio valor clínico, todavía se requiere una aplicación clínica estandarizada y un monitoreo{0}}de la condición del paciente en tiempo real durante su uso para evitar reacciones adversas como nefropatía-inducida por contraste y reacciones alérgicas, y garantizar la seguridad de los medicamentos clínicos para pacientes con enfermedades básicas subyacentes.
Aplicaciones de imágenes médicas clínicas
El diatrizoato de sodio sirve como medio de contraste central para múltiples exámenes de imágenes inyectables, que cubren el sistema urinario, el sistema cardiovascular y cerebrovascular, el sistema vascular periférico, el tracto biliar, el sistema reproductivo y las imágenes de tejidos locales, con efectos de imagen estables y confiables y una alta aplicabilidad clínica.
En las imágenes del tracto urinario, se aplica principalmente en la pielografía intravenosa, que puede mostrar claramente la estructura completa de los riñones, los uréteres y la vejiga, mostrando incluso cambios morfológicos sutiles y una leve dilatación del tracto urinario. Este método de imágenes ayuda a los radiólogos a identificar con precisión lesiones comunes del sistema urinario, incluidos cálculos urinarios, tumores benignos y malignos y malformaciones estructurales congénitas del tracto urinario, proporcionando una base de imágenes confiable para el diagnóstico y el diagnóstico diferencial de enfermedades del sistema urinario y guiando la planificación clínica quirúrgica y los esquemas de tratamiento conservador.


En imágenes vasculares, el agente se usa ampliamente en angiografía cardiovascular, cerebrovascular y vascular periférica. Después de ser inyectado en los vasos arteriales o venosos correspondientes, puede mostrar claramente la estructura morfológica y el estado de perfusión sanguínea de los vasos sanguíneos. Clínicamente, se usa comúnmente para detectar y diagnosticar diversas lesiones vasculares, como aterosclerosis de la arteria coronaria, estenosis vascular, aneurisma, malformación vascular, lesiones vasculares relacionadas con la apoplejía cerebral, enfermedad arterial periférica y trombosis venosa profunda de las extremidades, lo cual es de gran importancia para juzgar la permeabilidad vascular y guiar el tratamiento de intervención clínica posterior, como la implantación de stent y la terapia trombolítica.
Además de las imágenes sistémicas vasculares y urinarias, el diatrizoato de sodio también respalda múltiples exámenes de imágenes especializados. Se puede utilizar para colangiografía para visualizar la estructura del conducto biliar, detectando eficazmente la obstrucción del conducto biliar, cálculos en el conducto biliar y otras anomalías del tracto biliar. También es aplicable a la histerosalpingografía, que evalúa la estructura morfológica del útero y las trompas de Falopio, y detecta anomalías estructurales o factores de obstrucción de los conductos que pueden causar infertilidad femenina.


Además, se puede utilizar en exámenes de imágenes auxiliares, como imágenes del espacio articular y de fístulas, proporcionando referencias de imágenes claras para la evaluación estructural y la detección funcional de lesiones locales. Una gran cantidad de experimentos con células in vitro han verificado los efectos biológicos del diatrizoato de sodio sobre el crecimiento celular y la función mitocondrial, proporcionando un sólido apoyo teórico para su evaluación de seguridad clínica y predicción de riesgos. Los estudios relevantes han adoptado modelos clásicos de células epiteliales tubulares renales humanas HK-2 y han utilizado el ensayo MTT y el método de exclusión de azul tripano para una detección cuantitativa precisa.
Los resultados experimentales muestran que en condiciones de intervención específicas (0,30 mg I/mL de iopanoato de sodio durante 224 horas), la actividad mitocondrial y la tasa de supervivencia general de las células disminuyen significativamente, lo que confirma que el diatrizoato de sodio tiene un determinado efecto citotóxico dependiente de la dosis y el tiempo-sobre las células epiteliales tubulares renales, lo que también explica la aparición clínica de lesión renal inducida por el contraste-en dosis altas- o en el uso a largo plazo-.


Un gran número de experimentos celulares in vitro han verificado los efectos biológicos del diatrizoato de sodio sobre el crecimiento celular y la función mitocondrial, proporcionando un sólido apoyo teórico para su evaluación de seguridad clínica y predicción de riesgos. Los estudios pertinentes adoptaron modelos de células HK-2 y utilizaron el ensayo MTT y el método de exclusión de azul tripano para la detección. Los resultados experimentales muestran que bajo condiciones de intervención específicas (0,30 mg I/mL de iopanoato de sodio durante 224 horas), la actividad mitocondrial y la tasa de supervivencia general de las células disminuyen significativamente, lo que confirma quepolvo de diatrizoato de sodiotiene un cierto efecto citotóxico dependiente de la dosis y el tiempo-sobre las células epiteliales de los túbulos renales.
Otros estudios mecanicistas han aclarado dos efectos biológicos principales del agente a nivel celular y molecular. Por un lado, el diatrizoato de sodio puede desencadenar la renovación mitocondrial al inducir un desequilibrio del calcio intracelular. Como órgano central del metabolismo energético de las células, las mitocondrias realizan la síntesis de ATP y mantienen las actividades fisiológicas celulares normales. La activación del mecanismo de renovación mitocondrial ayuda a las células a reemplazar las mitocondrias dañadas y disfuncionales para aliviar los trastornos metabólicos celulares, lo que proporciona una nueva dirección de investigación para explorar el mecanismo regulador del metabolismo energético celular y la homeostasis mitocondrial.


Por otro lado, puede inducir una respuesta de estrés oxidativo intracelular, romper el equilibrio dinámico entre la oxidación intracelular y los sistemas antioxidantes, causar infiltración inflamatoria de neutrófilos, aumentar la secreción de proteasas y producir una gran cantidad de intermediarios oxidativos. Estas sustancias oxidativas activas pueden dañar aún más las estructuras mitocondriales y otros orgánulos, agravar la disfunción y la lesión celular y, finalmente, mediar en la apoptosis celular endógena.
Investigación experimental in vivo y potencial de imágenes de las vías respiratorias
Según el buen rendimiento de las imágenes y la seguridad verificado mediante experimentos in vivo, se ha descubierto que el diatrizoato de sodio tiene un potencial importante en las imágenes radiográficas de las vías respiratorias. Puede mostrar claramente la estructura morfológica de los tejidos de las vías respiratorias, incluidos los diminutos bronquios y las estructuras de los conductos alveolares que son difíciles de observar con las imágenes convencionales.


Compensa las deficiencias de imágenes de los métodos convencionales de examen de las vías respiratorias que son propensos a imágenes borrosas y diagnósticos erróneos de lesiones finas, y proporciona un soporte de imágenes eficaz para el diagnóstico clínico y la evaluación del estado de diversas enfermedades respiratorias de las vías respiratorias, como bronquitis, estenosis de las vías respiratorias y enfermedad pulmonar intersticial. Esta novedosa aplicación amplía en gran medida el alcance clínico del diatrizoato de sodio, rompiendo su tradicional aplicación única en angiografía sistémica e imágenes urinarias.
Según el buen rendimiento de las imágenes y la seguridad verificado mediante experimentos in vivo, se ha descubierto que el diatrizoato de sodio tiene un potencial importante en las imágenes radiográficas de las vías respiratorias.
Puede mostrar claramente la estructura morfológica de los tejidos de las vías respiratorias, compensar las deficiencias de imágenes de los métodos convencionales de examen de las vías respiratorias que son propensos a imágenes borrosas y diagnósticos erróneos de lesiones finas, y proporcionar un soporte de imágenes eficaz para el diagnóstico clínico y la evaluación del estado de diversas enfermedades respiratorias de las vías respiratorias.


Valor de aplicación ampliada
Más allá del diagnóstico por imágenes clínicas convencionales,polvo de diatrizoato de sodioTambién tiene amplias perspectivas de aplicación en la investigación científica básica y el desarrollo farmacéutico. Sus propiedades únicas de contraste de radio y su buena biocompatibilidad permiten el seguimiento y la observación en tiempo real, in-in situ, de estructuras de tejidos biológicos y procesos fisiológicos y metabólicos in vivo e in vitro. No solo puede ayudar a los investigadores a explorar en profundidad el mecanismo de aparición y desarrollo de lesiones celulares y tisulares, sino que también puede aplicarse ampliamente en la evaluación de la eficacia y la verificación de la seguridad de nuevos medicamentos y nuevas formulaciones de preparados, proporcionando soporte de datos de imágenes intuitivos, visuales y precisos para la investigación biomédica y la innovación farmacéutica.

Descripción general de la ruta sintética
El diatrizoato de sodio, químicamente conocido como 3,5-diacetamido-2,4,6-triyodobenzoato de sodio, es un medio de contraste de rayos X iónico yodado clásico. La producción industrial y de laboratorio adopta principalmente una ruta sintética de yodación de anillos aromáticos convencional a partir del ácido 3,5-diaminobenzoico. Toda la síntesis consta de pasos centrales que incluyen yodación electrófila aromática, aminoacetilación y neutralización con álcalis para formar sal de sodio, acompañadas de procesos de purificación como la recristalización para cumplir con los requisitos de grado farmacéutico.
Pasos sintéticos clave
La materia prima inicial, ácido 3,5-diaminobenzoico, se disuelve en un medio acuoso ácido. La reacción de yodación se implementa añadiendo una fuente de yodo a temperatura controlada; el anillo de benceno activado sufre triyodación en las posiciones 2,4,6. Un control estricto de la temperatura y el pH es esencial para evitar una yodación insuficiente o la generación de subproductos multiyodados. Una vez completada la reacción, el ácido 3,5-diamino-2,4,6-triyodobenzoico bruto se separa mediante filtración y lavado.
Posteriormente se lleva a cabo la acetilación utilizando anhídrido acético como agente acilante. Los dos grupos amino del anillo de benceno reaccionan para formar grupos acetamida, produciendo ácido 3,5-diacetamido-2,4,6-triyodobenzoico, también llamado ácido diatrizoico. Durante esta etapa se deben suprimir reacciones secundarias como la hidrólisis de grupos acetilo. Después de la acetilación, se precipita y se recoge ácido diatrizoico bruto.
Formación y purificación de sal
El ácido diatrizoico es ligeramente soluble en agua. Se mezcla con una solución de hidróxido de sodio para su neutralización, convirtiendo el grupo ácido carboxílico en carboxilato de sodio para generar diatrizoato de sodio.
El valor del pH se ajusta con precisión para evitar una alcalinidad excesiva. La solución acuosa bruta obtenida contiene iones de yodo residuales, ácido acético y otras impurezas.
La purificación se realiza mediante decoloración con carbón activado, seguida de recristalización en agua-sistema de disolvente miscible en agua. Después de la cristalización, filtración y secado al vacío, se obtiene diatrizoato de sodio de alta-pureza para formulación farmacéutica.
Consideraciones de optimización de procesos
La yodación es el paso más costoso y crítico. Los fabricantes optimizan la tasa de utilización del yodo para reducir los costos de producción. Además, se requiere un control estricto de las impurezas, especialmente el yodo libre y las impurezas orgánicas aromáticas, porque las impurezas residuales provocarán reacciones adversas después de la inyección intravenosa. Todo el proceso de producción cumple con las especificaciones de producción farmacéutica para garantizar la seguridad del agente de radiocontraste final.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza el diatrizoato de sodio?
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Un medio de contraste de rayos X-de uso común. Como diatrizoato de meglumina y como diatrizoato de sodio, se utiliza paraEstudios gastrointestinales, angiografía y urografía..
¿Cuál es el nombre comercial del diatrizoato de sodio?
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Gastrografín, Renocal 76(diatrizoato de meglumina/diatrizoato de sodio), dosificación, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más.
¿Qué es el diatrizoato de sodio?
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El hidrato de diatrizoato de sodio ha sidoutilizado en la purificación de esporas. También se ha utilizado en el aislamiento de linfocitos, monocitos y células dendríticas plasmáticas. El diatrizoato de sodio también es adecuado como reactivo de gradiente de densidad en la separación de células sanguíneas. También se ha utilizado como agente de contraste radiológico.
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