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polvo de baclofenoes un compuesto orgánico, fórmula química C10H12ClNO2, polvo blanco, inodoro. Soluble en agua caliente, casi insoluble en etanol, éter, acetona y otros disolventes orgánicos, extremadamente soluble en metanol, insoluble en cloroformo, ligeramente soluble en ácidos o álcalis diluidos y fácilmente soluble en soluciones de agua ácidas y alcalinas. Los otros nombres del backofen incluyen: Gablofen/Lioresal/Kemstro. El baclofeno se utiliza como reactivo químico y el producto final de esta sustancia se utiliza principalmente como relajante muscular central, pero este producto es un producto químico de laboratorio de primera-final, que solo se puede utilizar con fines de investigación científica.
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Fórmula química |
C10H12ClNO2 |
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Masa exacta |
213 |
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Peso molecular |
214 |
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m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
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Análisis elemental |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; norte, 6,56; O, 14,98 |
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El baclofeno es un relajante y sedante del músculo esquelético que actúa específicamente sobre la médula espinal. Su mecanismo farmacológico es bastante complejo y refinado, y su modo de acción específico incluye principalmente los siguientes aspectos clave:
Inhibición de la neurotransmisión:
Uno de los mecanismos importantes por los cuales el baclofeno ejerce sus efectos farmacológicos. Puede inhibir eficazmente el proceso de transmisión de impulsos nerviosos en la médula espinal, una parte clave del sistema nervioso central, reduciendo especialmente la eficiencia de transmisión de sinapsis únicas (es decir, que se transmiten directamente de una neurona a otra) y de sinapsis múltiples (que se transmiten indirectamente a través de interneuronas). Este efecto inhibidor conduce directamente a una reducción significativa de la tensión muscular, lo que ayuda a aliviar las molestias y dolores provocados por espasmos musculares o tensión excesiva.
Regulación de aminoácidos:
La función del baclofeno también implica regular la liberación de aminoácidos excitadores. Puede inhibir la liberación de aminoácidos excitadores como el glutamato y el ácido aspártico en la médula espinal. Estos aminoácidos desempeñan un papel importante en la transmisión neuronal y su liberación excesiva a menudo conduce a una excitación excesiva de las neuronas, exacerbando así la tensión y los espasmos musculares. El baclofeno inhibe aún más los reflejos monosinápticos y polisinápticos en la médula espinal al reducir la liberación de estos aminoácidos, mejorando así su efecto de relajación muscular.
Receptores excitantes:
El baclofeno también tiene la capacidad de excitar receptores específicos. Al activar estos receptores, el baclofeno puede inhibir aún más la liberación de ácido aspártico, que es un vínculo clave en el control de la transmisión del reflejo sináptico en la médula espinal. A través de este mecanismo, el baclofeno puede reducir eficazmente la actividad refleja a nivel de la médula espinal, ejercer efectos espasmolíticos y ayudar a los pacientes a restaurar la función muscular normal y la comodidad.
Efecto sedante:
El baclofeno también tiene cierto efecto sedante, que es otro aspecto importante de su mecanismo farmacológico. Puede actuar sobre el sistema nervioso central para aliviar la ansiedad y la tensión de los pacientes, y esta mejora emocional ayuda a reducir aún más la tensión y los espasmos musculares. Por lo tanto, para los pacientes cuyos espasmos musculares se ven exacerbados por la tensión emocional y la ansiedad, el efecto sedante del baclofeno sin duda proporciona beneficios terapéuticos adicionales.
En resumen, el baclofeno logra una relajación eficaz y efectos sedantes en los músculos esqueléticos a través de múltiples mecanismos, como la inhibición de la neurotransmisión, la regulación de la liberación de aminoácidos excitadores, la activación de receptores específicos y el ejercicio de efectos sedantes, proporcionando un fuerte apoyo farmacológico para el tratamiento de enfermedades relacionadas.
Preparación depolvo de baclofeno:
105 g (0,75 mol) de para-clorobenzaldehído, 400 ml de agua desionizada, 137 g (1,05 mol) de acetoacetato de etilo, se agitaron a 15 ~ 20 grados, se dejaron caer lentamente 13,2 g (0,1 mol) de hidrogenofosfato de diamonio en 132 ml de solución acuosa y, después de gotear, se agitó durante 5 h preservando el calor. Se filtró, se lavó el sólido con la cantidad adecuada de agua, se secó durante 4 horas a 45 ~ 55 grados para obtener el intermedio sólido blanco II, que se usa directamente en el siguiente paso.
Se agitan 420 ml (30 N) de una solución acuosa del intermedio II e hidróxido de potasio para la reacción de hidrólisis a 85 ~ 90 grados durante 2 h, y se identifica el punto final de la reacción de identificación de la capa fina- (agente revelador: acetato de etilo-éter de petróleo=2:3). Una vez completada la reacción, se enfría a temperatura ambiente. Se añaden . 400 ml de diclorometano y 500 ml de agua desionizada, se agita durante 20 minutos y luego se coloca para formar capas. La capa orgánica se desecha para su reciclaje. El pH de la capa de agua se ajusta a 1~2 con ácido clorhídrico 6 M y luego se coloca para filtración. El sólido se lava con una cantidad apropiada de agua, se obtuvieron 157 g de un sólido blanco intermedio III secando al vacío a 55-60 grados durante 5 h, con un rendimiento de 86.4%, pf: 166,5 ~ 167,3 grados.
RMN 1H-(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): δ 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74(m, 4H).
Se agitaron 150 g (0,618 mol) de intermedio III y 44,6 g (0,742 mol) de urea a 130 ~ 140 grados durante 11 h, y el punto final de la reacción se identificó mediante TLC (agente revelador: acetato de etilo - metanol =5:3). Después de la reacción, se completó la reacción, se enfrió a temperatura ambiente, se solidificó, se lavó el sólido con la cantidad adecuada de agua, se recristalizó tolueno y se secó a 55~60 grados durante 5 h al vacío. Se obtuvieron 130 g de intermedio III sólido blanco, con un rendimiento de 94,2 %, pf: 160,1 ~ 161,2 grados, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,41(s, 1H), 7,23-7,45(m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49(m, 4H).
Se agitan 120 g (0,537 mol) de intermedio IV y 600 ml (15 N) de solución acuosa de hidróxido de sodio para la reacción de hidrólisis a 65~70 grados durante 1,5 h, y se identifica el punto final de la reacción de identificación de la capa fina- (agente revelador: acetato de etilo-metanol=3:1). Una vez completada la reacción, la reacción se enfría a temperatura ambiente, se añaden 500 ml de tolueno y 700 ml de agua desionizada, se agita durante 20 minutos y luego se colocan para formar capas. La capa orgánica se descarta para su reciclaje y el pH de la capa acuosa se ajusta a 2~3 con ácido clorhídrico concentrado, luego se coloca para filtración y el sólido se lava con la cantidad adecuada de agua, se seca durante 5 h al vacío a 55~60 grados para obtener 116 g de intermedio sólido blanco V, rendimiento 89,5%, pf: 170,0~170,9 grados, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65(m, 4H).
El intermedio V 110 g (0,455 mol), 3,6 g (0,03 mol) de sulfamato de sodio y 60 ml (9%~12%) de solución de hipobromato de sodio recién preparada se agitan durante 1,5 h a - 5~0 grados, se calientan lentamente a 20~30 grados C y se agitan durante 20 minutos, luego se calientan nuevamente a 50~55 grados C, se mantienen a esta temperatura y se agitan durante 20 minutos, y el punto final de la reacción de identificación de capa fina-(agente de desarrollo: n-butanol - ácido acético glacial - agua (4:1:1), después de completar la reacción, se enfría a temperatura ambiente y el pH se ajusta a 6~7 con ácido clorhídrico concentrado. Después de reposar durante 5 h, centrifugación, recristalización del producto crudo con isopropanol-agua (1:4), secando durante 6 h al vacío a 55-60 grados, se obtuvieron 77,2 g de baclofeno sólido blanco conforme al uso clínico.polvo de baclofenocon un rendimiento del 79,4 %, pf: 206,1~207,4 grados, contenido de HPLC del 99,6 %, RMN 1H- (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8,56 (s, 1H, CO2H), 7,37-7,24 (m, 4H), 3,32-3,28 (m,1H),3,26 (dd,J=15.8, 7,5 Hz,1H),3,1/5 (dd, J=15.8,12 Hz,1H),2,66 (dd, J=12.8,8,3 Hz,1H),2,55 (dd,J=12.8,9 Hz,1H),MS:m/z (M+)214.
Los siguientes son los pasos específicos del método de síntesis de laboratorio depolvo de baclofeno:
1. Mezcle ácido fenilacético y ácido -aminobutírico en una proporción molar de 1:1,1 y agregue una pequeña cantidad de ácido sulfúrico como catalizador. La reacción se agitó a temperatura ambiente durante 24 horas para generar ácido fenilacetil- -aminobutírico.
2. Agregue ácido fenilacetil- -aminobutírico al éter anhidro, agregue cloruro de fenilacetilo y colóquelo lentamente hasta que el valor de pH de la solución de reacción caiga a 4. Se agregó gota a gota una pequeña cantidad de ácido clorhídrico anhidro y se agitó durante 4 horas para obtener cloruro de N-(4-clorofenil)- -aminobutirilo.
3. Agregue cloruro de N-(4-clorofenil)- -aminobutirilo al tetracloruro de titanio, agite y reaccione durante 30 minutos para obtener la sal de titanio del tricloruro de N-(4-clorofenil)- -aminobutirilo.
4. Añadir sal de titanio de tricloruro de N-(4-clorofenil)- -aminobutirilo al etanol, añadir hidróxido de sodio, agitar y reaccionar durante 30 minutos y filtrar la solución para obtener baclofeno.
5. Agregue baclofeno y carbonato de sodio al cloroformo, revuelva y reaccione durante 30 minutos, luego separe la capa de cloroformo, agregue una cantidad adecuada de agua, luego extraiga con cloroformo, concentre la capa de cloroformo y luego séquela con cloruro de sodio anhidro para obtener Baclofeno de mayor pureza.
Cabe señalar que la síntesis de baclofeno en el laboratorio requiere ciertas habilidades de experimentos químicos y conciencia de seguridad, y debe llevarse a cabo en una campana extractora de gases químicos, y se deben seguir estrictamente los procedimientos operativos de seguridad de los productos químicos relevantes.
Preguntas frecuentes
¿Es lo mismo baclofeno que gabapentina?
El baclofeno es un relajante del músculo esquelético que se utiliza a menudo para el tratamiento de la espasticidad neurológica y la gabapentina es un neuromodulador que induce la relajación de los tejidos blandos y mitiga el dolor asociado.
¿Cuáles son los efectos secundarios negativos del baclofeno?
Efectos secundarios comunes
Sentirse somnoliento, cansado, mareado o débil. ...
Sentirse o estar enfermo (náuseas o vómitos)...
Diarrea. ...
Dolores de cabeza. ...
Problemas para dormir. ...
Boca seca. ...
Movimientos oculares rápidos, visión borrosa o dificultad para enfocar. ...
Sudoración excesiva o sarpullido leve.
¿Es el baclofeno un fármaco de alto riesgo?
Potencial de sobredosis
Los profesionales de la salud deben estar alerta ante el riesgo de sobredosis (intencional o no) en pacientes que toman baclofeno de forma no autorizada para el trastorno por consumo de alcohol-. La sobredosis de baclofeno es potencialmente mortal.
¿El baclofeno 10 mg es un narcótico?
El baclofeno no es un narcótico, pero tiene posibles efectos secundarios. El efecto secundario más común es la somnolencia. También son relativamente comunes la fatiga, la debilidad y los mareos. Algunos de los posibles efectos secundarios menos comunes incluyen confusión, dolor de cabeza, náuseas, estreñimiento y alteraciones visuales.
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