Hidrobromuro de arecolinaAparece como un polvo cristalino blanco o sólido, y su color blanco puro hace que sea fácil identificar en los campos de laboratorio y farmacéuticos. Esta sustancia en polvo es inodoro en circunstancias normales, pero tiene un sabor amargo y cierta toxicidad. Se deteriora cuando se expone a la luz. Punto de fusión 170-171 grados C. tiene una excelente solubilidad en el agua y el etanol. Esta buena solubilidad permite una fácil mezcla con solventes al preparar medicamentos y realizar investigaciones químicas, lo cual es beneficioso para su uso en varios escenarios de aplicación. Los medicamentos anti intestinales se usan principalmente para el tratamiento veterinario. Tiene un fuerte efecto paralizante en los músculos de las tenias y también puede mejorar el peristalsis intestinal del huésped, produciendo así un efecto de expulsión en las tenias. Se utiliza principalmente para tratar enfermedades comunes de la tenia en perros y aves de corral.
Nuestro producto
COA de hidrobromuro de arecolina
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Fórmula química |
C8H13NO2 |
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Masa exacta |
155 |
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Peso molecular |
155 |
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m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
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Análisis elemental |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
El hidrobromuro de arecolina es un hidrobromuro de alcaloide extraído de semillas de tuerca betel u obtenido a través de la síntesis química. Su fórmula molecular es C 8H1BRNO2, y aparece como un polvo cristalino blanco que es fácilmente soluble en agua y etanol. Como una formulación mejorada de los medicamentos tradicionales de desparasión, resuelve los problemas de bajo contenido y fácil descomposición de la arecolina natural al estabilizar su estructura química, demostrando múltiples valores de aplicación en el campo veterinario.
Usos centrales y aplicaciones clínicas
Terapia antiparasitaria: la medicación preferida para la enfermedad de la tenia canina y felina
Tiene un fuerte efecto paralizante en los músculos de las tenias, al bloquear la descomposición del neurotransmisor acetilcolina, lo que lleva a espasmos sostenidos y contracciones del parásito y desprendimiento. Su mecanismo de desparasía incluye un doble efecto:
Asesinato directo: paraliza todas las partes de la tenia (incluida la sección de la cabeza), especialmente para las tapeworms de cerdo, mientras que las tapeguras de carne solo son sensibles a la sección de la cabeza y segmentos inmaduros.
Control de plagas colaborativas: mejora el peristalsis intestinal del huésped y promueve la eliminación de parásitos. Los datos clínicos muestran que después de la administración oral de 1,5-2 mg/kg en perros, la tasa de excreción de la tenia alcanza el 92% en 24 horas, lo que puede aumentarse al 98% cuando se combina con laxante de sulfato de magnesio.
Caso típico: al tratar un perro de 3 kg infectado con Taenia Solium, dos tabletas de 5 mg (que contienen 2.5 mg/tableta dehidrobromuro de arecolina) se administraron por vía oral en una sola dosis, combinadas con 20 ml de solución de sulfato de magnesio al 10%. El parásito se eliminó por completo en 48 horas sin ningún registro de recurrencia.
Moduladores de músculos lisos: tratar la relajación del sistema digestivo en las mascotas
Como agonista del receptor muscarínico (M ₂/M ∝), puede simular la acción de la acetilcolina, mejorar la contractilidad del músculo liso gastrointestinal y es adecuado para los siguientes escenarios:
Parálisis intestinal postoperatoria: recuperación tardía de peristalsis intestinal en perros después de la cirugía de esterilización. La inyección subcutánea de dosis de 0.1 mg/kg dio como resultado un aumento triple en la frecuencia de sonido intestinal en 30 minutos.
Estreñimiento terco: en el tratamiento de la enfermedad de Hirschsprung en gatos de edad avanzada, la administración oral de una dosis de 0.5 mg/kg combinada con lactulosa reduce el tiempo de defecación de 72 horas a 12 horas.
Consejo tabú: los caballos son altamente sensibles a esta droga, y los gatos deben controlar estrictamente la dosis (menos de o igual a 0.3 mg/kg) al usarla. El uso excesivo puede causar torsión intestinal.
Investigación sobre la transmisión de señal neural: droga de herramienta de modelo animal experimental
En el campo de la investigación científica, la hidrobrómida de arecolina se usa ampliamente como agonista del receptor M para:
Investigación sobre el mecanismo del dolor: al activar los receptores de la bocina dorsal espinal M ₁, se indujo un modelo de rata de hiperalgesia térmica para detectar nuevos medicamentos analgésicos.
Evaluación de la función cognitiva: después de la inyección intraperitoneal de dosis de 0.3 mg/kg en ratones, la precisión del experimento de yego Y aumentó en un 25%, que se usa para el desarrollo de fármacos de la enfermedad de Alzheimer.
Parámetros técnicos: pureza de productos de grado de laboratorio mayor o igual al 99% (detección de HPLC), proporcionando servicios personalizados desde miligramos hasta kilogramos.
Mecanismo de acción y propiedades farmacológicas
Mecanismo de acción múltiple objetivo
Activación del sistema colinérgico:
Se une directamente a los receptores M, promueve la secreción de saliva y la glándula sudoríaca, y aumenta la frecuencia de motilidad gastrointestinal (2.3 veces más fuerte que la pilocarpina).
Regulación del canal iónico:
Bloquea la corriente de potasio externo transitorio (ITO) y la corriente de potasio rectificada retrasada (IKS, IKR) en las células miocárdicas, prolonga la duración de los potenciales de acción y combina las características de los fármacos antiarrítmicos de clase III.
Efectos metabólicos:
Aumenta los niveles de acetilcolina en el cuerpo, mejora la función cognitiva, pero el uso a largo plazo puede conducir a la desensibilización de los receptores colinérgicos.
Características farmacocinéticas
Absorción y distribución: la biodisponibilidad oral de los perros es solo del 18%, mientras que la inyección subcutánea alcanza el 67%, principalmente distribuida en los tejidos hepáticos, riñones y gastrointestinales.
Metabolismo y excreción: metabolizado por la enzima hepática CYP450 a la arecolina desmetilada, con una vida media de 3.2 horas, el 90% se excreta en su forma original de la orina dentro de las 72 horas.
Como una sustancia química común, existen varios métodos para sintetizarhidrobromuro de arecolina. Una vez más, enumeraré los siguientes tres para referencia solamente.
Método 1:
La síntesis del producto generalmente implica la reacción entre la arecolina y el ácido hidrobrómico. Como derivado de la arecolina, la bromoaarecolina contiene átomos de bromo en su estructura. En teoría, la bromoaarecolina puede reaccionar con hidróxido de sodio (NaOH) para formar una sal de sodio de arecolina, que luego reacciona con el ácido hidrobrómico (HBR) para formar hidrobromoaarecolina. Pero este proceso debe llevarse a cabo en dos pasos, porque la bromoaarecolina reacciona directamente con el hidróxido de sodio y no genera directamente la hidrobromoaarecolina.
Pasos detallados y ecuaciones químicas
En este paso, la bromoaarecolina (se supone que tiene una fórmula estructural de C9H10NO2BR, pero por simplicidad, descuidamos las posiciones y cantidades de sustitución específicas) reacciona con hidróxido de sodio para generar sales de sodio y agua de arecolina.
Ecuación química:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
En este paso, el átomo de bromo de la bromoaarecolina se reemplaza por un ion hidróxido (OH ⁻ ⁻), formando la sal de sodio (C9H10NO2NA) y el ion bromo (Br ⁻) de arecolina.
En el segundo paso, la sal de sodio de arecolina reacciona con ácido hidrobrómico para producir arecolina hidrobrómica (C9H13NO2 · HBR) y agua.
Ecuación química:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
En este paso, la sal de sodio de arecolina sufre reacción de neutralización ácida-base con ácido hidrobrómico, productor y bromuro de sodio (NABR).
Método 2:
La arecolina es un alcaloide que se encuentra en la tuerca de betel, que contiene un átomo de nitrógeno en su estructura química y puede aceptar iones de hidrógeno (H+), que exhibe alcalinidad. El ácido hidrobrómico (HBR) es un ácido fuerte que puede liberar iones de hidrógeno. Cuando la arecolina se encuentra con el ácido hidrobrómico, el átomo de nitrógeno en la arecolina se combinará con el ion de hidrógeno en el ácido hidrobrómico para formar el hidrobromato de la arecolina, que es él.
Arecolina+HBR → C8H14BRNO2
Pasos detallados
1. Preparación de materias primas:
En primer lugar, se debe preparar una cierta cantidad de arecolina y ácido hidrobrómico. Ambas sustancias deben mezclarse en una cierta proporción para garantizar una reacción completa.
2. Mezcla de ingredientes:
Mezcle la arecolina y el ácido hidrobrómico en un recipiente apropiado. Para garantizar una reacción uniforme, se puede usar la agitación o agitar el recipiente.
3. Reacción de observación:
Durante el proceso de mezcla, se puede observar que la arecolina se disuelve gradualmente en el ácido hidrobrómico, formando un sistema de reacción homogéneo. Mientras tanto, debido a la fuerte acidez del ácido hidrobrómico, se puede generar una cierta cantidad de calor durante el proceso de reacción.
4. Separación de productos:
Después de completar la reacción, los productos deben separarse. Debido a su alta solubilidad en el agua, se puede separar del sistema de reacción a través de métodos como filtración o cristalización evaporativa.
5. Producto purificado:
La TI separada puede contener algunas impurezas, como arecolina no reaccionada, ácido hidrobrómico, etc. Para obtener productos de alta pureza, se pueden usar métodos de purificación como la recristalización y el lavado.
Método 3:
La reacción entre la arecolina y el tribromuro de fósforo para generar arecolina de hidrobromato no es una vía de reacción directa o convencional. Generalmente,hidrobromuro de arecolinase obtiene reaccionando directamente la arecolina con ácido hidrobrómico. Sin embargo, si se usa el tribibromuro de fósforo (PBR3) para preparar el producto, puede implicar una serie de reacciones químicas, incluidas la brominación y los pasos posteriores de acidificación.
Pasos detallados y ecuaciones químicas
La reacción entre la arecolina y el tribromuro de fósforo (PBR3) puede generar arecolina bromada. Este paso es una reacción de sustitución electrofílica, donde el átomo de bromo en el tribromuro de fósforo reemplaza un átomo de hidrógeno en la molécula alcaloide de la tuerca betel.
Arecolina+PBR3 → arecolina bromada+PH3
Esta reacción debe llevarse a cabo en condiciones anhidales, ya que el tribibromuro de fósforo reacciona violentamente con agua. El control de la temperatura y el tiempo de reacción es crucial para la selectividad y el rendimiento del producto.
La arecolina bromada puede sufrir una etapa de hidrólisis, reemplazando el átomo de bromo con un grupo hidroxilo (OH), y luego someterse a un paso de acidificación para generar arecolina de hidrobromato.
Arecolina bromada+H2O → arecolina hidroxilada+HBR
El paso de acidificación implica reaccionar la hidroxiarecolina generada con ácido hidrobrómico para producir arecolina hidrobrómica:
Arecolina hidrolada+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Es posible que estos dos pasos deban llevarse a cabo en diferentes condiciones de reacción, por ejemplo, la hidrólisis es posible que deba llevarse a cabo en un entorno alcalino, mientras que la acidificación debe llevarse a cabo en un entorno ácido.
En resumen, aunque la vía para preparar la arecolina del ácido hidrobrómico reaccionando con arecolina con tribromuro de fósforo es teóricamente factible, es necesario un manejo cuidadoso de varias condiciones de reacción química en operación práctica para garantizar la seguridad y la pureza del producto. Además, este método no es un método convencional para preparar el producto, por lo que no se recomienda usarlo en el laboratorio o la producción industrial sin una verificación experimental suficiente.
Clasificación dehidrobromuro de arecolina:
1. Normas nacionales de referencia biológica se refieren a reactivos biológicos, biomateriales o antisuero específico calibrado con estándares de referencia internacionales o desarrollado independientemente por China (sin estándares de referencia internacionales) para identificación cualitativa o diagnóstico de enfermedades de microorganismos (o sus productos); O se refiere a una sustancia de referencia utilizada para la detección cuantitativa de la potencia biológica de ciertos productos, como una sustancia de referencia utilizada para la determinación de los títulos de vacunas vivas de sarampión o unidades floculento toxoide, cuya potencia se expresa en unidades activas específicas y no en (IU).
2. Estándares biológicos nacionales se refieren a sustancias estándar calibradas con estándares internacionales o desarrollados independientemente por China (donde no existe un estándar biológico internacional) para la determinación cuantitativa de la potencia o toxicidad de un producto. Su actividad biológica se expresa en unidades internacionales (IU) o unidades (U).
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